Пренелия

Пренелия — антигипертензивный препарат из группы ингибиторов ангиотензинпреобразующего фермента (АПФ). Предназначен для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, а также для профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с высоким риском. Производитель: ПАТ «Киевмедпрепарат», Украина. Отпускается строго по рецепту врача.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток.

• Активное вещество: периндоприла третбутиламин 4 / 8 мг.
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Фармакологическая категория

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), монокомпонентны. Периндоприл.

Код ATX C09A A04.

Физико-химические свойства

Таблетки белого или почти белого цвета, капсуловидной формы, двояковыпуклые, с риской, нанесенной с двух сторон.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Периндоприл относится к препаратам, блокирующим фермент, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II. Это вещество сужает сосуды и повышает давление. Кроме того, данный фермент разрушает брадикинин — вещество, которое наоборот расширяет сосуды.

Когда фермент блокируется, уровень ангиотензина II в крови снижается, сосуды остаются более расслабленными, что приводит к снижению давления. Одновременно усиливается действие брадикинина и простагландинов, которые тоже расширяют сосуды. Именно этим объясняется как антигипертензивный эффект, так и возможные побочные явления, например кашель.

Эффект Пренелия связан с его активным метаболитом — периндоприлатом. Другие продукты распада не имеют активности.

Периндоприл снижает давление при легкой, средней и тяжелой гипертонии. Эффект отмечается как в положении лежа, так и стоя. Он уменьшает сопротивление сосудов, улучшает кровоток на периферии, при этом не влияет на частоту пульса.

Активный компонент увеличивает кровоток в почках, но не изменяет скорость фильтрации.

Максимальный эффект развивается через 4-6 часов после приема и сохраняется не менее суток. Давление снижается быстро, стойкий результат достигается в течение месяца и сохраняется без привыкания. После отмены «скачка» давления не наблюдается.

Периндоприл также уменьшает утолщение стенки левого желудочка сердца, улучшает эластичность артерий и структуру мелких сосудов. В сочетании с тиазидными диуретиками действует сильнее и снижает риск гипокалиемии.

Активное вещество облегчает работу сердца, снижая нагрузку на него. В исследованиях показано: уменьшается давление наполнения желудочков, снижается сосудистое сопротивление, повышается сердечный выброс и улучшается кровоток в сердечной мышце.

Согласно исследованиям четырехлетний прием периндоприла (одного или в комбинации с индапамидом) снижает риск повторного инсульта, смертельного или приводящего к инвалидности, а также других серьезных сердечно-сосудистых патологий.

У пациентов с подтвержденной ИБС (без сердечной недостаточности) медпрепарат в дозе 8 мг в сутки снижал риск смерти от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда и остановки сердца. У пациентов с перенесенным ранее инфарктом или операцией на сердце снижение риска было особенно заметным.

Фармакокинетика

После приема внутрь Пренелия быстро всасывается, и максимальная концентрация в крови достигается примерно через час. Сам по себе он является «пролекарством»: в организме превращается в активный метаболит периндоприлат, который составляет около 27% принятой дозы.

Максимальное количество активного компонента в крови отмечается через 3-4 часа. Прием пищи снижает образование периндоприлата и его доступность, поэтому препарат рекомендуется принимать один раз утром перед едой. Концентрация в крови прямо зависит от принятой дозы.

Выведение происходит в основном с мочой. У пожилых пациентов, а также при сердечной или почечной недостаточности этот процесс замедляется, поэтому дозу подбирают индивидуально, ориентируясь на функцию почек.

Показания

Медикамент назначают:

• с целью лечения артериальной гипертензии (эссенциальной или реноваскулярной);
• для терапии хронической сердечной недостаточности, в том числе после инфаркта миокарда;
• для профилактики повторного инсульта у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями;
• для снижения риска сердечно-сосудистых событий (инфаркт, инсульт) у пациентов с высоким риском (с атеросклерозом, диабетом или после реваскуляризации, с документально подтвержденной ишемической болезнью сердца).

Противопоказания

Пренелия не назначают при наличии у пациента следующих состояний:

• гиперчувствительность к компонентам в составе;
• ангионевротический отек в анамнезе (наследственный, идиопатический или связанный с ингибиторами АПФ);
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность (класс C по Чайлд-Пью);
• двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
• тяжелая артериальная гипотензия или кардиогенный шок.

Особенности применения

В первые недели терапии при стабильной ИБС возможны эпизоды нестабильной стенокардии. В таких случаях врач должен пересмотреть лечение.

Ингибиторы АПФ могут вызывать падение давления, особенно у пациентов на диуретиках, при обезвоживании, почечной недостаточности, тяжелой сердечной недостаточности, а также у тех, кто проходит диализ. Поэтому в начале терапии нужен медицинский контроль. При гипотензии пациента укладывают, при необходимости вводят физиологический раствор; после стабилизации лечение обычно продолжают.

С осторожностью препарат назначают при стенозе клапанов сердца, гипертрофической кардиомиопатии и нарушении функции почек. У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или единственной почкой повышен риск почечной недостаточности и резкой гипотензии. Дозы подбирают индивидуально и регулярно контролируют функцию почек.

Возможен ангионевротический отек (лица, языка, гортани, кишечника). При его развитии препарат немедленно отменяют и оказывают помощь. Риск повышен при сочетании с сакубитрил/валсартаном, некоторыми иммунодепрессантами, глиптинами. Возможны анафилактоидные реакции при диализе и плазмаферезе.

Редко встречаются нарушения функции печени (желтуха, некроз), крови (нейтропения, анемия, тромбоцитопения). Характерным побочным эффектом может быть сухой кашель.

Пренелия может повысить уровень калия в крови, особенно у пожилых, при диабете и почечной недостаточности, а также при сочетании с калийсберегающими диуретиками и добавками калия — в этих случаях необходим контроль.

Перед операцией препарат лучше отменить за сутки. При диабете в первый месяц нужен контроль гликемии. Совместное применение с литием и «двойная блокада» РААС (ингибитор АПФ + БРА или алискирен) не рекомендуются.

Для беременных и кормящих женщин

Препарат противопоказан во время беременности. При необходимости лечения кормление прерывают.

Для детей

Препарат не применяют у детей младше 18 лет из-за отсутствия достаточных данных о безопасности и эффективности.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием двух препаратов, воздействующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему повышает риск побочных реакций — гипотензии, гиперкалиемии и ухудшения функции почек — по сравнению с применением одного средства.

Совместное использование периндоприла с сакубитрил/валсартаном противопоказано из-за риска ангионевротического отека. Между препаратами обязателен интервал не менее 36 часов. Такой же риск возникает при сочетании с рацекадотрилом, ингибиторами mTOR (сиролимусом, эверолимусом, темсиролимуслм) и глиптинами (ситаглиптином, саксаглиптином и др.).

Препараты, способные вызвать гиперкалиемию нежелательно применять одновременно с периндоприлом. При необходимости комбинации требуется строгий контроль уровня калия.

Противопоказан совместный прием с алискиреном у пациентов с диабетом или нарушенной функцией почек. Опасны экстракорпоральные методы лечения с использованием высокопоточных мембран и афереза ЛПНП — повышается риск тяжелых анафилактоидных реакций.

Комбинация ингибитора АПФ и блокатора рецепторов ангиотензина возможна только в исключительных случаях под наблюдением врача с контролем давления, калия и функции почек.

Нежелательно сочетать с препаратами лития (опасность интоксикации).

Совместный прием с противодиабетическими средствами может усилить их действие и вызвать гипогликемию, особенно в первые недели. Баклофен усиливает гипотензивный эффект.

Диуретики могут спровоцировать резкое падение давления в начале терапии, поэтому иногда их отменяют или уменьшают дозу перед стартом применения периндоприла. При сочетании со спиронолактоном или эплереноном повышается риск гиперкалиемии, поэтому нужен регулярный контроль.

НПВС (в т.ч. ацетилсалициловая кислота в больших дозах) ослабляют действие периндоприла и могут ухудшать функцию почек.

Другие гипотензивные препараты и вазодилататоры усиливают эффект периндоприла; симпатомиметики его снижают.

Влияние на скорость психомоторной реакции

В большинстве случаев препарат не оказывает воздействия на психомоторные функции, но возможны головокружение, сонливость или слабость, особенно в начале лечения или при снижении давления. Поэтому важно соблюдать осторожность при вождении или работе со сложными механизмами до стабилизации состояния. При появлении выраженных симптомов следует обратиться к врачу.

Способ применения и режим дозирования

Препарат предназначен для перорального приема (внутрь).

Таблетки 4 мг имеют риску и могут делиться, таблетки 8 мг — неделимые.

Рекомендуется принимать лекарство 1 раз в сутки утром, натощак, запивая водой. Дозу врач подбирает индивидуально, исходя из состояния пациента, уровня артериального давления и реакции на лечение.

При артериальной гипертензии Пренелия может применяться как самостоятельное средство или в комбинации с другими гипотензивными препаратами. Обычно назначают 4 мг один раз в день утром.

Пациентам с высокой активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы рекомендуется начинать с 2 мг, так как у них повышен риск резкого снижения давления после первой дозы.

При необходимости дозу постепенно увеличивают до 8 мг один раз в день через месяц терапии.

Пациенты, принимающие диуретики, особенно подвержены риску симптоматической гипотензии. Если возможно, прием диуретиков прекращают за 2-3 дня до начала лечения. Если отменить их нельзя, стартовая доза должна составлять 2 мг.

У пожилых пациентов также рекомендуется начинать с 2 мг, затем через месяц увеличить до 4 мг, а при необходимости — до 8 мг, с учетом функции почек.

При симптоматической сердечной недостаточности препарат назначают обычно в комбинации с диуретиками, дигоксином или бета-блокаторами. Начальная доза составляет 2 мг утром. Через 2 недели при хорошей переносимости дозу увеличивают до 4 мг.

Подбор дозы проводится постепенно, с обязательным контролем артериального давления, функции почек и уровня калия.

У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, нарушением функции почек или риском электролитных нарушений лечение начинают только под строгим медицинским наблюдением.

С целью профилактики повторного инсульта у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями лечение начинают с 2 мг один раз в день утром. Через 2 недели дозу увеличивают до 4 мг. При необходимости для лучшего контроля давления добавляют индапамид (1 таблетка в день).

Терапию можно начинать как через 2 недели, так и через несколько лет после перенесенного инсульта.

Длительное лечение медикаментом в дозе 8 мг снижает риск инфаркта миокарда и сердечной недостаточности.

Для профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов со стабильной ишемической болезнью сердца терапию начинают с 4 мг утром. Через 2 недели при хорошей переносимости дозу увеличивают до 8 мг один раз в день.

У пожилых людей лечение начинают с 2 мг, через неделю дозу повышают до 4 мг, а еще через 2 недели — до 8 мг, если позволяет функция почек.

При почечной недостаточности доза зависит от клиренса креатинина:

• выше 60 мл/мин — 4 мг в день,
• 30–60 мл/мин — 2 мг в день,
• 15–30 мл/мин — 2 мг через день,
• менее 15 мл/мин (гемодиализ) — 2 мг в день после процедуры (так как периндоприлат выводится при диализе).

Побочные действия

Возможны со стороны:

• Иммунной системы: гиперчувствительность, ангионевротический отек.
• Нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость.
• Сердца: тахикардия, гипотензия, кашель.
• Сосудов: отеки, приливы.
• ЖКТ: тошнота, диарея, сухость во рту.
• Печени: повышение трансаминаз.
• Кожи: сыпь, зуд.

Общие симптомы: слабость, гиперкалиемия.

Передозировка

Возможные проявления включают: снижение давления, циркуляторный шок, нарушение электролитного баланса, развитие почечной недостаточности, учащенное дыхание, тахикардию или наоборот замедленный пульс (брадикардию), ощущение сильного сердцебиения, головокружение, тревожность, кашель.

При передозировке рекомендуется внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида. Если у пациента развивается гипотензия, его следует уложить на спину с приподнятыми ногами. При возможности проводят инфузию ангиотензина II и/или вводят внутривенно катехоламины.

Периндоприл может быть удален из кровотока при помощи гемодиализа. В случае устойчивой к терапии брадикардии может потребоваться установка искусственного водителя ритма. Обязателен постоянный контроль жизненно важных функций организма, уровня электролитов и концентрации креатинина в крови.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Срок годности — 3 года. Не применять после истечения срока на упаковке.

Пренелия можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в виде таблеток по 4 и 8 мг, 30 шт. (10х3) в упаковке.

На сайте аптеки представлен удобный каталог сертифицированных лекарств. С помощью удобного и понятного поиска можно выбрать и оплатить необходимые лекарственные товары. Доставка – в любой уголок Украины. Регулярные скидки и акции в онлайн-аптеке «Мед-сервис» станут приятным бонусом для каждого клиента.