Диклотол

Диклотол — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Препарат выпускается в форме таблеток и гранул для приготовления раствора. Производителем является компания Kusum Healthcare (Индия).

Форма выпуска и состав

Действующее вещество — ацеклофенак.

Таблетки

В 1 шт. содержится 100 мг ацеклофенака.

Вспомогательные вещества: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния.​

Гранулы

Активные компоненты: 1 саше содержит 100 мг ацеклофенака.

Вспомогательные вещества: сахароза, сахарин натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, ароматизатор апельсин, гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал кукурузный прежелатинизированный, лимонная кислота.​

Основные физико-химические свойства

Таблетки — белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой.

Гранулы — белые или почти белые, с характерным запахом апельсина.

Фармакологическая категория

Нестероидные противовоспалительные средства. Производные уксусной кислоты и родственные вещества.

Код АТХ М01А В16.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Диклотол — производное уксусной кислоты, относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Основной механизм его действия заключается в ингибировании активности циклооксигеназы (ЦОГ), фермента, участвующего в биосинтезе простагландинов — медиаторов воспаления, боли и лихорадки. Препарат преимущественно подавляет изоформу ЦОГ-2, что обеспечивает противовоспалительный и анальгезирующий эффекты при сниженной частоте побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта по сравнению с неселективными НПВС.

В результате торможения синтеза простагландинов снижается проницаемость сосудистой стенки, отек воспаленной ткани и чувствительность болевых рецепторов, что приводит к уменьшению боли и воспаления. Противовоспалительное действие ацеклофенака проявляется уже в первые дни терапии и достигает наибольшей эффективности при систематическом применении.

Препарат оказывает выраженное воздействие на воспалительные процессы в суставах, снижает скованность и отечность, восстанавливает объем движений. Также ацеклофенак отличается умеренной жаропонижающей активностью, которая обусловлена действием на терморегулирующие центры в гипоталамусе.

Фармакокинетика

После перорального приема ацеклофенак быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1,25–3 часов. Биодоступность препарата — около 100%, что обусловлено его устойчивостью к первичному прохождению через печень. Ацеклофенак связывается с белками плазмы на 99,7%.

Метаболизм осуществляется преимущественно в печени. Препарат не накапливается в организме при длительном применении. Период полувыведения составляет около 4 часов, что позволяет применять его дважды в сутки.

Выведение осуществляется главным образом почками в виде метаболитов, незначительное количество выводится через кишечник.

Показания

Диклотол применяют для симптоматического лечения боли и воспаления при следующих состояниях:​

• остеоартрозе;​
• ревматоидном артрите;​
• анкилозирующий спондилите.​

Медикамент назначают при других заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болью (например, при плечелопаточном периартрите). А также применяют в качестве анальгетика при первичной дисменорее, боли: в поясничном отделе, зубной.

Противопоказания

Не рекомендуется применение лекарственного средства при:

• повышенной чувствительность к компонентам или к другим нестероидным противовоспалительным средствам;
• наличии в анамнезе пациента бронхоспазма, крапивницы или ринита, вызванных приемом НПВС;
• язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки в стадии обострения;
• язвенной перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
• воспалительных заболеваниях кишечника (включая болезнь Крона и язвенный колит);
• тяжелой печеночной, почечной или сердечной недостаточности;
• активных кровотечениях любого генеза;
• геморрагическом диатезе и других нарушениях свертываемости крови.

Особенности применения

Применение Диклотола требует повышенного внимания у пациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, а также у тех, кто уже проходит терапию другими НПВС. Лечение должно проводиться с осторожностью, под наблюдением врача, с возможным дополнительным назначением гастропротективных средств.

Следует учитывать возможное нарушение функции печени и почек при длительном применении препарата, особенно у пациентов с хроническими заболеваниями этих органов. Функциональное состояние печени и почек необходимо контролировать на протяжении всего периода терапии, особенно если препарат используется длительно или в высоких дозах.

Ацеклофенак может вызывать задержку жидкости, повышение давления и другие сердечно-сосудистые реакции, поэтому его следует с осторожностью назначать пациентам с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью или склонностью к отекам.

У пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе, прием НПВП, включая Диклотол, может вызвать обострение, спровоцировать бронхоспазм и другие аллергические реакции. Препарат также может стать причиной кожных реакций, в том числе тяжелых — синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза. При первых признаках кожной сыпи или поражения слизистых оболочек терапию необходимо прекратить.

Пожилые люди требуют особого наблюдения из-за повышенного риска побочных эффектов со стороны ЖКТ, печени, почек и сердечно-сосудистой системы. Также важна осторожность при лечении пациентов с системной красной волчанкой или другими аутоиммунными заболеваниями из-за повышенного риска асептического менингита.

Для беременных и кормящих

Из-за ограниченных данных препарат не следует назначать в период беременности или кормления грудью.

Для детей

Не применяется.

Лекарственное взаимодействие

Ацеклофенак может влиять на фармакокинетику и фармакодинамику ряда лекарственных препаратов.

Одновременное применение с препаратами лития может привести к его кумуляции в организме, т.к. НПВП снижают выведение лития почками. Это повышает риск токсичности, поэтому при необходимости комбинированной терапии требуется контроль уровня лития в крови.

При совместном приеме с дигоксином возможно увеличение его концентрации в плазме и развитие токсических эффектов за счет снижения клубочковой фильтрации.

Комбинирование с метотрексатом может привести к росту его уровня в крови и усилению побочных эффектов, особенно гематологической и нефротоксичности. Ситуация аналогична и с циклоспорином или такролимусом. Одновременный прием этих препаратов с НПВП усиливает нагрузку на почки и может спровоцировать нефротоксичность.

Одновременное применение с диуретиками и антигипертензивными средствами снижает эффективность последних и может усугубить почечную дисфункцию, особенно при наличии гиповолемии. При использовании ацеклофенака с антикоагулянтами или антиагрегантами возрастает риск кровотечений, особенно желудочно-кишечных. При необходимости такого лечения необходим тщательный мониторинг свертывающей системы крови.

Сочетание с кортикостероидами увеличивает риск развития язв и ЖКТ-кровотечений, а с хинолиновыми антибиотиками — повышает вероятность судорог, особенно у пациентов с неврологическими нарушениями. Применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина также требует осторожности, т.к. повышается вероятность желудочно-кишечных кровотечений.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами необходимо учитывать возможность изменений уровня глюкозы в крови, как в сторону гипо-, так и гипергликемии. Совместное применение с зидовудином может усилить его гематологическую токсичность, включая риск нейтропении и анемии.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Ацеклофенак может вызывать головокружение, сонливость и другие побочные эффекты. Поэтому во время лечения нужно воздержаться от управления транспортными средствами и работы со сложными механизмами.

Способ применения и режим дозирования

Таблетки Диклотол предназначены для перорального применения, их следует запивать не менее ½ стакана жидкости. Желательно принимать с пищей.

Максимальная рекомендованная доза составляет 200 мг/сут в 2 приема по 100 мг (1 таблетка утром и 1 таблетка — вечером).

Гранулы предназначены для приготовления суспензии. Содержимое одного пакетика (100 мг) следует растворить в половине стакана воды и принимать дважды в сутки после еды. У пациентов с нарушением функции печени дозу следует снизить до 100 мг в сутки.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами являются диспепсические расстройства, включая тошноту, боль в желудке, диарею и метеоризм. Возможны головная боль, головокружение, сонливость и кожные реакции, такие как сыпь и зуд.

В редких случаях могут возникать серьезные побочные эффекты, включая язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечения, нарушение функции печени и почек, а также аллергические реакции, включая анафилаксию.

Передозировка

Применение лекарственного средства дозировке, превышающей допустимую, может вызвать тошноту, рвоту, боль в животе, головокружение, сонливость и головную боль. В тяжелых случаях возможны нарушения функции печени и почек.

Лечение передозировки симптоматическое. В случае недавнего приема препарата рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля. Специфического антидота нет.

Условия хранения

Препарат нужно хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C, в недоступном для детей месте. Срок годности таблеток составляет 3 года, гранул — 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

В онлайн-аптеке «Мед-Сервис» можно купить лекарственное средство Диклотол в виде:

• таблеток по 100 мг, 100 штук в упаковке;
• гранул 100 мг, по 1 г в саше, 20 шт.

Заказ можно оформить онлайн, воспользовавшись специальной формой, или в телефонном режиме, связавшись с менеджерами-консультантами. Доставка товаров осуществляется на протяжении нескольких дней. Забрать препарат можно в ближайшем к покупателю отделении аптеки.