Липрил

Липрил — антигипертензивное средство из группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Препарат способствует расширению сосудов, снижению периферического сопротивления и артериального давления, улучшает функцию сердца и почек. Производитель: ПрАТ НВЦ «Борщаговский ХФЗ», Украина.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма: таблетки для приема внутрь, блистеры по 30 таблеток.

Активный компонент: лизиноприла дигидрат — 5 мг, 10 мг и 20 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол, кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, для дозировки 10 мг – железа оксид желтый, для 20 мг – железа оксид красный.

Фармакологическая категория

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Лизиноприл.

Код АТХ С09А А03.

Физико-химические свойства

Цвет меняется в зависимости от объема активного компонента:

• 5 мг – таблетки белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и риской.
• 10 мг − таблетки кремового цвета, плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской. На поверхности таблеток допускается мраморность и вкрапления.
• 20 мг − таблетки розового цвета, плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской. На поверхности таблеток допускается мраморность и вкрапления.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лизиноприл относится к лекарствам, которые блокируют фермент АПФ, необходимый для превращения вещества ангиотензин I в ангиотензин II. Последний сужает сосуды и заставляет надпочечники выделять альдостерон, который задерживает соль и воду в организме.

Когда действие АПФ блокируется, в крови становится меньше ангиотензина II, сосуды расширяются, давление снижается, уменьшается нагрузка на сердце.

Лизиноприл действует даже у тех пациентов, у кого уровень ренина (гормона, влияющего на давление) низкий.

АПФ совпадает с другим ферментом — киназой II, которая разрушает брадикинин. При лечении лизиноприлом брадикинина может становиться больше, он расширяет сосуды.

Фармакокинетика

После приема Липрила максимальное количество лизиноприла в крови достигается примерно через 7 часов.

При инфаркте миокарда этот срок может немного увеличиваться.

В среднем организм усваивает около 25% дозы, но у разных людей показатель может колебаться от 6 до 60%.

При сердечной недостаточности усвоение ниже примерно на 16%.

Еда не влияет на действие лекарства.

Лизиноприл почти не связывается с белками крови (кроме самого АПФ) и плохо проникает в мозг через защитный барьер.

Препарат не перерабатывается в печени и выводится почками в неизмененном виде. Средний период выведения — около 12 часов.

У здоровых людей почки очищают кровь от активного компонента со скоростью около 50 мл/мин. Часть вещества может дольше оставаться в крови, так как связывается с АПФ.

При заболеваниях печени усвоение ниже на 30%, а общее воздействие выше на 50%, так как выводится медленнее.

При болезнях почек лекарство выводится хуже. Если функция почек сильно нарушена (фильтрация ниже 30 мл/мин), количество препарата в крови может увеличиваться в несколько раз. При тяжелой почечной недостаточности концентрация возрастает в 4,5 раза. Лизиноприл можно удалить из крови с помощью гемодиализа (за 4 часа концентрация снижается примерно на 60%).

При сердечной недостаточности в крови накапливается больше лизиноприла (примерно в 2 раза больше, чем у здоровых людей).

У пожилых пациентов концентрация лекарства и общее воздействие выше примерно на 60% по сравнению с молодыми.

Показания

Липрил применяют для лечения:

• артериальной гипертензии;
• хронической сердечной недостаточности (в составе комплексной терапии);
• острого инфаркта миокарда (лечение гемодинамически стабильных пациентов в течение первых 24 часов);
• диабетической нефропатии у пациентов с сахарным диабетом II типа и гипертензией.

Противопоказания

Медикамент противопоказан при наличии у пациента следующих состояний:

• гиперчувствительность к компонентам в составе;
• ангионевротический, идиопатический или наследственный ангионевротический отеки;
• двусторонний стеноз почечной артерии или стеноз артерии единственной почки;
• состояние после трансплантации почки;
• тяжелая почечная недостаточность, анурия;
• митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия с выраженными гемодинамическими нарушениями;
• острый инфаркт миокарда с нестабильной гемодинамикой;
• кардиогенный шок;
• применение с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с диабетом или нарушением функции почек;
• уровень креатинина в сыворотке крови > 220 мкмоль/л;
• первичный гиперальдостеронизм.

Особенности применения

У пациентов с гипертензией при гиповолемии может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Начало терапии и подбор дозы требуют медицинского наблюдения.

Не рекомендуется начинать лечение при систолическом давлении ≤ 100 мм рт. ст. или при кардиогенном шоке. При давлении ≤ 120 мм рт. ст. в первые 3 суток дозу уменьшают; при давлении < 90 мм рт. ст. более 1 часа препарат отменяют.

Не рекомендуется прием Липрила при выраженном стенозе митрального или аортального клапана, гипертрофической кардиомиопатии с обструкцией оттока из левого желудочка.

Начальная доза при нарушении функции почек корректируется по клиренсу креатинина. Требуется контроль уровня калия и креатинина. Возможно обратимое ухудшение функции почек, особенно при комбинированной терапии с диуретиками. При выраженной дисфункции почек или росте креатинина > 265 мкмоль/л препарат отменяют.

Ангионевротический отек возможен в любой момент лечения; требует немедленной отмены препарата и экстренной терапии. Риск выше при отеках в анамнезе.

Возможны нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия. Риск выше при заболеваниях соединительной ткани и комбинированной терапии иммунодепрессантами; требуется контроль крови.

Комбинация с БРА или алискиреном повышает риск гипотензии, гиперкалиемии и почечной недостаточности; не рекомендуется.

Риск гиперкалиемии повышен при почечной недостаточности, диабете, одновременном применении калийсберегающих диуретиков, калия, гепарина, ко-тримоксазола; требуется контроль уровня калия.

Необходим контроль гликемии при совместном приеме инсулина или пероральных гипогликемических препаратов, особенно в первый месяц.

Ингибиторы АПФ неэффективны при первичном гиперальдостеронизме, применение не рекомендуется.

Для беременных и кормящих женщин

Ингибиторы АПФ противопоказаны во время беременности и кормления грудью. Применение во II и III триместрах может вызывать тяжелые нарушения развития плода и неонатальную токсичность. При планировании или наступлении беременности терапию следует прекратить и подобрать альтернативное лечение.

При грудном вскармливании применение противопоказано.

Для детей

Безопасность и эффективность не установлены, поэтому препарат не назначается для детей.

Лекарственное взаимодействие

Во время лечения важно учитывать взаимодействие Липрила с:

• другими антигипертензивными препаратами: усиливают гипотензивное действие; нитраты и вазодилататоры могут дополнительно снижать давление; ганглиоблокаторы и блокаторы адренергических нейронов — только под строгим контролем;
• алискиреном: сочетание с препаратами, содержащими алискирен, следует избегать;
• иАПФ + БРА или алискиреном: повышает риск гипотензии, гиперкалиемии, почечной недостаточности; комбинация не рекомендуется;
• диуретиками: усиливают антигипертензивный эффект; прием лизиноприла на фоне недавно назначенных диуретиков может вызвать выраженное снижение давления;
• калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, солезаменителями с калием: риск гиперкалиемии, особенно при почечной недостаточности и диабете;
• циклоспорином, гепарином, котримоксазолом, ловастатином: повышают риск гиперкалиемии;
• литием: повышается его концентрация и токсичность; комбинация не рекомендуется, возможна только под контролем уровня лития;
• НПВП (включая селективные ЦОГ-2 и ацетилсалициловую кислоту ≥ 3 г/сут): снижают антигипертензивный эффект, повышают риск нарушения функции почек и гиперкалиемии, особенно у пожилых и при обезвоживании;
• трициклическими антидепрессантами, антипсихотиками, анестетиками: возможно усиление гипотензии;
• симпатомиметиками: снижают антигипертензивный эффект;
• гипогликемическими средствами (инсулином, пероральными препаратами): повышается риск гипогликемии, особенно в первые недели терапии и при нарушении функции почек;
• эстрогенами, кортикостероидами: могут уменьшать антигипертензивный эффект за счет задержки жидкости;
• цитостатиками, иммунодепрессантами, кортикостероидами, прокаинамидом: риск лейкопении;
• аллопуринолом: риск лейкопении и реакций гиперчувствительности, особенно при нарушении функции почек;
• антацидами: снижают биодоступность, Липрил следует принимать за 1–2 часа до или после антацидов;
• кардиологическими комбинациями: возможно одновременное назначение с ацетилсалициловой кислотой (в кардиодозах), тромболитиками, β-адреноблокаторами, нитратами.

Влияние на скорость психомоторной реакции

В самом начале терапии, при повышении доз и в сочетании с алкоголем возможны головокружение, утомляемость. Рекомендована осторожность при вождении и работе с механизмами.

Способ применения и режим дозирования

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки утром. Дозу и продолжительность лечения устанавливают индивидуально, с учетом заболевания, функции почек и сопутствующей терапии.

Эссенциальная гипертензия

• начальная доза: 10 мг 1 раз в сутки;
• поддерживающая доза: обычно 20 мг 1 раз в сутки;
• максимальная: 80 мг в сутки.

Пациенты, которые получают диуретики

Риск симптоматической гипотензии выше. Диуретики рекомендуется отменить за несколько дней до начала лечения. При невозможности — начальная доза не должна превышать 5 мг в сутки.

Контроль функции почек и уровня калия обязателен.

Пациенты с почечной недостаточностью

Доза зависит от клиренса креатинина:

• <10 мл/мин (включая диализ): 2,5 мг;
• 10–30 мл/мин: 2,5–5 мг;
• 31–80 мл/мин: 5–10 мг.

Максимально — до 40 мг в сутки под контролем давления.

Сердечная недостаточность

Применяется в дополнение к терапии диуретиками, сердечными гликозидами, β-адреноблокаторами.

• начальная доза: 2,5 мг 1 раз в сутки;
• последующее повышение на 10 мг с интервалом не менее 2 недель;
• максимальная доза: 35 мг в сутки.

Необходим контроль функции почек и уровня калия.

Острый инфаркт миокарда

Лечение начинают в течение первых 24 часов с момента появления симптомов, на фоне стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, β-адреноблокаторы, нитраты).

Схема: 5 мг → через 24 ч еще 5 мг → через 48 ч — 10 мг, затем по 10 мг 1 раз в сутки.

• при систолическом давлении ≤120 мм рт. ст. — начальная доза 2,5 мг;
• при давлении <100 мм рт. ст. — дозу снижают до 2,5 мг или отменяют;
• при давлении <90 мм рт. ст. более 1 часа — лечение прекращают.

Продолжительность курса — 6 недель, затем проводится повторная оценка состояния.

Нефропатия при диабете II типа

10 мг 1 раз в сутки; при необходимости — до 20 мг для поддержания диастолического давления < 90 мм рт. ст.

При почечной недостаточности доза корректируется в соответствии с клиренсом креатинина.

Побочные действия

Наиболее типичные: сухой кашель, головокружение, ортостатическая гипотензия, головная боль.

Возможны также побочные действия со стороны:

• Системы крови и лимфатической системы: снижение уровня гемоглобина и гематокрита, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, аутоиммунные реакции.
• Нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, вертиго, нарушение сна, изменения настроения, спутанность сознания, галлюцинации, депрессия, шум в ушах, снижение остроты зрения, синкопе.
• Сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, включая ортостатическую, выраженное снижение давления после первой дозы у пациентов с гипонатриемией или дегидратацией, инфаркт миокарда или инсульт как осложнение чрезмерной гипотензии.
• Дыхательной системы: кашель, ринит, диспноэ, бронхоспазм, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, эозинофильная пневмония.
• Пищеварительного тракта и гепатобилиарной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе, диспепсия, сухость во рту, панкреатит.
• Кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, алопеция, псориаз, гипергидроз, полиморфная эритема, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
• Опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы.
• Мочевыделительной системы: дисфункция почек, уремия, острая почечная недостаточность, олигурия, анурия.
• Репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гинекомастия.

Также возможны метаболические нарушения (гипогликемия, подагра), общие реакции (утомляемость, астения).

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, циркуляторный шок, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, пальпитация, брадикардия, головокружение, беспокойство, кашель.

Лечение: симптоматическое, внутривенное введение физиологического раствора. При гипотензии — горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Лизиноприл выводится гемодиализом.

При стойкой брадикардии — кардиостимулятор. Требуется мониторинг жизненно важных функций, электролитов, креатинина. При ангионевротическом отеке — неотложная терапия (адреналин, глюкокортикостероиды, антигистаминные средства, обеспечение проходимости дыхательных путей).

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Липрил можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-сервис» в виде таблеток по 5, 10 и 20 мг, количество в упаковке 30 шт. (10х3).

На сайте аптеки можно ознакомиться с обширным каталогом сертифицированных лекарственных средств, получить информацию. Благодаря удобному поиску, очень легко сделать заказ и оплатить необходимые товары. Также возможна быстрая доставка в любой город или район Украины. Приятным бонусом станут регулярные скидки и акции в онлайн-аптеке «Мед-сервис».