Эгилок

Эгилок — кардиоселективный блокатор b-адренорецепторов. Он не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Предназначен для снижения артериального давления и контроля сердечной деятельности. Выпускается в форме таблеток по 25, 50 и 100 мг. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска и состав

Действующее вещество: метопролол.

1 таблетка содержит его в количестве 25 мг, 50 мг или 100 мг.

Другие составляющие: магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, крахмалгликолят натрия (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.

Основные физико-химические свойства

Таблетки круглые двояковыпуклые, белого или почти белого цвета с крестообразной разделительной риской и двойной фаской на одной стороне. Без запаха или почти без запаха. Имеют отличия в зависимости от содержания активного компонента:

• 25 мг: с гравировкой стилизованной буквы «E» и цифрами 435 на другой стороне.
• 50 мг: с гравировкой стилизованной буквы «E» и цифрами 434 на другой стороне.
• 100 мг: с гравировкой стилизованной буквы «E» и цифрами 432 на другой стороне.

Разделительная риска предназначена только для облегчения разламывания и проглатывания, а не для точного деления дозы.

Фармакологическая категория

Селективные блокаторы β-адренорецепторов.

Код АТХ С07А В02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метопролол — селективный β1-адреноблокатор без мембраностабилизирующего эффекта и внутренней симпатомиметической активности. Он снижает влияние симпатической стимуляции на сердце: уменьшает частоту сердечных сокращений, сократимость, сердечный выброс и артериальное давление.

При гипертонии Эгилок способствует снижению АД как в положении стоя, так и лежа. Длительное применение приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции. У пациентов с легкой и умеренной гипертонией снижает сердечно-сосудистую смертность, включая риск внезапной смерти, инфарктов и инсультов.

Метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет урежения ритма и уменьшения сократимости, а также улучшает перфузию ишемизированных участков сердца. Снижает частоту и выраженность приступов стенокардии, эпизодов безболевой ишемии и повышает толерантность к физической нагрузке.

При инфаркте миокарда снижает риск внезапной смерти, независимо от стадии начала терапии. Понижает вероятность повторного инфаркта. У пациентов с сердечной недостаточностью на фоне дилатационной кардиомиопатии улучшает функцию сердца, снижает потребность в госпитализации и трансплантации.

При суправентрикулярных аритмиях и желудочковой экстрасистолии уменьшает частоту сокращений и количество экстрасистол. В терапевтических дозах слабо влияет на бронхи и сосуды по сравнению с неселективными β-блокаторами.

Метопролол в меньшей степени влияет на углеводный обмен и выработку инсулина. Практически не нарушает сердечно-сосудистый ответ при гипогликемии и не удлиняет ее течение. В краткосрочных исследованиях вызывал незначительное повышение триглицеридов и снижение свободных жирных кислот, иногда — Х-ЛПВП, но в меньшей степени, чем неселективные β-блокаторы. При длительной терапии снижал уровень общего холестерина.

Фармакокинетика

Эгилок быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Параметры фармакокинетики линейны в терапевтическом диапазоне доз. Максимум концентрации в плазме достигается через 1,5-2 часа. Биодоступность после однократного использования — около 50 %, при повторном — до 70 %. Прием пищи увеличивает биодоступность на 30-40 %.

Связывание с белками плазмы низкое — 5-10 %. Метопролол распределяется в тканях с объемом распределения 5,6 л/кг. Метаболизируется в печени.

Более 95% дозы выводится с мочой, 5% — в неизмененной форме, в отдельных случаях до 30%.

Показания

Медикамент применяют для лечения:

• артериальной гипертензии;
• стенокардии, включая постинфарктную;
• аритмии, в том числе суправентрикулярной тахикардии.

Также медикамент используют в составе комплексной терапии тиреотоксикоза, с целью профилактики приступов мигрени, сердечно-сосудистой смертности и повторного инфаркта после острого инфаркта миокарда.

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к компонентам в составе;
• атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоаурикулярная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• декомпенсированная сердечная недостаточность, а также длительная или периодическая инотропная терапия β-агонистами;
• выраженная брадикардия;
• кардиогенный шок;
• тяжелые нарушения периферического кровообращения с болями или трофическими нарушениями;
• артериальная гипотензия;
• метаболический ацидоз;
• нелеченная феохромоцитома;
• одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы типа А;
• тяжелая форма бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких;
• внутривенное введение антагонистов кальция (верапамила, дилтиазема) или антиаритмических средств (например, дизопирамида);
• подозрение на острый инфаркт миокарда.

Особенности применения

Во время терапии Эгилоком необходимо регулярно контролировать ЧСС и давление: ежедневно в начале курса и ежемесячно в дальнейшем. Пациентам, получающим β-блокаторы, нельзя внутривенно вводить антагонисты кальция верапамилового типа. У больных астмой возможна необходимость увеличения дозы β2-агонистов, так как даже селективные β1-блокаторы могут частично блокировать β2-рецепторы.

Пациентам с, особенно с нестабильным уровнем глюкозы, соблюдающим строгую диету или голодание, необходим особый контроль, т.к. метопролол может маскировать симптомы гипогликемии. Медикамент также может скрывать признаки тиреотоксикоза, особенно тахикардию, поэтому резкая отмена препарата в таких случаях противопоказана.

Лечение сердечной недостаточности должно быть стабилизировано до начала приема метопролола. Резкое прекращение терапии может привести к обострению стенокардии, развитию инфаркта миокарда или внезапной смерти. Отмену следует проводить постепенно — минимум за 10–14 дней, ежедневно снижая дозу вплоть до 25 мг. При возникновении симптомов на фоне отмены — снижение дозы замедляют.

С осторожностью применяют метопролол у пациентов с миастенией, брадикардией, нарушениями периферического кровообращения, феохромоцитомой (в сочетании с альфа-блокаторами), а также у пациентов, находящихся в группе риска перед хирургическим вмешательством. Метопролол может усилить симптомы у больных стенокардией Принцметала и вызвать брадикардию при введении адреналина.

Анестезиолог должен быть предупрежден о приеме пациентом метопролола. Отменять препарат перед операцией следует минимум за 48 часов, если нет особых показаний к продолжению лечения. В некоторых случаях, например при тиреотоксикозе, продолжение терапии оправдано. Необходимо выбирать анестетики с минимальным отрицательным инотропным действием, чтобы избежать угнетения миокарда.

У пациентов с ИБС при отмене препарата возможны обострения и даже летальные осложнения. Препарат может незначительно изменять липидный профиль крови — увеличивать уровень триглицеридов, снижать уровень ЛПВП, но в долгосрочной перспективе способен снижать общий холестерин.

Недостаточно данных об эффективности и безопасности Эгилока у пациентов с нестабильной ХСН, инфарктом или нестабильной стенокардией в последние 28 дней, выраженной печеночной/почечной недостаточностью, в возрасте до 40 или старше 80 лет, с выраженными пороками клапанов, ГОКМП или после операций на сердце. Таким пациентам лечение должен назначать опытный врач.

При псориазе, депрессии в анамнезе назначение требует тщательной оценки риска и пользы. Препарат может снижать слезоотделение, что важно учитывать пользователям контактных линз.

При тяжелых аллергических реакциях в анамнезе и проведении терапии необходима осторожность — обычные дозы адреналина могут быть неэффективны на фоне β-блокаторов. Также с осторожностью применяют метопролол у пациентов, получающих наперстянку, с тяжелыми метаболическими нарушениями и при циррозе печени, который может повысить биодоступность препарата.

Для беременных и кормящих женщин

Для данной категории пациентов медикамент применяют только при крайней необходимости. Он может вызывать у плода и новорожденного брадикардию, гипогликемию, угнетение дыхания, задержку внутриутробного роста. Препарат следует отменить за 48-72 часа до родов. Если это невозможно — новорожденного необходимо тщательно наблюдать после родов.

При грудном вскармливании количество метопролола в молоке незначительно и редко вызывает β-блокаду у младенца, но контроль состояния обязателен.

Для детей

Применение медикамента противопоказано в педиатрической практике.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие Эгилока с другими лекарственными средствами связано прежде всего с его метаболизмом через фермент CYP2D6. Препараты, ингибирующие этот фермент (например, хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон, дифенгидрамин), могут повышать концентрацию метопролола в плазме. При начале их приема может потребоваться коррекция дозы. Барбитураты, такие как пентобарбитал, наоборот, ускоряют метаболизм метопролола, снижая его эффективность.

Следует избегать одновременного применения с другими β-блокаторами, ингибиторами МАО, пропафеноном, препаратами верапамилового типа и дилтиаземом из-за риска усиления кардиодепрессивного эффекта, вплоть до остановки сердца. Комбинация с амидароном может вызывать выраженную брадикардию даже спустя время после его отмены, учитывая длительный период полувыведения. С клонидином возможны резкие скачки давления при его резкой отмене, поэтому β-блокатор прекращают раньше.

НРВС, особенно индометацин и диклофенак, могут ослаблять антигипертензивный эффект метопролола. Ингаляционные анестетики усиливают его кардиодепрессивное действие. Комбинация с рифампицином снижает концентрацию метопролола, а с циметидином, флуоксетином, пароксетином — повышает. Дифенгидрамин также замедляет его выведение, усиливая эффект.

При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса, например дизопирамидом, усиливаются негативные эффекты на сократимость и проводимость миокарда, особенно при нарушениях функции синусового узла. Аналогично — с дигиталисом, что увеличивает риск брадикардии и замедления AV-проведения.

Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии (особенно тахикардию) при приеме с инсулином или пероральными противодиабетическими средствами и усиливать их действие. В таких случаях требуется контроль уровня глюкозы и возможная корректировка дозы.

Следует с осторожностью применять препарат с нитратами, β2-агонистами, дигидропиридинами, эрготамином, симпатолитиками и другими гипотензивными средствами, так как возможны падение давления, брадикардия или другие сердечно-сосудистые реакции.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Метопролол может снижать скорость психических и двигательных реакций, поэтому на период лечения следует отказаться от вождения транспорта, работы с механизмами и другой деятельности, требующей повышенного внимания.

Способ применения и режим дозирования

Эгилок нужно использовать ежедневно, предпочтительно утром, независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Дозу подбирают индивидуально, с постепенным ее увеличением для предотвращения выраженной брадикардии. В период подбора требуется контролировать частоту сердечных сокращений. Максимальная суточная доза — 400 мг.

При артериальной гипертензии рекомендованная доза составляет 100 мг в сутки, однократно утром или разделенная на два приема. При недостаточном эффекте дозу увеличивают до 200 мг/сут или комбинируют с другими гипотензивными средствами.

При стенокардии назначают по 50-100 мг дважды или трижды в день. Допускается сочетание с другими антиангинальными препаратами.

При аритмии применяют по 50 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости увеличивают до 300 мг/сут, разделяя на 2-3 приема.

При инфаркте миокарда (желательно начать в течение 12 часов от появления болей) — по 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов, далее — поддерживающая доза 200 мг/сут в 2 приема, курс лечения — минимум 3 месяца.

При тиреотоксикозе — по 50 мг 4 раза в сутки, с последующим снижением дозы при достижении эффекта.

Для профилактики мигрени — по 100-200 мг в сутки, разделенные на 2 приема.

У пациентов с нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется. При печеночной недостаточности, особенно при циррозе, может потребоваться снижение дозы. У пожилых больных изменение дозы, как правило, не требуется. При легкой и умеренной гипертензии начальная доза может составлять 25 мг.

Побочные действия

Могут возникать в ответ на применение препарата в форме капсул и раствора для инъекций. Побочные эффекты возникают со стороны:

• Сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, брадикардия, ощущение давления или боли за грудиной, снижение АД при изменении положения тела, например при подъеме из положения лежа, затрудненное дыхание, нерегулярный сердечный ритм.
• ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту.
• Нервной системы: головная боль, головокружение.
• Психики: чувство тревоги.
• Дыхательной системы: заложенность носа.
• Кожи и подкожных тканей: усиленное потоотделение.
• Репродуктивной системы и молочных желез: приапизм.

Также возможны общие расстройства: повышенная утомляемость, отеки, связанные с задержкой жидкости, реакции в месте инъекции.

По данным лабораторных исследований отмечается временное повышение активности печеночных ферментов, снижение уровня тромбоцитов. В отдельных случаях требуется контроль показателей крови при длительном применении.

Передозировка

Смертельная доза Эгилока для взрослого может составлять 7,5 г. У детей, даже при приеме дозы 100 мг (в возрасте 5 лет), не наблюдалось симптомов при своевременном промывании желудка.

Наиболее опасны сердечно-сосудистые осложнения: выраженная гипотензия, синусовая брадикардия, AV-блокада I–III степени, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия. Возможны также удлинение интервала QT, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома, гипокалиемия, судороги, тремор, парестезии, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Отмечаются также гипергликемия или гипогликемия, гиперкалиемия, временный миастенический синдром. Первые признаки могут появиться через 20 минут – 2 часа после приема препарата в дозировке, превышающей допустимую.

Состояние может ухудшаться при сочетании с алкоголем, хинидином, барбитуратами или другими антигипертензивными препаратами.

Показано интенсивное наблюдение с контролем гемодинамики, дыхания, функции почек, глюкозы и электролитов. При недавнем приеме проводят промывание желудка, вызывают рвоту и назначают активированный уголь.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25°C в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Эгилок можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-Сервис» в виде таблеток по:

• 25 мг, 60 шт. во флаконе;
• 50 мг, 60 шт. во флаконе;
• 100 мг. 30 шт. и 60 шт. во флаконе.

На сайте покупатели могут ознакомиться с обширным каталогом сертифицированных лекарственных средств, получить информацию. Благодаря удобному поиску, можно сделать заказ и оплатить выбранные товары. Также возможна быстрая доставка в любой город Украины. Приятным бонусом станут регулярные скидки и акции в онлайн-аптеке «Мед-Сервис».