Моксогамма

Это лекарственное средство применяется при артериальной гипертензии. Отличается высоким профилем безопасности и эффективности. Принадлежит к рецептурным медикаментам.

Состав и лекарственная форма

Основной действующий компонент Моксогамма представлен моксонидином. Формула медикамента дополнена вспомогательными веществами: лактозы моногидратом, магния стеаратом, кросповидоном, макроголом, повидоном, титана диоксидом, гидроксипропилметилцеллюлозой и др.

Выпускается в виде таблеток с разной концентрацией действующего вещества: по 0,2, 0,3 и 0,4 мг по 30 шт. (10*3) в упаковке.

Основные физико-химические свойства

Все таблетки имеют одинаковую форму – круглые, и сверху покрыты тонкой защитной оболочкой, цвет которой варьирует в зависимости от дозировки действующего компонента: 0,2 мг – светло-розового, 0,3 мг – розового, а 0,4 мг – темно-розового.

Фармакотерапевтическая группа

Принадлежит к антиадренергическим средствам центрального механизма действия, антигипертензивным лекарствам, агонистам имидазолиновых рецепторов. В системе АТХ имеет свой код С02А С05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество является избирательным агонистом имидазолиновых рецепторов, расположенных в центральном отделе НС. Моксонидин, проникая в стволовые клетки ГМ, выборочно соединяется со специфическими рецепторами, которые в основном находятся в ростральном вентролатеральном отделе продолговатого мозга, контролирующем симпатическую НС. Результатом взаимодействия моксонидина с рецепторами является изменение активности СНС и быстрое снижение АД.

Главный компонент, в отличие от симпатолитиков с антигипертензивным эффектом, практически не взаимодействует с центральными альфа-адренергическими рецепторами, и, наоборот, высокоактивен в отношении имидазолиновых. Преимуществом этого является отсутствие повышенной усталости, сухости слизистых оболочек.

Средство считается очень действенным антигипертензивным медикаментом, поскольку имеет свойство снижать периферическое сосудистое сопротивление, за счет чего и удается уменьшить показатели АД.

Фармакокинетика

Моксогамма предназначена для перорального приема. После употребления таблетки действующий компонент быстро и практически полностью (90%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Для него характерно отсутствие пресистемного метаболизма.

Биологическая доступность препарата – 88%. Связывание с плазменными белками достаточно низкое и осуществляется всего на 7%. Метаболизму подвергается лишь 10-20% действующего компонента с образованием 4,5-дигидромоксонидина и производного аминометанамидина, которые имеют меньшее, в сравнении с моксонидином, гипотензивное влияние.

Выведение активного компонента и его метаболических веществ происходит с помощью почек. Большая часть от принятой дозировки (90%) Моксогамма элиминируется через них в первые сутки и около 1% – с каловыми массами. Суммарно 50-70% лекарственного средства выводится в чистом виде. Т1/2 занимает от 2,5 до 5 ч.

При наличии заболеваний почек средней степени тяжести клиренс моксонидина снижается на половину. Исследование лекарства на детях и изучение фармакокинетики и фармакодинамики на этой возрастной категории не проводилось. Однако установлено, что активный компонент имеет свойство проникать через плаценту и гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в молоке кормящей матери.

Показания

Лекарство рекомендовано к назначению при наличии артериальной гипертензии, протекающей с легкой или средней степенью тяжести.

Противопоказания

Моксогамма имеет такие противопоказания:

• высокая чувствительность или непереносимость основного активного компонента или вспомогательных веществ;
• наличие синдрома ослабленного синусового узла или синоатриальной блокады 2 или 3 стадии;
• атриовентрикулярные блокады 2 и 3 степени тяжести;
• пониженный сердечный ритм – меньше 50 уд/мин. в покое (брадикардия);
• сердечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не рекомендуется комбинировать средство с другими аналогичными по действию препаратами, поскольку из-за принципа синергизма усиливаются их антигипертензивные способности. Одновременный прием вместе с антидепрессантами трициклического ряда может значительно снизить эффективность Моксогамма.

Лекарство усиливает эффект:

• спиртосодержащих веществ;
• снотворных и седативных препаратов;
• транквилизаторов.

Совмещать Моксогамма с Лоразепамом не следует, так как он угнетает когнитивные функции. А комбинация с бензодиазепином способствует усилению седативного действия последнего.

Учитывая, что активное вещество выводится с помощью почек, существует высокая вероятность взаимодействия с лекарствами, имеющими аналогичный путь экскреции из организма.

Особенности применения

При наличии на электрокардиограмме атриовентрикулярной блокады 1 ст. применять Моксогамма с особой осторожностью под наблюдением специалиста, чтобы предотвратить снижение сердечных сокращений. Под тщательным контролем врачей также пить таблетки при ишемической болезни сердца с тяжелым течением или стенокардии, так как нет достаточного опыта применения препарата у этой категории больных.

Крайне осторожно назначать Моксогамма при наличии заболеваний почек, так как активное вещество лекарства элиминируется через них. В подобных ситуациях (для меньшей нагрузки на орган) следует подбирать минимальную терапевтическую дозировку – начинать с 0,2 мг с постепенным ее увеличением, при необходимости, до 0,4 мг и хорошей переносимости.

При курсовом лечении Моксогамма с бета-адреноблокатором и необходимости их одновременной отмены сначала рекомендуется прекратить пить последний, а через три дня моксонидин.

Эффекта отмены, как показали исследования, после окончания курса не наблюдалось, но все же резко завершать терапию не рекомендуется. Нужно снижать дозировку постепенно, в течение 14 дней. Это поможет сохранить показатели АД в стабилизированном лечением состоянии.

При наличии непереносимости галактозы, дефицита лактазы или нарушениях абсорбции галактозы/глюкозы Моксогамма необходимо заменить аналогом.

Период беременности и кормления грудью

Информации о безопасности приема Моксогамма беременными нет. Но исследование на животных показало, что лекарство оказывает негативное влияние на плод, а какой риск оно несет для людей, неизвестно. По этой причине применять в период гестации медикамент допустимо только в исключительных случаях, по рекомендации врача.

Моксонидин попадает в молоко кормящей матери, соответственно, принимать препарат в период лактации запрещено. Если же необходимо пройти курс с Моксогамма, нужно младенца перевести на искусственное вскармливание.

В детском возрасте

Безопасность и эффективность лекарства у детей не изучены, поэтому применять его в этой возрастной категории запрещено.

Скорость реакции

Поскольку экспериментов по влиянию на скорость реакции Моксогамма не было, но известно, что он может спровоцировать сонливость, головокружение, то данный факт необходимо учитывать лицам, которые управляют автотранспортом или работают со сложными механизмами.

Способ применения и дозировки

Взрослые начинают лечение с минимальной дозировки 0,2 мг/сут. При недостаточном клиническом эффекте дозу спустя 21 день повышают до 0,4 мг. Таблетки принимают двукратно (утром и вечером по 0,2 мг) или же за 1 раз, например, утром. В случае недостаточной эффективности этого количества Моксогамма на протяжении следующих 3 нед. еще увеличивают дозу до 0,6 мг, которую делят на 2 раза – утренний и вечерний прием.

Но больным категорически запрещено самостоятельно превышать суточную дозировку лекарства. Она подбирается исключительно врачом в индивидуальном порядке с учетом тяжести протекания артериальной гипертензии и переносимости препарата. Таблетки можно пить без привязки к еде, запивать большим количеством чистой воды.

Если у пожилых пациентов нет почечной недостаточности, коррекция дозы не требуется. При нарушениях функций органа средней степени (клубочковая фильтрация больше 30 мл/мин) начальная дозировка 0,2 мг, которая при необходимости и отслеживании динамики может увеличиваться. При тяжелым почечных патологиях Моксогамма противопоказана.

Так как клинических данных о влиянии медикамента на больных с печеночной недостаточностью нет, но установлено, что активный компонент не проходит метаболизм в данном органе, соответственно, и его фармакокинетические свойства не изменяются, то дозировка Моксогамма для них подбирается как и для взрослых пациентов.

Отмена препарата происходит постепенно, со снижением дозы в течение 2 недель, чтобы исключить развитие синдрома отмены.

Побочные реакции

Моксогамма в определенных ситуациях (часто, очень часто) со стороны органов/систем может спровоцировать развитие:

• сухости слизистых оболочек, головокружения, повышенной усталости, астенического состояния;
• головных болей, вертиго, потери сознания;
• расстройств стула, тошноты, рвоты, нарушения всасывания;
• шума в ушах, снижения зрительной остроты;
• реакции повышенной чувствительности, высыпаний, отека Квинке, зуда;
• брадикардии, снижения артериального давления;
• боли в мышцах, спине и шее;
• нарушения сна, раздражительности.

Перечисленные проявления обычно проходят сами после нескольких первых недель терапии. Но если побочная симптоматика утяжеляется и появляются другие негативные эффекты, не указанные в инструкции, следует обратиться к врачу.

Передозировка

Значительное превышение дозы препарата не приводило к смертельным исходам. Однако при передозировке возможно возникновение головной боли, повышенной усталости и сонливости, снижения АД, головокружения, сухости слизистых оболочек, брадикардии, тошноты с рвотными приступами, боли в верхней области живота, потери сознания с нарушением дыхания, гипергликемии, общего недомогания.

Специфический антидот отсутствует. Лечение включает применение допамина и проведение инфузионной терапии. При выраженной брадикардии применяют атропин. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут улучшить общее состояние при передозировке моксонидином.

Условия хранения и срок годности

Моксогамма необходимо хранить в оригинальной упаковке в темном месте при температуре не выше +25°С, подальше от попадания прямых солнечных лучей и вне доступа детей. Длительность хранения таблеток по 0,2 мг составляет 2 года с момента изготовления, а таблеток по 0,3 и 0,4 мг – 3 года.

В интернет-магазине «Online аптека» по доступной цене можно приобрести Моксогамма с разным содержанием действующего компонента. Препарат имеет краткое описание, инструкцию по применению, лицензию и сертификат качества международного образца. Покупатель может оформить онлайн-заказ с доставкой по Украине. Так как для покупки медикамента требуется предоставить рецепт, рекомендуется для его получения обратиться к лечащему врачу.