Кейвер

Кейвер — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), которое назначают для быстрого купирования болевого синдрома и воспалительных процессов. Препарат выпускается украинской фармацевтической компанией АО «Фармак».

Форма выпуска и состав

Медикамент представлен в трех лекарственных формах: таблетки, саше гранулы и раствор для инъекций.

Таблетки

• Активное вещество: кеторолак трометамол 25 мг (в пересчете на кеторолак).
• Вспомогательные вещества: микроцеллюлоза, лактоза, кросповидон, диоксид кремния коллоидный, магния стеарат.

Раствор для инъекций

• Активное вещество: кеторолак трометамол — 30 мг/мл (в 1 ампуле — 60 мг кеторолака).
• Вспомогательные вещества: натрия хлорид, этанол, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь

• Активное вещество: декскетопрофена трометамол – 25 мг
• Вспомогательные вещества: мальтитол, повидон, натрия цитрат, лимонная кислота, ароматизатор, сукралоза.

Основные физико-химические свойства

Таблетки Кейвер: белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Раствор: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость, не содержащая видимых частиц.

Гранулы: мелкозернистый порошок белого или почти белого цвета с характерным слабым запахом. При растворении в воде образуется прозрачный раствор без осадка.

Фармакологическая категория

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты.

Код ATX M01A E17.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кеторолак, действующее вещество препарата, обладает выраженным анальгезирующим эффектом, который уступает по силе только наркотическим анальгетикам, но не вызывает зависимости или угнетения дыхания. Механизм действия основан на обратимом ингибировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что приводит к снижению синтеза простагландинов — медиаторов боли, воспаления и отека.

Кеторолак эффективно устраняет боль умеренной и высокой интенсивности, включая воспалительного и травматического характера. При пероральном приеме обезболивающий эффект развивается в течение первого часа и сохраняется в среднем 4-6 часов.

Фармакодинамическое действие Кейвера при парентеральном введении развивается быстрее, чем при приеме внутрь. Инъекционная форма особенно эффективна при острой боли высокой интенсивности, в том числе послеоперационной, травматической, при коликах. Кеторолак подавляет синтез простагландинов в периферических тканях, уменьшая боль, отечность и воспаление. Не влияет на опиатные рецепторы, не вызывает седации или привыкания. Эффект после внутримышечной инъекции развивается через 20–30 минут, достигает максимума через 1–2 часа и продолжается до 6 часов.

Фармакокинетика

После перорального приема препарат быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается в среднем через 30-60 минут. Биодоступность составляет около 80-100%. Связывание с белками плазмы превышает 99%. Метаболизируется в печени. Основной путь выведения — почечный (до 90%), преимущественно в виде метаболитов. Период полувыведения — около 5-6 часов.

При внутримышечном введении кеторолак всасывается быстро, достигая пиковых концентраций в плазме крови уже через 30-50 минут. Биодоступность — почти 100%. Объем распределения составляет до 0,20 л/кг. Высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) сохраняется даже при воспалении. Метаболизируется в печени. В течение 24 часов через почки выводится до 90% введенной дозы. Период полувыведения составляет 5–6 часов у взрослых и может достигать 7-8 часов у пожилых пациентов или лиц с нарушением функции почек.

После перорального приема гранул Кейвер, действующее вещество быстро абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме достигается через 15-45 минут. Биодоступность высокая (около 80%). Прием пищи может замедлить скорость абсорбции, но не влияет на степень всасывания. Декскетопрофен активно связывается с белками плазмы (более 99%). Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится преимущественно почками. Период полувыведения составляет около 1,2–1,5 часа.

Показания

Таблетки, гранулы

Кратковременное лечение острой боли легкой и средней интенсивности (зубной, головной, суставной, послеоперационной, менструальной).

Раствор для инъекций

Симптоматическое лечение острой боли высокой интенсивности, в том числе после хирургических вмешательств, при травмах, почечной колике, онкологических болях.

Противопоказания

Лекарственный препарат не назначают при:​

• Повышенной чувствительности к кеторолаку или другим НПВС.
• Язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения).
• Желудочно-кишечных кровотечениях.
• Бронхиальной астме, вызванной приемом НПВС.
• Тяжелой почечной, печеночной или сердечной недостаточностью.
• Состоянии после коронарного шунтирования.

Для инъекций — противопоказано при гиповолемии, гипокоагуляции, тяжелых кровотечениях в анамнезе.

Особенности применения

Таблетки, гранулы

С особой осторожностью назначают пациентам с заболеваниями ЖКТ, сердечно-сосудистой системой, почками, печенью, а также людям пожилого возраста. В таких случаях необходим контроль функции почек, артериального давления и состояния слизистой ЖКТ. Увеличение дозы или длительность приема увеличивают риск побочных эффектов. Следует избегать длительного применения.

Раствор для инъекций Кейвер

У пациентов с гиповолемией, обезвоживанием или нестабильным артериальным давлением кеторолак может спровоцировать острое ухудшение функции почек. Перед внутривенным введением необходимо обеспечить адекватную гидратацию. При наличии нарушений гемостаза или при одновременном приеме антикоагулянтов возрастает риск кровотечений. Применение инъекционной формы не рекомендуется более 2 суток. При необходимости переходят на пероральную форму.

Для беременных и кормящих женщин

Медикамент в любой лекарственной форме противопоказан во время беременности, особенно в третьем триместре, из-за риска угнетения родовой деятельности и токсического воздействия на плод. Также противопоказан в период грудного вскармливания, поскольку кеторолак может проникать в грудное молоко.

Для детей

Препарат не применяется у детей младше 16 лет из-за отсутствия достаточной информации по безопасности и эффективности в этой возрастной категории.

Лекарственное взаимодействие

Таблетки

Кеторолак при приеме внутрь может взаимодействовать с рядом лекарственных средств, усиливая риск побочных реакций или снижая эффективность других препаратов. Совместное применение с другими нестероидными противовоспалительными средствами, включая ацетилсалициловую кислоту, ибупрофен или напроксен, увеличивает риск язвообразования и желудочно-кишечных кровотечений. Комбинация с антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, клопидогрелом), а также селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) значительно повышает вероятность развития кровотечений.

Сопутствующий прием глюкокортикостероидов (преднизолона, дексаметазона) также может способствовать повреждению слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки. При комбинации с мочегонными средствами (тиазидными или петлевыми диуретиками) возможное снижение их эффективности, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Следует учитывать, что кеторолак может повышать нефротоксичность циклоспорина и снижать эффективность гипотензивных средств, включая ингибиторы АПФ и бета-блокаторы.

Одновременное применение с метотрексатом может повысить токсичность последнего за счет снижения его выведения. Активный компонент также может увеличивать концентрации лития в плазме, повышая риск его токсического действия. Комбинация с антидепрессантами трициклической группы и ингибиторами МАО требует осторожности из-за повышенного риска побочных эффектов со стороны ЦНС.

При необходимости сочетания с другими препаратами — обязательна консультация врача.

Раствор для инъекций Кейвер

Инъекционная форма кеторолака обладает более выраженным системным действием, поэтому взаимодействия могут развиваться быстрее и быть клинически значимыми. Препарат не следует вводить одновременно с другими НПВС или высокими дозами салицилатов, поскольку это повышает риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ и системы кроветворения. Совместное применение с антикоагулянтами, тромболитиками или антиагрегантами может вызвать как скрытые, так и явные кровотечения, особенно у пациентов пожилого возраста и при наличии язвенного анамнеза.

Комбинация с гепарином требует обязательного контроля коагулограммы. При совместном применении с нефротоксичными препаратами (аминогликозидами, ингибиторами АПФ, диуретиками) повышается риск поражения почек. Особая осторожность необходима при сочетании медикамента с циклоспорином и такролимусом, так как возможно усиление их нефро- и гепатотоксичности.

Парентеральный кеторолак способен влиять на фармакокинетику лития, снижая его выведение и повышая плазменные концентрации.

Совместное применение с опиоидами допустимо для усиления анальгезирующего эффекта, при этом возможно снижение необходимой дозы опиатов. Препарат не следует смешивать в одном шприце или инфузионной системе с морфином, петидином, прометазином или гидроксизином из-за физико-химической несовместимости.

Сочетание с метотрексатом повышает риск токсичности, особенно при высоких дозах последнего. Кеторолак может временно удлинять время кровотечения, поэтому его использование требует осторожности при плановых хирургических вмешательствах или у пациентов с нарушениями гемостаза.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Кейвер может вызывать головокружение, сонливость, зрительные и когнитивные нарушения, особенно при парентеральном введении или при превышении рекомендуемой дозы. В период лечения рекомендуется воздержаться от управления транспортом и работы с механизмами, требующими повышенного внимания.

Способ применения и режим дозирования

Таблетки

В зависимости от вида и интенсивности боли рекомендуемая доза составляет 12,5 мг (1/2 таблетки) каждые 4-6 часов или 25 мг (1 таблетка) каждые 8 ​​часов. Суточная дозировка не должна превышать 75 мг.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с низких доз. Суточная дозировка составляет 50 мг. При хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до обычной.

При нарушениях функций печени лечение следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы и под строгим наблюдением врача. Суточная дозировка составляет 50 мг.

Пациентам с нарушениями функций почек легкой степени (клиренс креатинина 60-89 мл/мин) начальную общую суточную дозу рекомендуется снизить до 50 мг.

Инъекции

Рекомендуемая доза - 50 мг с интервалом 8–12 часов. При необходимости повторную дозу вводят через 6 часов. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 150 мг.

Препарат предназначен для применения только в период острой боли (не более 2 суток). По возможности больных следует переводить на пероральное применение анальгетиков.

Гранулы Кейвер

Содержимое одного саше растворяют в стакане воды, принимают внутрь сразу после приготовления, за 15–30 минут до еды. Обычная дозировка: 25 мг каждые 8 часов при необходимости, но не более 75 мг в сутки.

Курс лечения — по показаниям, не рекомендуется превышать длительность 3–5 дней без консультации врача.

Побочные действия

При применении лекарства возможны:​

• Нарушения со стороны ЖКТ: боли в животе, диспепсия, гастрит, язвы, кровотечения.
• Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
• Повышение АД, отеки, нарушения функции почек.
• Нарушения кроветворения (редко): анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, сонливость, метаболический ацидоз, почечная недостаточность. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое, при тяжелой передозировке — госпитализация.

Условия хранения

Все формы препарата следует хранить при температуре не выше +25°C, в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Не замораживать раствор. Срок годности — 2 года. Не использовать после истечения даты, указанной на упаковке.

Кейвер можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-Сервис» в виде:

• таблеток по 25 мг, 10 или 30 шт. в упаковке.
• раствора для инъекций 50 мг/2 мл по 2 мл, 5 или 10 ампул в упаковке;
• саше гранулы 25 мг по 2,5 г в саше, 10 или 30 шт. в упаковке.

Вниманию покупателей представлены обширный каталог сертифицированных лекарств, возможность получения информации о них, простые поиск, заказ и оплата выбранных товаров. Приятным бонусом станут регулярные скидки и быстрая доставка в любой город Украины.