Лизиноприл

Лизиноприл — антигипертензивный препарат, относящийся к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Используется для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, а также в составе терапии после острого инфаркта миокарда и при диабетической нефропатии. Выпускается компанией Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (Германия) и фармацевтическим предприятием Астрафарм (Украина).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток, содержащих 5 мг, 10 мг и 20 мг активного вещества, которым выступает лизиноприл дигидрат.

Вспомогательные вещества

• Тева: маннит, кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат; для таблеток по 10 мг и 20 мг железа оксид желтый, железа оксид черный, железа оксид красный.
• Астрафарм: кальция гидрофосфат, маннит, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Фармакологическая категория

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Код АТХ С09А А03.

Физико-химические свойства

Тева:

• 5 мг: белого цвета, круглые двояковыпуклые, с линией для разлома с одной стороны;
• 10 мг: светло-розового цвета, неоднородно окрашенные, круглые, выпуклые, с риской для разлома с одной стороны;
• 20 мг: серо-красного цвета неоднородно окрашенные, круглые, выпуклые, с риской для разлома,нанесенной с одной стороны.

Астрафарм

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фармпрепарат относится к группе ингибиторов АПФ — фермента, который участвует в превращении ангиотензина I в ангиотензин II. Ангиотензин II — это вещество, которое сужает сосуды и стимулирует выделение альдостерона, задерживающего соль и воду.

Когда действие АПФ блокируется, уровень ангиотензина II падает, сосуды расширяются, снижается выработка альдостерона, уменьшается задержка жидкости и давление падает.

Кроме снижения давления, препарат положительно влияет на почки: уменьшает потерю белка с мочой, что важно при диабете и хронических заболеваниях почек. Он также помогает улучшать работу эндотелия (внутреннего слоя сосудов), особенно при диабете.

Снижение альдостерона может вызывать повышение уровня калия в крови. Препарат от компании Тева не влияет на уровень сахара в крови и гликозилированного гемоглобина (HbA1c). Он снижает общее сосудистое сопротивление и давление, увеличивает сердечный выброс без ускорения пульса, улучшает почечный кровоток.

Давление снижается через час после приема, максимум через 6 часов, а действие длится около 24 часов. При длительном применении эффект сохраняется, синдрома отмены нет.

Фармакокинетика

После приема внутрь медикамент начинает действовать примерно через 6–7 часов, биодоступность около 25%. Она уменьшается у пациентов с сердечной недостаточностью. Пища на всасывание не влияет.

Лекарство почти не связывается с белками крови (только с АПФ), не метаболизируется и выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения — около 12 часов.

У людей с циррозом печени усвоение ниже, но из-за замедленного выведения общее воздействие выше. При снижении функции почек препарат выводится дольше, что может требовать уменьшения дозы.

У пожилых людей уровень лекарства в крови выше примерно на 60% из-за снижения почечной функции.

Показания

Лизиноприл назначают для лечения:

• артериальной гипертензии;
• сердечной недостаточности (симптоматическое лечение);
• острого инфаркта миокарда (кратковременное лечение в течение 6 недель у гемодинамически стабильных пациентов, если терапия начата не позднее 24 часов после инфаркта);
• осложнений со стороны почек при диабете II типа с артериальной гипертензией и признаками начальной нефропатии.

Противопоказания

Медикамент противопоказан при наличии у пациента следующих состояний:

• гиперчувствительность к веществам в составе;
• ангионевротический отек в анамнезе, связанный с приемом ингибиторов АФП;
• наследственный или идиопатический ангионевротический отек.

Лекарственное средство от компании Астрафарм также противопоказано при:

• стенозе аорты или митрального клапана, гипертрофической кардиомиопатии с нарушением гемодинамики;
• первичном гиперальдостеронизме;
• стенозе почечной артерии (двустороннем или одностороннем);
• кардиогенном шоке;
• нестабильной гемодинамике после острого инфаркта миокарда;
• проведении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран;
• уровне креатинина в сыворотке крови > 220 мкмоль/л.

Особенности применения

Лекарственное средство относится к ингибиторам АПФ, поэтому может вызывать снижение давления, особенно у пациентов с нарушением водно-электролитного баланса. Поэтому начало лечения и подбор дозы должны проходить под тщательным медицинским наблюдением.

При возникновении симптоматической гипотензии пациенту рекомендуется горизонтальное положение и внутривенное введение физиологического раствора. Кратковременное снижение давления обычно не требует отмены препарата, но может потребовать уменьшения дозы.

У больных с острым инфарктом миокарда терапию не начинают, если существует риск тяжелых гемодинамических нарушений, например при систолическом давлении 100 мм рт. ст. или ниже, или в случае кардиогенного шока. В первые 3 суток после инфаркта дозу корректируют в зависимости от давления, а при стойкой гипотензии лечение прекращают.

Осторожность необходима у пациентов с аортальным или митральным стенозом и при гипертрофической кардиомиопатии. При нарушении функции почек дозу подбирают индивидуально, в зависимости от клиренса креатинина и реакции на лечение, а функция почек и уровень калия должны контролироваться регулярно.

На фоне лечения возможны ангионевротический отек лица, языка, глотки или гортани. В таких случаях терапию немедленно прекращают и проводят неотложные мероприятия, которые включают введение адреналина и обеспечение проходимости дыхательных путей.

У пациентов с коллагенозами, получающих иммуносупрессивные препараты, аллопуринол или прокаинамид, существует риск нейтропении и агранулоцитоза, поэтому требуется регулярный контроль крови.

У больных диабетом требуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови в первый месяц лечения.

Для беременных и кормящих женщин

Ингибиторы АПФ не рекомендуются в период беременности и противопоказаны во II и III триместрах, т.к. могут вызывать повреждения плода и осложнения у новорожденных. При подтверждении беременности терапию следует немедленно прекратить.

Поскольку данных о безопасности в период грудного вскармливания нет, медикамент не рекомендуется назначать кормящим женщинам.

Для детей

Тева: допускает применение у детей от 6 лет (с расчетом дозы по массе тела), более подробно расписаны схемы при разных показаниях.

Астрафарм: препарат не применяется у детей.

Лекарственное взаимодействие

Лизиноприл может усиливать гипотензивный эффект при одновременном применении с другими антигипертензивными средствами, включая нитраты и вазодилататоры. Добавление препарата к терапии диуретиками также приводит к дополнительному снижению давления, особенно у пациентов, которые только начали лечение мочегонными средствами. Чтобы снизить риск выраженной гипотензии, рекомендуется временно прекратить прием диуретика или уменьшить его дозу перед началом терапии.

Применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), калиевых добавок и заменителей соли, а также препаратов, способных повышать уровень калия в крови (триметоприма, котримоксазола), может привести к развитию гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. В этих случаях необходим регулярный контроль уровня калия и функции почек.

НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту в дозах от 3 г в сутки, могут ослаблять антигипертензивное действие препарата и повышать риск ухудшения функции почек и гиперкалиемии.

Одновременное применение с препаратами лития может вызвать повышение его концентрации в крови и токсические реакции, особенно при сочетании с диуретиками. Такая комбинация не рекомендуется, а при необходимости требует регулярного контроля уровня лития.

Совместный прием с противодиабетическими средствами, включая инсулин и производные сульфонилмочевины, способен усиливать гипогликемический эффект и увеличивать риск гипогликемии. Этот эффект чаще всего наблюдается в первые недели комбинированного лечения и у пациентов с почечной недостаточностью.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики и анестетики при одновременном применении могут дополнительно снижать давление. Симпатомиметические препараты, наоборот, ослабляют антигипертензивное действие ингибиторов АПФ.

Медикамент совместим с ацетилсалициловой кислотой в кардиологических дозах, бета-адреноблокаторами, тромболитическими средствами и нитратами.

Противопоказано сочетание с сакубитрилом/валсартаном из-за высокого риска ангионевротического отека. Циклоспорин и гепарин при совместном применении с ингибиторами АПФ могут способствовать развитию гиперкалиемии, поэтому требуется контроль электролитов.

Одновременный прием медикамента с алкоголем, наркотическими средствами и снотворными может усиливать гипотензивный эффект. Необходима осторожность у пациентов с острым инфарктом миокарда при лечении стрептокиназой: в течение 6–12 часов после ее введения возрастает риск выраженного снижения давления при добавлении лизиноприла.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Иногда на фоне лечения возможно головокружение и повышенная утомляемость, что может снижать способность управлять транспортом и работать с механизмами, особенно в начале терапии.

Способ применения и режим дозирования

Лизиноприл принимают один раз в сутки, желательно в одно и то же время, независимо от приема пищи. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от диагноза, уровня артериального давления и состояния почек.

Артериальная гипертензия

Обычная начальная доза составляет 10 мг/сутки. У пациентов с активированной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (реноваскулярная гипертензия, потеря соли и жидкости, тяжелая гипертензия, сердечная недостаточность) начальная доза ниже — 2,5–5 мг под контролем врача.

Поддерживающая доза 20 мг/сутки. Если эффекта нет, дозировку постепенно увеличивают.

Максимально для взрослых — 80 мг/сутки.

Если пациент принимает диуретики, желательно отменить их за 2–3 дня до начала терапии. Если это невозможно, стартовая доза — не более 5 мг/сутки, чтобы снизить риск выраженной гипотензии.

Сердечная недостаточность

Препарат назначают как дополнение к стандартной терапии (диуретики, дигоксин, β-блокаторы). Начальная доза — 2,5 мг/сутки под наблюдением врача.

Затем дозу увеличивают постепенно, каждые 2 недели, не более чем на 10 мг, до максимально переносимой, но не более 35 мг/сутки.

Острый инфаркт миокарда

Лечение начинают в течение первых 24 часов после появления симптомов (если систолическое давление ≥100 мм рт. ст.).

Схема:

• 1-й день — 5 мг;
• 2-й день — 5 мг;
• 3-й день — 10 мг;
• далее — по 10 мг/сутки.

Если систолическое давление ≤120 мм рт. ст., стартовую дозу снижают до 2,5 мг. При стойкой гипотензии (давление <90 мм рт. ст. более часа) препарат отменяют.

Курс лечения — 6 недель, далее оценивают необходимость продолжения.

Диабетическая нефропатия

У пациентов с сахарным диабетом II типа и гипертензией: начальная доза — 10 мг/сутки, при необходимости увеличивают до 20 мг/сутки, чтобы поддерживать диастолическое давление <90 мм рт. ст.

Нарушение функции почек

Лизиноприл выводится почками, поэтому дозу уменьшают в зависимости от клиренса креатинина:

• при 30–80 мл/мин — 5–10 мг;
• при 10–30 мл/мин — 2,5–5 мг;
• при <10 мл/мин (включая диализ) — 2,5 мг.

Дальнейшая коррекция проводится в зависимости от уровня давления.

Максимальная доза при тяжелой почечной недостаточности — 40 мг/сутки.

Пожилые пациенты

Обычно препарат действует так же, как у молодых, но из-за возможного снижения функции почек дозу подбирают осторожно, начиная с меньших значений.

Дети

Опыт применения ограничен.
В возрасте 6–16 лет с гипертензией доза медикамента от компании Тева зависит от веса:

• <50 кг — начальная 2,5 мг/сутки (максимум 20 мг);
• ≥50 кг — начальная 5 мг/сутки (максимум 40 мг). Детям младше 6 лет и при тяжелой почечной недостаточности препарат не назначают.

Побочные действия

Во время лечения возможны реакции со стороны:

• Крови и лимфатической системы. Снижение уровня гемоглобина и гематокрита, анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, аутоиммунные реакции.
• Иммунной системы. Анафилактические реакции, в том числе ангионевротический отек лица, языка, гортани.
• Нервной системы и психики. Наблюдаются головная боль и головокружение, парестезии, вертиго, нарушение вкуса, бессонница, изменения настроения, галлюцинации.
• Сердечно-сосудистой системы. Возможны ортостатические явления (резкое снижение давления при вставании), тахикардия, сердцебиение, синдром Рейно. В первые 24 часа после инфаркта возможны тяжелая гипотензия, блокады проводимости, в единичных случаях — кардиогенный шок.
• Дыхательной системы. Кашель, ринит.
• Пищеварительной системы. Диарея и рвота, тошнота, боли в животе, диспепсия.
• Кожи и подкожной клетчатки. Сыпь и зуд.

Редко отмечаются повышенная утомляемость, астения, боли в груди.

Передозировка

Могут развиваться выраженное падение давления вплоть до коллапса и шока, нарушения электролитного баланса, острая почечная недостаточность, тахикардия или наоборот брадикардия, головокружение, тревожность, кашель, иногда гипервентиляция.

Основным методом лечения является внутривенное введение физиологического раствора и восстановление объема циркулирующей крови. Пациента рекомендуется уложить на спину с приподнятыми ногами. При необходимости можно дополнительно применять ангиотензин II и/или катехоламины.

Если препарат был принят недавно, предпринимают меры для его удаления: промывание желудка, прием адсорбентов, слабительных (например, сульфат натрия). Медикамент можно вывести из организма с помощью гемодиализа.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности Тева — 4 года, Астрафарм - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Лизиноприл можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в виде таблеток:

• Тева: по 5 мг, 10 мг и 20 мг, количество в упаковке 60 шт. (10х6);
• Астрафарм: по 5 мг и 20 мг, количество в упаковке 60 шт. (10х6); 10 мг количество в упаковке 30 шт. (10х3).

На сайте аптеки можно ознакомиться с обширным каталогом сертифицированных лекарственных средств, получить информацию. Благодаря удобному поиску, очень легко сделать заказ на необходимые товары. Также возможна быстрая доставка в любой город или район Украины. Приятным бонусом станут регулярные скидки и акции в онлайн-аптеке «Мед-сервис».