Небилет

Небилет – лекарственный препарат, применяемый в терапии эссенциальной гипертензии, который является селективным блокатором β-адренорецепторов. Производится фармацевтической компанией «Берлин-Хеми АГ.» (Германия) и отпускается по рецепту врача.

Состав и лекарственная форма

Выпускается в таблетированной лекарственной форме:

• Небилет по 5 мг 14, 28 (14*2) и 90 шт. в упаковке;
• Небилет Плюс по 5 мг/12,5 мг 28 шт. в упаковке.

Основное действующее вещество таблеток представлено небивололом в виде гидрохлорида в количестве 5 мг. Формула Небилет Плюс дополнена гидрохлоротиазидом (12,5 мг). В качестве вспомогательных компонентов в оба вида введены целлюлоза микрокристаллическая, полисорбат 80, магния стеарат, моногидрат лактозы, натрия кроскармеллоза, кукурузный крахмал и др.

Основные физико-химические характеристики

Таблетки – круглой формы, выпуклые с двух сторон, практически белые, с одной стороны имеют крестообразную насечку для деления.

Небилет Плюс – также круглые и слегка двояковыпуклые, но розоватые, с одной стороны имеют тиснение – «5/12,5», с другой – риску, предназначенную для разламывания для облегчения проглатывания лекарства. Сверху покрыты оболочкой (тонкой, пленочной), выполняющей защитную функцию.

Фармакотерапевтическая группа

Небилет принадлежит к селективным блокаторам бета-адренорецепторов и имеет код АТХ С07А В12. А Небилет Плюс, помимо блокаторов, относится к тиазидным диуретикам и ему присвоен свой код в системе АТХ – С07В В12.

Фармакологические особенности

Фармакодинамика

Действующий компонент – это рацемат, представленный двумя энантиомерами – D-небивололом и L-небивололом. Каждый из них и обуславливает действие препарата – блокирование β-адренорецепторов и вазодилатацию.

Прием таблеток (однократный/повторный) обеспечивает снижение ЧСС в спокойном состоянии и при физических нагрузках у людей с нормальными показателями АД и у лиц, страдающих гипертензией (АГ). При этом при продолжительном курсе антигипертензивное действие медикамента сохраняется. При соблюдении рекомендуемых дозировок антагонистическое α-адренергическое действие не наблюдается.

В процессе терапии Небилет способствует снижению SVR (системного сосудистого сопротивления) у больных АГ. При том, что ЧСС снижается, сердечный выброс при покое/нагрузке уменьшается лишь ограниченно, что обусловлено повышением ударного объема. Насколько значимы такие гемодинамические различия, достоверно не изучено.

Кроме того, при лечении АГ небивололом отмечается повышение сосудистой реакции на ацетилхолин, а при эндотелиальной дисфункции она, наоборот, низкая. Научные исследования доказали, что Небилет снижает риски внезапной сердечной смерти и уменьшает частоту возникновения хронических сердечно-сосудистых заболеваний и их последствий.

Стабильная эффективность наблюдалась уже через 6 месяцев от начала использования Небилет. Действие основного компонента не зависит от возраста, половой принадлежности или фракции выброса левого желудочка. Лекарственное средство не обладает симпатомиметическим действием и не влияет на мембраны клеток.

Не было доказано, что активный компонент негативно воздействует на эректильную функцию у мужчин при наличии гипертонической болезни. Однако отрицательное влияние на репродуктивную систему отмечается в том случае, когда систематически нарушается режим дозирования лекарства в сторону высоких доз.

Фармакокинетика

После употребления таблеток активное вещество быстро абсорбируется, причем этот процесс не зависит от еды. Небиволол поддается в незначительной мере метаболизму с формированием гидроксиметаболитов. Биологическая доступность – 12% при медленном метаболизме. Т1/2 занимает 24 ч.

Выведение метаболитов осуществляется с каловыми массами и уриной. Активный компонент в чистом виде в концентрации 0,5% от дозировки элиминируется почками. Степень связывания с белками кровеносного русла составляет 97%.

Показания

Небилет рекомендован к использованию при наличии таких заболеваний:

• артериальная гипертензия, которая впервые выявлена;
• хроническая сердечная недостаточность в легкой и средней степени тяжести;
• хроническая ишемическая болезнь сердца.

Противопоказания

В инструкции прописано, что Небилет запрещено назначать при:

• высокой чувствительности/непереносимости основного/дополнительных веществ в составе;
• нарушениях функционирования печени или печеночной недостаточности;
• кардиогенном шоке;
• слабости синусового узла;
• сердечной недостаточности в острой стадии и декомпенсированного типа;
• синоатриальной блокаде (нарушении внутрисердечной проводимости);
• бронхиальной астме или бронхоспазме;
• феохромоцитоме;
• атриовентрикулярной блокаде;
• метаболическом ацидозе;
• снижении ЧСС до 60 уд/мин и меньше;
• пониженном АД;
• нарушении периферического кровообращения.

Взаимодействие с другими лекарствами

Небилет по-разному реагирует с медикаментозными средствами: есть сочетания допустимые, запрещенные и те, которые можно совмещать, но крайне осторожно. Так, одномоментный прием строго запрещен с медикаментами:

• противоаритмическими 1 класса – отмечается негативное влияние на атриовентрикулярный ритм;
• антагонистами кальциевых каналов – обнаруживается воздействие на сокращение и атриовентрикулярный ритм, может значительно снижаться кровяное давление;
• антигипертензивными центрального действия – усугубляется сердечная недостаточность, выражен синдром отмены.

С осторожностью допустимы комбинации Небилет с:

• противоаритмическими средства 3 класса – негативное действие на атриовентрикулярный ритм;
• галогеновыми анестетиками – повышается ЧСС, что приводит к значительному снижению АД;
• антидиабетическими лекарствами – маскировка симптомов пониженного содержания глюкозы.

Можно комбинировать между собой Небилет и:

• сердечные гликозиды;
• антидепрессанты;
• НПВП;
• симпатомиметики.

Не рекомендуется совмещать данное лекарство с веществами, угнетающими фермент цитохром, так как это может привести к повышению концентрации активного вещества в кровеносном русле. Алкогольные напитки не изменяют фармакокинетику препарата.

Особенности применения

Небилет имеет ряд особенностей, которые следует учитывать при его применении:

• если планируется оперативное вмешательство с вовлечением пациента в наркоз, рекомендуется отменить таблетки за сутки до манипуляции;
• анестетики, угнетающие миокард, применять с особой осторожностью во время терапии лекарством;
• при наличии нелеченной хронической сердечной недостаточности принимать средство не рекомендуется до стабилизации состояния пациента;
• отмена лекарства при ишемической болезни сердца должна происходить постепенно (за 1-2 недели) с назначением заместительной терапии;
• таблетки способны спровоцировать понижение частоты пульса, поэтому если он в состоянии покоя равен 50-60 уд/мин., то дозировку необходимо уменьшить;
• при наличии нарушения периферического кровообращения терапия медикаментом может усугубить симптоматику;
• если присутствует АВ-блокада 1 степени, использовать таблетки разрешено только под тщательным контролем специалистов;
• если у больного диагностирована стенокардия Принцметала, препарат может провоцировать приступы болезни;
• активное вещество не влияет на показатели в крови глюкозы при сахарном диабете, но может «стирать» симптомы резкого ее снижения;
• при наличии обструктивных заболеваний дыхательных путей применение лекарства способно привести к развитию бронхоспазма;
• осторожно пить таблетки лицам с частыми обострениями псориаза;
• повышает риски аллергических реакций и провоцирует развитие анафилаксий;
• запрещено резко отменять терапию, нужно делать это постепенно;
• в составе присутствует лактоза, поэтому при наличии в анамнезе ее непереносимости следует подобрать аналог без ее содержания.

Период гестации и лактации

Было доказано, что действующий компонент медикамента негативно влияет на плод и эмбрион, изменяет нормальный кровоток в плаценте и приводит к задержке внутриутробного развития. По этой причине Небилет можно принимать только тогда, когда польза от его приема превышает возможный риск. Употребление таблеток должно происходить под круглосуточным мониторингом состояния плода и матери.

Небиволол имеет свойство проникать в грудное молоко, поэтому использовать лекарство в период лактации запрещено.

Детский возраст

Безопасность и эффективность использования препарата Небилет у детей до 18 лет не была зафиксирована.

Скорость реакции и фертильность

При соблюдении рекомендованных дозировок медикамент не оказывает негативного влияния на фертильность, как и не воздействует на скорость реакции и концентрацию внимания при управлении автотранспортными средствами/сложными механизмами.

Режим приема и дозирование

Взрослым необходимо пить по 1 таблетке в сутки в одно и то же время. Результат проявляется уже спустя 1-2 недели стабильного приема медикамента.

Небилет можно применять в качестве монотерапии или совместно с другими антигипертензивными препаратами. При наличии почечной недостаточности стартовая доза – 2,5 мг, при необходимости ее увеличивают до 5 мг. У больных в возрасте старше 64 лет начальная дозировка – 2,5 мг, которая корректируется в зависимости от клинических проявлений заболевания.

Хроническую сердечную недостаточность или ишемическую болезнь сердца лечат с подбором разнообразных доз для достижения положительного терапевтического эффекта. Следует быть уверенным в том, что не наступила фаза декомпенсации.

Схема терапии – 1,25 мг или 2,5 мг Небилет в сутки, затем 5 мг или 10 мг/сут. При повышении дозы пациент должен обязательно находиться под присмотром специалистов. При ухудшении симптоматики препарат отменяют. Способ применения – внутрь, независимо от еды.

Побочные эффекты

Небилет со стороны органов/систем способен вызвать побочные реакции:

• иммунной – реакции повышенной чувствительности, отек Квинке;
• психического состояния – депрессию, ночные кошмары, галлюцинации;
• НС – нарушения восприятия, головные боли, головокружения, потерю сознания;
• зрения – нарушение остроты зрения;
• сердца – снижение ритма сердца, сердечную недостаточность, АВ-блокаду;
• сосудов – снижение АД, нарушения периферического кровообращения;
• дыхательной – бронхоспазм, одышку;
• ЖКТ – расстройство стула, вздутие, тошноту, рвоту;
• кожи и подкожной клетчатки – отек Квинке, высыпания, зуд, жжение;
• репродуктивной – импотенцию;
• повышение усталости, отеки;
• синдром Рейно.

Передозировка

При передозировке Небилет возникают такие симптомы:

• брадикардия;
• понижение давления;
• бронхоспазм;
• сердечная недостаточность в острой стадии.

Лечение передозировки проводится в условиях интенсивной терапии с контролем жизненно важных функций организма и уровня глюкозы крови. Полезно промывание желудка и принятие активированного угля. При брадикардии назначаются атропин, катехоламины, инфузионная терапия.

Блокирования β-блокаторов можно достичь введением изопреналина гидрохлорида 5 мкг/мин., также для усиления эффекта разрешено добавить Добутамин. При неэффективности назначается внутривенно глюкагон 100 мкг/кг.

Условия хранения и срок хранения

Хранить лекарство необходимо в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при достаточной влажности воздуха. Важно оградить медикамент от попадания прямых солнечных лучей. Оптимальный температурный режим – не больше +25℃. Длительность хранения и применения – 3 года с момента изготовления препарата.

В интернет-магазине «Online аптека» при наличии рецепта можно купить Небилет по доступной цене. Каждое лекарство на сайте имеет инструкцию, актуальную стоимость, лицензию и сертификат качества международного образца. Покупатель может оформить заказ в онлайн-режиме с доставкой в любой город Украины. Перед покупкой потребуется посетить врача и пройти комплексное обследование.