Осетрон

Осетрон – лекарственный препарат, который назначается для симптоматической терапии рвотных приступов. Производится индийской фармацевтической компанией «Д-р Редди’с Лабораториз Лимитед». Принадлежит к рецептурной категории средств.

Состав и форма выпуска

Активным веществом медикаментаОсетрона является ондансетрон. Лекарство выпускается в виде раствора, предназначенного для инъекционного введения и содержащего разную концентрацию основного действующего компонента – по 4 мг (в ампуле по 2 мл) или 8 мг (в ампуле по 4 мл).

Основные физико-химические свойства

Стерильная инъекционная жидкость, которая не имеет цвета или запаха. Не содержит дополнительных включений или частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Осетрон принадлежит к противорвотным лекарствам и средствам, устраняющим тошноту, антагонистам 5НТ3-рецепторов серотонина. Код АТХ – А04А А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамические характеристики

Ондансетрон – вещество из группы антагонистов серотониновых рецепторов. Проявляет противорвотную активность и подавляет приступы тошноты. Рецепторы серотонина 5НТ3 располагаются на вагусных афферентных волокнах ПНС. Также они присутствуют в хеморецепторах триггерной зоны.

Химиотерапия и лучевая терапия активируют выброс серотонина из энтерохромаффинных клеток тонкого кишечника. На фоне стимуляции активности рецепторов серотонина 5-НТ3 афферентных волокон появляются приступы рвоты. ПрепаратОсетрон способен блокировать каскад этих процессов, параллельно оказывая влияние на 5-НТ3-рецепторы нервной системы. Таким образом, при прохождении пациентом цитотоксической химиотерапии происходит блокировка 5-НТ3-рецепторов и ЦНС, и ПНС.

СредствоОсетрон также обладает анксиолитическим эффектом. Однако он не вызывает нарушения двигательной активности, не ухудшает координацию движений и не угнетает психомоторную функцию.

Фармакокинетические особенности

При в/в введении лекарственный раствор быстро попадает в кровоток и распространяется по тканям и органам. Максимальной концентрации активное вещество Осетрона достигает спустя 5 минут после введения 4 мг внутривенным путем и через 10 минут – после применения в/м. Ондансетрон вступает во взаимосвязь с плазменными белками крови на 70–75%.

Выведение лекарства осуществляется преимущественно путем печеночного метаболизма. Также около 5% действующего компонента элиминируется из организма с мочой, не подвергаясь биотрансформации.

Показания

Осетрон используется при приступах тошноты с рвотой, ассоциированных с цитотоксической химиотерапией или лучевым лечением онкологических патологий.

Кроме того, лекарство назначают в превентивной терапии рвотных позывов и приступов тошноты послеоперационного генеза, а также перед сеансами цитотоксической химиотерапии или лучевого лечения.

Противопоказания

ПОсетрон противопоказан к применению при наличии у пациента аллергии на активное вещество или при непереносимости любого вспомогательного компонента. Следует избегать использования раствора совместно с апоморфина гидрохлоридом. Подобная комбинация может спровоцировать приступ артериальной гипертензии или потерю сознания.

Особенности применения

Осетрон категорически запрещено использовать в домашних условиях с целью самолечения. Инъекционная форма может быть назначена только врачом и использоваться под его наблюдением.

Меры предосторожности должны соблюдаться при применении Осетрона пациентами после 65-летнего возраста. Пожилым людям изначально необходимо разбавить средство, затем ввести его внутривенно в течение 15 минут. Повторное введение лекарства возможно лишь с перерывом в 4 ч.

Для лиц в возрасте от 65 лет до 74 лет начальная дозировка препаратаОсетрона составляет 8 мг или 16 мг. Для людей старше 75 лет стандартное количество – 8 мг, которое категорически противопоказано превышать (это же касается и больных с печеночной недостаточностью). При этом нет необходимости корректировать дозировку пациентам с почечной недостаточностью или нарушениями метаболизма спартеина/дебрисоквина.

Раствор для инъекций готовится не заранее, а прямо перед введением. Если нет необходимости в дополнительном смешивании Осетрона с растворителями, его следует применять по назначению сразу после открытия ампулы.

Препарат можно смешивать с различными растворами – физиологическим, глюкозы 5%, маннитолом 10%, Рингера, калия хлоридом 0,3%.

Беременность и лактация

Осетрон во избежание негативных последствий внутриутробного развития плода не следует применять в течение первого триместра гестации.

При назначении препарата в лактационном периоде ГВ потребуется приостановить до окончания терапевтического курса.

Дети

Для купирования рвотных позывов с тошнотой, обусловленных химиотерапевтическим или лучевым лечением Осетрон назначается детям с 6 месяцев. Для предотвращения этих же симптомов в постоперационный период его разрешено вводить малышам с 1 месяца.

Способность влиять на скорость психомоторных реакций

ПрепаратОсетрон не оказывает седативного воздействия и не тормозит активность ЦНС. Таким образом, он не обладает негативным влиянием на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами. Тем не менее, нужно учитывать перечень возможных побочных реакций в ответ на лечение лекарственным средством и индивидуально принимать решение о необходимости ограничения выполнения подобных действий.

Способ применения и дозы

Осетрон предназначен только для инъекционного применения. Дозировки лекарственного средства зависят от возраста пациента и точных показаний к его назначению.

Взрослые

При умеренном риске развития рвотных позывов совершеннолетним лицам, получающим химиопрепараты или лучевое лечение, вводят до 8 мг Осетрона в/м или в/в. Инъекцию делают перед проведением сеанса противоопухолевой терапии.

При высоком риске рвоты (например, в случае приема больших дозировок Цисплатина) вводят по 8 мг в/м за один раз. Препарат может использоваться и для струйного введения в вену в медленном темпе. Продолжительность в/в инъекции не должна составлять менее 30 секунд.

Первое введение медикамента осуществляется непосредственно перед сеансом лучевого лечения или приемом химиопрепаратов. При этом доза в 8 мг не требует предварительного разведения или смешивания с иными лекарственными жидкостями.

После проведения терапии допускается последующее использование Осетрона в дозе 8 мг через 2 или 4 часа в/в струйно. Также возможно применение раствора посредством постоянной инфузии в количестве 1 мг за 1 минуту в течение 24 часов.

При необходимости применения более высоких дозировок (свыше 8 или 16 мг/сут.) Осетрона предпочтение отдают только инфузионному способу введения. Для этого содержимое ампул предварительно смешивают с 50–100 мл физраствора в концентрации 0,9% (можно использовать и другой растворитель). Длительность инфузии не должна быть меньше 15 минут. Запрещено применять более 16 мг за одно введение.

Для повышения эффективности Осетрона дополнительно может назначаться Дексаметазон в количестве 20 мг. Его вводят одной дозой, разово и непосредственно перед использованием химиопрепаратов.

Осетрон можно использовать с целью профилактики отсроченного или запоздалого приступа тошноты или рвоты в течение 24 часов после лечебного сеанса. Однако в данной ситуации применение лекарственной формы в виде инъекционного раствора является нецелесообразным.

При послеоперационной эметогенности у взрослых людей используется более низкая дозировка Осетрона – по 4 мг лекарства разово внутримышечно или внутривенно.

Осетрон для профилактики послеоперационных приступов рвоты и тошноты целесообразно применять непосредственно во время введения пациента в наркоз.

Дети

Раствор Осетрона можно применять в лечении младенцев с 6 месяцев. Кратность введения и количество лекарства определяются по весу или площади тела ребенка.

Расчет дозы по площади тела при химиотерапии умеренной и высокой степени эметогенности

Раствор вводят непосредственно перед сеансом химиотерапии в виде разовой инъекции. Доза определяется по схеме: 5 мг Осетрона на 1 м2 площади тела. Суточная доза препарата не должна превышать 8 мг. Через 12 часов после инъекции ребенка можно перевести на пятидневный пероральный прием противорвотного медикамента, если это целесообразно.

Расчет дозировки с учетом массы тела

Осетрон вводят перед сеансом цитотоксической химиотерапии или лучевого лечения путем однократной в/в инъекции. Доза медикамента составляет 0,15 мг на 1 кг массы тела ребенка. Введенное количество не может превышать 8 мг.

В течение первого дня разрешено дополнительное введение 2 в/в доз. Интервал между ними не должен быть менее 4 часов. Спустя 12 часов можно переводить пациента на пероральную форму противорвотного лекарства, принимать которую необходимо на протяжении 5 суток. Курс лечения в таком случае составляет не более 5 дней. Не превышать дозу, установленную для взрослых.

В лечении и профилактике послеоперационных приступов тошноты и рвоты Осетрон назначается младенцам с 1 месяца. Детям до 17 лет включительно доза подбирается только по такому принципу: 0,1 мг раствора на 1 кг массы тела. Максимальная дозировка составляет 4 мг. Вводят лекарство путем медленной в/в инъекции до операции, во время ее проведения или после ее завершения.

Побочные действия

Наиболее частые побочные эффекты, спровоцированные Осетроном, проявляются:

• головной болью;
• ощущением тепла или приливов в разных участках тела;
• запорами;
• реакциями гиперчувствительности и появлением уплотнений в месте инъекции;
• снижением артериального давления.

Другие побочные реакции являются редкими или очень редкими. В частности, сообщалось о возникновении у пациентов судорог, двигательных расстройств, помутнения в глазах, боли в груди, аритмии. Были зафиксированы случаи бессимптомного повышения показателей печеночной активности.

При использовании Осетрона в симптоматическом лечении больных, имеющих непереносимость компонентов формулы, возможно развитие реакций гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические.

Передозировка

Передозировка Осетроном является маловероятной в том случае, если препарат применяется в условиях стационара. Во время терапии медикаментом сообщалось о таких симптомах интоксикации, как зрительные нарушения, тяжелые запоры, снижение артериального давления. У некоторых пациентов фиксировались вазовагальные признаки, сопровождающиеся атриовентрикулярной блокадой 2 степени транзиторного типа. Во всех случаях возникшие проявления передозировки проходили без дополнительного лечения и не несли угрозы здоровью.

В зависимости от применяемой дозы Осетрон способен удлинять интервал QT. В случае передозировки необходимо назначить больному ЭКГ обследование. Специфический антидот при поступлении в организм высоких концентраций раствора Осетрона не существует. При необходимости пациентам назначают симптоматическое и поддерживающее лечение.

При интоксикации препаратом у детей от 1 года до 2 лет сообщалось о развитии серотонинового синдрома. Но подобные явления наиболее характерны для передозировки пероральными формами медикамента.

Условия хранения

Хранить Осетрон необходимо в недоступном для детей месте при температуре не ниже +5℃ и не выше +25°С. Беречь от воздействия тепла, влаги и прямых солнечных лучей. Длительность хранения – 3 года с момента выпуска производителем.

На сайте онлайн-аптеки «Мед-Сервис» по рецепту врача можно приобрести оригинальный препарат Осетрон. Актуальная цена лекарственного средства указана в каталоге. В наличии имеется раствор для инъекций с дозой 4 мг, расфасованный по ампулам 2 мл, и с дозировкой 8 мг в ампулах по 4 мл.

Медикамент можно заказать с доставкой в любой город Украины в ближайшее к покупателю отделение аптеки. Лекарство будет отправлено в течение нескольких дней.