Нейроксон

Нарушения мозгового кровообращения могут развиться в результате различных патологий. Инсульт головного мозга на сегодняшний день является основной причиной инвалидности и смерти не только пожилых, но и молодых людей обоего пола. Для предупреждения заболевания и купирования осложнений после инсульта выпускают множество лекарственных средств. Нейроксон (производства АО «Галичфарм», Корпорация «Артериум») является одним из самых эффективных нейропротективных препаратов.

Состав

Основным действующим веществом лекарственного средства любой из фармацевтических форм служит натриевая соль цитиколина. Так как Нейроксон является дженериком оригинального препарата Цераксон (производства фирмы «Ferrer Internaсional», Испания), то изучались их соответствия по ряду характеристик.

Было установлено, что отечественное лекарство по своей биодоступности, эффективности и безопасности полностью соответствует характеристикам оригинала. Но по цене украинский Нейроксон более доступен широкому кругу больных, чем импортный Цераксон.

Большим достоинством Нейроксона считается то, что разные продукты линейки имеют различное количество действующего компонента: 100 мг/мл, 1000 мг/4 мл, 500 мг/4 мл и 500 мг. Так как его терапевтические эффекты являются дозозависимыми, то высокая дозировка назначается в остром периоде и при тяжелых повреждениях нервной ткани. Для профилактики используют продукт с меньшим количеством активного вещества. Это облегчает применение медикамента и повышает приверженность больных лечению.

Активное вещество Нейроксон – цитиколин. Он является аналогом природного эндогенного соединения. Молекула вещества состоит из 2 частей – цитидина и холина, которые связаны дифосфатным мостиком. В результате гидролиза эта связь разрушается. Полученные цитидин и холин легко преодолевают гематоэнцефалический барьер. Затем в головном мозге из них образуется цитиколин.

Лекарственная форма

Нейроксон выпускают в разных фармацевтических формах – в виде таблеток, раствора для перорального и инъекционного введения. Такое разнообразие форм имеет множество преимуществ. Например, если пациент не может глотать таблетки после инсульта, то лекарство вводят перорально с помощью дозировочного шприца или используя для введения зонд.

Инъекционная форма позволяет быстрее достичь терапевтического эффекта, но требует специальных знаний и умений, а также пребывания в стационарных условиях и круглосуточного наблюдения специалистов. В домашних условиях лучше использовать таблетки или пероральный раствор. В острый период заболевания необходимо средство, которое быстро активизирует механизмы нейропротекции, поэтому лекарство вводят внутривенно/внутримышечно шприцем или с помощью капельницы в вену.

Основные физико-химические свойства

Таблетки – белого цвета, округлой формы с фаской. Они покрыты пленочной оболочкой, которая защищает действующий компонент от разрушения пищеварительными кислотами и энзимами. Раствор для перорального приема и инъекций – это прозрачная жидкость, не имеющая цвета, специфического запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Препарат относится к группе психотропных и ноотропных средств. По классификации АТС его код N06B X06, согласно которому:

• N – средства, действующие на нервную систему;
• N06 – психоаналептики;
• N 06В – психостимуляторы, средства, применяемые при синдроме нарушения внимания и гиперактивности, и ноотропные лекарства;
• X06 – медикаменты на основе цитиколина.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

В линейке бренда Нейроксон цитиколин находится в виде натриевой соли. Цитидин-5-дифосфохолин натрия — аналог эндогенного цитиколина. Он обладает следующими свойствами:

• нейропротективным;
• мембраностабилизирующим;
• восстановительным и т.д.

Перечисленные выше эффекты реализуются за счет механизма действия цитиколина. Компонент является основным соединением клеточных мембран, в том числе нейрональных оболочек. Таким образом, вещество восстанавливает клеточные мембраны нейронов, подвергнувшихся ишемии, стимулирует нормализацию функции и структуры нервной ткани, а также:

• активизирует процессы митохондриального энергообразования, в первую очередь в ГМ;
• снижает оксидантный стресс после ишемии и при реперфузионном синдроме (восстановлении кровообращения в ишемизированных тканях ГМ);
• стимулирует активность собственной антиоксидантной системы;
• восстанавливает функции калиево-натриевого насоса;
• снижает скорость продукции глутамата – возбуждающего нейротрансмиттера;
• блокирует экспрессию белков, которые принимают участие в гибели клеток после ишемии.

Исследования лекарственного средства Нейроксон в лечении транзиторной глобальной ишемии подтвердили его терапевтические свойства, которые обусловлены поддержанием стабильности цитоплазматических и митохондриальных оболочек нервных клеток. Кроме того, активное вещество лекарства:

• повышает уровень АТФ в коре и полосатом теле ГМ;
• снижает возбудимость нейронов и уменьшает размеры очага ишемии в мозговых оболочках.

Нейроксон воздействует на все этапы ишемического каскада, который приводит к гибели клеток нервной ткани ЦНС. Препарат способствует:

• повышению мозговой деятельности;
• снижению уровня амнезии;
• улучшению состояния при когнитивных, моторных, сенситивных нарушениях;
• стимуляции процессов обучения и памяти.

Полученные результаты многочисленных клинических исследований подтверждают способность Нейроксона противодействовать росту зоны поражения ткани при инфаркте ГМ. Максимальная эффективность лекарства проявляется в подостром периоде заболевания после завершения острой фазы нарушения.

При введении высокой дозы цитиколина регистрируется значительный прогресс неврологических симптомов к окончанию острого процесса инсульта и достоверное улучшение функционального восстановления, в том числе навыков самообслуживания пациентов в отдаленный период реабилитации.

Фармакокинетика

Согласно исследованиям, инъекционная и пероральная формы препарата имеют почти одинаковую (100%) биодоступность, что расширяет возможность индивидуального подбора продукта и способа его введения.

Медикамент практически полностью всасывается в тонком кишечнике. Из организма выводится с уриной (около 3%) и выдыхаемым воздухом (12%) в виде диоксида углерода.

Показания к назначению

Нейроксон назначают в схеме лечения и в восстановительном периоде после:

• инсульта;
• черепно-мозговой травмы;
• хронических сосудистых когнитивных нарушений;
• дегенеративных и дистрофических патологических изменений ГМ;
• частичной атрофии зрительного нерва;
• гипертонической дисциркуляторной дистонии и др.

Нейроксон применяют в монотерапии и в комбинированной нейропротективной терапии, что значительно расширяет перечень его показаний.

Противопоказания

Так как действующее вещество Нейроксона аналогично природному соединению организма, то оно практически не имеет противопоказаний и хорошо переносится пациентами. Одним из противопоказаний выступает индивидуальная повышенная чувствительность к цитиколинам или вспомогательным компонентам препарата. Не рекомендуется использовать лекарство при гипертонусе парасимпатической НС.

Особенности применения

Раствор Нейроксон внутривенно нужно вводить медленно. Среднее время составляет 3-5 мин. Такой интервал обусловлен разницей вводимой дозы лекарственного средства. При инфузии с помощью капельницы скорость не должна превышать 40-60 капель/мин. На скорость инфузии и дозировку влияет тяжесть внутричерепного кровоизлияния. При стойком патогенетическом процессе не рекомендуется превышать 1000 мг/сут. и 30 кап/мин.

Раствор для перорального применения вводят с помощью шприца-дозатора, который идет в комплекте. Его необходимо промывать после каждого использования водой. Введение лекарства не зависит от приема пищи. Запивают раствор небольшим количеством чистой воды.

Так как главной целью нейропротективной терапии является стимуляция природных механизмов защиты нервных волокон от воздействия гипоксии и ишемии, то схема условно подразделяется на первичную и вторичную нейропротекцию:

1. В фазе первичной НП препарат необходимо вводить с первых минут ишемии и на протяжении 3 дней инсульта. Особенно активно – в первые ½ суток.
2. Цель вторичной защиты нейронов – блокирование отдаленных последствий кислородного голодания нервных клеток, таких как апоптоз, перекисное окисление липидов, иммуновоспалительные реакции и др.

Особенностью применения Нейроксона является его универсальность – препарат можно использовать как в первой, так и во второй фазе нейропротективной терапии.

Беременные

Исследования препарата на беременных не проводились. Поэтому препарат данной категории больных назначают только по показаниям и если ожидаемый положительный результат терапии превышает возможные риски для здоровья матери и плода.

Дети

Перечисленные выше доводы справедливы и для детей. В литературе практически нет исследований безопасности и эффективности препарата Нейроксон и других лекарственных средств на основе цитиколина в педиатрии, поэтому его использование оправдано только высоким положительным результатом.

Только в одном источнике (Вестник экстренной медицины, 2015, №1) упоминалось об опыте применения цитиколина в лечении острой церебральной недостаточности у грудничков. Медикамент подтвердил высокую эффективность у 70% детей и безопасность у 100%.

Воздействие на организм

Препарат имеет мембранотропное действие – способствует восстановлению оболочек клеток нервной ткани благодаря свойству стимулировать продукцию фосфатидилхолина и блокировать их повреждение путем снижения активности фосфолипазы А2. Нейроксон также увеличивает продукцию нейротрансмиттеров, которые ускоряют и улучшают передачу сигналов между нервными волокнами.

Нейропластические и нейрорепаративные свойства Нейроксона обусловлены способностью действующего вещества препарата стимулировать биосинтез структурных элементов цитомембран нервных клеток. Стабилизируя оболочки, лекарство предупреждает возникновение отека ГМ, улучшает прогноз терапии и снижает вероятность инвалидизации и летального исхода.

Побочные реакции

В многочисленных рандомизированных исследованиях побочные реакции не обнаружены. Вероятность появления негативных эффектов крайне мала – меньше 1/10000. Единичные случаи упоминаются со стороны:

• НС – выраженная головная боль, головокружение;
• психические реакции – галлюцинации;
• ССС – снижение/повышение АД, тахикардия;
• пищеварения – тошнота, рвота, нарушения дефекации;
• иммунная – кожные проявления десенсибилизации, анафилактический шок и др.

В месте инъекции или инфузии может, но очень редко, образоваться припухлость, покраснение, ощущение жжения и зуда.

Условия и срок хранения

Нейроксон рекомендуется хранить в оригинальной упаковке в темном месте, защищенном от проникновения солнечных лучей, вне доступа детей. Температура – не выше +30℃. Запрещено использовать раствор и таблетки по истечении срока годности, который указан на упаковке и составляет 2 года.

В интернет-магазине «Online аптека» можно купить все формы препарата:

• Нейроксон раствор для инъекций 500 мг/4 мл в ампулах по 4 мл 10 шт. (5х2);
• Раствор для инъекций 1000 мг/4 мл в ампулах по 4 мл 10 шт. (5х2);
• Нейроксон таблетки по 500 мг 20 шт. (10х2);
• Раствор для перорального введения 100 мг/мл по 45 мл во флаконе 1 шт.

Разнообразие форм Нейроксона, представленных в каталоге, значительно облегчает выбор заказчика. Но перед приобретением лекарства покупателю следует проконсультироваться с врачом относительно фармацевтической формы и дозировки медикамента, а также внимательно изучить инструкцию.