Гептрал

Гептрал – это препарат, содержащий в своем составе аминокислоты, которые помогают нормализовать процессы пищеварения и улучшить функционирование печени. Выпускается компанией «Abbott Healthcare Products BV», Италия.

Состав

Основное действующее вещество препарата адеметионин. Это аминокислота, которая является природным компонентом для организма человека.

Лекарственная форма

Гептрал выпускается в виде:

• таблеток, растворяющихся в кишечнике, в дозировке 500 мг 20 шт. в упаковке;
• лиофилизированного порошка для внутримышечных инъекций по 500 мг во флаконе, 5 шт. в упаковке.

Обе лекарственные формы характеризуются аналогичным составом. Отличие состоит в способе применения.

Основные физико-химические свойства

Каждая фармацевтическая форма имеет свои физико-химические свойства:

1. Таблетки – овальной формы, покрыты пленочной оболочкой белого или желтоватого цвета, не имеют трещин и эффекта шапки.
2. Лиофилизированный порошок – белого или желтоватого цвета, очищенный от примесей. Растворитель – прозрачная бесцветная стерильная жидкость без осадка.

Фармакологическая группа

Гептрал принадлежит к веществам, влияющим на пищеварительные процессы и метаболизм в целом. Аминокислоты и их производные.

Фармакологические особенности

Фармакодинамика

Адеметионин, как основной компонент Гептрала, относится к производным аминокислоты метионина. Это натуральное соединение, обнаруживаемое практических во всех тканях и жидкостях организма человека.

Механизм действия данного вещества заключается в том, что оно действует как коэнзим и отдает свои метильные группы за счет химических реакций трансметилирования. Этот процесс играет важную роль в метаболизме. Трансметилирование также помогает образовываться двойным фосфолипидным слоям в клеточных мембранах и обеспечивает текучесть мембраны.

Адеметионин способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Участвует в синтезировании нейромедиаторов в центральной нервной системе (серотонин, мелатонин, гистамин), в том числе и катехоламинов (норадреналин, дофамин, адреналин).

Действующее вещество является предшественником синтезирования тиоловых групп (цистеин, таурин, глутатион, коэнзимы). Глутатион – это мощный печеночный антиоксидант, защищающий гепатоциты печени от интоксикации и воздействия на них токсических веществ. Адеметионин способствует увеличению глутатиона во время поражения печени разными заболеваниями или алкогольными веществами. Фолиевая кислота и цианокобаламин участвуют в метаболических процессах.

Гептрал также помогает предотвратить развитие печеночного холестаза. Это осложнение различных заболеваний печени с острым и хроническим течением. При данной патологии печеночные клетки меньше продуцируют желчи, что способствует накоплению продуктов метаболизма, которые должны выводиться вместе с нею (билирубин, соли желчных кислот, разные энзимы). Гептрал нормализует природные желчевыводящие механизмы, предупреждающие появление холестаза.

Противохолестатическое действие реализуется за счет следующих механизмов:

• нормализации текучести мембран клеток путем синтеза фосфолипидов с помощью адеметионина (снижается соотношение холестерин/фосфолипиды);
• восстановления детоксикационной функций печеночных клеток.

Фармакокинетика

Абсорбция

После перорального применения период распределения в периферических тканях и полная элиминация с периодом полувыведения Гептрала занимает примерно 3-5 часов. Концентрация действующего вещества в плазме крови снижается к исходному значению через 24 часа.

Улучшение биодоступности увеличивается, если препарат принимать между приемами пищи. При применении внутрь абсорбция таблетки происходит в кишечнике, что значительно увеличивает концентрацию адеметионина в плазме крови. Клинические исследования доказали, что использование препарата способствует синтезированию метилированных групп в печени.

Распределение

Соединение действующих веществ с белками в плазме крови незначительное – менее 5%.

Метаболизм

Химические реакции, синтезирующие, усваивающие и восстанавливающие основное вещество Гептрала, – называются циклом адеметионина. Первый этап заключается в получении S-аденозил-гомоцистеина, который в последующем превращается в гомоцистеин и аденозин. Гомоцистеин в дальнейшем обратно превращается в метионин путем перенесения метильной группы. Завершается цикл преобразованием метионина в адеметионин.

Выведение

Во время радиоизотопных клинических исследований при пероральном использовании меченого адеметионина выделение с мочой составляло 15% в течение 48 часов, а с фекалиями – 23% через трое суток.

Показания

Гептрал рекомендуется применять при:

• внутрипеченочном холестазе;
• хронических гепатитах разной этиологии;
• циррозе печени;
• внутрипеченочном холестазе беременных;
• жировой печеночной дистрофии;
• воспалительных заболеваниях тканей печени;
• поражении органа токсической этиологии;
• воспалении слизистой оболочки желчного пузыря с хроническим течением;
• воспалении желчных протоков и др.

Природный состав лекарства характеризуется мягким и безопасным действием с быстрой эффективностью.

Противопоказания

Медикамент имеет такие противопоказания:

• индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам;
• дефекты в генах, оказывающие влияние на метиониновый цикл, гомоцистинурию или гомоцистинемию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Было обнаружено развитие серотонинового синдрома при использовании Гептрала и Кломипрамина. Рекомендуется применять медикамент с особой осторожностью с такими препаратами:

• ингибиторами обратного захвата серотонина;
• антидепрессантами;
• средствами, которые имеют в составе триптофан.

Способ применения и дозировка

Часто терапия препаратом начинается с использования парентеральной формы в виде порошка для инъекций, который потом заменяется энтеральной лекарственной формой. Если ситуация не запущенная, возможен вариант начала лечения с таблеток. Общую дневную дозу разделяют на 2-3 приема.

Таблетки глотаются целиком, запивая большим количеством воды. Таблетированная форма начинает растворяться в кишечнике за счет специальной оболочки. Для более эффективной абсорбции и конечного эффекта рекомендуется использовать Гептрал между приемами пищи. Освобождать таблетку с блистера следует непосредственно перед приемом.

Начальная дозировка в таблетках – в среднем 10-25% на килограмм массы тела, средняя – 800 мг в сутки и суммарная суточная – не должна превышать 1600 мг. Поддерживающая терапия – принимать по 800-1600 мг в сутки.

Для внутримышечного или внутривенного введения лекарства Гептрал раствор готовится непосредственно перед инъекцией. В упаковке находится специальный растворитель в определенном выверенном количестве. Для внутривенного введения в порошок следует добавить 250 мл раствора глюкозы или натрий хлорида с последующей инфузией в медленном режиме на протяжении 1-2 часов.

Если раствор Гептрала был использован не полностью, его следует утилизировать. Адеметионин запрещается соединять с щелочным или раствором, содержащим кальций. Если цвет порошка отличается от стандартного, применять его не стоит.

Начальная терапия инъекционной формой:

• для внутривенного или внутримышечного введения дозировка – 5-12 мг на килограмм массы тела на протяжении 2 недель;
• средняя суточная дозировка – 500 мг в сутки;
• суточная доза не должна быть больше 1000 мг.

Поддерживающая терапия: переход на пероральную лекарственную форму согласно правилам использования кишечнорастворимых форм.

Дозировку и длительность терапии определяет лечащий врач, который опирается на лабораторные исследования и клиническую картину заболевания.

Особенности применения

Гептрал имеет некоторые особенности, которые следует учитывать перед началом лечения:

• пациенты с наличием почечной недостаточности должны применять препарат под тщательным контролем врача с мониторингом лабораторных показателей;
• нельзя применять Гептрал при биполярных психозах и депрессивных заболеваниях;
• при повышенном количестве аммония во время прецирротической или цирротической стадии необходимо следить за его уровнями в плазме крови;
• при наличии в анамнезе группы риска по низкому содержанию витамина группы В и фолиевой кислоты рекомендуется контролировать эти показатели лабораторным путем с целью своевременной коррекции;
• при печеночной недостаточности действие лекарства Гептрал ничем не отличается.

В процессе терапии препаратом Гептрал существует риск незначительного замедления реакции и концентрации внимания при управлении транспортным средством. Это нужно учитывать и воздержаться от вождения авто на период лечения.

Период беременности и кормления грудью

В 1 и 2 триместре беременности можно применять Гептрал только тогда, когда польза превышает риск (под контролем лечащего врача и акушера-гинеколога). В 3 триместре негативного воздействия на плод не было выявлено. В период кормления грудью медикамент следует использовать строго по назначению врача.

Детский возраст

Гептрал не рекомендуется применять детям до 18 лет.

Лица пожилого возраста

Существенных отличий при использовании препарата Гептрал у молодых людей и пациентов старше 65 лет отмечено не было. Однако начинать лечение у данной категории больных рекомендуется с минимальных терапевтических дозировок, чтобы избежать возникновения побочных эффектов на фоне хронических сопутствующих заболеваний.

Побочные эффекты

Лекарство Гептрал может вызывать некоторые побочные реакции:

• наиболее часто – головные боли, диарею и тошноту;
• желудочно-кишечный тракт: боль в животе, сухость слизистых оболочек, вздутие кишечника, нарушение всасывания полезных веществ, кровотечение, эзофагит;
• общие изменения в организме: слабость, отечность, повышение температуры тела, реакции на месте инъекции (покраснение, некроз);
• иммунная система: повышенная чувствительность, анафилаксия, бронхоспастические процессы, боль в спине и груди, повышение или понижение артериального давления, тахи-/брадикардия;
• инфекционные осложнения: очень редко развиваются заболевания мочевыводящих путей;
• опорно-двигательная система: судороги в мышцах, боли в суставах;
• нервная система: головокружения, парестезии, головные боли;
• психическое состояние: депрессивность, ощущение тревоги, нарушение сна;
• дыхательная система: очень редко отек гортани (анафилактическая реакция);
• кожа и подкожная клетчатка: повышенное потоотделение, зуд и жжение, отек Квинке, высыпания, эритему;
• кровеносные сосуды: ощущение приливов, флебиты, гипотензию.

При наличии у больного неврологических или психических расстройств во время лечения лекарством Гептрал были зафиксированы случаи суицидальных мыслей и попыток. Поэтому во время приема препарата такие пациенты должны находиться под тщательным контролем и наблюдением.

Срок годности и условия хранения

Общие требования по хранению лекарства Гептрал:

• хранить в оригинальной упаковке в темном месте при температуре не выше +25оС;
• сохранять в недоступном для детей месте;
• длительность хранения таблеток и флаконов с порошком составляет 3 года с момента изготовления, дата которого указана на упаковке.

«Online аптека» предлагает востребованные лекарственные формы медикамента Гептрал, к которым прилагаются оригинальные международные сертификаты качества. На сайте препарат можно купить по приемлемой цене, оформив при этом доставку в ближайшее аптечное отделение. Также можно перед покупкой скачать инструкцию по применению и посмотреть отзывы пациентов.