Налбуфин

В аналгезии используются обезболивающие вещества разных групп, состава и механизма действия. Как правило, для купирования сильной и очень сильной боли используют опиоидные анальгетики, к которым относится лекарственное средство Налбуфин.

Состав и форма выпуска

Действующим веществом препарата выступает одноименное соединение nalbuphine, представляющее собой смешанный агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Его химическая структура очень похожа на морфин, но отличие строения молекулы в виде метилциклобутильного радикала вместо метильной группы обуславливает некоторые особенности воздействия на ЦНС.

Высокие анальгетические свойства связаны со способностью налбуфина связываться с κ-рецепторами (каппа) и изменять их «чувствительность» (агонист). Рецепторы располагаются в структурах головного, спинного мозга и периферических нервных окончаниях.

Налбуфин также взаимодействует с другой группой опиоидных рецепторов – μ- (мю), но в отношении с ними соединение выступает антагонистом – блокирует функции. Мю-рецепторы локализуются не только в ЦНС, в периферической НС, но и в некоторых внутренних органах, например в ЖКТ.

Выпускают лекарство в виде раствора для инъекций в ампулах. В интернет-магазине «Online аптека» можно купить медикаменты отечественных производителей:

• Налбуфин р-р для инъекций 10 мг/мл в ампулах по 1 мл 10 шт. – Юрия-Фарм;
• Налбуфин-Фармекс р-р для инъекций 10 мг/мл в ампулах по 2 мл 5 шт.;
• Налбуфин-Русан р-р для инъекций 20 мг/мл в ампулах по 1 мл 5 шт.;
• Налбуфин-Фармекс раствор для инъекций 10 мг/мл в ампулах по 1 мл 10 шт. (5х2);
• Налбуфин-Русан раствор для инъекций 10 мг/мл в ампулах по 1 мл 10 шт.;
• Налбуфин р-р для инъекций 10 мг/мл в ампулах по 2 мл 5 шт. – Фармак;
• Налбуфин-Дарница раствор для инъекций 10 мг/мл в ампулах по 1 мл 10 шт.;
• Налбуфин-Дарница раствор для инъекций 10 мг/мл в ампулах по 1 мл 5 шт. и др.

Стандартным количеством действующего вещества (налбуфина гидрохлорид) в растворе считается 10 мг/мл. Отличие только в количестве раствора в 1 ампуле и в упаковке.

Налбуфин производят в форме прозрачного раствора, бесцветного или почти бесцветного. Вводят его с помощью шприца. Укол делают внутримышечно или внутривенно.

Фармакологические свойства

Механизм действия медикамента основан на блокировании передачи импульсов в пресинаптической щели нервных волокон. Активное вещество нарушает транспорт ионов, закрывает кальциевые канальцы и вызывает гиперполяризацию мембраны синапсов. В результате передача сигналов снижается или полностью блокируется, болевые ощущения купируются.

Анальгезирующие свойства лекарства обусловлены влиянием на κ-рецепторы. Особенностью анальгетика является блокирование μ-рецепторов, что объясняет отсутствие выраженного эффекта эйфории при его применении.

Показания к применению

Согласно инструкции, Налбуфин применяют для купирования умеренного и сильного болевого синдрома:

• при подготовке к оперативному вмешательству;
• во время хирургической операции;
• в послеоперационном периоде;
• при зубной боли после удаления ретинированных зубов;
• в качестве дополнительного средства обезболивания при общей анестезии;
• во время родов;
• при паллиативном лечении.

Клинические исследования показали, что Налбуфин оказывает наиболее выраженный анальгетический эффект у женщин. Кроме того, установлено, что введение препарата при регионарной анестезии устраняет ее побочные эффекты. Также при кесаревом сечении анальгетик снимает негативные явления, которые проявляются в виде:

• кожного зуда;
• рвотных приступов;
• тошноты и др.

Налбуфин используют для обезболивания онкологических больных.

Способ применения

Описание способов применения лекарства в инструкции исчерпывается внутримышечным, внутрикожным и внутривенным. Максимально быстрый эффект отмечается при непосредственном введении в вену. Так препарат сразу попадает в кровоток, транспортируется в нервную ткань и блокирует чувствительность болевых рецепторов. При внутривенном введении результат отмечается через несколько минут.

Укол Налбуфина в мышцу приводит к обезболиванию спустя 10-15 минут. Продолжительность анальгетического действия сохраняется дольше, чем у опиатов, и составляет 3-6 часов.

Как правило, начальной дозой является 10-15 мг. Препарат вводят с интервалом 4-6 часов. При этом необходимо строго соблюдать интервал, а не давать препарат по требованию пациента, чтобы избежать передозировки. Суточная доза не должна превышать 300 мг. При использовании других обезболивающих медикаментов, а также у пациентов пожилого возраста дозировка корректируется.

Особенностью анальгетического воздействия действующего компонента считается разница эффекта у больных, отличающихся по гендерному признаку. Так, например дозировка 5 мг вызывает анальгезию у мужчин. Для того чтобы достичь аналогичных результатов у женщин, необходимо к Налбуфину добавить 0,4 мг Налоксона. В дозе 2,5 мг препарат дает кратковременное обезболивание у женщин, но не действует на мужчин.

Побочные действия

Исследователи зафиксировали возникновение побочных эффектов после применения терапевтической дозы медикамента:

• кожный зуд – 37%;
• тошнота – 25%;
• депрессия дыхания – 3%.

Перечисленные выше негативные явления легко купировались введением низких доз Налоксона и никак не влияли на выраженность аналгезии. Сравнительно высокая частота развития таких побочных проявлений объясняется местом локализации опиоидных рецепторов. Так, отдельные из них расположены вблизи рвотного и дыхательного центра, тройничного нерва.

Депрессия дыхания – тяжелое нарушение, которое часто развивается при эпидуральном введении опиоидов. Как видно из результатов проведенных на практике исследований, у налбуфина риск развития такого нарушения гораздо ниже, чем у морфина или фентанила.

Также у пациентов, использующих на протяжении курса Налбуфин, отмечается сонливость, что объясняется воздействием на каппа-рецепторы. Данные структуры, помимо перечисленного, отвечают за:

• дисфорию;
• миоз – сужение зрачка;
• уменьшение просвета кровеносных сосудов и др.

Поэтому препарат вызывает дозозависимое развитие следующих побочных явлений:

• нарушение зрительной функции;
• колебания артериального давления;
• нарушение ритма сердца;
• головокружение.

Взаимодействие с мю-рецепторами объясняет возникновение таких негативных проявлений:

• нарушение функций ЖКТ – спазмы, колики, нарушение дефекации, диспепсия, метеоризм, рвота;
• угнетение функции дыхания – апноэ, снижение минутного объема легких, эпизоды астмы;
• психофизические отклонения – толерантность к медикаменту, формирование зависимости, депрессия и др.

Чем выше доза и дольше применяется средство, тем выше риск появления тяжелых отклонений и осложнений, свойственных опиатам.

Несмотря на риск побочных явлений, Налбуфин и другие смешанные агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов относятся к средствам выбора для устранения выраженного болевого синдрома, так как преимущественно воздействуют на k-рецепторы, что помогает избежать большей части негативных явлений и обеспечить адекватное обезболивание.

Противопоказания

Не рекомендуется использовать при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к активному веществу и/или вспомогательным компонентам лекарства;
• дыхательной недостаточности;
• патологии ЦНС;
• черепно-мозговой травме;
• почечной или печеночной недостаточности в острой фазе;
• алкоголизме;
• обструкции ЖКТ или непроходимости кишечника;
• острой абдоминальной боли, обусловленной острым аппендицитом или панкреатитом;
• легочном сердце;
• хронических заболеваниях легких;
• беременности (II и III триместр) и в лактационном периоде.

Препарат не используют для купирования легкой боли, которую можно снять ненаркотическими анальгетиками.

Особенности применения

Налбуфин используется только короткое время не более 3 дней. Длительный курс применения может вызвать:

• зависимость, а при отмене препарата – абстинентный синдром;
• передозировку с последующими осложнениями;
• повреждение основных органов – почек, поджелудочной железы, кожного покрова, глазного яблока, головного мозга, сердца и др.

Перед тем как применять препарат для анальгезии, необходимо подготовить средства неотложной помощи, аппарат ИВЛ, так как могут развиться побочные явления. Препарат следует назначать исключительно под контролем специалиста. С осторожностью использовать при обезболивании родовой деятельности, поскольку у ребенка может развиться дыхательная недостаточность.

Лекарственное взаимодействие

Анальгетик нельзя использовать одновременно с другими веществами, воздействующими на ЦНС и опиоидные рецепторы, так как последние увеличивают риск развития побочных явлений. Препарат не сочетается с миорелаксантами, которые усиливают расслабление мышц, отвечающих за функцию дыхания.

Медикамент с диуретиками применяют только под контролем врача, так как он стимулирует продукцию антидиуретического гормона. Может потребоваться увеличение дозы мочегонных препаратов. Антихолинергические средства, используемые с опиоидными анестетиками, могут вызвать кишечную непроходимость и нарушение диуреза.

Пациентам, которые принимают ингибиторы МАО, нельзя вводить препарат и воздержаться от введения раствора в течение 2 недель после завершения курса лечения этими средствами. Используя раствор для обезболивания роженицы, необходимо соблюдать рекомендации по длительности применения и дозировке, так как препарат может привести к необходимости реанимации новорожденного и ухудшению кислотно-щелочного баланса в сравнении с базовой регионарной анестезией.

Передозировка

Налбуфин в высокой дозе приводит к острой передозировке, которая сопровождается следующими симптомами:

• угнетением дыхания;
• сонливостью вплоть до развития коматозного состояния;
• атонией скелетных мышц;
• сужением зрачков;
• отеком легких;
• катастрофическим снижением давления;
• нарушением сердечного ритма и др.

Передозировка может привести к смерти, если пациенту не будет оказана срочная медицинская помощь. Антидотом при передозировке налбуфина является налоксон.

Условия хранения

Препарат нужно хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше +25°С в темном, защищенном от детей месте. При вскрытии ампулы раствор нужно использовать или утилизировать. Не применять медикамент по истечении срока годности, указанного производителем.

В «Online аптеке» по рецепту можно приобрести оригинальный Налбуфин по доступной цене. Стоимость варьируется от 180 до 890 грн. На сайте также действуют скидки и акции, что помогает значительно сэкономить на покупке. Оформить заказ можно онлайн с доставкой по Украине.