Прадакса

Это лекарственное средство применяется с целью предотвращения тромботических осложнений. Относится к рецептурным медикаментам и выпускается фармкомпанией «Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG», Германия.

Состав и лекарственная форма

В основе препарата находится действующий компонент – дабигатрана этексилат. Прадакса выпускается в виде капсул с разным содержанием активного вещества: 110 мг и 150 мг, по 60 шт. в упаковке.

Основные физико-химические свойства

Целлюлозные капсулы состоят из:

• крышечки – светло-голубой, с непрозрачной поверхностью, с черного цвета наименованием компании «Берингер Ингельхайм»;
• тела – кремового оттенка, тоже непрозрачного, имеет черный символ «R110», содержит пеллеты желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Прадакса принадлежит к категории антитромботических агентов, прямых ингибиторов тромбина. Код в системе АТХ присвоен В01А Е07.

Фармакологическая активность

Фармакодинамика

Активный компонент является низкомолекулярным пролекарством без фармактивности. После приема капсул быстро абсорбируется и в результате гидролиза трансформируется в дабигатран. Последний выступает основным соединением в кровеносном русле и ингибитором тромбина. Из-за того, что тромбин способствует переходу фибриногена в фибрин, его ингибирование препятствует тромбообразованию. Дабигатран также блокирует свободный и связанный тромбин и не дает тромбоцитам склеиваться путем агрегации.

Данные экспериментальных исследований продемонстрировали, что терапевтическая эффективность активного вещества зависит от его дозировки в кровеносном русле. Дабигатран увеличивает тромбиновое время, свертываемость крови с активированным частичным тромбопластиновым временем.

Тест на АЧТВ в медицинской практике применяется часто и позволяет лишь примерно определить актикоагуляционную активность компонента. Такое исследование характеризуется ограниченной чувствительностью и не дает возможности с точностью количественно определить антикоагуляционное действие медикамента, тем более при его повышенных показателях в крови.

Этническая принадлежность никак не влияет на эффективность и безопасность лекарственного средства. 110 мг дабигатрана дважды в сутки проявляют такой же эффект, как и варфарин, в отношении предупреждения инсульта, тромбоэмболии и других ишемических осложнений при наличии фибрилляции предсердий.

Кроме того, в отличие от варфарина, 150 мг Прадакса обладают большей способностью понижать риск инсульта (геморрагического/ишемического), смертности от ССЗ, общего кровотечения и кровоизлияний в головном мозге. Но массивные кровотечения, в том числе их частота, возникают одинаково при приеме равнозначных доз лекарств и варфарин.

Во время исследований у двух категорий больных, которым заменили клапан сердца механическим совсем недавно и более 3-х мес. назад, отмечалось увеличение частоты появления инсульта, тромбоза искусственного клапана, кровотечений вследствие терапии лекарственным средством Прадакса (лечение варфарином давало меньший процент перечисленных осложнений). На ранних этапах восстановления после оперативных вмешательств у лиц, принимающих Прадакса, массивные кровотечения проявлялись в виде геморрагического экссудата в перикардиальной полости.

Фармакокинетика

После употребления капсул активное вещество проходит множество химических реакций и переходит в активную форму – дабигатран. Биологическая доступность его составляет приблизительно 6,5%. Максимальная концентрация достигается в течение 1-2 ч с момента приема.

Всасывание дабигатрана в кровеносное русло после оперативных вмешательств более длительное, чем при консервативном лечении пациентов. Поэтому пиковые его значения отмечаются по истечении 6 ч. Это объясняется применением анестезии, развитием пареза кишечника и др.

Обычно медленная абсорбция наблюдается в первый день оперативного вмешательства. Прием пищи не изменяет биодоступность соединения, но уменьшает скорость достижения его максимума в крови на 2 ч. Чтобы показатель был в норме, рекомендуется сохранять целлюлозное покрытие капсулы целым.

Дабигатран отличается низкой способностью связываться с белками плазмы крови – до 35%. Выведение препарата происходит главным образом с мочой и незначительное количество с фекалиями. Дабигатран имеет свойство образовывать активные метаболиты – ацилглюкурониды.

Другие метаболические вещества могут обнаруживаться только с помощью высокочувствительных аппаратов. Период полувыведения занимает Прадакса до 12-14 ч и не зависит от количества лекарства, но немного увеличивается при нарушении функционирования почек.

Показания

Прадакса назначается при наличии таких заболеваний:

• инсульта;
• системной эмболии;
• неклапанной фибрилляции предсердий;
• транзиторных ишемических атак;
• сердечной недостаточности;
• диабетической патологии;
• повышенного АД;
• тромбоза глубоких вен;
• тромбоэмболии легочной артерии.

Противопоказания

Прадакса нельзя принимать лицам с высокой чувствительностью или непереносимостью действующего вещества. Также категорически запрещен медикамент при:

• заболеваниях почек с нарушением их функционирования в тяжелой форме (клиренсом креатинина меньше 30 мл/мин);
• кровотечениях, довольно часто повторяющихся;
• высоких факторах риска развития кровотечений разного генеза, например, обусловленных язвенной болезнью желудка и кишечника, онкологическими процессами, травматизмом головного или спинного мозга, оперативными вмешательствами, увеличением варикозно расширенных сосудов пищевода;
• аневризме или других сосудистых патологиях;
• совместном использовании других противотромботических препаратов (гепаринов, пероральных антикоагулянтов);
• тяжелых изменениях функционирования печени;
• одномоментном применении с Кетоконазолом системного действия, Циклоспорином, Итраконазолом;
• наличии искусственного клапана в сердце, что требует использования антикоагулянтов.

Особенности по применению

Прием Прадакса требует соблюдения правил и рекомендаций:

• если присутствует повышенный риск кровотечений, принимать препарат нужно осторожно;
• дабигатран способен выводиться из организма путем гемодиализа;
• при развитии острой почечной недостаточности немедленно прекратить пить капсулы;
• если появилось кровотечение из пищеварительных органов, то как вспомогательное средство можно использовать ингибиторы протоновой помпы;
• лечение медикаментом не требует рутинного мониторинга коагулограммы, но иногда лабораторный контроль может быть необходим для диагностики высокой степени распределения лекарственного средства;
• тест на международное нормализованное соотношение не является правильным у пациентов, принимающих данное лекарство (поэтому его не контролируют);
• если планируются оперативные манипуляции во время терапии дабигатраном, то лечение им рекомендуется на время прекратить, поскольку высок риск развития кровотечения (при кардиоверсии, абляции и фибрилляции предсердий разрешен);
• при ургентных операциях в качестве реверсного агента может применяться Идаруцизумаб;
• при отмене и возобновлении приема капсул существует незначительный риск развития тромботических осложнений;
• при использовании спинальной или эпидуральной анестезии может проявиться спинномозговая или эпидуральная гематома;
• после хирургии, как только клиническая картина гемостаза достигнет нормальных значений, разрешается применять медикамент;
• исследования на больных с повышенными ферментами печени не проводились, по этой причине применение лекарства требует осторожности;
• не рекомендован препарат лицам с наличием тромбозов в прошлом и антифосфолипидным синдромом;
• при онкологических образованиях эффект применения препарата не изучен;
• освобождать капсулу из упаковки разрешено только непосредственно перед приемом.

Гестация и лактация

Научные экспериментальные исследования доказали токсический эффект Прадакса на плод, поэтому применять его в период беременности запрещено (можно использовать только в том случае, когда польза превышает риски).

Данных о безопасности лекарства для грудных детей недостаточно, поэтому препарат следует отменить на период грудного вскармливания.

Дети

Прадакса не применяется в педиатрической практике ввиду своей недоказанной эффективности и безопасности в этой возрастной категории.

Фертильность и скорость реакции

Во время планирования беременности рекомендуется отказаться от приема лекарственного средства. На фертильность животных, как показали эксперименты, не оказывает влияния. Имеет свойство незначительно ослаблять концентрацию внимания, поэтому на период лечения рекомендуется удержаться от управления транспортными средствами.

Режим и дозирование

Больным с диагностированным инсультом и тромбоэмболическими состояниями с наличием фибрилляции предсердий назначается 300 мг/сут, тромбоэмболией глубоких вен и легочной артерии – 300 мг/ден. после 5-ти дневного антикоагулянтного лечения. Дозировку Прадакса рекомендуется уменьшить людям в возрасте старше 80 лет, пациентам, которые используют одновременно Верапамил, а также при наличии почечной недостаточности умеренной степени до 220 мг/сут.

При непереносимости препарата нужно обязательно посетить лечащего врача с целью подбора эффективной альтернативы во избежание инсульта и тромбоэмболий. В пожилом возрасте для подбора безопасной дозировки в обязательном порядке нужно определить клиренс креатинина и постоянно контролировать лабораторные показатели функционирования почек.

В случае пропуска капсулы нужно принять ее за 6 ч до следующего установленного врачом времени. Если до него остается меньше 6 ч, то прием пропускается. Нельзя использовать удвоенную дозу с целью компенсации пропущенной. Прадакса принимается независимо от пищи, запивается большим количеством чистой воды.

Переход на антикоагулянт при необходимости рекомендуется проводить не раньше, чем через 12 ч с момента приема Прадакса. Употребление лекарства разрешено при кардиоверсии. Дозирование препарата от массы тела не зависит, но пациентам с меньшим весом (до 50 кг) следует контролировать лабораторные показатели свертываемости крови.

Побочные эффекты

Прадакса в ряде случаев может вызвать такие побочные реакции:

• кровотечение;
• снижение трудоспособности;
• летальность;
• анемию, тромбоцитопению, нейтропению, уменьшение гематокрита;
• высыпания, зуд, реакции повышенной чувствительности, отек Квинке;
• бронхоспазм;
• кровоизлияние в ГМ;
• кровотечение из полости носа;
• боль в эпигастрии;
• расстройство стула, тошноту, гастроэзофагит, рвоту;
• увеличение в крови печеночных ферментов, билирубина;
• выпадение волос.

Передозировка

Прадакса при значительном превышении дозы или нарушении режима приема может привести к передозировке. Так, например, при применении высоких дозировок существует риск развития обильных кровотечений (тест на свертываемость крови поможет определить данный риск). Так как дабигатран выводится из организма почками, рекомендуется при передозировке усилить диурез.

Благодаря низкому связыванию действующего вещества Прадакса с белками крови с помощью гемодиализа удается эффективно избавить от него кровь и плазму. При наличии массивного кровотечения, возникшего на фоне применения препарата, потребуется незамедлительная консультация врача-гематолога.

Условия хранения и срок годности

Хранить Прадакса необходимо в недоступном для детей, месте подальше от прямых солнечных лучей, при температуре не выше +15…+25°С. Капсулы должны находиться в оригинальной упаковке, срок их действия – до 3 лет с момента даты изготовления.

На сайте «Online аптеки» можно купить по рецепту лекарство Прадакса по самой приемлемой цене. Препарат снабжен инструкцией, лицензией и сертификатом качества, соответствующим мировым стандартам. Можно оформить доставку в любой город Украины в ближайшую аптеку или отделение почты.