Ондансетрон

Ондансетрон – лекарственное средство, обладающее противорвотным эффектом. Применяется для симптоматической и превентивной терапии приступов тошноты и рвоты у людей с онкологическими патологиями. Принадлежит к препаратам рецептурного ряда.

Состав и форма выпуска

Активным веществом препарата является компонент с одноименным наименованием. Лекарственное средство выпускается в форме таблеток для перорального употребления и раствора, применяемого в/в струйно или инфузионно.

В составе 1 таблетки может содержаться 4 мг или 8 мг основного действующего вещества. Раствор выпускается в ампулах объемом по 2 мл (4 мг активного компонента) или 4 мл (для дозы 8 мг ондансетрона).

Основные физико-химические свойства

Таблетки – белые, круглые, двояковыпуклые и покрытые пленочной оболочкой. На изломе, при рассматривании сквозь лупу, обнаруживается ядро, покрытое сплошным слоем.

Раствор – прозрачная бесцветная жидкость, не содержащая дополнительных частиц или включений.

Фармакотерапевтическая группа

Медикамент принадлежит к противорвотным лекарственным средствам и препаратам от тошноты, антагонистам 5-НТ3-серотониновых рецепторов, ондансетрону. Код АТХ – А04А А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

В основе механизма действия ондансетрона лежит его ингибирующий эффект в отношении 5-НТ3-рецепторов серотонина. Выброс гормона-нейромедиатора в кровь в больших концентрациях происходит на фоне применения химиотерапевтических медикаментов и лучевых методов лечения онкологических заболеваний. И поскольку вещество в данном случае высвобождается преимущественно энтерохромаффинными клетками тонкого кишечника, это приводит к рвотным позывам и приступам тошноты.

Точный механизм противорвотного влияния ондансетрона на данный момент не выяснен. Считается, что стимуляция рвотного рефлекса происходит при взаимодействии серотонина с рецепторами 5-НТ3, которые расположены на афферентных окончаниях блуждающего нерва. Их активация может являться стимулятором процесса высвобождения серотонина в клетках ЦНС из хеморецепторной триггерной зоны.

Есть основания полагать, что ондансетрон способен блокировать рвотные рефлексы, воздействуя одновременно на афферентные окончания блуждающего нерва и рецепторы серотонина, расположенные в центральных отделах нервной системы.

Для препарата, помимо противорвотного, характерно анксиолитическое терапевтическое действие. Но при этом он не приводит к возникновению сонливости, нарушению координации или снижению психомоторных реакций. Также медикамент не влияет на уровень пролактина в организме.

Фармакокинетические свойства

Ондансетрон характеризуется не очень высоким показателем биологической доступности, который не выходит за рамки 60%. При этом вещество на 70–73% может связываться с плазменными белками.

В организме человека действующий компонент подвергается активному процессу биотрансформации, который осуществляется преимущественно печеночными тканями. И только 5% от всей концентрации соединения выводится с мочой в неизмененном состоянии.

Показания

Препарат применяется в симптоматическом лечении пациентов, проходящих курс противоопухолевого лечения с применением химиотерапевтических или лучевых методик. Основная цель назначения медикамента заключается в профилактике или устранении эметогенности.

Под термином эметогенность подразумевается риск развития рвотных позывов и приступов тошноты, которые связаны с получением больным цитостатических лекарств. Под высоким уровнем эметогенности имеется в виду 90% вероятность возникновения данных симптомов при проведении противоракового лечения.

Ондансетрон используется и в превентивной терапии эметогенности, ассоциированной с оперативными вмешательствами.

Противопоказания

Средство противопоказано людям, у которых имеется сверхчувствительность или непереносимость активного компонента или любых вспомогательных веществ, входящих в его состав. Также его не назначают при тяжелых заболеваниях печени и после перенесенных операций на органах брюшной полости.

Медикамент несовместим с апоморфином. Такое сочетание компонентов может привести к резкому приступу гипертонии или к потере сознания.

Особенности применения

Инъекционный раствор не всегда требует предварительного смешивания с растворителями. Но в некоторых случаях его нужно разбавлять физиологическим или другими растворами. Медикамент необходимо использовать сразу после открытия флакона или приготовления комбинированного средства.

Пожилым пациентам и людям с почечной недостаточностью нет необходимости менять схему и режим дозирования лекарства. Лицам с умеренными нарушениями печеночных функций не следует применять Ондансетрон в дозировке, превышающей 8 мг в сутки.

Беременность и лактация

Ондансетрон противопоказан в первом триместре беременности, так как может привести к внутриутробным порокам развития челюстно-лицевого отдела и другим отклонениям у плода.

При необходимости препарат можно назначать кормящим матерям. Но на период терапии лактацию рекомендуется приостановить.

Дети

Таблетированная форма выпуска медикамента показана к применению в лечении детей с 4 лет. Раствор для инъекций можно вводить малышам с 6 месяцев.

Способность влиять на скорость психомоторных реакций

Обычно не оказывает влияния на ЦНС, концентрацию внимания и, как следствие, на способность управлять автомобилем или механизмами. Но при возникновении нарушений зрения, сонливости или головокружения нужно соблюдать меры предосторожности при выполнении подобных работ.

Способ применения и дозы

Инъекционная форма используется только краткосрочным курсом. Для более продолжительного лечения предпочтение отдается таблеткам.

Препарат категорически запрещено принимать в целях самолечения. Режим дозирования устанавливается индивидуально и зависит от цели использования и формы выпуска лекарства, возраста пациента. У каждого вида Ондансетрона имеется своя специфика применения.

Таблетки

Таблетки предназначены для перорального употребления. Взрослым пациентам, проходящим химиотерапию или лучевое лечение с умеренной эметогенностью, назначают по 8 мг Ондансетрона за 60–120 минут до сеанса. Повторное употребление средства допускается каждые 12 часов.

С целью превентивной терапии отсроченного развития рвотных позывов или тошноты целесообразно принимать по 8 мг препарата дважды в день. Такой схемы придерживаться на протяжении всего периода основной терапии онкопатологии и еще 5 суток после курса.

При проведении с частичным облучением высокими дозами химиотерапии или лучевого лечения, характеризующихся умеренной степенью эметогенности, назначают по 8 мг лекарства с интервалом в 8 часов между приемами.

В случае высокой эметогенности взрослым назначают по 24 мг Ондансетрона в сочетании с дексаметазоном. Средство применяют за 1–2 часа до сеанса лучевого лечения или применения химиопрепаратов. Лечение рекомендуется продолжать еще в течение 5 дней после завершения курса противоопухолевой терапии.

Таблетки Ондансетрон дают детям не ранее, чем с 4 лет и только после проведенной манипуляции. Разовая дозировка лекарства составляет 4 мг, которую принимают каждые 12 часов на протяжении последующих 5 суток. Общее количество в день не должно превышать 32 мг.

В превентивном лечении рвотных приступов и тошноты, связанных с оперативными вмешательствами, взрослым людям можно назначать по 16 мг препарата внутрь за час до операции. Максимальная суточная доза не должна превышать 32 мг. Детям в данном случае таблетированная форма лекарственного средства не назначается.

Раствор

Раствор для инъекций можно вводить в мышцу или вену. Внутривенное применение медикамента предполагает струйное и инфузионное проведение манипуляции. Доза Ондансетрона определяется в зависимости от индивидуальных потребностей и возрастной категории больного.

Взрослые

При прохождении пациентом химиотерапии или лучевого лечения с умеренным показателем эметогенности достаточно ввести 8 мг раствора незадолго до начала сеанса противоракового лечения. При в/в инъекционном введении лекарства продолжительность процедуры не должна быть меньше 30 секунд.

При высоком показателе эметогенности химиопрепаратов доза может быть увеличена до 16 мг и обязательно разбавлена любым из растворителей. Это максимальная концентрация вещества, допустимая к однократному применению и вводимая только инфузионным путем. При внутривенной инфузии процедура должна занимать минимум 15 минут. В дальнейшем лекарство вводится по 8 мг с перерывами в 2–4 часа инъекционно в/в или в/м.

Для повышения эффективности Ондансетрон рекомендуется сочетать с 20 мг дексаметазона.

Дети и подростки

Юным пациентам расчет дозы осуществляется либо с учетом площади тела, либо по весовой категории. В первом случае Ондансетрон вводится непосредственно перед сеансом противораковой терапии. Доза рассчитывается по принципу: 5 мг на 1 м2 площади тела ребенка. Внутривенная дозировка лекарства, допустимая к использованию, составляет 8 мг. Спустя 12 ч маленького пациента переводят на пероральную форму препарата, которую принимают еще 5 дней. Не превышать максимально допустимую суточную дозу медикамента, установленную для взрослых.

При расчете дозировки препарата по весу ребенка раствор вводят в объеме 0,15 мг на 1 кг массы тела. В течение первого дня допустимо повторное введение еще 2 доз лекарства внутривенным способом. Интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов.

Другие категории больных

Пациентам пожилого возраста (от 65 лет) и с нарушением почечных функций коррекция схемы и режима дозирования не требуется. Лицам с печеночными патологиями назначается лекарство с максимальной дозировкой в сутки 8 мг.

Побочные действия

Наиболее вероятными побочными реакциями при применении препарата являются головная боль, запоры и приступы жара в теле (либо приливы). Иногда у пациентов наблюдается транзиторное помутнение в глазах, аритмия, кардиалгия, снижение кровяного давления или гипертония, брадикардия.

Ондансетрон может также вызывать слабость, обморочные состояния. У людей с непереносимостью компонентов формулы средства существует вероятность развития аллергических реакций немедленного типа, включая ангионевротический отек или анафилактическую реакцию.

Передозировка

Риск развития передозировки является индивидуальным. Организм каждого больного по-разному реагирует на введение различных дозировок медикамента. Так, у некоторых применение 72 мг Ондансетрона вызывало кратковременную слепоту, которая длилась не более нескольких минут. Сопутствующим симптомом был также тяжелый и длительный запор.

Были зафиксированы случаи резкого падения кровяного давления и потери сознания среди людей, принимавших лекарственное средство в дозе 48 мг. Нельзя исключать вероятность транзиторной атриовентрикулярной блокады 2 степени. Сообщалось о вегетативной нестабильности, нервно-мышечных расстройствах, сонливости, непродолжительных генерализованных тонико-клонических судорогах у младенца годовалого возраста, проглотившего около 8 таблеток Ондансетрона в дозе 8 мг каждая.

Передозировка препаратом не является жизнеугрожающим состоянием. Все симптомы, связанные с ней, проходят обычно самостоятельно без сопутствующего лечения. При необходимости пациентам назначают симптоматическую или поддерживающую терапию. Специфический антидот отсутствует.

При передозировке или подозрении на передозировку препаратом требуется обязательная отмена лекарства.

Условия хранения

Ондансетрон необходимо хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше +25°С. Не замораживать. Не подвергать воздействию тепла и солнечных лучей. Срок годности всех форм – 3 года, дата выпуска указана на упаковке.

Ондансетрон можно купить по доступной цене и с доставкой по Украине на сайте онлайн-аптеки «Мед-Сервис». В наличии есть препараты с разной лекарственной формой от разных производителей:

• Ондансетрон Лекхим – раствор для инъекций по 4 мг и таблетки по 4 мг и 8 мг;
• Ондансетрон БХФЗ таблетки по 8 мг и раствор для инъекций по 4 мг;
• Ондансетрон Технолог таблетки по 4 мг.

Узнать точную стоимость средства можно у менеджеров-консультантов. При покупке лекарства необходимо учитывать, что он отпускается только по рецепту врача.