Нолипрел

Нолипрел – лекарственное средство, применяемое в терапии артериальной гипертензии. Отличается комбинированной формулой, содержащей фиксированную низкодозированную комбинацию активных веществ, что имеет множество преимуществ в сравнении с монотерапией АГ ингибиторами АПФ.

Состав и лекарственная форма

Нолипрел выпускают в твердой фармацевтической форме в разных комбинациях активных веществ:

• Нолипрел би-форте табл. 90 шт. (30х3) в контейнере;
• Нолипрел би-форте табл. 30 шт. в контейнере;
• Нолипрел аргинин форте таб. 30 шт. в контейнере;
• Нолипрел аргинин таб. 30 шт. в контейнере.

Комбинированная формула Нолипрел сформирована:

• периндоприлом – ингибитором АПФ;
• индапамидом – сульфонамидным диуретиком.

В разных препаратах концентрация действующих компонентов варьируется.

Основные физико-химические свойства

Препараты линейки Нолипрел – это таблетки, покрытые сверху пленочной защитной оболочкой. Их форма и внешний вид различны. Так, например, Нолипрел аргинин имеет 2 вида в зависимости от производителя:

• таблетки от «Лаборатории Сервье Индастри» (Франция) – белого цвета, имеют продолговатую форму и риску для разделения на части с двух сторон;
• таблетки от «Сервье Индастрис ЛТД» (Ирландия) – такая же форма и цвет, но на одной стороне тиснение выполнено в форме двух полуколец, направленных разрывом друг к другу, и риской с обеих сторон.

Таблетки Нолипрел Би-форте имеют круглую форму и белый цвет.

Нолипрел Аргинин форте – также белые, но имеют продолговатую форму без рисок и тиснения.

Фармакотерапевтическая группа

В классификации АТХ медикамент имеет код C09B A04:

• С – средства, воздействующие на ССС;
• С09 – средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему;
• С09В – комбинированные медикаменты ингибиторов АПФ;
• С09В А – ингибиторы АПФ и диуретики;
• С09ВА04 – периндоприл и диуретики.

Фармакологические особенности

Фармакодинамика

Периндоприл – ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), оказывает воздействие на тонус сосудов путем блокирования превращения ангиотензина I в АТ II, тем самым уменьшая продукцию последнего и снижая его эффекты. В результате инактивации брадикардина увеличивается его концентрация в крови и усиливается его вазодилатирующее воздействие, включая процесс образования оксида азота (NO).

Препарат улучшает баланс АТ II/брадикардин, что обеспечивает целый ряд положительных эффектов, оказываемых на состояние ССС:

• антигипертензивный;
• антиатеросклеротический.

Компания Сервье – создатель периндоприла, решила улучшить его состояние путем синтезирования аргинина периндоприла. Это соединение имеет более длительный срок хранения и большую стабильность.

Эффективность антигипертензивного действия данного действующего компонента в исследованиях сравнивали с эналаприлом (веществом из той же группы иАПФ). Периндоприл превышает эффективность эналаприла как по скорости снижения САД (систолического артериального давления) и ДАД (диастолического АД), так и по частоте достижения целевого уровня АД.

На завершающем этапе лечения целевой уровень АД (<140/90 мм рт. ст.) был достигнут в группе, получавшей Нолипрел, у 83,4% больных и у 54,5%, лечившихся эналаприлом. Кроме лучшего антигипертензивного эффекта, медикамент обладает лучшей переносимостью. Негативные побочные явления возникали только у 3% больных в сравнении с 13% при использовании эналаприла.

Максимальное терапевтическое действие отмечается спустя 4-6 ч после приема 1 дозы медикаментозного средства. Антиангиотензивный эффект сохраняется у большинства (80% обследованных) на протяжении 24 ч. При прекращении приема Нолипрел у пациентов отсутствует синдром отмены.

Кроме основного терапевтического эффекта, у лекарства имеются и дополнительные свойства:

• эндотелийпротективные;
• снижение уровня маркеров атеросклероза;
• уменьшение риска гипертрофии левого желудочка сердца.

Введение в комплекс сульфонамидного диуретика снижает риск гипокалиемии, которая может развиться при монотерапии индапамидом. Соединение подавляет обратное всасывание натрия в коре почек, что увеличивает выведение с мочой натрия и хлоридов, а также калия и магния, но в меньшем количестве. Это способствует увеличению диуреза и снижению АД.

Комбинированный Нолипрел имеет следующие преимущества в сравнении с монопрепаратами:

• лучше контролирует АД;
• влияет на несколько путей развития АГ;
• имеет метаболическую нейтральность;
• замедляет ремоделирование органов-мишеней;
• уменьшает вероятность возникновения последствий со стороны сердечно-сосудистой системы;
• снижает риск развития побочных эффектов.

Преимущества Нолипрел обусловлены синергизмом действия компонентов и низкой их дозировкой.

Фармакокинетика

Параметры фармакокинетики комплекса Нолипрел не отличаются от характеристик его компонентов. Всасываемость и биологическая доступность лекарства высокие. Максимальная концентрация действующих веществ в кровяном русле отмечается уже спустя 60 мин. после приема таблетки. Период Т ½ составляет 1 ч. Прием пищи влияет на трансформацию в печени пролекарства периндоприл в активный периндоприлат (27%). По этой причине рекомендуется пить медикамент на голодный желудок.

Метаболит периндоприлат имеет наиболее высокое сродство (аффинность) к тканям, в сравнении с другими лекарствами класса иАПФ, что обусловлено его липофильностью. Поэтому компоненты легко проникают в эндотелий, наружную часть сосудов, а также в атеросклеротические бляшки. Кроме периндоприлата, Нолипрел метаболизируется с образованием и 5 неактивных соединений.

Ингибирование АПФ периндоприлом отличается от других представителей этого класса препаратов. Максимальный эффект более длительный – наступает через 8 ч после приема, но длится дольше – до 24 ч и составляет спустя сутки 70%.

Активный метаболит связывается с плазменными белками (20%), преимущественно с ферментом АПФ. Количественный показатель ингибитора в кровяном русле имеет прямую зависимость от дозировки. Выводятся метаболиты с мочой. Несвязанные элиминируются в течение 17 ч, а связанные – через 4 сут.

Показания

Показанием к применению Нолипрел являются:

• артериальная гипертония;
• стабильная ИБС;
• перенесенный инфаркт миокарда на этапе восстановления для снижения кардиальных осложнений и реваскуляризации сердечной мышцы;
• хроническая сердечная недостаточность;
• профилактика повторных инсультов.

Комбинация ингибитора с диуретиком существенно расширило область применения в сравнении с показаниями каждого компонента в отдельности.

Противопоказания

Таблетки линейки Нолипрел противопоказаны при:

• индивидуальной гиперчувствительности к активным действующим веществам и вспомогательным компонентам;
• ангионевротическом отеке (при приеме АТФ, наследственном или идиопатическом) в анамнезе;
• гипокалиемии;
• тяжелой почечной недостаточности, при которой клиренс креатинина <30 мл/мин (для Нолипрел Би-форте);
• почечной энцефалопатии;
• нарушении функции печени;
• лечении антиаритмическими средствами, вызывающими пароксизмальную желудочковую тахикардию;
• гестации (2 и 3 триместр);
• грудном вскармливании.

Ввиду отсутствия объективных фактов исследований Нолипрел не следует принимать пациентам, находящимся на диализе, больным с сердечной недостаточностью нелеченной (декомпенсированной).

Особенности применения

С особой осторожностью Нолипрел назначается лицам:

• в комбинированной терапии с литиевыми лекарствами, калийсберегающими диуретиками и калиевыми солями;
• с сосудистыми коллагенозными заболеваниями (нейтропенией, агранулоцитозом, анемией, тромбоцитопенией);
• проходящим иммуносупрессивную терапию;
• получающим лечение аллергенами из яда насекомых;
• при проведении процедур афереза или гемодиализа – рекомендуется отменить прием средства на время манипуляции.

Больным с патологией почек, но с сохранением их функции рекомендуется начинать лечение препаратом Нолипрел с низкой дозировкой действующих веществ и при регулярном мониторинге показателей креатинина и калия.

Скорректировать дозу потребуется лицам с:

• вазоренальной гипертензией;
• низким АД;
• стенозом артерии почек;
• циррозом печени;
• застойной недостаточностью сердца.

Терапия начинается с низкой дозировки, которую плавно увеличивают при отсутствии побочных явлений.

У больных со стенозом почечной артерии и низким уровнем калия лечение может вызвать резкое снижение АД. Прием медикамента рекомендовано остановить до стабилизации АД. Затем принимать Нолипрел в низкой дозировке или перейти на монотерапию.

У больных с сопутствующими патологиями, в частности с сахарным диабетом, сухим кашлем, обезвоживанием и др., необходимо контролировать уровень калия в крови. У спортсменов введение Нолипрел может дать положительный результат допинг-контроля.

Дети

Из-за отсутствия данных по переносимости и эффективности Нолипрел у детей и подростков принимать его пациентам этой возрастной группы противопоказано.

Беременные

Специалисты не рекомендуют принимать Нолипрел в I триместре беременности и категорически противопоказано лечение данным лекарственным средством во время II – III триместра, а также в период лактации.

Способ применения и дозировки

В зависимости от вида патологии, наличия сопутствующих заболеваний, состояния больного вид препарата Нолипрел подбирают из обширного перечня фармацевтических форм. Принимают по 1 табл. в сутки перед завтраком.

При приеме Нолипрел Би-форте и Нолипрел форте рекомендуется контролировать уровень креатинина в зависимости от пола, возраста и массы тела.

Побочные реакции

Нежелательные явления встречаются с разной частотой:

• распространенные: гипокалиемия, парестезия, головная боль, астения, головокружение, сухой кашель, сухость во рту, тошнота, рвота, боли в животе, анорексия, диспепсия, диарея, сыпь, зуд, судороги;
• нераспространенные: расстройства настроения и сна, бронхоспазм, ангионевротический отек, крапивница, почечная недостаточность, импотенция, повышенное потоотделение;
• редкие: гиперкальциемия;
• очень редкие: тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, аритмия, включая брадикардию, желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий, стенокардия, панкреатит, цитолитический или холестатический гепатит, фоточувствительность, острая почечная недостаточность;
• неизвестно: обморок, трепетание-мерцание сердца, печеночная энцефалопатия, увеличение содержания глюкозы и мочевой кислоты в крови, повышение уровня печеночных ферментов, небольшое увеличение содержания мочевины и креатинина в плазме и др.

В инструкции к препарату указано большое количество побочных явлений, которые встречаются редко. В исследованиях применение Нолипрел показывает высокий профиль безопасности и хорошую переносимость.

Передозировка

При превышении рекомендуемой суточной дозы у больного может развиться передозировка, сопровождающаяся следующими симптомами:

• снижением АД до уровня ниже нормы;
• тошнотой;
• рвотой;
• головокружением;
• судорогами;
• нарушением отделения мочи и др.

При появлении признаков передозировки больному промывают желудок, проводят симптоматическую терапию. В тяжелом случае препарат выводят из организма с помощью процедуры очищения крови – гемодиализа.

Условия хранения

Нолипрел не требует особых условий хранения. В закрытом флаконе таблетки сохраняют свойства в течение 3 лет.

Продукты линейки Нолипрел можно приобрести без рецепта и по доступной цене в интернет-магазине «Online аптеке». В каталоге представлен широкий выбор фармацевтических форм и дозировок. Все препараты оригинальные и имеют соответствующие сертификаты, лицензии. Заказ можно оформить онлайн, в один клик, с доставкой в любой город Украины. Перед приобретением медикамента важно обратиться к врачу и пройти обследование.