Ксефокам

Ксефокам — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы оксикамов. Применяется для кратковременного симптоматического лечения болевого синдрома различной этиологии. Производитель: Takeda GmbH (Германия).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток и лиофилизата. Активный компонент для всех лекарственных форм - лорноксикам, его количество составляет 4 мг и 8 мг (для таблеток в оболочке).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

• Дополнительные составляющие: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза, повидон К30, магния стеарат.
• Оболочка: оксипропилметилцеллюлоза, макрогол, диоксид титана, тальк.

Лиофилизат:

• Вспомогательные вещества: маннитол, динатрия эдетат, натрия гидроксид.

Таблетки Ксефокам рапид:

• Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза, повидон К30, магния стеарат.
• Оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, диоксид титана, тальк.

Основные физико-химические свойства

Таблетки: продолговатые, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с гравировкой «LO4» или «LO8».

Таблетки рапид: продолговатые, белого цвета, с нанесенной гравировкой «LR8».

Лиофилизат: гигроскопический порошок от белого до светло-желтого цвета.

Фармакологическая категория

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксикамы. Код АТХ М01А С05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лорноксикам, активное вещество Ксефокама, обладает выраженными анальгезирующими и противовоспалительными свойствами. Механизм действия основан на ингибировании синтеза простагландинов за счет сбалансированного подавления активности изоферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Это приводит к снижению воспаления и болевых ощущений.

Лорноксикам также угнетает высвобождение кислородных радикалов из активированных лейкоцитов, что дополнительно способствует противовоспалительному эффекту. Препарат не оказывает опиатоподобного действия на центральную нервную систему, не угнетает дыхание и не вызывает лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь и при внутримышечном введении. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после перорального приема и примерно через 15 минут после внутримышечной инъекции. Абсолютная биодоступность составляет около 90-100%.

Связывание с белками плазмы около 99% и не зависит от концентрации препарата. Лорноксикам метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2C9 до неактивного 5-гидроксилорноксикама. Примерно 2/3 метаболитов выводится через печень, а 1/3 — почками. Период полувыведения составляет в среднем 3-4 часа.

У людей старше 65 лет клиренс препарата снижен на 30–40%. У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений фармакокинетики, за исключением возможной кумуляции у пациентов с хроническими заболеваниями печени после 7 дней лечения в суточной дозе 12–16 мг.

Показания

Ксефокам назначается для:

• кратковременного симптоматического лечения острой боли легкой и умеренной степени;
• симптоматического лечения боли и воспаления при остеоартрите и ревматоидном артрите.

Противопоказания

Лекарственный препарат не применяют при:

• гиперчувствительности к лорноксикаму или другим компонентам в составе;
• аллергических реакциях на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП, включая бронхоспазм, ринит, крапивницу или ангионевротический отек в анамнезе;
• язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки в активной фазе, а также при наличии в анамнезе рецидивирующих язв или желудочно-кишечных кровотечений;
• тяжелой печеночной, почечной или сердечной недостаточности;
• кровотечения (в том числе цереброваскулярные, желудочно-кишечные или другие в активной форме);
• нарушении гемостаза, включая гемофилию, тромбоцитопению или другие коагулопатии;
• послеоперационном периоде при высоком риске кровотечений или неполного гемостаза;
• желудочно-кишечных кровотечениях или перфорациях, связанных с предыдущей терапией НПВП;
• активных воспалительных заболеваниях кишечника (например, язвенный колит или болезнь Крона);
• подтвержденной гиповолемии, гиперкалиемии или обезвоживании.

Особенности применения

При использовании Ксефокама учитывают следующие особенности:

• Пожилые пациенты. У лиц старше 65 лет наблюдается снижение клиренса лорноксикама, что может потребовать коррекции дозы.
• Пациенты с нарушениями функции печени или почек. У данной категории не отмечено значимых изменений фармакокинетики. Однако при хронических заболеваниях печени возможна кумуляция препарата при длительном применении.
• Влияние пищи. Прием пищи может снижать максимальную концентрацию лорноксикама в плазме на 30% и увеличивать время достижения максимальной концентрации с 1,5 до 2,3 часов.
• Генетический полиморфизм. Изофермент CYP2C9, участвующий в метаболизме лорноксикама, подвержен генетическому полиморфизму, что может влиять на скорость метаболизма препарата у разных пациентов.

Для беременных и кормящих женщин

Противопоказан для данной категории пациентов (особенно в третьем триместре).

Для детей

Медикамент не используют в педиатрической практике.

Лекарственное взаимодействие

Ксефокам, независимо от формы выпуска, может вступать во взаимодействие со множеством лекарственных средств. Это требует особой осторожности при его назначении, особенно в комбинации с другими НПВС, антикоагулянтами, гипотензивными и нефротоксичными средствами.

При использовании таблетированной формы, где всасывание происходит через ЖКТ, существует вероятность взаимодействия с антацидами, препаратами железа или ингибиторами протонной помпы, т.к. они могут влиять на уровень абсорбции.

Прием медикамента одновременно с циклоспорином, метотрексатом или литием может привести к повышению токсичности этих препаратов за счет конкуренции за почечную экскрецию.

Лекарственное средство снижает эффективность диуретиков и антигипертензивных препаратов, таких как ингибиторы АПФ или бета-блокаторы, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Медикамент также повышает риск желудочно-кишечных осложнений при одновременном приеме с глюкокортикостероидами, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС. Может усиливать антикоагулянтный эффект варфарина, требуя контроля МНО и других параметров гемостаза.

Для инъекционной формы (лиофилизат) возможные взаимодействия сохраняются, однако их выраженность может быть выше из-за быстрого поступления активного вещества в системный кровоток. Парентеральное введение увеличивает риск токсического воздействия на почки при комбинации с аминогликозидами, диуретиками и йодсодержащими контрастными веществами. Также наблюдается более выраженное влияние на функцию тромбоцитов и свертываемость крови, особенно в сочетании с гепарином и другими антиагрегантами, поэтому инъекционная форма требует строжайшего контроля при сочетанном применении с антикоагулянтами.

При назначении Ксефокама (особенно на фоне хронической терапии другими препаратами) крайне важно провести анализ лекарственного взаимодействия и при необходимости корректировать дозу, режим введения или полностью отказаться от комбинации.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Лекарственный препарат может вызывать побочные эффекты со стороны ЦНС, например, головокружение, сонливость и головную боль. Эти симптомы могут снижать способность к концентрации внимания и замедлять психомоторные реакции. Поэтому во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами, особенно в начале терапии или при увеличении дозы.

Способ применения и режим дозирования

Таблетки Ксефокам

Подбор дозы должен осуществляться индивидуально, исходя из выраженности симптомов и ответа пациента на терапию. Чтобы снизить риск побочных эффектов, предпочтительно использовать минимально эффективную дозу в течение как можно более короткого срока.

Для купирования болевого синдрома рекомендовано применять от 8 до 16 мг лорноксикама в сутки, разделяя дозу на 2-3 приема. Максимально допустимая суточная доза не должна превышать 16 мг.

При лечении остеоартрита и ревматоидного артрита начальная доза составляет 12 мг в сутки. Принимать ее нужно в 2-3 приема. Поддерживающее лечение не должно превышать 16 мг активного компонента в день.

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Прием пищи на биодоступность не влияет.

Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше) при отсутствии выраженных нарушений функции печени и почек могут получать стандартные дозы. Однако из-за повышенной чувствительности к побочным действиям, особенно со стороны ЖКТ, требуется осторожность.

При легкой и умеренной почечной недостаточности суточная доза не должна превышать 12 мг, распределенных на 2-3 приема. Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

При умеренном нарушении функции печени максимально допустимая доза составляет 12 мг в сутки. При тяжелой печеночной недостаточности лорноксикам противопоказан.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Инъекционная форма препарата применяется для быстрого начала обезболивания или в ситуациях, когда невозможен его пероральный прием (например, в послеоперационном периоде или при сильно выраженной тошноте).

Препарат вводится внутривенно или внутримышечно.

Стартовая доза — 8 мг. При необходимости, особенно в первые сутки, может быть повторно введено еще 8 мг. Суммарная доза не должна превышать 16 мг в сутки.

Внутривенное введение должно продолжаться не менее 15 секунд, внутримышечное — не менее 5 секунд. Для внутримышечного способа требуется использовать иглу достаточной длины для глубокого введения препарата.

Раствор нужно готовить непосредственно перед применением: 1 флакон (8 мг) растворяют в 2 мл воды для инъекций. Полученный состав должен быть прозрачным, желтого цвета. Использовать его следует однократно. Перед введением иглу рекомендуется заменить на стерильную.

Таблетки Рапид

Предназначены для облегчения острой боли.

В первый день рекомендуется начать с 16 мг, разделенных на два приема (например, 8 мг утром и 8 мг вечером с интервалом 12 часов). В дальнейшем суточная доза не должна превышать 16 мг.

Побочные действия

Возможные реакции при использовании препарата со стороны:

• Пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в желудке, диспепсия, диарея, метеоризм, запор; редко возможны язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения.
• Центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, раздражительность.
• Сердечно-сосудистой системы: повышение давления, тахикардия, отеки.
• Мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина и мочевины в крови, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Также возможны аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек), повышение активности печеночных трансаминаз, изменение массы тела, шум в ушах

Передозировка

Симптомы передозировки могут включать усиление побочных эффектов, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта и ЦНС. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое лечение, которое включает прием энтеросорбентов (например, активированного угля) и проведение поддерживающей терапии. Специфического антидота не существует.

Условия хранения

Таблетки: Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом, защищенном от света месте. Срок годности — 5 лет.

Порошок для приготовления раствора для инъекций: Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом, защищенном от света месте. Готовый раствор следует использовать немедленно; неиспользованный раствор утилизировать. Срок годности порошка — 5 лет.

Ксефокам можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-Сервис» в виде:

• таблеток по 4 мг или 8 мг, 10 шт. в упаковке;
• таблеток рапид по 8 мг, 6 шт. в упаковке;
• порошка по 8 мг, 5 шт. в упаковке.

Вниманию покупателей представлены обширный каталог сертифицированных лекарств, возможность получения информации о них, простые поиск и заказ выбранных товаров. Приятным бонусом станут регулярные скидки и быстрая доставка в любой город Украины.