Никорель

Никорель — антиангинальный препарат с вазодилатирующим действием. Относится к группе вазодилататоров, применяется в кардиологии. Отпускается по рецепту. Производитель: Dexcel Pharma Technologies Ltd., Израиль.

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде таблеток по 10 мг и 20 мг, 60 таблеток в упаковке.

• Активные компоненты: никорандил — 10 мг или 20 мг в 1 таблетке.
• Дополнительные компоненты: спирт цетиловый, маннит, натрия кроскармеллоза, повидон, натрия стеарилфумарат.

Фармакологическая категория

Другие вазодилататоры, применяемые при болезнях сердца.

Код ATX C01D X16.

Физико-химические свойства

Круглые, белого или почти белого цвета таблетки, с риской, нанесенной с одной стороны и гравировкой «10» или с другой «20» с другой (в зависимости от объема активного вещества)

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Никорандил обладает двойным механизмом действия: расслабляет тонизированные гладкие мышцы сосудов, как венозных, так и артериальных, а также открывает калиевые каналы. Это вызывает гиперполяризацию мембран сосудистых клеток, расслабление артериальной мускулатуры, расширение артерий, снижение постнагрузки и артериального давления. Кроме того, активация калиевых каналов обеспечивает кардиопротекцию через прекондиционирование и адаптацию кардиомиоцитов к ишемии.

Активный компонент повышает внутриклеточный уровень циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), расслабляя гладкую мускулатуру преимущественно вен. Это приводит к депонированию крови в емкостных сосудах и снижению преднагрузки.

Никорандил напрямую воздействует на коронарные артерии, расширяя как нормальные, так и стенозированные сегменты, без феномена обкрадывания. Снижение конечного диастолического давления и напряжения стенки миокарда уменьшает внесосудистый компонент сосудистого сопротивления. В итоге улучшается кислородный баланс миокарда и перфузия постстенотических участков.

В исследованиях in vitro и in vivo Никорель продемонстрировал способность снимать коронарный спазм, вызванный метахолином и норадреналином.

Препарат не оказывает прямого влияния на сократимость миокарда.

Фармакокинетика

После приема внутрь медпрепарат быстро и полностью всасывается из ЖКТ независимо от приема пищи. Абсолютная биодоступность — около 75 %. Пресистемный метаболизм практически отсутствует. Максимальная концентрация в плазме достигается через 30-60 минут.

При приеме 2 раза в сутки равновесное состояние достигается через 4-5 дней. Коэффициент накопления примерно 2 для дозы 20 мг и 1,7 для дозы 10 мг 2 раза в сутки.

Распределение препарата по организму остается стабильным в терапевтическом диапазоне независимо от дозы.

Объем распределения после внутривенного введения — 1,04 л/кг. Связывание с белками плазмы — около 25 %.

Никорандил метаболизируется преимущественно в печени с образованием нескольких соединений без сердечно-сосудистой активности. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов с мочой.

Снижение концентрации в плазме происходит в две фазы:

• быстрая фаза (период полувыведения около 1 часа, 96 % экспозиции);
• медленная фаза (начинается примерно через 12 часов после приема 20 мг 2 раза в сутки).

Показания

Препарат применяют взрослым для симптоматического лечения стабильной стенокардии в случаях, когда антиангинальные препараты первой линии (бета-блокаторы и/или антагонисты кальция) неэффективны, плохо переносятся или противопоказаны.

Противопоказания

Медпрепарат не применяют при наличии у пациента следующих состояний:

• гиперчувствительность к любому компоненту в составе;
• шок (включая кардиогенный), тяжелая артериальная гипотензия, дисфункция левого желудочка с низким давлением наполнения или сердечная декомпенсация;
• одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5;
• одновременное применение растворимых стимуляторов гуанилатциклазы (например, риоцигуата);
• гиповолемия;
• острый отек легких.

Лекарственное взаимодействие

Запрещено одновременное использование Никореля с:

• ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафилом, тадалафилом, варденафилом) — вызывает резкое падение давления;
• растворимыми стимуляторами гуанилатциклазы (риоцигуатом) — приводит к выраженной гипотензии.

Никорандил усиливает гипотензивный эффект любых препаратов, снижающих давление (антигипертензивные средства, вазодилататоры, трициклические антидепрессанты, алкоголь). У пациентов с исходной гипотензией может вызвать резкое снижение АД.

Дапоксетин назначают с осторожностью на фоне никорандила — возможно ухудшение ортостатической устойчивости.

При совместном приеме с кортикостероидами, зафиксированы случаи перфораций ЖКТ. Данную комбинацию используют только при крайней необходимости и под строгим контролем.

Одновременное применение с НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту в любых дозах) значительно повышает риск тяжелых осложнений со стороны ЖКТ: язвы, перфорации, кровотечения.

С осторожностью комбинируют с препаратами, повышающими уровень калия в крови.

Циметидин и рифампицин практически не влияют на метаболизм никорандила.

Особенности применения

При приеме препарата Никорель сообщалось о развитии язв желудочно-кишечного тракта, кожи и слизистых.

У некоторых пациентов возможно развитие язв. Они плохо поддаются лечению и в большинстве случаев проходят только после отмены препарата. Врач должен помнить о необходимости диагностики язв, связанных с никорандилом, и быстрой отмены препарата при их возникновении. По имеющимся данным, язвы могут появляться как вскоре после начала лечения, так и через несколько лет.

Сообщалось о желудочно-кишечных кровотечениях, связанных с язвами от никорандила. У пациентов, одновременно принимающих ацетилсалициловую кислоту или НПВС, риск тяжелых осложнений (включая ЖКТ-кровотечение) повышен. Поэтому комбинацию с АСК или НПВС назначают с осторожностью.

Язвы ЖКТ могут прогрессировать до перфорации, фистул или абсцессов. У пациентов с дивертикулярной болезнью риск фистул или перфорации кишечника повышен.

Возможны перфорации ЖКТ при комбинации никорандила с кортикостероидами, использовать такую комбинацию рекомендуется с осторожностью.

Сообщалось о конъюнктивите, язвах конъюнктивы и роговицы при приеме никорандила. Перед началом лечения информировать пациентов о симптомах язвы роговицы и обеспечить тщательный контроль. При развитии язв — немедленно отменить лечение.

С осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, снижающими АД.

Из-за отсутствия данных применять с осторожностью у пациентов с ХСН класса III или IV по NYHA.

Сообщалось о тяжелой гиперкалиемии при приеме никорандила. С осторожностью комбинировать с препаратами, повышающими калий, особенно при умеренной/тяжелой почечной недостаточности.

С осторожностью применять пациентам с дефицитом G6PD. Активный компонент частично действует как органический нитрат, метаболизм которого может приводить к образованию нитритов и метгемоглобинемии.

Для беременных и кормящих женщин

Беременность: данных о применении никорандила у беременных недостаточно. Рекомендуется избегать применения во время беременности (в качестве меры предосторожности).

Неизвестно, проникает ли никорандил в грудное молоко человека. Риск для новорожденного или младенца исключить нельзя, поэтому препарат противопоказан при кормлении грудью.

Для детей

Безопасность и эффективность не установлены, применение в педиатрической практике противопоказано.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Никорандил может снижать скорость реакций, вызывать головокружение, слабость, падение АД. Это усиливается приемом алкоголя или гипотензивных средств (вазодилататоров, трициклических антидепрессантов). При появлении симптомов не рекомендуется водить автотранспорт или работать со сложными механизмами.

Способ применения

Препарат применяют перорально, утром и вечером, запивая стаканом воды. Не следует измельчать или жевать таблетки.

Обычная терапевтическая доза составляет 10-20 мг 2 раза в день. Стандартная начальная доза - 10 мг 2 раза в сутки. В случае необходимости рекомендуется повышение дозы до 40 мг 2 раза в сутки в соответствии с потребностями пациента, его реакцией на лечение и переносимостью. Пациентам, склонным к появлению головных болей, можно применять более низкую начальную дозу - 5 мг 2 раза в сутки.

Передозировка

Симптомы: при острой передозировке развивается выраженная периферическая вазодилатация с резким снижением давления и рефлекторной тахикардией.

Лечение: обязателен мониторинг сердечной деятельности и общие поддерживающие мероприятия. При недостаточной эффективности — увеличение объема циркулирующей крови с помощью плазмозаменителей. В жизнеугрожающих ситуациях возможно применение вазоконстрикторов.

Побочные действия

Возможны со стороны:

• нервной системы: головная боль (самая частая реакция, особенно в начале лечения, обычно ослабевает при постепенном подборе дозы), головокружение, паралич Iчерепных нервов, диплопия, офтальмоплегия;
• органов зрения: язвы роговицы, конъюнктивы, конъюнктивит;
• сердца: учащение сердцебиения;
• сосудов: приливы жара с покраснением кожи, снижение давления;
• пищеварительного тракта: тошнота, рвота, дивертикулит, кровотечения из ЖКТ, образование язв, стоматит, афтозные язвы, перфорация ЖКТ, свищи;
• печени и желчевыводящих путей: гепатит, холестаз, желтуха;
• кожи и слизистых: язвы кожи и слизистых, сыпь, зуд, ангионевротический отек;
• опорно-двигательного аппарата: мышечные боли;
• обмена веществ: гиперкалиемия;
• инфекционные осложнения: абсцессы кожи, половых органов, анальной области, кишечные свищи с абсцедированием;
• общие реакции: слабость.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C в оригинальной упаковке, защищенной от света и влаги, в недоступном для детей месте. Срок годности — 18 месяцев.

Никорель можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в виде таблеток по 10 мг и 20 мг, 60 шт. в упаковке.

На сайте представлен каталог с лекарствами, которые имеют сертификаты соответствия нормам МОЗ Украины. Благодаря удобному поиску можно быстро подобрать, оформить заказ и рассчитаться за необходимые препараты. Мы выполняем доставку по всей Украине. Регулярные акции и скидки в онлайн-аптеке «Мед-сервис» сделают покупки более выгодными.