Династат

​Династат — это лекарственный препарат, который относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Производитель — компания Pfizer Inc., США. Относится к рецептурным​ и отпускается только по рецепту врача.

Форма выпуска и состав

Медикамент выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора для инъекций.

Каждый флакон содержит:​

• Активное вещество: парекоксиб — 40 мг.
• Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат безводный.​

Основные физико-химические свойства

Твердое сухое вещество от белого до почти белого цвета в закрытом прозрачном стеклянном флаконе.

Фармакологическая категория

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Коксибы. Код АТХ М01А Н04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Парекоксиб после поступления в организм быстро превращается в валидный активный метаболит — валдекоксиб. Он обладает выраженным анальгезирующим и противовоспалительным действиями. Фармакологический эффект реализуется за счет селективного ингибирования фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующего в синтезе простагландинов — медиаторов боли, воспаления и лихорадки.

В отличие от неселективных НПВП, подавляющих как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2, парекоксиб оказывает минимальное влияние на активность ЦОГ-1, которая ответственна за синтез простагландинов, защищающих слизистую оболочку желудка и участвующих в регуляции функции тромбоцитов. Благодаря этому Династат обладает более благоприятным профилем гастроинтестинальной переносимости при краткосрочном применении по сравнению с традиционными НПВП.

Лекарство не оказывает значительного влияния на агрегацию тромбоцитов или время кровотечения, что особенно важно при хирургическом вмешательстве. Однако его применение у пациентов с высоким кардиоваскулярным риском должно быть строго ограничено, т.к. длительное подавление ЦОГ-2 может способствовать тромботическим осложнениям, в том числе инфаркту миокарда и инсульту.

Фармакокинетика

Парекоксиб сам по себе не обладает анальгезирующим действием, но за счет быстрого метаболизма достигается почти немедленный терапевтический эффект. Максимальная концентрация валдекоксиба в плазме крови наблюдается в течение 30 минут после внутривенного введения парекоксиба, при этом клинический эффект развивается уже через 7–13 минут, что делает препарат крайне эффективным для купирования острой боли в послеоперационном периоде.

Биодоступность активного компонента после внутримышечного и внутривенного введения практически идентична, а фармакокинетические параметры линейны в диапазоне доз от 5 до 40 мг. Связывание валдекоксиба с белками плазмы составляет около 98%.

Метаболизм происходит в печени. Период полувыведения составляет примерно 8 часов, что обеспечивает устойчивое обезболивающее действие на протяжении длительного времени при кратном введении. Выведение метаболитов осуществляется главным образом почками — до 70% дозы, остальная часть выводится через кишечник.

Парекоксиб не накапливается в организме при краткосрочном применении, и его фармакокинетика остается стабильной даже при многократных введениях. Эти свойства делают Династат удобным и предсказуемым средством для кратковременного парентерального обезболивания в условиях стационара.

Показания

Лекарственное средство применяют для кратковременного лечения послеоперационной боли у взрослых, включая после:​

• стоматологических операций;​
• гинекологических вмешательств (например, после гистерэктомии);​
• ортопедических операций (например, после эндопротезирования суставов);​
• аортокоронарного шунтирования.​

Может использоваться в сочетании с опиоидными анальгетиками для уменьшения потребности их применения.​

Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 врач должен принимать после оценки всех индивидуальных факторов риска пациента.

Противопоказания

Династат не используют при:

• повышенной чувствительности к любым компонентам в составе;
• наличии в анамнезе тяжелых кожных реакций (синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза или эксфолиативного дерматита), особенно связанных с применением селективных ингибиторов ЦОГ-2 или сульфонамидов;
• аллергических реакциях на сульфонамиды, включая анафилаксию, крапивницу, ангионевротический отек или бронхоспазм;
• активной язве желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечных кровотечениях или перфорациях в анамнезе, особенно если они были связаны с предыдущим применением пациентом НПВП;
• тяжелой печеночной или почечной недостаточности;
• сердечно-сосудистых заболеваниях с высоким риском тромботических осложнений (ишемическая болезнь сердца, инсульт, застойная сердечная недостаточность).

Препарат противопоказан в послеоперационном периоде у пациентов, перенесших АКШ, из-за повышенного риска сердечно-сосудистых тромботических осложнений.

Особенности применения

Применение лекарства требует особой осторожности у пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, включая артериальную гипертензию, гиперлипидемию, сахарный диабет, а также у курильщиков.

Препараты, ингибирующие ЦОГ-2, могут повышать риск тромботических сердечно-сосудистых осложнений, особенно при длительном применении или у пациентов с сопутствующими патологиями сердца и сосудов. Поэтому необходимо тщательно оценивать соотношение риска и пользы перед началом терапии и избегать превышения рекомендуемой дозировки или продолжительности лечения.

Династат, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, может вызывать желудочно-кишечные осложнения, включая кровотечения, язвы и перфорации, которые могут быть фатальными, особенно у пожилых пациентов или лиц с язвенной болезнью в анамнезе.

Несмотря на селективность к ЦОГ-2, препарат не исключает полностью риски со стороны ЖКТ, поэтому пациентам с соответствующими факторами риска следует назначать его с осторожностью. При наличии диспепсии или признаков желудочно-кишечного кровотечения терапию необходимо немедленно прекратить.

Следует учитывать возможные нарушения функции печени, особенно при наличии хронических заболеваний органа. При применении парекоксиба возможно транзиторное повышение активности печеночных ферментов, которое в большинстве случаев обратимо. В случае устойчивого или клинически значимого повышения этих показателей, препарат необходимо отменить.

Пациенты с умеренной печеночной недостаточностью должны находиться под медицинским наблюдением, применение лекарства при тяжелых нарушениях функции печени противопоказано.

При лечении возможно развитие нарушений функции почек, особенно у пациентов с дегидратацией, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, у пожилых и при одновременном приеме диуретиков или ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента. Перед началом терапии следует обеспечить адекватную гидратацию организма, а в процессе лечения важно контролировать функцию почек, особенно в группах риска.

Особую осторожность следует соблюдать при применении лекарства у пациентов с тяжелыми инфекциями, т.к. противовоспалительный эффект парекоксиба может маскировать признаки прогрессирования инфекции.

Требуется внимание при наличии отеков или при сопутствующей терапии препаратами, способствующими задержке жидкости в организме, поскольку селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут вызывать или усугублять задержку жидкости и отеки.

Пациентам, у которых в анамнезе были тяжелые кожные реакции при приеме НПВП или сульфонамидов, применение препарата противопоказано. Если в ходе терапии появляются кожные высыпания, изменения слизистых оболочек или другие признаки повышенной чувствительности, лечение следует немедленно прекратить.

Парекоксиб может вызывать задержку заживления ран, особенно после хирургического вмешательства, из-за влияния на продукцию простагландинов. Поэтому при его использовании в послеоперационном периоде необходимо учитывать возможное влияние на восстановление тканей.

Следует избегать одновременного применения Династата с другими НПВП, включая селективные и неселективные ингибиторы ЦОГ, так как это может усилить риск побочных эффектов без повышения терапевтической эффективности. Комбинация с ацетилсалициловой кислотой увеличивает риск желудочно-кишечных осложнений, поэтому требует особого контроля.

Для беременных и кормящих женщин

Противопоказано, т.к. безопасность применения парекоксиба у беременных и кормящих женщин не установлена.

Для детей

Не применяют детям до 18 лет в связи с отсутствием достаточных данных о безопасности и эффективности препарата для данной категории пациентов.

Лекарственное взаимодействие

Парекоксиб, как селективный ингибитор ЦОГ-2, может взаимодействовать с рядом препаратов, что требует внимательного подхода к его применению. При одновременном использовании с антикоагулянтами, особенно варфарином, возможно повышение риска кровотечений.

У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II, наблюдается повышение вероятности ухудшения функции почек.

Одновременный прием с диуретиками может снижать их эффект и усиливать риск нефротоксичности. При использовании с метотрексатом возможно повышение его концентрации в крови, что может привести к токсическим эффектам.

Комбинация с циклоспорином или такролимусом также может увеличить риск нефротоксичности.

Следует избегать одновременного назначения с другими нестероидными противовоспалительными средствами, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах, из-за повышения риска желудочно-кишечных осложнений. При одновременном применении с кортикостероидами риск язв и кровотечений ЖКТ возрастает.

Влияние на фармакокинетику пероральных контрацептивов, дигоксина и препаратов лития может быть значительным, поэтому необходим мониторинг концентрации этих препаратов в крови.

Применение парекоксиба часто маскирует признаки воспаления, что может затруднить диагностику инфекционных процессов.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Во время лечения Династатом возможны побочные эффекты со стороны нервной системы (головокружение, сонливость, усталость), что потенциально может повлиять на способность к управлению транспортными средствами или работе с механизмами. Поэтому на время лечения следует воздержаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и режим дозирования

Препарат выпускается в виде лиофилизата. Перед введением порошок необходимо растворить в 5 мл воды для инъекций. Полученный раствор должен быть прозрачным, без видимых включений. Его следует использовать в течение 24 часов при хранении при температуре не выше 25°C.

Лекарство вводится внутривенно или внутримышечно. Стандартная доза для взрослых составляет 40 мг однократно, после чего, при необходимости, возможно повторное введение по 20–40 мг каждые 6–12 часов. Максимальная суточная доза - 80 мг.

Продолжительность терапии должна быть как можно более короткой, особенно у пациентов с риском сердечно-сосудистых и желудочно-кишечных осложнений. При нарушении функции печени дозу следует уменьшать.

У пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности коррекция дозы не требуется, однако необходим контроль функции почек.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются расстройства со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспепсия, боль в животе, метеоризм. Могут возникать реакции в месте инъекции: боль, воспаление, отечность.

Нервная система на лечение может реагировать головной болью, головокружением, сонливостью. Также возможны аллергические реакции, включая кожную сыпь, зуд, крапивницу.

Передозировка

При введении доз, превышающих рекомендуемые, возможны побочные эффекты, включая расстройства со стороны ЖКТ, сонливость, головокружение, гипертензию или, наоборот, снижение АД, нефротоксичность.

Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое, направленное на поддержание жизненно важных функций и выведение препарата из организма. Гемодиализ неэффективен, т.к. парекоксиб в значительной степени связывается с белками плазмы.

Условия хранения

Медикамент необходимо держать при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке, защищенной от света и влаги. Готовый раствор необходимо использовать на протяжении 24 часов, его нельзя замораживать. Хранить в местах, недоступных для детей.

В онлайн-аптеке «Мед-Сервис» можно купить Династат в виде лиофилизата для приготовления раствора для инъекций, 40 мл, 10 флаконов в упаковке.

В онлайн каталоге представлен обширный выбор лекарственных и косметических средств. Если внимательно изучить их карточки, все товары сертифицированы, с хорошим сроком годности. Из плюсов заказа онлайн также можно указать простоту подачи заявки и оплаты, быстроту сборки посылки и доставки на указанный покупателем адрес, наличие регулярных акций и скидок.