Небиволол

Небиволол — препарат, применяемый для снижения артериального давления и облегчения работы сердца. Относится к группе β1-адреноблокаторов. Используется при гипертонии и хронической сердечной недостаточности у пожилых пациентов. Производится фармацевтической компанией Дарница (Украина) и Teva (Израиль).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток по 5 мг, покрытых пленочной оболочкой.

Одна таблетка содержит 5 мг небиволола (в форме гидрохлорида).

Вспомогательные вещества:

Дарница: гипромеллоза, полисорбат 80, лактоза моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, натрия кроскармеллоза, коллоидный безводный диоксид кремния, магния стеарат.

Teva: коллоидный безводный диоксид кремния, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, макрогол 6000, лактоза моногидрат.

Фармакологическая категория

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов с тиазидными диуретиками.

Код ATX C07B B12.

Физико-химические свойства

Дарница: таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, с двумя перпендикулярными рисками для деления.

Teva: круглые белые выпуклые таблетки, с крестообразной насечкой на одной стороне и маркировкой «N5» — на другой.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Небиволол состоит из двух форм (энантиомеров): D и L. Первая форма блокирует бета-1-адренорецепторы в сердце, снижая частоту сердечных сокращений. Вторая форма влияет на выработку оксида азота, за счет чего сосуды расширяются. Такое двойное действие позволяет снижать давление и улучшать кровообращение.

Препарат уменьшает пульс и АД как в покое, так и при нагрузке. Эффект сохраняется при длительном лечении. При этом общее сопротивление сосудов уменьшается, а ударный объем сердца увеличивается, что компенсирует снижение частоты сокращений.

У пациентов с гипертонией улучшается реакция сосудов на ацетилхолин — это особенно важно при нарушенной функции эндотелия. У пожилых больных с хронической сердечной недостаточностью добавление небиволола к стандартной терапии снижает риск смерти или госпитализации. Этот эффект проявляется примерно через 6 месяцев после начала приема и сохраняется в течение курса лечения. Польза не зависит от пола, возраста и состояния сердечной мышцы. Также было отмечено снижение риска внезапной смерти. Лекарственное средство не влияет на эректильную функцию у мужчин с гипертонией.

Фармакокинетика

После приема внутрь медикамент быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи на этот процесс не влияет. Препарат метаболизируется в печени с образованием активных веществ.

Этот процесс зависит от индивидуальной активности фермента CYP2D6. У людей с быстрым метаболизмом препарат выводится быстрее, а его биодоступность составляет около 12%. У людей с медленным метаболизмом биодоступность практически полная, а концентрация небиволола в крови в 20 и более раз выше. В таких случаях выведение происходит медленнее, что требует индивидуального подбора дозы. Период полувыведения метаболитов составляет в среднем 24 часа у быстрых метаболизаторов и вдвое больше — у медленных.

Связывание с белками плазмы достигает примерно 98%. Примерно третья часть дозы выводится с мочой, остальная — с калом. Возраст пациента не влияет на фармакокинетику препарата.

Показания

МЕдикамент назначают при:

• эссенциальной артериальной гипертензии (стойкое повышение артериального давления);
• хронической сердечной недостаточности легкой или средней степени тяжести у пациентов старше 70 лет в составе стандартного лечения.

Небиволол Дарница также применяют при симптоматической хронической ишемической болезни сердца.

Противопоказания

Препарат противопоказан при наличии следующих состояний:

• повышенная чувствительность к компонентам в составе;
• печеночная недостаточность или ограничение функции печени;
• острая сердечная недостаточность;
• синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду;
• атриовентрикулярная блокада II–III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма);
• бронхоспазм и астма в анамнезе;
• нелеченная феохромоцитома;
• метаболический ацидоз;
• брадикардия;
• артериальная гипотензия;
• тяжелые нарушения периферического кровообращения.

Особенности применения

Некоторые меры предосторожности характерны для всех β-адреноблокаторов.

Поддержание β-блокирующего эффекта снижает риск аритмий при введении в наркоз и интубации. Если необходимо отменить препарат перед операцией, это нужно сделать не менее чем за 24 часа. При использовании анестетиков, угнетающих миокард (например, циклопропана, эфира, трихлорэтилена), следует соблюдать осторожность. Для предотвращения вагусной реакции может потребоваться внутривенное введение атропина.

Пациентам с нестабильной хронической сердечной недостаточностью назначение β-блокаторов не рекомендуется до достижения стабильного состояния. Прекращать терапию при ишемической болезни сердца нужно постепенно, в течение 1-2 недель, чтобы избежать обострения стенокардии. При необходимости рекомендуется параллельно начать прием другого препарата.

Препарат может вызывать брадикардию. Если пульс в покое снижается до 50-55 ударов в минуту и/или появляются симптомы (например, головокружение), дозу следует уменьшить.

С осторожностью Небиволол применяют при:

• нарушении периферического кровообращения;
• AV-блокаде I степени;
• стенокардии Принцметала.

Комбинации с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами I класса и гипотензивными препаратами центрального действия не рекомендуются.

Хотя медпрепарат не влияет на уровень глюкозы в крови, он может маскировать симптомы гипогликемии (например, тахикардию). У пациентов с тиреотоксикозом препарат может скрывать симптомы тахикардии. Резкая отмена препарата в этих случаях не рекомендуется.

Пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей препарат назначают с осторожностью, т.к. возможен бронхоспазм.

Медикамент может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать тяжесть анафилактических реакций. У пациентов с псориазом в анамнезе его применение возможно только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

На начальном этапе лечения хронической сердечной недостаточности необходимо регулярное наблюдение за пациентом. Резкое прекращение терапии не допускается.

Лекарство содержит лактозу моногидрат, поэтому противопоказано пациентам с редкими наследственными нарушениями: непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Для беременных и кормящих женщин

Небиволол не рекомендуется применять во время беременности, за исключением случаев, когда польза для матери явно превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения требуется мониторинг кровотока в плаценте и роста плода. При появлении признаков нарушения — лечение пересматривается. После родов новорожденный должен находиться под наблюдением не менее 3 суток из-за возможной гипогликемии и брадикардии.

Грудное вскармливание на период лечения не рекомендуется.

Для детей

Безопасность и эффективность небиволола у детей не изучались, поэтому препарат не применяется у пациентов младше 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Препарат не рекомендуется применять одновременно с:

• антиаритмическими средствами класса I, т.к. может усиливаться угнетающее действие на проводимость в сердце и возрастает риск влияния на сократимость миокарда;
• блокаторами кальциевых каналов, т.к. возможно усиление угнетения AV-проводимости и функции сердца;
• гипотензивными средствами центрального действия, т.к. может усиливаться сердечная недостаточность из-за снижения частоты пульса, ударного объема и расширения сосудов.

Осторожность необходима при сочетании с:

• антиаритмическими средствами класса III, так как усиливается влияние на AV-проводимость;
• ингаляционными анестетиками, которые могут усиливать гипотензивный эффект и угнетать рефлекторную тахикардию;
• инсулином и другими сахароснижающими средствами, т.к. Небиволол может скрывать симптомы гипогликемии, такие как тахикардия и учащенное сердцебиение;
• баклофеном и амифостином — возможно резкое снижение артериального давления, что требует корректировки дозы антигипертензивного средства.

Следует учитывать:

• сердечные гликозиды могут дополнительно замедлять проводимость в сердце;
• антагонисты кальция типа дигидропиридина — увеличивается риск выраженного снижения давления, у пациентов с сердечной недостаточностью возможно ухудшение функции левого желудочка;
• антипсихотические средства, трициклические антидепрессанты, барбитураты, органические нитраты и другие гипотензивные препараты могут усиливать действие небиволола по снижению давления;
• симпатомиметики могут ослаблять гипотензивное действие небиволола.

При сочетании с препаратами, обладающими и альфа-, и бета-адреномиметическим действием, существует риск повышения давления, тяжелой брадикардии и нарушений ритма.

Так как метаболизм небиволола зависит от фермента CYP2D6, его уровень в крови может повышаться при одновременном применении с ингибиторами этого фермента, что увеличивает риск брадикардии и других побочных эффектов.

Циметидин также повышает концентрацию небиволола в крови, но без значимого влияния на клинический эффект.

Ранитидин не влияет на его фармакокинетику.

Допускается совместное применение с антацидами, если соблюдать интервал: Небиволол — во время еды, антацид — между приемами пищи.

Никардипин при совместном применении может незначительно повышать уровень небиволола, и наоборот, без клинически значимых последствий.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Специальных исследований не проводилось. Но в начале лечения возможны головокружение и утомляемость. В таких случаях рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и работы с потенциально опасными механизмами.

Способ применения и режим дозирования

Препарат принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Таблетку или ее часть нужно проглатывать целиком, не разжевывая.

При эссенциальной артериальной гипертензии взрослым назначают по 1 таблетке (5 мг небиволола) один раз в сутки, желательно в одно и то же время. Эффект снижения давления обычно проявляется через 1–2 недели лечения, но в некоторых случаях достигается через 4 недели.

Препарат можно применять как отдельно, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. Выраженный дополнительный эффект зафиксирован при сочетании с 12,5–25 мг гидрохлоротиазида.

Пациентам с нарушением функции почек рекомендуемая начальная доза — 2,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости ее можно увеличить до 5 мг. При легкой и умеренной степени почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. При тяжелой почечной недостаточности применение небиволола не рекомендуется из-за отсутствия данных.

Пациентам с нарушением функции печени препарат противопоказан.

Для пожилых пациентов (от 65 лет) начальная доза — 2,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости ее можно увеличить до 5 мг. У пациентов старше 75 лет требуется осторожность и тщательный контроль. Дополнительная коррекция дозы не нужна, так как титрование проводится индивидуально.

При хронической сердечной недостаточности Небиволол назначается только при стабильном течении заболевания, без признаков обострения в течение последних 6 недель. Перед началом терапии пациент должен уже стабильно получать другие препараты для лечения сердечной недостаточности (например, диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, дигоксин) не менее 2 недель.

Лечение начинают с постепенного увеличения дозы по следующей схеме, с интервалами 1–2 недели, ориентируясь на переносимость:

• 1,25 мг в сутки;
• затем 2,5 мг в сутки;
• затем 5 мг в сутки;
• при необходимости — до 10 мг 1 раз в сутки (максимальная доза).

При каждом увеличении дозы пациент должен находиться под наблюдением врача минимум 2 часа для контроля давления, частоты пульса и симптомов сердечной недостаточности. При появлении побочных эффектов дозу снижают или временно прекращают прием.

Лечение при сердечной недостаточности обычно длительное. Прекращение терапии не должно быть резким. При необходимости отмены препарата дозу снижают постепенно — уменьшая ее в 2 раза с интервалом в 1 неделю.

Побочные действия

При артериальной гипертензии возможны реакции со стороны:

• Иммунной системы: ангионевротический отек, повышение чувствительности.
• Психики: депрессия, ночные кошмары.
• Нервной системы: головная боль, головокружение, ощущение онемения или покалывания, обмороки.
• Органов зрения: нарушение зрения.
• Сердечно-сосудистой системы: замедление пульса, сердечная недостаточность, нарушения проводимости, гипотония.
• Дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.
• ЖКТ: запор, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота.
• Кожи: зуд, эритематозная сыпь, обострение псориаза, крапивница.

Также отмечаются общие реакции, например, повышенная утомляемость, отеки.

При хронической сердечной недостаточности возможны реакции со стороны:

• Сердечно-сосудистой системы: усиление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, AV-блокада I степени.
• Нервной системы: головокружение.
• Сердца: брадикардия.
• Сосудов: снижение артериального давления.
• Опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: отеки нижних конечностей.

Из общих реакций отмечается непереносимость препарата.

Передозировка

При передозировке могут наблюдаться: выраженная брадикардия, снижение давления, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

При подозрении на передозировку рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля и слабительных. Может потребоваться проведение искусственной вентиляции легких. Обязателен контроль уровня глюкозы в крови.

Пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением и получать интенсивную терапию в условиях стационара.

В тяжелых случаях, когда брадикардия не поддается медикаментозному лечению, может потребоваться установка временного кардиостимулятора.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25°C в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года. Не применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Небиволол можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-Сервис» в виде таблеток:

• по 5 мг. 28 шт. (14х2) в упаковке (Дарница);
• по 5 мг. 28 шт. (14х2) в упаковке (Теви).

На сайте покупатели могут ознакомиться с обширным каталогом сертифицированных лекарственных средств, получить информацию. Благодаря удобному поиску, можно сделать заказ и оплатить выбранные товары. Также возможна быстрая доставка в любой город Украины. Приятным бонусом станут регулярные скидки и акции в онлайн-аптеке «Мед-Сервис».