Лоперамид

Этот противодиарейный препарат применяется в симптоматической терапии функциональных расстройств кишечника. Средство известно на фармацевтическом рынке Украины уже более 40 лет и используется как первая помощь при диарее разного происхождения, характеризуется высокой степенью безопасности и хорошей переносимостью. Принадлежит к безрецептурным медикаментам.

Состав и лекарственная форма

Активным веществом лекарства является лоперамида гидрохлорид. Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки для перорального приема (по 2 мг);
• капсулы для приема внутрь (по 2 мг).

В продаже можно встретить оригинальный Лоперамид, а также его дженерики, которые содержат аналогичное активное вещество в такой же дозировке. Наиболее известные из них – Имодиум и Лопедиум. Они выпускаются в форме капсул для перорального употребления.

Основные физико-химические характеристики

Таблетки имеют круглую форму и белый или почти белый цвет. У них плоская поверхность, на которой присутствует фаска. На таблетках нет риски, поскольку средство нежелательно разламывать или делить.

Капсулы – белые или почти белые, желто-белые или красно-черные (в зависимости от компании-производителя), гладкие. Некоторые виды лекарства также могут иметь оболочку, частично окрашенную в зеленый или голубой цвет. Капсулы имеют овальную форму (полусферические концы). Внутри них содержится порошок почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Лоперамид принадлежит к группе медикаментозных средств, угнетающих кишечную перистальтику. Код АТХ – A07D A03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства

Лоперамида гидрохлорид оказывает непосредственное воздействие на перистальтику. Он подавляет чрезмерную активность кишечника, тем самым безопасно устраняет диарею разной степени выраженности.

Основной действующий компонент обладает свойством связываться с опиатными рецепторами кишечных стенок, за счет чего ацетилхолин и медиаторы воспаления (простагландины) перестают высвобождаться. Это способствует замедлению пропульсивной кишечной перистальтики и увеличивает время, за которое содержимое кишечника проходит по пищеварительному тракту. А кишечные стенки увеличивают свои способности абсорбировать жидкость.

Установлено, что активное вещество способно повышать тонус анального сфинктера, тем самым устраняя недержание кала. Благодаря этому отмечается увеличение интервала между актами дефекации, что также обусловливает антидиарейный эффект препаратов на основе лоперамида.

Фармакокинетические характеристики

Медикамент обладает свойством быстро абсорбироваться в кишечнике. Однако при интенсивном метаболизме первого прохождения биологическая доступность вещества крайне низкая и составляет всего 0,3. Активное вещество почти полностью экстрагируется печенью. Именно в этом органе соединение подвергается метаболизму, после чего конъюгируется и элиминируется из организма вместе с желчью.

Фармакокинетика медикаментозного средства у детей не исследовалась.

Показания

Прием препарата показан при острой диарее у взрослых и подростков с 12 лет. Медикамент также назначается лицам, у которых диагностирован синдром раздраженного кишечника или установлена инфекционная этиология расстройства стула. В данном случае Лоперамид разрешен к приему только с 18 лет.

Противопоказания

Таблетки или капсулы нельзя пить пациентам, имеющим аллергию или индивидуальную непереносимость любых компонентов в составе. Также Лоперамид противопоказан при:

• дизентерии, сопровождающейся появлением крови в кале и гипертермией;
• остром язвенном или псевдомембранозном колите, обусловленном приемом противомикробных средств широкого спектра действия;
• бактериальном энтероколите, спровоцированном сальмонеллами, шигеллами или кампилобактериями.

Средство запрещено применять, если у пациента имеется риск возникновения мегаколона (в том числе токсического), кишечной непроходимости.

Лекарственные взаимодействия

Не следует совместно с Лоперамид принимать препараты, угнетающие деятельность кишечника и подавляющие его перистальтику. Кроме того, нежелательными являются сочетания медикамента с:

• ингибиторами Р-гликопротеина, поскольку повышается содержание лоперамида гидрохлорида в плазме кровяного русла;
• десмопрессином – совместное использование препаратов на его основе с лоперамидом вызывает практически трехкратный прирост показателей десмопрессина в крови;
• кетоконазолом или ингибиторами CYP3A4 – прием лоперамида в разовой дозировке 16 мг в комбинации с указанными веществами вызывает пятикратное увеличение его концентрации в плазме.

Не следует принимать Лоперамид совместно с лекарственными средствами, которые усиливают кишечную перистальтику и ускоряют продвижение пищи по желудочно-кишечному тракту. Считается, что комбинирование медикаментов может привести к снижению эффективности противодиарейного препарата Лоперамид.

Особенности применения

Лекарство начинает действовать спустя несколько часов (от 3 до 6) после перорального приема. Лекарство рекомендуется начинать принимать сразу после появления диареи.

Лоперамид предназначен только для симптоматической терапии. Средство рекомендуется принимать исключительно после консультации с врачом, особенно если у больных наблюдаются симптомы, указывающие на дегидратацию и нарушение электролитного баланса в организме. У ослабленных людей преклонного возраста лечение Лоперамид нередко приводит к обезвоживанию и отклонениям в показателях кислотно-щелочного равновесия.

Пожилым пациентам, у которых не наблюдается существенных проблем со здоровьем, коррекция дозы препарата не требуется.

Беременность и кормление грудью

Лоперамид запрещено принимать в гестационном и лактационном периоде. По этой причине женщинам при вынашивании плода, а также кормящим мамам необходимо обратиться к врачу для назначения более безопасной и эффективной терапии диареи другими доступными лекарствами.

Дети

Лоперамид разрешено назначать подросткам с 12-ти лет. В период лечения необходимо следить за режимом гидратации ребенка, чтобы не допустить обезвоживания и нарушения электролитного баланса, поскольку дети находятся в группе риска развития подобных осложнений.

Фертильность

Препарат не оказывает воздействия на репродуктивные функции у мужчин и женщин.

Способность влиять на управление автотранспортом

На фоне приема Лоперамид в некоторых случаях могут возникать головокружение, повышенная утомляемость, усталость или сонливость. Такие побочные эффекты свидетельствуют о необходимости крайне осторожно водить автотранспорт и работать с различными механизмами. Лучше всего на период терапии полностью отказаться от данных видов деятельности.

Режим приема и дозирования

Лоперамид необходимо принимать перорально. Режим дозирования не имеет различий в зависимости от формы выпуска медикамента ввиду одинаковой концентрации активного вещества в составе лекарства. И капсулы, и таблетки нужно принимать, не разжевывая, и запивать чистой водой без газа.

При симптоматическом лечении диареи у взрослых и детей с 12 лет прием начинают с 2 таблеток за один раз. В дальнейшем рекомендуется употреблять по 1 таблетке после каждого акта дефекации при условии, что он сопровождается жидким стулом.

В течение суток разрешено принимать не более 12 мг медикамента. Эта дозировка соответствует 6 таблеткам. Если при острой диарее положительные эффекты от приема препарата отсутствуют, применение Лоперамид следует прекратить и обратиться к врачу за коррекцией лечебной схемы или назначением другого вида терапии.

Побочные действия

Лоперамид в большинстве случаев хорошо переносится организмом. Однако нельзя исключать возникновения нежелательных реакций в случае пренебрежения инструкцией или приемом таблеток/капсул при наличии гиперчувствительности к их компонентам.

Прием медикамента в отдельных ситуациях может вызывать:

• головную боль;
• запоры;
• вздутие живота;
• тошноту.

В официальной инструкции к препарату указано, что частота подобных реакций составляет 1%. При этом менее чем у 1% больных были зафиксированы эпизоды:

• головокружений;
• метеоризма;
• сухости во рту;
• боли или дискомфорта в эпигастральной области;
• рвоты;
• диспепсии.

Очень редко у пациентов наблюдались реакции гиперчувствительности или анафилаксия, включая анафилактический шок. Кроме того, к редким побочным эффектам относят нарушения координации движений, спутанность сознания, мышечный гипертонус, сонливость или состояние ступора.

К очень редким нежелательным реакциям принадлежат также острый панкреатит, миоз, буллезные высыпания, ангионевротический отек, крапивница и зуд. Со стороны пищеварительного тракта могут наблюдаться патологические нарушения в виде кишечной непроходимости и мегаколона (увеличения толстой кишки), в том числе токсического.

Возникновение любых побочных проявлений при приеме Лоперамид является поводом для прекращения применения медикамента и незамедлительного обращения к врачу.

Передозировка

Крайне не рекомендуется принимать Лоперамид в высоких дозах, в особенности в течение длительного периода времени. Передозировка препаратом опасна и может привести к:

• угнетению центральной нервной системы;
• дизурии или анурии;
• нарушениям работы печени;
• кишечной непроходимости.

Дети и пациенты преклонного возраста, имеющие печеночные патологии, более подвержены развитию нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы.

У лиц, допускавших передозировку Лоперамид, отмечались нарушения в работе сердца, включая удлинение интервалов QT и QRS, тахикардию пируэтного типа, другие желудочковые аритмии. При тяжелой интоксикации лоперамидом может наступить обморочное состояние или остановка сердца.

У пациентов, которые сознательно употребляли медикамент в чрезмерно высоких дозировках (от 40 до 792 мг в течение суток), наблюдались не только синкопе или спонтанная остановка сердца, но и летальный исход.

В случае единичного или многократного приема Лоперамид в повышенных дозировках необходимо обязательно обратиться к врачу. Перед началом лечения следует предварительно провести кардиографию, чтобы оценить деятельность сердца.

При проявлении симптомов передозировки лечение может начинаться с приема Налоксона. Однако длительность его действия уступает лоперамиду, поэтому больной должен оставаться в условиях стационара для последующего введения Налоксона. Реципиенту нужно оставаться под медицинским наблюдением в течение ближайших 48 часов после передозировки средством с целью обнаружения возможных расстройств со стороны ЦНС.

Условия хранения

Хранить Лоперамид необходимо в оригинальной упаковке при температуре не выше +25°С. Не допускать попадания влаги или прямых солнечных лучей. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности препарата составляет 2 года. Лекарство запрещено принимать по истечении указанного периода времени, а также при наличии нарушений целостности блистера.

Узнать цену и купить Лоперамид можно на сайте интернет-магазина «Online аптека». Лекарственное средство есть в наличии в обеих фармацевтических формах – капсулах и таблетках. В каталоге представлены разные варианты медикамента:

• Лоперамид-Здоровье – капсулы;
• Лоперамид-Артериум – таблетки;
• Лоперамид Лекхим;
• Лоперамид Оз;
• Лоперамид Гриндекс.

Также без рецепта и по доступной стоимости в аптеке можно приобрести дженерики на основе лоперамида гидрохлорид – Имодиум капсулы, Имодиум Экспресс таблетки или Лопедиум.

На сайте можно ознакомиться с характеристиками, инструкцией и стоимостью медикаментов, а также оформить заказ. Лекарственные средства доставляются в разные города Украины. Доставка осуществляется в течение нескольких дней. Заказ товаров медицинского назначения недоступен в населенные пункты на временно оккупированных территориях.