Эметон

Эметон – это лекарственное средство, которое применяется для предотвращения тошноты и рвоты на фоне химиотерапии или лучевой терапии. Выпускается украинской компанией Nikopharm и является рецептурным лекарством.

Состав и лекарственная форма

Основной действующий компонент в его составе – ондансетрон. Препарат изготавливается в виде раствора для инъекций, содержащего активное вещество в количестве 2 мг/мл. Вспомогательный состав дополнен натрия цитратом и хлоридом, моногидратом лимонной кислоты и инъекционной водой.

Основные физико-химические свойства

Раствор – прозрачная жидкость без цвета либо слегка окрашенная.

Фармакотерапевтическая группа

Эметон относится к группе противорвотных лекарств и средств, устраняющих тошноту, антагонистов серотониновых (5НТ3) рецепторов. Код АТХ А04А А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Эметона относится к мощным избирательным антагонистам 5НТ3 рецепторов. Он предотвращает возникновение тошноты с рвотой, спровоцированных цитотоксической химиотерапией или лучевым лечением, или устраняет их. Также быстро и мягко убирает данные симптомы в послеоперационном периоде.

Принцип влияния активного вещества полностью не изучен. Но предполагается, что ондансетрон блокирует развитие рвотного рефлекса за счет антагонистического воздействия на серотониновые рецепторы, расположенные в нейронах и центрального и периферического отдела НС. При этом препарат не способен проявлять седативный эффект и замедлять психомоторные реакции.

Фармакокинетика

После в/м введения ондансетрон подвергается метаболизму, который проходит в печени. Т ½ занимает 3 часа, а у пожилых пациентов этот период удлиняется до 5 часов. Эметон обладает умеренной степенью связывания с плазменными белками – 70–76%. 5% лекарства элиминируется с помощью почек без изменений.

Длительный прием средства не меняет его фармакокинетику. При наличии почечной недостаточности средней степени тяжести отмечается уменьшение системного клиренса и объема распределения основного компонента, за счет этого незначительно удлиняется период полувыведения. Даже при почечной недостаточности тяжелой степени у лиц, пребывающих на постоянном гемодиализе, фармакокинетические свойства препарата не изменяются.

При печеночной недостаточности с тяжелым течением наблюдается снижение системного клиренса ондансетрона с увеличением Т ½ (от 15 до 32 ч).

Показания

Медикамент назначается в лечении тошноты и рвоты, вызванных токсическим влиянием химио- и лучевой терапии, и с профилактической целью для устранения этих симптомов после оперативных вмешательств.

Противопоказания

Эметон не используется при высокой чувствительности или непереносимости активного вещества или вспомогательных компонентов в его составе. Также противопоказано совместное лечение с апоморфин гидрохлоридом, поскольку сообщалось о случаях резкого снижения АД, вплоть до потери сознания.

Взаимодействие с другими лекарствами

Эметон не способен ускорять или замедлять метаболические процессы других лекарственных средств. Он не взаимодействует со спиртными напитками и такими препаратами, как Тиопентал, Фуросемид, Трамадол, морфин, Алфентанил, Лидокаин, Темазепам, Пропофол и др.

Активное вещество подвергается метаболизму в печени за счет фермента цитохрома в разных его формах, поэтому недостаточность одного из них всегда будет компенсироваться другими. Благодаря этому клиренс креатинина медикамента практически не будет изменяться.

С особым контролем необходимо сочетать с препаратами, увеличивающими интервал QT или нарушающими электролитный баланс.

Эметон в комбинации с:

1. Апоморфином – может вызывать неконтролируемое понижение кровяного давления и потерю сознания.
2. Индукторами CYP3A4 – увеличивает клиренс действующего вещества и снижает его концентрацию в крови.
3. Серотонинергетиками и ингибиторами обратного захвата серотонина – приводит к появлению серотонинового синдрома, который проявляется ухудшением со стороны психического состояния, сбоем в работе вегетативной НС и мышечными нарушениями.
4. Трамадолом – может снижать анальгетическую способность последнего.
5. Кардиотоксическими лекарствами – увеличивает риск развития тяжелых аритмий.

Особенности применения

В случае, если в анамнезе больного зафиксирована сверхчувствительность на применение других антагонистов 5НТ3-рецепторов, использовать Эметон с особой осторожностью и под наблюдением специалистов, так как возможно возникновение реакций гиперчувствительности. Первое из проявлений – это нарушение дыхательной функции, при котором назначается симптоматическая терапия.

Ондансетрон способен удлинять интервал QT, поэтому следует прекратить прием Эметона при наличии у пациента врожденного увеличенного интервала. А лицам с предрасположенностью к удлинению данного интервала, нарушенным электролитным балансом, сердечной недостаточностью с застойными явлениями, брадикардией с наличием аритмии можно применять лекарство, но крайне осторожно.

До проведения терапевтического курса обязательно нужно проверить и привести в норму уровень калия и магния в крови, поскольку опасно их снижение.

На фоне лечения препаратом может развиться ишемия миокарда. Причем нарушение проявляется, как правило, после первого в/в введения лекарства.

Возможно развитие серотонинового синдрома при одномоментном использовании серотонинергических медикаментов и Эметона. Если необходимо комбинированное их применение, то пациент во время терапии должен находиться под постоянным наблюдением специалистов.

Препарат способен ослаблять кишечную перистальтику, в связи с этим лица с подострой фазой непроходимости кишечника проходят курс с Эметоном под круглосуточным контролем медперсонала.

После оперативного вмешательства на аденотонзиллярной области введение лекарственного средства в целях предупреждения рвоты с тошнотой может скрыть возможное кровотечение. Ввиду этого больным в постоперационный период требуется тщательное наблюдение со стороны врачей.

В составе лекарственного средства присутствует натрий, но в незначительной концентрации – 23 мг (меньше 1 ммоль), что делает медикамент безопасным для людей, сидящих на безнатриевой диете.

Гестация и лактация

Активное вещество Эметона может вызывать пороки челюстно-лицевой области у плода (волчью пасть и заячью губу), а также сердечные заболевания при применении в первом триместре беременности. Поэтому лекарство нельзя использовать в этот период.

Ондансетрон обнаруживается в грудном молоке, по этой причине в период лактации назначать препарат запрещено.

Дети

Эметон разрешено применять в педиатрической практике. Но при одновременном назначении данного инъекционного раствора и гепатотоксичных медикаментов следует тщательно следить за лабораторными показателями функционирования печени у детей.

Фертильность

При планировании беременности не рекомендуется принимать лекарство, а наоборот, использовать надежные методы контрацепции. Неизвестно о влиянии препарата на фертильность мужчин и женщин.

Способность влиять скорость реакции

Эметон не проявляет седативной активности, не влияет на ЦНС и скорость психомоторных реакций. Но во время курса при вождении автомобиля и управлении другими механизмами необходимо учитывать возможные побочные реакции.

Способ применения и дозировки

Рвота и тошнота, вызванные лучевой и химиотерапией

Взрослые

Эметогенная химио- и лучевая терапия – внутривенно или внутримышечно медленно (30 секунд) ввести 8 мг препарата до начала лечения. С профилактической целью (для предупреждения появления длительной/отсроченной рвоты) после первых суток перевести больного на пероральные или ректальное лекарственные формы препарата.

Высокоэметогенная химиотерапия: вводить по 8 мг раствора в/в либо в/м до химиотерапевтического лечения без разбавления другими растворителями на протяжении 30 сек. Затем спустя 2–4 часа еще двукратно ввести лекарство в такой же дозе.

Дозировки свыше 8 мг применяются только инфузионно и в разбавленном виде с раствором, например натрия хлоридом (50–100 мл 0,9%) или другими. Длительность инфузии должна быть не меньше 15 минут. Больше 16 мг использовать запрещено.

Высокоэметогенная терапия более эффективна при сочетании Эметона с дексаметазона натрия фосфатом (20 мг). Для предупреждения длительной рвоты по истечении первых 24 ч следует перейти на пероральный прием средства или ректальную его форму.

Детский возраст

Препарат следует обязательно разводить раствором натрия хлорида (0,9% 25–50 мл) или любым другим растворителем. Вводить на протяжении 15 минут в/в инфузионно перед основным лечением.

У детей от 6 месяцев до 17 лет дозировка подбирается в зависимости от:

1. Площади тела – 5 мг/м2 в/в, однократно, но не больше 8 мг. Через 0,5 сут. можно перейти на пероральный прием ондансетрона (принимать на протяжении 5 дней). Категорически запрещено превышать дозировку, соответствующую взрослым больным.
2. Массы тела – 0,15 мг/кг инъекционно в/в, не превышая максимально допустимое количество в 8 мг. В первый день разрешается дополнительно ввести еще 2 инъекции с интервалом в 4 часа. Через 12 часов можно перейти на пероральную форму, принимая в таком виде около 5 суток.

Пожилые

Пожилым больным Эметон рекомендуется вводить внутривенным путем. Длительность манипуляции – не менее 15 мин. Способ и режим дозирования подбирается по возрасту:

1. С 65 лет – разводить с помощью растворителя, вводить инъекционно (интервал между инъекциями – 4 ч).
2. С 65 до 74 лет – инфузионно по 8 мг или 16 мг. Во втором случае необходимо разделить на две равные дозы и ввести их с перерывом в 4 часа.
3. От 74 лет и выше – инфузионным способом. Максимальная стартовая дозировка – 8 мг. После этого можно еще 2 раза ввести лекарство в этой же дозе с интервалом по 4 ч.

Особые категории больных

При нарушении функционирования почек специально корректировать дозировку не требуется. При печеночных заболеваниях средней и тяжелой степени максимальное количество вводимого Эметона – не больше 8 мг.

Тошнота и рвота после оперативных вмешательств

Режим дозирования Эметона зависит от возрастной категории:

1. Взрослым для профилактики назначают однократно инъекции по 4 мг в/м или в/в при погружении в наркоз. Для устранения постоперационной рвоты – тоже 4 мг.
2. Дети от 1 месяца до 17 лет – из расчета 0,1 мг/кг массы тела (максимум до 4 мг), внутривенно медленно (за 30 секунд) до/во время/после наркоза либо после хирургии.

Информации по поводу лечения у пожилых пациентов тошноты с рвотой, ассоциированных с оперативным вмешательством, нет, но известно, что препарат хорошо переносится лицами старше 65 лет в процессе химиотерапии.

Раствор в ампулах не имеет в составе консервантов, поэтому вводить лекарство необходимо сразу после его открытия. Ампулы нельзя размещать в автоклаве.

Эметон хорошо совместим с растворами:

• 0,9% натрия хлоридом;
• глюкозы 5%;
• маннитола 10%;
• Рингера;
• калия хлоридом 0,3%.

Побочные реакции

Эметон может спровоцировать побочные реакции со стороны систем и их органов:

• иммунной – повышенную чувствительность немедленного типа в тяжелых формах (анафилаксию);
• нервной – головные боли, судороги, нарушение координации, головокружение, дистонию;
• зрения – потемнение в глазах, нарушение остроты зрения в момент введения лекарства;
• сердца – аритмию, боль в области сердца, уменьшение ЧСС, удлинение интервала QT, ишемическое поражение миокарда;
• сосудов – приливы, понижение АД;
• дыхательной – икание;
• ЖКТ – запоры;
• печени – повышение лабораторных показателей печеночных ферментов;
• кожи – эпидермальный некролиз, высыпания.

Передозировка

Эметон при значительном превышении дозировок вызывает интоксикацию, проявляющуюся:

• нарушениями зрения;
• запорами разной выраженности;
• понижением АД;
• вазовагальными нарушениями;
• транзиторной атриовентрикулярной блокадой;
• серотониновым синдромом у детей младшего возраста;
• увеличением интервала QT.

Антидот к лекарственному средству отсутствует, поэтому проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. Использовать ипекакуану (рвотный корень) не рекомендуется, так как она неэффективна.

Условия хранения

Эметон рекомендуется хранить в оригинальной заводской упаковке в недоступном для детей месте подальше от попадания прямых солнечных лучей. Оптимальный температурный режим – не выше +25°С. Требует достаточной влажности. Срок хранения – 2,5 года с даты выпуска производителем, указанной на упаковке. Неиспользованный раствор применять нельзя.

В онлайн-аптеке «Мед-Сервис» Эметон представлен в виде раствора для инъекций с разным объемом:

• раствор для инъекций 2 мг/мл по 4 мл 5 ампул в упаковке;
• раствор для инъекций 2 мг/мл по 2 мл 5 ампул в упаковке.

Каждое лекарство в каталоге имеет характеристики, инструкцию по применению, лицензию и сертификат международного образца. На сайте можно оформить заказ с доставкой по Украине.