Эссенциале

Печень в организме человека играет роль главного органа, отвечающего за нейтрализацию токсинов. Кроме того, она участвует в метаболизме полезных веществ и нутриентов. Поэтому повреждение органа приводит к тяжелым заболеваниям и даже смерти. Для восстановления функций, защиты гепатоцитов применяют препараты группы гепатопротекторов – Эссенциале.

Состав

Действующим веществом лекарства являются незаменимые (эссенциальные) фосфолипиды (ЭФЛ) – природные соединения, получаемые из экстракта высокой очистки из семян сои. Преимущественно они представлены полиненасыщенным фосфатидилхолином. В Эссенциале его содержание составляет 93%.

Лекарственная форма

Эссенциале выпускают в различных фармацевтических формах:

• капсулы;
• раствор для внутривенного введения.

Это новые препараты, в которых, в отличие от Эссенциале Форте, отсутствуют витамины – VЕ, VВ и VРР. Доказана более высокая эффективность и безопасности «чистой» формы Эссенциале. Введение EPL-субстанции без добавок соответствует современному пониманию механизмов поражения клеток печени и предоставляет возможность осуществлять на них более адресное, точное воздействие.

Торговая марка Эссенциале выпускает французская фармацевтическая компания «Санофи-Авентис» («Sanofi-Aventis»). Капсулы и раствор несколько отличаются по составу и концентрации действующего вещества. При внутривенном капельном введении препарата, который показан в начале лечения, в качестве поддерживающей терапии назначают капсулы Эссенциале

Основные физико-химические свойства

Внешний вид Эссенциале зависит от фармацевтической формы:

1. Капсулы – продолговатой формы, непрозрачные, твердые, с оттенком «хаки», внутреннее содержимое пастообразное, напоминающее мед.
2. Раствор – жидкость прозрачная, желтого цвета, взвешенные частицы практически отсутствуют.

Проведенные исследования не выявили значимых различий в эффективности жидкой и твердой формы лекарства. Разница только в удобстве применения. Если для внутривенного введения необходим опытный специалист, то капсулы можно принимать самостоятельно, даже в домашних условиях, в дороге, в путешествии или командировке.

Фармакотерапевтическая группа

Эссенциале относится к группе гепатотропных препаратов. В АТХ ему присвоен код А05В А: А05В – препараты для лечения печени, липотропные вещества.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Патологии печени негативно влияют на фосфолипиды клеточных мембран и состояние органелл. Это приводит к нарушению активности мембранно-связанных энзимов и рецепторных систем, нарушению метаболических процессов на клеточном уровне, подавлению регенерационной способности органа.

Недавно была установлена связь фосфолипидов со свертываемостью крови. Существуют высокоспецифичные связи между факторами свертываемости крови и эссенциальными фосфолипидами мембраны клеток. Взаимодействие между ними происходит под влиянием положительных ионов кальция.

В норме, на внутренней части лепестка мембраны фосфолипиды имеют отрицательный заряд, а на наружной поверхности – нейтральный. При повреждении целостности оболочки клетки происходит миграция отрицательно заряженных липидных комплексов наружу, что приводит к нарушению баланса гемостаза и образованию тромбов.

Кроме того, ЭФЛ участвуют в клеточных процессах:

• дифференцировки;
• пролиферации;
• регенерации;
• нейтрализации отрицательных радикалов;
• трансформации холестерина в легко метаболизируемую форму;
• снижения агрегации тромбоцитов и эритроцитов;
• воздействия на иммунные реакции.

Для восстановления гомеостаза, гемостаза и других функций клеток печени необходимо поступление извне фосфолипидов, аналогичных эндогенным. ЭФЛ являются основным веществом мембран клеток. Минимальная физиологическая норма их потребления в сутки составляет:

• 3000-6000 мг лецитина;
• 500-1000 мг холина.

Эссенциале способствует восстановлению широкого диапазона печеночных функций, так как ЭФЛ «встраиваются» в оболочку клеток, которые на 65% состоят из фосфолипидов, в частности, из фосфатидилхолина. Это доказывает эффективность медикамента в терапии всех патологий печени, которые включают:

• значимые изменения центральной и периферической гемодинамики;
• нарушение газообмена;
• аномалии водно-электролитного баланса;
• нарушение гемостаза и состава крови;
• отклонения от нормы метаболической функции гепатоцитов и др.

Эссенциале является единственным препаратом с высоким содержанием ЭФЛ. В дженериках их намного меньше ~ 76%.

Структура фосфолипидов из препарата похожа на «человечка», где «голова» – это остаток холина, обладающий гидрофильными свойствами, а «ножки» – цепочка полинасыщенных и полиненасыщенных жирных кислот. В отличие от эндогенных структур, в лекарстве они имеют разную длину, что и обуславливает эффективность препарата.

Более длинная цепочка представлена полиненасыщенными ЖК. Такая разница в длине гидрофильной части молекулы делает мембрану, в которую она встраивается, более текучей и облегчает транспорт полезных веществ, газообмен и другие биохимические процессы в клетке.

Фармакокинетика

При приеме капсул перорально препарат высвобождается в тонком кишечнике и через слизистую стенки проникает в лимфоток, а затем в кровяное русло. Биодоступность медикамента составляет 90%. Большее количество активного вещества расщепляется при помощи фосфолипазы А и 50% полученного метаболита еще при всасывании превращается в фосфатидилхолин, который образует комплексы с липопротеинами высокой плотности и в такой форме попадает в печень.

Максимального уровня (около 20%) фосфатидилхолин в сыворотке крови достигает спустя 6-24 ч после приема препарата. Период полувыведения метаболитов составляет от 32 до 66 ч, в зависимости от вида вещества.

Показания

Эссенциале хорошо зарекомендовал себя на протяжении длительного периода применения в лечении таких патологий:

• хронического гепатита;
• алкогольного гепатита;
• острых гепатитов разной этиологии;
• жировой дистрофии печени;
• цирроза печени;
• пред- и послеоперационной терапии билиарной системы;
• псориаза;
• печеночной энцефалопатии;
• лучевой болезни и др.

Специалисты рекомендуют принимать Эссенциале для профилактики образования конкрементов после удаления камней из желчного пузыря и для купирования симптомов интоксикации при токсикозе беременных.

Противопоказания

Все формы препарата противопоказаны при индивидуальной повышенной чувствительности к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

Раствор для внутривенного введения не назначают младенцам, недоношенным детям и подросткам до 12 лет из-за того, что в его состав входит 0,6% этилового спирта и бензиловый спирт.

Из-за отсутствия крупномасштабных исследований использования Эссенциале у беременных и кормящих женщин, применение ими лекарства не рекомендуется.

Особенности применения

В инструкции указано, что препарат может вызвать аллергическую реакцию, так как действующий компонент получают из семян сои, которые содержат около 21 вида белков. Они могут вызвать мгновенную и отсроченную (через 1-2 суток) реакцию гиперсенсибилизации. Но исследования показали, что оригинальный Эссенциале, в сравнении с другими лекарствами из сои, более безопасен, так как сырье подвергается высокой степени очистки и содержит чужеродного белка менее 0,4 мг/кг. Поэтому аллергические реакции отмечаются крайне редко.

Применение Эссенциале рекомендуется на фоне отмены введения веществ, которые нарушают функцию печени – алкоголя, жирной пищи и т.д.

При тяжелых формах патологии печени применяют в качестве средства поддерживающей терапии, не отменяя приема лекарств первой линии. При этом врач отслеживает эффективность действия Эссенциале. Если медикамент дает положительный результат, его принимают регулярно, курсом не менее 12 недель по 1 капсуле 3 раза/сут. При отсутствии положительной реакции или при усилении симптомов необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Для взрослых и детей старше 12 лет рекомендовано принимать по 2 капсулы 3 раза/сут. Раствор для внутривенной инъекции назначают в остром периоде заболевания и при лечении псориаза спустя 14 дней приема капсул. Жидкость вводят медленно по 5-10 мл/сут. Раствор можно разводить в соотношении 1:1 кровью пациента. После купирования острого периода терапию продолжают приемом капсул.

В результате клинических исследований установлена терапевтическая доза ЭФЛ. Она составляет 1,8 г в сутки при пероральном приеме или 0,25-1,0 г внутривенно. Адекватная продолжительность терапии – минимум 3 месяца, 1-2 раза в год.

Беременные

Патологии печени различной этиологии часто (3-5%) встречается у беременных. Они вызывают тяжелые акушерские осложнения и являются причиной пренатальной смертности. Для нормализации функции и состояния печени применяются гепатотропные препараты, в том числе Эссенциале Форте Н. При токсикозе и анемии показана инфузионная терапия препаратом. Лечение проводится под лабораторным контролем показателей печени и других характеристик.

Дети

В инструкции возраст до 12 лет указан как противопоказание. Но в публикациях встречаются результаты клинических исследований эффективности Эссенциале у детей младше 12 лет и даже у новорожденных. Препарат применяли для стабилизации клеточных мембран при гипоксическом нарушении ЦНС. Результаты доказали эффективность и безопасность препарата в составе комплексной терапии. Но решение об использовании Эссенциале принимает врач.

Воздействие на организм

Доказанными эффектами воздействия лекарственного средства на организм являются:

• снижение атипичного апоптоза клеток печени;
• нейтрализация оксидантного стресса;
• торможение перекисного окисления липидов;
• уменьшение жирового перерождения тканей печени;
• купирование воспалительных процессов в печеночной ткани;
• активизация функций митохондрий;
• противофиброзный эффект.

Эссенциале активизирует дезинтоксикационную функцию органа, а также помогает синтезу ферментов и улучшает функции рецепторов.

На протяжении нескольких десятков лет было проведено более 300 масштабных исследований, которые позволили расширить перечень показаний и уточнить дозировку, курс лечения. Так, например, при лечении хронических заболеваний печени доза и продолжительность приема могут быть увеличены. При использовании Эссенциале Форте эти показатели лимитировались из-за введения в формулу витаминов. Сегодня в Украину поставляют только оригинальные препараты с добавленным символом «Н», преимущество которых доказано отечественными и зарубежными учеными.

Побочные реакции

Побочные эффекты отмечаются крайне редко даже при длительном применении Эссенциале и введении высокой дозы ЭФЛ. В единичных случаях наблюдались диспепсические явления в виде диареи и дискомфорта в желудке.

Очень редко (<1/10 000) встречаются кожные аллергические реакции – высыпания, зуд, крапивница. При появлении негативных симптомов, не указанных в инструкции, нужно сообщить лечащему врачу и начать симптоматическую терапию.

Условия хранения

Медикамент необходимо хранить в темном, недоступном для детей месте, при температуре +5…+21℃. Не использовать лекарство по истечении срока годности, который составляет 3 года и указан на упаковке.

В интернет-магазине «Online аптека» можно купить такие препараты:

• Эссенциале форте Н капсулы по 300 мг 100 шт. (10х10);
• Эссенциале Н раствор для инъекций 250 мг/5 мл в ампулах по 5 мл 5 шт.;
• Эссенциале форте Н капсулы по 300 мг 30 шт. (10х3).

В каталоге представлены только оригинальные товары с лицензией и сертификатом качества международного образца. Стоимость продукции ниже, чем в других аптеках, что позволяет значительно сэкономить средства при длительном курсе лечения. В целях безопасности перед покупкой медикамента следует посетить врача и пройти углубленное обследование.