Контролок

Этот противоязвенный препарат назначают для нормализации кислотности желудочного сока. Производится немецкой фармацевтической компанией Takeda Pharmaceutical Company Ltd.

Состав и лекарственная форма

Контролок выпускается в форме:

• Таблеток по 20 и 40 мг, покрытых пленочной оболочкой.
• Порошка для приготовления раствора для инъекций.

Активным веществом препарата является пантопразол.

Лекарственные формы отличаются вспомогательными компонентами в составе:

• Таблетки. В таблетке дозировкой 20 мг содержится 22,57 мг пантопразола натрия, что эквивалентно 20 мг активного вещества. В таблетках дозировкой 40 мг - 45,1 мг пантопразола натрия, что эквивалентно 40 мг действующего вещества. Дополнительные компоненты: карбонат натрия безводный, повидон, маннитол, стеарат кальция, кросповидон, вода.
• Порошок для раствора для инъекций 40 мг. Во флаконе содержится 42,3 мг пантопразола натрия, что эквивалентно 40 мг активного вещества. Дополнительные компоненты: гидроксид натрия и эдетат динатрия.

Пантопразол отличается низкой устойчивостью к кислой среде желудочного сока, поэтому таблетки Контролок имеют кишечнорастворимую оболочку. Она включает: гипромеллозу; повидон К 25, титана диоксид (Е 171), оксид железа желтый (Е 172), пропиленгликоль, метакрилатный сополимер (А типа), лаурилсульфат натрия, триэтилцитрат, полисорбат 80, чернила коричневого цвета (S-1-16530).

Лекарственную форму и дозировку препарата врач подбирает индивидуально в каждом конкретном случае.

Основные физико-химические свойства

Контролок - двояковыпуклые желтые таблетки овальной формы. В зависимости от дозировки сверху нанесена маркировка коричневым цветом - Р20 или Р40.

Порошок для приготовления раствора для инъекций имеет белый цвет. При смешивании с водой образуется прозрачная желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа и код АТХ

Препарат относится к группе ингибиторов протонной помпы. Предназначен для терапии кислотозависимых заболеваний. Код АТХ А02ВС02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пантопразол в составе действует как ингибитор протонной помпы, т.е. угнетает повышение кислотности в желудке. Попадая в кислую среду, препарат активизируется, ингибирует фермент Н+ - К+ АТФазу и блокирует конечный этап выработки соляной кислоты.

Препарат имеет высокую химическую стабильность, не оказывает влияния на моторику пищеварительного тракта. В результате приема лекарства уровень pH желудочного сока в 12-перстной кишке и желудке снижается.

Прием таблетки Контролок, содержащей 20 мг основного действующего вещества (пантопразола), способствует снижению секреторной активности желудочного сока. Через 2-3 часа показатель составляет 24%, а через сутки он достигает 26%.

По окончанию 7-дневного курса терапии в дозировке 1 табл. в сутки, наблюдается устойчивое снижение кислотности желудочного сока (до 50%).

При продолжительном лечении выработка гастрина увеличивается в 2 раза. Нормализация секреторной активности ЖКТ происходит на 3–4 день после прекращения терапии.

Фармакокинетика

Максимальный уровень пантопразола после принятия лекарства достигается через 2,5 ч и составляет:

• при дозировке 20 мг — 1,5 мкг/мл.;
• при дозировке 40 мг — 2–3 мкг/мл.

Длительное лечение не приводит изменению показателя.

Получаемый эффект индивидуален для каждого пациента, т.к. зависит от скорости восстановления новых протонных насосов в организме. В среднем снижение секреции соляной кислоты при однократном приеме сохраняется около 24 часов.

Эффективность перорального и внутривенного способа лечения одинакова.

Вещество расщепляется на 77%. Метаболизм происходит в печени, связывается с белками крови в 98%. Объем распределения в плазме — 0,15 л/кг. Пантопразол выводится через почки (80%). Период полураспада 1-1,5 ч.

Для пациентов с дисфункцией печени или почек рекомендации по приему лекарства стандартные. Пантопразол не накапливается в организме. В зависимости от дозы его период полувыведения при циррозе печени составляет от 3 до 9 часов.

Препарат одинаково действует на молодых и пожилых пациентов. AUC, максимальная концентрация и объем распределения вещества у детей аналогичны показателям у взрослых.

Показания

Контролок в таблетках или в инъекциях назначают пациентам с повышенной кислотностью и язвенной болезнью.

Таблетки в дозировке 20 мг выписывают к приему при рефлюкс-эзофагите.

Контролок в дозировке 40 мг (в инъекциях или в таблетках) показан взрослым пациентам при симптомах:

• гастрита;
• обострении язвы желудка или 12-перстной кишки;
• хеликобактерной инфекции в комплексе с антибактериальной терапией;
• синдроме Золлингера-Эллисона.

Препарат показывает высокую эффективность при терапии эрозивного эзофагита в сочетании с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью.

Противопоказания

Контролок не используют при аллергической реакции на компоненты, входящие в состав препарата (в том числе на сою, производные бензимидазола).

При наличии непереносимости вспомогательных веществ препарата, содержащихся в таблетках Контролок, врач может назначить пациентам инъекции.

Особенности применения

Взрослым

До начала лечения необходимо исключить наличие злокачественных заболеваний желудочно-кишечного тракта, так как лечение Контролоком может привести к усилению симптомов и усложнить диагностику.

Пациентам с нарушением работы печени и почек рекомендуется не превышать дневную дозировку Контролок (20 мг). Пожилым людям и при заболеваниях почек допустимая максимальная доза не выше 40 мг в сутки.

Длительный прием Контролока способствует повышению хрупкости костей, увеличивает риск переломов, особенно у пациентов в возрасте. У некоторых людей препарат может вызвать появление или обострение красной волчанки. В случае появления покраснений на открытых участках кожи следует обратиться к врачу.

Детям

До 12 лет прием препарата противопоказан.

Во время беременности

Не назначается беременным и кормящим женщинам.

Влияние на скорость реакции при управлении транспортным средством или механизмами

Возможно незначительное снижение остроты зрения. На период лечения рекомендовано отказаться от вождения автомобиля и работы с точными механизмами.

Способ применения и дозировки

Таблетки Контролок

Лекарственное средство в таблетированной форме обладает длительным высвобождением основного вещества. Таблетки следует проглатывать целиком, запивать водой.

Прием препарата не связан с приемом пищи, однако в большинстве случаев лекарство назначают до еды.

Схема лечения:

• Контролок таблетки в дозировке 20 мг используют для лечения рефлюксной болезни легкой степени и ее симптомов, таких как: вздутие, заброс кислоты, боль при глотании применяют 1 таблетку в сутки. Назначают препарат курсом от 2 до 4 недель. Для лечения ассоциированного эзофагита лекарство применяют в той же дозировке на протяжении 1-2 месяцев. Для длительной терапии поддерживающая суточная доза составляет 20 мг, при обострении возможно применение препарата в усиленной дозировке (40 мг). Когда обострение пройдет, больной должен снова перейти на поддерживающую дозу, которая составляет 20 мг.
• Контролок таблетки в дозировке 40 мг. Принимать по 1 – 2 шт. (40– 80 мг) в сутки. Длительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и составляет от 2 до 8 недель. Пациентам с печеночной или почечной дисфункцией запрещено превышать дозу 40 мг/сут. Это возможно только в случае комплексной антибактериальной терапии для уничтожения хеликобактер пилори.

Нельзя принимать лекарство для профилактики язвенной болезни.

Порошок для инъекций Контролок

Сухое содержимое флакона является основной для раствора для инъекций. Для его приготовления необходимо добавить в флакон 10 мл раствора хлорида натрия (0,9%) и хорошо взболтать до получения однородной смеси. Полученный раствор используют для внутривенных инъекций.

При показании к капельному введению, необходимо смешать сухое содержимое флакона со 100 мл глюкозы (5%) или со 100 мл хлорида натрия (0,9%). Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 2 – 15 мин.

Схема лечения:

• При рефлюксе и язвенной болезни. Необходимая доза 40 мг — 1 флакон в сутки внутривенно.
• При обострении язвы или при синдроме Золлингера-Эллисона. Дозировка может быть доведена до 80 мг, но не должна превышать 160 мг/сут. В этом случае внутривенное введение необходимо разделить на несколько раз.

Курс инъекций Контролок составляет 7 дней. Если не удается достичь терапевтического эффекта за указанный период, пациенту прописывают прием таблетированной формы препарата.

Начальная доза для быстрого понижения кислотности составляет 2*80 мг первые сутки. Инъекцию нужно вводить разово или частями, но в течение 1 часа.

Побочные реакции

При соблюдении назначенной врачом дозировки, Контролок переносится хорошо. К побочным эффектам относят:

• головные боли;
• диарею;
• тромбофлебит (воспаление венозной стенки) в месте введения укола.

К менее распространенным побочным реакциям относят: арангулоцитоз, лейкопению, тромбоцитопению, панцитопению, гиперчувствительность к компонентам препарата (в т. ч. анафилактический шок), увеличение уровня липидов в крови, расстройства сна, депрессию (в период обострения основного заболевания), нарушения работы желудочно-кишечного тракта, снижение остроты зрения, увеличение уровня ферментов печени, желтуху, спазм мышц, гинекомастию, астению, отечность.

Передозировка

Случаи передозировки неизвестны. В случае превышения рекомендуемой дозировки нужно провести общие дезинтоксикационные мероприятия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При полном и длительном ингибировании секреции соляной кислоты пантопразол способен влиять на абсорбцию (всасывание) препаратов, для которых значение рН желудочного сока важный фактором их биодоступности (например, противогрибковые препараты, как кетоконазол, итраконазол и др.).

При одновременном применении повышенных доз (300 мг) метотрексата и ингибитора протонной помпы, в крови повышается уровень метотрексата. Пациентам, которые принимают метотрексат в большой дозировке (больные раком или псориазом), рекомендуется на время прервать лечение пантопразолом.

Ингибиторы CYP2C19, например, флувоксамин, способны повышать системное влияние пантопразола. Поэтому врачи рассматривают необходимость снижения дозы Контролок для пациентов, получающих длительную терапию пантопразолом в высоких дозах, а также при нарушениях функции печени.

Любые комбинации Контролок с другими медикаментами должны быть согласованы с врачом.

Условия хранения

Таблетки и флакон с порошком для инъекций необходимо хранить в местах недоступных для детей, в плотно закрытой упаковке. Температура - не выше 25°С.

Срок годности таблетированного препарата – 3 года, порошка - 2 года.

Чтобы приобрести Контролок по доступной цене в любом регионе Украины с доставкой, обращайтесь в онлайн-аптеку «Мед-Сервис». В каталоге препарат представлен в виде:

• Контролок таб. по 20 мг, 14 шт. (2 блистера по 7 таб.).
• Контролок таб. по 40 мг, 14 шт. (2 блистера по 7 таб.).
• Контролок порошок для внутривенных инъекций - 1 флакон, объемом 40 мг.

Таблетки 20 мг относятся к безрецептурным препаратам. Лекарство в таблетированной форме или в виде порошка для инъекций в дозировке 40 мг отпускается по рецепту врача.

Контролок можно заказать на сайте онлайн-аптеки «Мед-Сервис». После обработки заказ будет доставлен в филиал аптеки по указанному адресу. Также возможна доставка курьером или Новой почтой во все регионы Украины.