Парацетамол

Парацетамол – лекарственный препарат, который является одним из наиболее безопасных анальгетиков-антипиретиков и широко применяется как в Украине, так и за рубежом. Благодаря высокому профилю безопасности он используется в педиатрии, гериатрии и в группах пациентов, которым противопоказано лечение аспирином и нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).

Состав и лекарственная форма

Выпускается в виде:

• свечей по 150 мг 10 шт. – Фармекс;
• таблеток по 325 мг 100 шт. – Лубны;
• суспензии Бэби для детей 120 мг/5 мл по 100 мл во флаконе 1 шт. – Здоровье;
• сиропа Вишфа 120 мг/5 мл по 90 мл в банке;
• детского сиропа по 100 мл во флаконе 1 шт. – БХФЗ;
• капсул по 325 мг 10 шт. – Здоровье;
• С.А.Л.Ф. раствора для инфузий 10 мг/мл по 100 мл во флаконе 1 шт. и др.

Также производятся дженерики – лекарства с тем же действующим веществом:

• Эффералган суппозитории ректальные по 150 мг 10 шт. (5х2);
• Эффералган раствор 3% по 90 мл во флаконе;
• Панадол таблетки по 500 мг 12 шт.;
• Панадол Беби суспензия 120 мг/5 мл по 100 мл во флаконе 1 шт.;
• Пенталгин IC таблетки 10 шт. – Интерхим и др.

Парацетамол имеет не только разные фармацевтические формы, но и различное количество активного вещества, что позволяет индивидуально подойти к выбору лекарственного средства, расширяет возрастные рамки и повышает приверженность пациентов лечению.

Основные физико-химические свойства

Внешний вид фармацевтических форм сильно различается. Так, например, таблетки:

• по 325 мг – правильной круглой формы с разделительной риской, белого или почти белого цвета;
• экстра №12 (2х6) и солюбл – круглые, белые, при растворении в воде выделяются пузырьки газа;
• по 500 мг (Панадол) – белые, продолговатой формы, покрыты оболочкой с тиснением на одной стороне и разделительной риской на другой и т.д.

Различаются по органолептическим показателям и внешнему виду сиропы для детей:

• Вишфа – оранжевого цвета, прозрачный густой, с ароматом и вкусом апельсина, сладкий;
• по 100 мл – вязкая прозрачная жидкость розового цвета, сладковатого вкуса с ароматом малины.

Есть отличия и у суспензий Парацетамол:

• 120 мг/5 мл по 100 мл во флаконе 1 шт. – вязкая жидкость белого цвета с белыми кристаллами и фруктовым ароматом;
• 120 мг/5 мл по 10 мл в саше 20 шт. – имеет такой же внешний вид, но расфасована в индивидуальные саше по 10 мл.

Свечи для ректального введения:

• 150 мг 10 шт.– гладкие, стандартной формы, белого или почти белого оттенка, без вкраплений;
• Эффералган по 150 мг №10 (5х2) – гладкие, глянцевые, белые и др.

Капсулы:

• 325 мг – твердые, желатиновые, от светло-голубого до интенсивно голубого оттенка, содержащие порошок и гранулы белого цвета;
• Пенталгин ФС экстра – белые, желатиновые, содержат крупинки белого или желтовато-белого окраса и т.д.

Новой разновидностью линейки является раствор для внутривенных инфузий:

• С.А.Л.Ф. 10 мг/мл – прозрачный, может иметь желтовато-янтарный или розовато-оранжевый цвет;
• Б. Браун 10 мг/мл – прозрачный, бесцветный или слегка розовато-оранжевый.

Фармакотерапевтическая группа

В классификации АТХ лекарство имеет код N02B E01:

• N – средства, действующие на нервную систему;
• N02 – анальгетики;
• N02B – прочие анальгетики и антипиретики;
• N02B E – анилиды;
• N02B E01 – парацетамол.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Этот медикамент – самый популярный представитель группы анилидов. Он не входит в группу НПВС, так как имеет принципиально иной механизм действия и оказывает влияние на НС. Данный анальгетик-антипиретик обладает незначительным противовоспалительным эффектом, и даже некоторые исследования опровергают его наличие.

Механизм действия основан на блокировании ЦОГ (считается, что ЦОГ-3) в ЦНС. Медикамент воздействует на центры боли и терморегуляции в головном мозге и значительно слабее – в периферической НС. При воспалении в тканях образуются пероксидазы, нейтрализующие воздействие лекарства на ЦОГ, что и объясняет его низкий противовоспалительный эффект.

Еще один путь действия – изменение проницаемости кальция и натрия в мембранах клеток. Высокая безопасность средства обусловлена отсутствием воздействия активного вещества на простагландины в периферических тканях, что объясняет минимальное влияние на водно-солевой обмен, состояние слизистой ЖКТ, спазм бронхов, сократимость матки, свертываемость крови и др.

Фармакокинетика

Фармакокинетика зависит от разновидности фармпрепарата, способа введения и некоторых других факторов. При пероральном введении Парацетамол хорошо всасывается в кишечнике, в верхних его отделах. Около 15% связывается с белками крови. При введении терапевтической дозы (10-15 мг/кг) максимальная концентрация достигается через 20-30 мин.

Трансформация происходит в печени. Около 80% образует легкорастворимые и неактивные метаболиты за счет процесса конъюгации. Около 17% гидролизуется и только 5% от введенной дозы окисляется изоферментами цитохрома. Т1/2 составляет 2-3 ч. У пожилых и старых пациентов время выведения увеличивается. Элиминация из организма происходит с мочой. Около 1% проникает в грудное молоко.

При в/в введении раствора в количестве 1 г его биодоступность аналогична 2 г вещества, принятого перорально. С max (30 мкг/мл) обнаруживается в конце инфузии. Значительный уровень концентрации отмечается в спинномозговой жидкости спустя 20 мин. после окончания процедуры. Метаболизм и элиминация раствора соответствуют показателям при пероральном приеме.

При ректальном введении Парацетамол всасывается медленнее, но усвояемость его выше. С max достигает спустя 2-3 ч.

Показания

Препарат показан для купирования болевого синдрома слабой и средней интенсивности при:

• мигрени;
• патологии зубов;
• месячном цикле;
• невралгиях;
• миозитах;
• артралгиях;
• травмах;
• воспалительных процессах и др.

В качестве антипиретика его назначают в терапии:

• простудных заболеваний;
• ОРЗ, гриппа;
• вирусных инфекций;
• воспалений различной этиологии и локализации.

Также его используют для устранения лихорадки после вакцинации.

Противопоказания

Противопоказанием к применению являются:

• индивидуальная повышенная чувствительность к активным или вспомогательным веществам;
• болезни крови;
• язвенные патологии ЖКТ;
• кровотечения или риск их развития;
• тяжелые патологии сердца и системы кровообращения;
• почечная или печеночная недостаточность;
• сахарный диабет в стадии декомпенсации;
• гипертрофия предстательной, щитовидной железы;
• острый панкреатит;
• глаукома;
• алкоголизм;
• анемия;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• детский возраст до 3 мес.

Особенности применения

Парацетамол при приеме увеличивает риск развития геморрагических нарушений. При употреблении алкоголя во время лечения возможно возникновение повреждений печени и острого панкреатита.

Даже соблюдение дозировки при одновременной терапии фармпрепаратом и снотворными лекарственными средствами, НПВС повышается риск патологии печени. Анальгетик-антипиретик увеличивает антикоагулянтный эффект кроверазжижающих медикаментов.

Беременные

Нежелательно принимать в период беременности, но если есть необходимость, и польза превышает риски, то лекарство рекомендуется вводить в минимальной терапевтической дозировке ограниченный период времени.

Запрещено принимать фармпрепарат и во время грудного вскармливания, так как около 1% проникает в материнское молоко.

Дети

Анальгетик-антипиретик широко применяют в педиатрии. Выпускаются фармацевтические формы, рассчитанные на детей определенного возраста. Если препарат назначен ребенку в возрасте до 3 мес., то педиатр должен рассчитывать дозировку индивидуально.

Способ применения и дозировки

Парацетамол при пероральном введении принимают через 1-2 часа после еды, запивая достаточным количеством воды. Взрослые и подростки (масса тела 40 кг) могут принять 500 мг, за один раз – не более 1 г. Максимальная суточная доза для взрослых – 4 г.

Кратность приема – 3-4 раза в день, соблюдая интервалы между приемами не менее 4 ч. Максимальная продолжительность курса лечения – от 5 до 7 дней. Если эффект отсутствует, то необходимо обратиться к врачу и подобрать другой препарат.

У пациентов с нарушением клиренса (пожилые, старики, нарушение функции печени, почек и др.) дозировку следует снизить или увеличить продолжительность интервала между приемами.

Суточное количество препарата у детей рассчитывается с учетом массы тела и возраста. Например:

• в 3-6 мес. – 80 мг, разделенные на 2 приема;
• в 6 мес. – 1 год – 80 мг. на 2-3 раза;
• 1-2 года – 80 мг за 3-4 приема;
• 2-4 года – 150 мг за 2-3 раза;
• 4-6 лет – 150 мг за 3-4 приема;
• 6-8 лет – 250-300 мг на 2-3 приема;
• 8-12 лет – 250-300 мг на 3 раза;
• 12-15 лет – 250-300 мг на 3-4 приема.

При введении суппозиториев Парацетамол максимальная разовая доза для взрослых составляет 1 г, а для детей также рассчитывается индивидуально. Максимум в день для взрослых – 4 г. Вводят по 500 мг 1-4 раза/сут.

Побочные реакции

Наиболее частыми системными побочными явлениями на фоне терапии являются:

• аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, отека Квинке;
• гепатотоксическое действие – нарушения со стороны пищеварительной и билиарной системы;
• гематологические осложнения – анемия, панцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• нефротоксическое действие – капиллярный некроз, интерстициальный нефрит и др.

При превышении дозы до 2 г повреждение ЖКТ отмечается в 3,6% случаев, что соответствует показателям при приеме других НПВС. Это может также вызвать поражение печени, повышение артериального давления.

Передозировка

Передозировка чаще всего связана с суицидальными намерениями. В этом случае максимальная разовая доза превышается в несколько раз (2,5 раза). Парацетамол вызывает следующие симптомы:

• в начальной фазе (0-24 ч после введения) отмечаются тошнота, анорексия, рвота;
• в латентной фазе (24-48 ч) – гастроинтестинальные нарушения, повышение уровня сывороточных трансаминаз;
• в фазе активного гепатоцеллюлярного некроза (более 48 ч) – желтуха, нарушение функции печени, почечная недостаточность.

При остром отравлении развивается тяжелое поражение печени и почек. Токсическими являются 150 мг/кг (10-20 табл.), принятые одномоментно.

В зоне риска находятся пациенты с:

• индуцированными ферментами в результате лечения некоторыми лекарственными средствами, алкоголизмом;
• недостаточным питанием вследствие ВИЧ, алкоголизма, что вызывает истощение запасов глутатиона в печени, необходимого для метаболизма средства и др.

При отравлении в течение 1 ч проводят стандартные меры дезинтоксикации – промывают желудок, дают адсорбенты. Специфическая терапия направлена на восстановление депо глутатиона в печени. Для этого назначают фармпрепараты N-ацетилцистеина и метионина.

Условия хранения

Хранят препараты в заводской упаковке в соответствии с рекомендациями к каждой фармацевтической форме. Длительность хранения также индивидуальна и указана на упаковке.

В онлайн-аптеке «Мед-Сервис» можно купить разные средства линейки Парацетамол по доступной цене. Все они имеют сертификаты качества международного образца и одобрены украинскими специалистами.