Эдоксакорд

Эдоксакорд – это лекарственный препарат, принадлежащий к группе антитромботических средств, которые применяются при повышенном риске образования тромбов в кровеносном русле. Медикамент выпускается компанией «Киевский Витаминный Завод, АО» (Украина).

Состав и фармакологическая форма

Его главное действующее вещество – эдоксабан. Производится в виде таблеток, которые отличаются между собой цветом пленочной оболочки и дозировкой компонента:

• по 30 мг – круглой формы с выпуклой поверхностью, розового цвета;
• по 60 мг – округлые, выпуклые, желтого оттенка.

Фармакотерапевтическая группа

Противотромботические средства. Ингибиторы фактора Ха. Эдоксабан.

Фармакодинамика

Эдоксабан относится к прямым обратимым ингибиторам фактора Ха, а именно сериновой протеазы, что считается последним звеном каскада коагуляции. Препарат угнетает фактор Ха и тормозит активность протромбиназы. В результате происходит уменьшение синтезирования тромбина, удлиняется время свертываемости крови и предотвращается развитие тромботических осложнений.

Максимальный эффект достигается в течение 1-2 часов, именно за этот период времени в плазме крови накапливается высокая концентрация действующего вещества. Из-за подавления фактора Ха средство увеличивает время свертываемости крови. Изменения в коагулограмме при использовании терапевтических концентраций препарата незначительны и не принимаются во внимание.

Проводилось масштабное научное исследование по поводу применения эдоксабана для предупреждения инсульта и системной эмболии у лиц с фибрилляцией предсердий. Эксперимент продемонстрировал общую безопасность и высокую эффективность данного вещества. Эдоксакорд показал аналогичную эффективность с варфарином в дозировке 60 мг. Также было отмечено снижение вероятности возникновения массивных кровотечений, внутричерепных кровоизлияний.

Клинические исследования показали положительный эффект лекарства в лечении тромбоэмболии легочной артерии и тромбоза глубоких вен. Результаты, полученные после терапии, определялись с учетом возраста, массы тела, пола, состояния функционирования почек.

При наличии у пациента высокого показателя клиренса креатинина и использования Эдоксакорда в дозе 60 мг ежегодный показатель инсульта не превышал 1%. Однако следует учитывать, что с повышением дозировки эдоксабана защита от инсультов и системной тромбоэмболии не возрастает, а может привести к усилению побочных реакций.

При выполнении кардиоверсии частота тяжелых кровотечений и тромбоэмболий не превышает средний порог.

Фармакокинетика

Всасывание

После всасывания пик концентрации действующего вещества в кровеносном русле достигается через 1-2 часа. Биодоступность – 62%. Во время приема пищи общая эффективность незначительно снижается. Эдоксабан хуже растворяется, если кислотность 6,0.

Распределение

Связывание с белками крови Эдоксакорда осуществляется примерно на 55%. Концентрация компонента распределяется равномерно в организме приблизительно на протяжении 3 суток после начала терапии.

Биотрансформация

В кровеносном русле эдоксабан определяется в неизмененном виде. Метаболизм вещества осуществляется за счет реакций гидролиза с образованием трех метаболитов.

Выведение

Половина концентрации препарата выводится с помощью почек (клиренс 35%), остальная часть – желчевыводящими путями и кишечником. Период полувыведения препарата – от 10 до 14 часов.

Показания к применению

Эдоксакорд рекомендуется применять в профилактических целях лицам с предрасположенностью к инсульту и тромбоэмболии при наличии фибрилляции предсердий, а также при:

• сердечной недостаточности;
• артериальной гипертензии;
• транзиторной ишемической атаке;
• пожилом возрасте (с 75 лет);
• тромбозе глубоких вен;
• тромбоэмболии легочной артерии.

Противопоказания

Прием таблеток противопоказан при:

• повышенной чувствительности к действующему веществу или вспомогательным компонентам;
• массивном кровотечении, оказывающем клиническое влияние на организм;
• печеночных патологиях, нарушающих реологию крови и протекающих в сопровождении аномалий свертываемости крови;
• состояниях или травмах, увеличивающих риск кровотечений (язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки, злокачественных новообразованиях, травмах головного или спинного мозга, оперативных вмешательствах, расширении пищеводных вен, артериовенозных мальформациях, аневризмах, сосудистых аномалиях);
• артериальной гипертензии, которая не контролируется приемом антигипертензивных препаратов;
• использовании антикоагулянтов (только в отдельных случаях по необходимости – восстановление проходимости центрального катетера);
• беременности и грудном кормлении.

Побочные реакции

Самые частые негативные эффекты на фоне приема препарата: носовые кровотечения, кровь в моче, анемия. Реже нежелательные реакции проявляются:

• глазными кровоизлияниями;
• снижением количества тромбоцитов;
• анафилаксией, отеком Квинке, реакциями гиперчувствительности;
• головокружением, головной болью, кровоизлияниями в головной мозг;
• болью в эпигастральной области, желудочными и кишечными кровотечениями, приступами тошноты;
• кровоизлиянием в перикард;
• повышением билирубина в крови и печеночных ферментов;
• кровоизлиянием в мягкие ткани, высыпанием, зудом, жжением.

Применение лекарства повышает риск развития кровотечения (внутреннего и наружного) и приводит к постгеморрагической анемии.

Особенности применения

Действующее вещество Эдоксакорда повышает риск развития кровотечений, поэтому медикамент необходимо особо осторожно применять при состояниях, которые способны привести к кровотечению. Важно помнить, что гемодиализ не влияет на клиренс эдоксабана. Но при наличии нарушений функции почек с КК меньше 15 мл/мин использовать лекарственное средство не рекомендуется. А при тяжелых нарушениях печени Эдоксакорд категорически противопоказан.

Если планируется оперативное вмешательство, следует отменить медикамент как можно раньше (не меньше чем за сутки до операции). Безопасность применения Эдоксакорда у пациентов с злокачественными образованиями до конца не установлена. В данной ситуации решение о приеме средства принимает врач.

Если в анамнезе присутствуют тромботические осложнения с подтвержденным антифосфолипидным синдромом, использовать препарат нужно с осторожностью. При наличии искусственных клапанов сердца или митрального стеноза средней и тяжелой стадии назначать Эдоксакорд не стоит, так как действие лекарства на данную категорию больных недостаточно изучено.

Лекарственное средство не тормозит скорость реакции, соответственно, во время терапии можно управлять транспортными средствами. Воздействие препарата на процессы коагуляции возможно отследить только с помощью количественного исследования на антифактор Ха.

При беременности и период лактации

Женщинам во время терапии эдоксабаном следует предохраняться. Клинические исследования на животных доказали, что действующее вещество отличается репродуктивной токсичностью и может вызывать плацентарные кровотечения, поэтому принимать средство при беременности запрещено. Эдоксабан характеризуется свойством проникать в молоко матери, поэтому во время кормления не рекомендуется использовать Эдоксакорд.

В детском возрасте

Медикамент не назначается детям до 18 лет, так как безопасность не была установлена.

В пожилом возрасте

Использовать по инструкции без специфических ограничений.

Способ применения и дозы

Дозировка препарата подбирается с учетом установленного диагноза:

• инсульт и тромбоэмболия – принимать по 60 мг/сут. На протяжении длительного времени;
• тромбоэмболия легочной артерии и тромбозы глубоких вен – однократно по 60 мг/сут. после внутривенного антикоагулянта в течение 5 суток (но не одновременно).

При случайном пропуске необходимо немедленно принять таблетку и в дальнейшем применять лекарство, строго следуя инструкции. Для пациентов пожилого возраста дозировка подбирается в обычном режиме. При массе тела меньше 60 кг рекомендуется принимать не больше 30 мг в сутки.

Эдоксакорд предназначен только для приема внутрь. Можно пить таблетки, не подстраиваясь под прием пищи.

Передозировка

Если превысить рекомендуемую дозу препарата Эдоксакорд, может возникнуть кровотечение. Антидот для нейтрализации действия эдоксабана отсутствует. В случае передозировки рекомендуется как можно раньше принять активированный уголь, чтобы уменьшить скорость всасывания действующего компонента.

При возникновении кровотечения следует незамедлительно прекратить прием Эдоксакорда. Лечение в подобных ситуациях разрабатывается в индивидуальном порядке. Период полувыведения – 10-14 часов. В зависимости от локализации очага кровотечения назначают механическую компрессию, оперативный гемостаз, восстановление водно-электролитного баланса, при необходимости – переливание крови.

Введение концентрата протромбинового комплекса в дозировке 50 МО/кг подавляет действие эдоксабана через 30 минут с момента введения. При массивном кровотечении показана консультация врача-гематолога. Витамин К не оказывает влияния на активность действующего вещества препарата Эдоксакорд.

Лекарственное взаимодействие

Эдоксакорд всасывается в верхних отделах пищеварительного тракта, поэтому лекарства, ускоряющие кишечную перистальтику или увеличивающие эвакуацию желудочного содержимого, способствуют снижению активности действующего вещества.

Запрещено совмещать Эдоксакорд с антикоагулянтами одновременно (высокий риск кровотечения). Препарат можно применять вместе с низкими дозировками ацетилсалициловой кислоты. Использование эдоксабана с антитромбоцитарными средствами или фибринолитиками изучено косвенно и назначается в том случае, если польза превышает риск.

При применении Эдоксакорда совместно с циклоспорином, эритромицином, кетоконазолом рекомендуется снизить дозировку до 30 мг в сутки. Прием эдоксабана с нестероидными противовоспалительными медикаментами (напроксен) может увеличить время кровотечения.

Условия хранения

Эдоксакорд рекомендуется сохранять в оригинальной упаковке при температуре +25оС в недоступном месте для детей. Оберегать от попадания прямых солнечных лучей и излишней влаги. Срок хранения – 2 года.

В «Online аптеке» можно купить оригинальный Эдоксакорд по доступной цене. На сайте действует бонусная программа для постоянных покупателей. Оформить заказ можно в один клик с доставкой не только в Киев, но и в другой город Украины. К каждому товару в каталоге прилагается подробная аннотация, краткое описание, характеристики, что значительно облегчает выбор заказчику. Также покупатель в онлайн-режиме может оформить бронь на товар на 24 часа.