Ролиноз

Ролиноз – лекарственный препарат, применяемый в терапии аллергических заболеваний. Помимо антигистаминного действия, проявляет антивоспалительный эффект. Производится итальянской фармацевтической компанией «ABC Farmaceutici S.р.A.» и отпускается без врачебного рецепта.

Состав и лекарственная форма

Действующим веществом Ролиноз является цетиризин. Он относится к антигистаминным соединениям II поколения – производное пиперазина. Выпускается в виде таблеток и капель. Обе фармацевтические формы используют для лечения патологии у пациентов разного возраста и состояния. Оральные капли содержат тоже количество основного активного компонента, что и таблетки.

Основные физико-химические свойства

Таблетки имеют круглую форму, белый цвет и разделительную риску на одном боку. Расфасованы в блистеры по 10 шт. В картонной коробке 2 блистера.

Оральные капли – прозрачная жидкость без цвета и запаха, имеет сладковатый вкус. Расфасована во флакон по 20 мл.

Фармакотерапевтическая группа и код АТХ

Ролиноз принадлежит к средствам, действующим на респираторную систему, антигистаминным лекарствам для системного применения, производным пиперазина, а также цетиризину. В системе АТХ имеет код R06A Е07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Аллергическая реакция развивается под генетическим контролем в организме с гиперсенсибилизацией в ответ на, как правило, повторное воздействие аллергена. При этом основным противовоспалительным и вазоактивным медиатором, вызывающим клинические симптомы аллергии, является гистамин. Его эффекты обусловлены с его воздействием на специфические рецепторы клеток – Н1, Н2, Н3. H1-рецепторы расположены преимущественно на тучных клетках и вызывают спазм бронхов, усиливают зуд, сосудистую проницаемость, что и проявляется в симптомах аллергической реакции.

Цетиризин – антагонист гистаминовых рецепторов группы 1. Он действует только на периферические рецепторы и не влияет на GPCR 1 в ЦНС, поэтому не вызывает сонливость и психоэмоциональные нарушения. Благодаря тому, что молекула активного вещества имеет высокую полярность в отношении гидрокортизона, она практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Селективность обуславливает особенности цетиризина – он не блокирует рецепторы:

• холинергические и серотонинергические 5НТ2;
• допаминергические D2;
• адренергические α1;
• мускариновые.

Препарат оказывает антигистаминное воздействие двухфазно:

1. Уменьшает количество эндо- и экзогенного гистамина в непосредственной близости периферических H1-гистаминовых рецепторов и тормозит вызванную ими аллергическую кожную реакцию, проявляющуюся покраснением и появлением пузырей.
2. Подавляет миграцию воспалительных клеток (в основном, эозинофилов) к месту аллергической реакции и снижает количество выделяемых клетками медиаторов, которые могут привести к повреждению слизистой оболочки дыхательных путей и способствовать развитию бронхиальной астмы.

Благодаря такому механизму действия Ролиноз проявляет следующие терапевтические свойства:

• уменьшает повышенную чувствительность бронхов к аллергенам;
• блокирует развитие бронхоспазма, вызванного гистамином;
• значительно снижает проницаемость сосудов слизистой оболочки носа и уменьшает количество эозинофилов в них;
• подавляет развитие кожных реакций.

Кроме антигистаминного воздействия, цетиризин проявляет противовоспалительные свойства:

• подавляет двигательную реакцию эозинофилов и нейтрофильных гранулоцитов в ответ на химический раздражитель;
• снижает транспорт и «налипание» молекул на оболочку эозинофилов;
• тормозит поток клеток в зону аллергической реакции за счет экспрессии на клетках ICAM 1 эндотелия;
• блокирует иммуноглобулин-зависимую активацию тромбоцитов и выделение цитотоксических веществ.

По сравнению с другими антигистаминными медикаментами II поколения, установлено, что препарат имеет лучший фармакологический профиль, эффективнее в отношении купирования симптомов заболевания, значительно улучшает качество жизни пациентов.

Из всех, применяемых в медицине антигистаминных лекарств, цетиризин имеет самый низкий объем распределения (0,5 л/кг), что обеспечивает более полную «занятость» Н1-рецепторов и максимальные антигистаминные свойства Ролиноз. Препараты этой линейки являются лекарствами выбора для пациентов, которые плохо отвечают на терапию другими противоаллергическими средствами.

Преимуществами Ролиноз являются:

• быстродействие – начало терапевтического воздействия начинается через 20 минут после введения капель/таблеток;
• пролонгированный эффект – продолжительность действия более 24 часов, и после курса терапии он сохраняется в течение 3 суток;
• отличается хорошей переносимостью;
• не проявляет седативного действия, что позволяет применять препарат пациентам, для выполнения профессиональных действий которых важна высокая концентрация внимания;
• не блокирует М-холинорецепторы, поэтому лекарство можно применять в терапии больных с сопутствующими патологиями – бронхиальной астмой, глаукомой, аденомой простаты;
• не влияет на реологические свойства слизи, что является важным преимуществом в лечении пациентов с продуктивным кашлем и острым риносинуситом;
• не имеет кардиотоксических свойств;
• не взаимодействует с другими лекарственными средствами;
• не метаболизируется в печени, поэтому его можно назначать одновременно с системными лекарствами – антибиотиками, кортикостероидами и др.;
• имеет низкую вероятность развития толерантности, что позволяет применять его в течение длительного времени;
• можно вводить всего 1 раз/сут., что повышает склонность к лечению.

Высокий профиль безопасности позволяет применять Ролиноз на основе цетиризина уже с 6 месяцев жизни, что является минимальным возрастным цензом, разрешенным для антигистаминных препаратов II поколения.

Фармакокинетика

Из пищеварительного тракта препарат всасывается быстро и почти полностью. Биологическая доступность активного вещества – максимально возможная – около 100%. При этом оно имеет очень низкий показатель распределения – 0,4–0,5 л/кг.

Терапевтический эффект после введения разовой дозы наступает через 20 мин. у 50%, а у 95% – через 60 мин. Метаболизму подвергается 2/3 введенной дозы. Основная часть выводится из организма с мочой и только 4,6% – с калом.

У детей в возрасте от 5 и до 12 лет при приеме Ролиноз в дозе 5 и 10 мг пиковых значений в крови достигает 427 и 978 мкг/л соответственно. Т1/2 составляет 7 ч независимо от дозировки. Около 40% препарата элиминируется на протяжении 24 ч почками. Период полувыведения варьирует в зависимости от возраста. У малышей 2–4 лет он составляет 5 ч, а у новорожденных – 2,4 ч.

Показания

Ролиноз рекомендован для терапии:

• сезонного и круглогодичного аллергического ринита;
• крапивницы, в том числе, хронической и идиопатической;
• риноконъюнктивита легкой и средней степени тяжести;
• атопического дерматита;
• бронхиальной астмы и др.

Ролиноз используют как в терапии, в том числе комплексной, так и для профилактики аллергических заболеваний.

Противопоказания

Ролиноз нельзя принимать больным с:

• повышенной чувствительностью к цетиризину и другим веществам формулы;
• врожденной непереносимостью галактозы, глюкозы, молочного сахара;
• нарушениями функции почек тяжелой степени.

Таблетки не рекомендуется принимать детям младше 6 лет.

Особенности применения

Пациентам с патологиями, сопровождающимися задержкой выведения мочи, следует с осторожностью принимать Ролиноз, так как он может негативно влиять на отхождение мочи. Также пожилым пациентам нужно корректировать дозу препарата из-за возрастного ослабления фильтрующих способностей почек.

Отмена Ролиноз может сопровождаться кожным зудом и крапивницей. Как правило, данные проявления имеют слабую выраженность. В случаях интенсивных негативных явлений необходимо возобновить прием антигистаминного препарата.

Беременные

При исследовании Ролиноз на лабораторных животных опасности в отношении плода, беременной самки и детенышей выявлено не было. Не оказывает он негативного воздействия и на фертильность. Из-за ограниченного количества исследований на людях Ролиноз в период гестации следует принимать под контролем врача и в том случае, если возможные риски меньше пользы от терапии.

Так как цетиризин обнаруживается в грудном молоке, то в период грудного вскармливания принимать Ролиноз нужно с осторожностью.

Дети

Ролиноз применяют в педиатрии. Его доза рассчитывается в зависимости от возраста, так как скорость выведения действующего компонента из организма разная. Рекомендованный возраст маленьких пациентов, принимающих пероральный раствор Ролиноз, составляет от 2 лет, а таблетки – от 6 лет. Проведенные исследования подтвердили безопасность применения препарата и у детей старше 1 года.

Способ применения и дозировки

Оральный сироп рекомендуется принимать:

• взрослым и подросткам с 12 лет – по 20 капель 1 раз/сут.;
• детям 6–12 лет – по 10 капель, разделив дозу на 2 приема в течение суток;
• с 2 до 6 лет – по 5 кап. 2 раза/сут.

Таблетки следует принимать:

• взрослым и детям старше 12 лет – по 1 табл. 1 раз/сут.;
• детям 6–12 лет – по ½ табл. 2 раза/сут.

Активность вещества не зависит от приема пищи, поэтому вводить препарат можно в любое удобное время. Коррекция рекомендованной дозы нужна при нарушении функции почек. Количество зависит от клиренса креатинина и рассчитывается индивидуально.

Побочные реакции

При приеме Ролиноз изредка (у менее 1% пациентов, преимущественно детей) отмечаются побочные явления в виде дневной сонливости, головной боли и головокружения, повышенной утомляемости. В единичных случаях отмечались диарея, сухость слизистых ротовой полости, нарушения аккомодации глаз.

Остальные перечисленные в инструкции к препарату негативные явления встречаются еще реже.

Передозировка

В экспериментах даже доза, в 500 раз превышающая терапевтическую, не вызывает симптомов отравления. В единичных случаях возможно появление проходящих негативных эффектов:

• головной боли;
• умопомрачения;
• возбуждения;
• слабости;
• ксеростомии (сухости во рту);
• кожных аллергических реакций;
• повышенной утомляемости;
• ларингита;
• боли в животе;
• кашля;
• диареи;
• носового кровотечения;
• бронхоспазма;
• тошноты;
• рвоты;
• ангионевротического отека.

У отдельных пациентов развивались признаки дисфункции печени в виде гепатита и повышения активности трансаминаз. У детей значительное превышение рекомендованных доз может вызвать повышенную возбудимость. При очень сильной интоксикации или повышенной чувствительности к препарату, а также у маленьких детей передозировка может сопровождаться неврологическими нарушениями:

• галлюцинациями;
• возбудимостью, сменяющейся заторможенностью;
• повышением мышечного тонуса;
• судорогами;
• тремором конечностей;
• динамической и статической атаксией.

Вегетативные нарушения включают гиперемию, сухость кожи, одышку, тахикардию, повышение АД.

Так как специфического антидота к цетиризину нет, то при отравлении необходимо у больного вызвать рвоту, промыть желудок и обратиться к врачу. В качестве препарата с противоположным действием дают аминостигмин. Его вводят 2 раза с интервалом 15–20 мин.

Условия хранения

Хранить Ролиноз нужно в оригинальной упаковке при температуре не выше +25°С в недоступном детям месте. Оградить лекарство от попадания влаги и прямых солнечных лучей. Срок годности обеих фармацевтических форм – 3 года с момента выпуска производителем. После окончания этого времени не следует принимать капли и таблетки.

Препарат можно заказать в интернет-магазине «Online аптека». На сайте лекарство представлено следующими формами выпуска:

• Капли 10 мг/мл по 20 мл во флаконе 1 шт.;
• Таблетки по 10 мг 20 шт. в блистере.

В каталоге каждый товар снабжен официальной инструкцией и кратким описанием, приведены актуальные цены. Заказ можно оформить с доставкой в любой регион Украины, кроме ВОТ, в режиме онлайн, заполнив специальную форму на сайте или связавшись по телефону с менеджерами. Перед покупкой медикамента необходимо обратиться к врачу, который разработает адекватную схему лечения.