Флоксиум

Флоксиум – это антибиотик, отличающийся широкой антимикробной активностью. Применяется при многих инфекционных патологиях. Производится в Украине ЧАО «Киевмедпрепарат». Во избежание развития антибиотикорезистентности при самолечении отпускается из аптек по рецепту врача.

Состав и лекарственная форма

Выпускается в виде таблеток для перорального употребления и раствора для инфузионного введения. Обе лекарственные формы содержат главный фармакологически активный компонент левофлоксацина гемигидрат в дозе 500 мг.

Вспомогательный состав таблеток представлен:

• кросповидоном;
• микрокристаллической целлюлозой;
• крахмалом картофельным;
• тальком;
• гипромеллозой;
• лаурилсульфатом натрия;
• крахмалгликолятом натрия;
• смесью Opadry ІІ Yellow;
• пропиленгликолем;
• окисью железа желтая.

Формула раствора для инфузий дополнена динатрия эдетатом, очищенной водой, глюкозой безводной, хлористоводородной кислотой.

Основные физико-химические параметры

Таблетки Флоксиум – покрыты кремово-желтой тонкой защитной оболочкой, овальные, выпуклой с двух сторон. На одной имеется риска, на второй – тиснение «КМП». В поперечном срезе можно обнаружить ядро, окрашенное в желтоватый цвет. Помещены по 5 шт. или по 10 шт. в блистер из ПВХ. По одному блистеру вместе с аннотацией для потребителя расфасовано в картонную пачку.

Раствор – прозрачная бесцветная жидкость, без запаха. Расфасован в стеклянные бутылочки объемом 100 мл и одновременно с инструкцией помещен в коробку из картона.

Фармакотерапевтическая группа

Относится к антибактериальным препаратам из класса хинолонов, фторхинолонам. Код в классификации АТХ – J01M A12.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левофлоксацин отличается широкой антимикробной активностью. Его антибактериальный эффект основан на ингибировании ДНК-гиразы. В результате ДНК не может перейти из состояния релаксации в сверхскрученный вид. Из-за этого деление микробной клетки становится невозможным.

Флоксиум воздействует на:

• грамположительные аэробы – стафилококки, стрептококки;
• грамотрицательные аэробные организмы, среди которых – гемофилюсы, клебсиеллы, пастереллы, протеи и др.;
• анаэробы – пептострептококки;
• прочие микроорганизмы – хламидофилы, хламидии, легионеллы, микоплазмы, уреаплазмы.

Виды бактерий с возможной приобретенной устойчивостью к левофлоксацину:

• грамположительные энтерококки и стрептококки;
• грамотрицательные ацинетобактеры, цитробактеры, энтеробактеры, клебсиеллы, эшерихии, морганеллы и др.;
• анаэробные Bacteroides fragilis.

Также препарат устойчив к Enterococcus faecium.

Фармакокинетика

При пероральном приеме левофлоксацин быстро и в полном объеме всасывается. Пиковые концентрации вещества в кровеносном русле обнаруживаются через час или два после введения. Биологическая доступность очень высокая и равняется практически 100%. На всасывание незначительно влияет время употребления еды.

До 40% химического соединения связывается с плазменными белками крови. Предельная концентрация антибиотика в слизистой оболочке бронхов и в бронхиальном секрете – 8,3 та 10,8 мкг/мл. В легочной ткани – 11,3 мкг/мл, достигается через 4–6 часов после введения. В спинномозговую жидкость левофлоксацин проникает плохо. Обнаруживается в тканях простаты.

Флоксиум незначительно подвергается метаболизму с образованием 2 метаболитов – дисметил-левофлоксацина и левофлоксацина N-оксида. Их концентрация мала (5% от общей дозы антибиотика). Выведение из организма занимает более долгий период времени – до 6–8 ч. Элиминация осуществляется в основном через почки с мочой (более 85%). Фармакокинетические свойства таблеток и инфузионного раствора практически идентичны и мало чем отличаются.

Показания

Медикамент назначается в терапии инфекций, вызванных чувствительными к нему бактериями:

• острых микробных синуситов;
• обострений хронического воспаления бронхов;
• внегоспитальной пневмонии;
• осложненных инфекционных патологий кожи и мягких тканей.

Лечение данных патологий хинолоном допустимо, если применение других антибиотиков на начальном этапе курса невозможно.

Флоксиум также назначают при:

• хроническом воспалении простаты бактериального генеза;
• осложненных инфекциях мочеполового тракта, в том числе пиелонефритах;
• неосложненном воспалении мочевого пузыря;
• легочной разновидности сибирской язвы – в качестве послеконтактной профилактики и терапии.

Противопоказания

Антибиотик имеет небольшой перечень противопоказаний к приему. Так, он не используется при повышенной чувствительности к основному или вспомогательным компонентам формулы и при поражениях сухожилий, обусловленных предыдущим назначением фторхинолонов.

Лекарственные взаимодействия

При назначении левофлоксацина следует учитывать особенности его взаимодействия с другими медикаментами:

1. Соли железа, антациды, препараты магния и алюминия замедляют всасывание антибиотика, поэтому его необходимо применять за 2 часа до или после их приема.
2. Флоксиум при одновременном введении с Сукральфатом медленнее абсорбируется. В связи с этим первый нужно принимать за 60 мин. до или после левофлоксацина.
3. НПВП не влияют на фармакодинамику и фармакокинетику антибиотика, но возможно снижение судорожного порога.
4. Пробенецид и Циметидин уменьшают показатели почечного клиренса фторхинолона.

Кроме того, антибактериальное средство:

• увеличивает период полувыведения Циклоспорина;
• повышает риск кровотечения при применении антагонистов витамина К
• удлиняет интервал QT на ЭКГ при приеме с противоаритмическими лекарствами класса ІА и ІІІ, трициклическими антидепрессантами, макролидами.

При метицилинрезистентном S. Aureus повышается риск корезистентности к фторхинолонам. Фармпрепарат не рекомендован при инфекциях, возбудителем которых является золотистый стафилококк.

Особенности применения

Флоксиум во время курса способен привести к развитию тендинитов и разрыву сухожилий. Наиболее склонны к этому пациенты в возрасте старше 60 лет, а также лица, принимающие кортикостероидные препараты. Для них требуется постоянный врачебный контроль.

В процессе антибиотикотерапии либо после нее может возникать диарея, вызванная бактериями Clostridium difficile. Самым опасным последствием является псевдомембранозный колит. В таких ситуациях назначают поддерживающее или специфическое лечение. Прием лекарств, замедляющих перистальтику, запрещен.

С соблюдением мер предосторожности следует прописывать медикамент пациентам со склонностью к судорогам. При недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно появление геморрагических реакций.

При почечной недостаточности рекомендуется скорректировать дозу. При риске буллезных реакций и появлении тяжелых ответов со стороны кожи Флоксиум немедленно отменяют.

У пациентов с сахарным диабетом могут отмечаться колебания уровня сахара в крови.

В ряде случаев возможно появление реакций фотосенсибилизации.

С осторожностью необходимо назначать антибиотик при:

• врожденном синдроме удлинения QT и совместном приеме препаратов, способных удлинять данный интервал на ЭКГ;
• гипокалиемии и гипомагниемии;
• сердечной недостаточности;
• инфаркте;
• замедлении частоты сокращений сердца.

При приеме фторхинолона существует риск развития некротического воспаления печени, вплоть до печеночной недостаточности, угрожающей жизни пациенту. В первую очередь это характерно для больных с тяжелыми основными патологиями (например сепсис). Им необходимо срочно прервать курс и обратиться к врачу, особенно при появлении анорексии, желтухи, черной мочи, боли в области живота.

Во время терапевтического курса Флоксиум способен вызывать расстройства зрительных функций или негативные реакции со стороны органа зрения. Также при продолжительном его приеме возможно развитие суперинфекции.

Продолжительность введения раствора – не менее 60 мин. при дозе 500 мг. Во время процедуры возможно снижение артериального давления, что может угрожать циркуляторным коллапсом. При выраженной гипотонии введение раствора нужно прекратить.

При беременности и лактации

Препарат может привести к поражениям суставных хрящей у развивающегося плода и новорожденного. Поэтому он не назначается беременным и кормящим грудью женщинам. При установленном факте зачатия во время терапии его отменяют.

У детей

Не применяется в педиатрии.

Воздействие на скорость реакции

Лицам, управляющим автомобилями, работающим со сложными механизмами, выполняющими высотные работы и другие виды деятельности, требующие точности координации движений, нужно учитывать, что Флоксиум способен влиять на ЦНС и вызывать негативные проявления – головокружения, скованность движений, сонливость, спутанность сознания и движений, зрительно-слуховые расстройства.

Влияние на фертильность

Обычно не нарушает фертильность и репродуктивные функции.

Способ применения и схемы приема

Таблетки

Назначают по 1 шт. однократно или дважды в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекционного заболевания, чувствительности возбудителя. Продолжительность курса в среднем занимает не более 2-х недель. Продолжают принимать антибиотик еще 2–3 дня после восстановления нормальной температуры тела и подтверждения отсутствия возбудителей лабораторными анализами.

Таблетки принимают как одновременно с едой, так и после нее, не разжевывая, запивают достаточным количеством воды. При трудностях с проглатыванием разделяют на две половины.

Если нет нарушения функций почек, коррекция дозы не требуется.

Раствор

Лекарство вводится медленно 1 или 2 раза в сутки. Дозировку (от 500 мг до 1000 мг) подбирают с учетом чувствительности патогенного возбудителя, вида и тяжести заболевания.

Побочные реакции

Флоксиум при нарушении режима дозирования может вызвать ряд побочных эффектов со стороны органов и их систем:

• крови и лимфы – недостаточность лейкоцитов, тромбоцитов, нейтрофилов, агранулоцитоз, панцитопению и гемолитическую анемию;
• иммунной – ангионевротический отек, анафилактоидные реакции;
• обмена веществ – анорексию, гипо- и гипергликемию;
• психики – бессонницу, нервозность, заторможенность сознания и тревожность, в редких случаях возможно развитие галлюцинаций, депрессии, ажитации, появление ночных кошмаров;
• нервной – головную боль, конвульсии, парестезии, тремор, сонливость, расстройства вкусового восприятия.
• зрения – затуманивания, нечеткость;
• слуха – расстройства слуховых функций, вертиго, звон в ушах;
• сердца и сосудов – тахикардию, удлинение интервала QT, гипотензию;
• дыхания – аллергический пневмонит, бронхоспазм;
• ЖКТ – тошноту, рвоту, вздутие живота, запоры;
• гепатобилиарной – повышение показателей печеночных ферментов, желтуху и тяжелое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности;
• кожи – синдром Лайелла или Стивенса-Джонсона, реакции светочувствительности, крапивницу, лейкоцитокластический васкулит;
• костно-мышечной – боли в мышцах и суставах, поражения и разрыв сухожилий;
• почек – острую почечную недостаточность;
• общие – повышение температуры тела, боли, раскоординированность движений, астению и др.

Передозировка

Флоксиум при превышении терапевтических доз и длительности курса приводит к передозировке, которая проявляется нарушениями работы ЦНС – головокружением, спутанностью сознания, судорожными состояниями, и ЖКТ – тошнотой, эрозиями слизистой. Также отмечается удлинение интервала QT, тремор и галлюцинации.

Антидота к левофлоксацину не разработано. Лечение передозировки симптоматическое – промывание желудка, прием антацидов, мониторинг за состоянием больного, в том числе и на электрокардиограмме. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Условия и сроки хранения

Препарат необходимо хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше +25℃. Держать его в недоступном для детей месте, вдали от прямых солнечных лучей и источников тепла. Срок годности – 3 года. Инфузионный раствор после вскрытия использовать в течение 3 часов, при комнатном освещении – 3 суток.

Купить Флоксиум по выгодной цене можно в онлайн-аптеке «Мед-сервис». В каталоге он представлен в разных фармацевтических формах – в виде раствора для инфузий и таблеток по 500 мг. Покупатель может оформить заказ онлайн, заполнив специальную форму, или по телефону, связавшись с менеджером-консультантом. Заказанный товар за короткий срок будет доставлен в любой город Украины.