Диклосейф

Диклосейф – это лекарственный препарат, который применяется для лечения воспалительных процессов и болевых синдромов у пациентов разного возраста. Производится индийской фармацевтической компанией «Кусум Хелтхкер Пвт Лтд» и продается без рецепта врача.

Состав и форма выпуска

Выпускается в виде эмульсионного геля и суппозиториев. В состав 1 г геля входит фармакологически активный компонент – диэтиламина диклофенак. В стандартном его содержится 11,6 мг, а в Форте – 23,2 мг. В качестве вспомогательных веществ введены:

• кокоил каприлокапрат;
• карбомер;
• пропиленгликоль;
• изопропиловый спирт;
• минеральное масло;
• диэтиламин;
• олеиловый спирт;
• полиэтиленгликоля цетостеариловый эфир;
• очищенная вода и др.

Каждый суппозиторий содержит по 100 мг диклофенака натрия, дополненный для поддержания формы твердым жиром.

Физико-химические параметры

Гель Диклосейф – мягкая, белая или практически белая субстанция с однородной консистенцией. Помещена в тубы по 30 г, 50 г и 100 г. По 1 шт. одновременно с инструкцией находится в картонной пачке.

Суппозитории – имеют стандартную торпедообразную форму, цвет варьирует от белого до светло-желтого. Расфасованы по 5 шт. в стрипы, по одному или два из которых вместе с аннотацией помещены в картонную упаковку.

Фармакотерапевтическая группа

Свечи принадлежат к нестероидным и противоревматическим лекарствам. В классификации АТХ имеют код М01А В05. Эмульсионный гель относится к препаратам, которые назначаются наружно при суставной и мышечной боли, НПВП для местного применения, диклофенаку. Код АТХ – М02АА15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диклофенак является НПВС, обладающим мощной противоревматической, противовоспалительной и жароснижающей активностью. Главный механизм его действия – это угнетение продукции простагландинов с помощью ЦОГ-2.

При воспалительных явлениях, болях травматического или ревматического генеза Диклосейф уменьшает отечность, устраняет болевой синдром, сокращает период восстановления функций поврежденных частей опорно-двигательного аппарата. Он также эффективно купирует боль при растяжениях связок, улучшает работу голеностопного сустава уже через 3 дня после начала курса лечения.

Благодаря водно-спиртовому основанию эмульгель проявляет местное охлаждающее и анестезирующее воздействие.

Фармакокинетика

Гель

Количество действующего вещества, всасываемого через кожу, линейно зависит от дозировки и площади обрабатываемой поверхности. Большое значение имеет степень увлажнения кожного покрова. Системная абсорбция низкая и не имеет клинического значения при наружном применении.

После наружного использования диклофенак обнаруживается в незначительных количествах в кровяной плазме. Эта предельная концентрация в 100 раз меньше, чем после приема пероральных форм.

Диклосейф на 99,7% связывается с плазменными белками. Также он накапливается в коже, которая служит своеобразным «резервуаром». Из нее и происходит постепенное высвобождение в близлежащие ткани и проникновение в суставы и связки. Здесь максимальная концентрация соединения в 20 раз превышает плазменные показатели.

Метаболизируется частично путем глюкуронизации и гидроксилирования с освобождением нескольких фенольных производных. Некоторые из них являются фармакологически активными.

Основной компонент и продукты его распада элиминируются из организма в основном за счет мочи. Т ½ занимает до 2 ч. Неактивные метаболиты выводятся медленнее, и этот процесс не имеет клинического значения.

Суппозитории

Всасывание активного вещества происходит медленнее, чем при применении таблеток с кишечнорастворимой оболочкой. Диклосейф в дозировке 50 мг достигает предельной концентрации в кровяном русле через 60 мин. Обладает высокой биодоступностью. После длительного применения фармакокинетика остается неизменной, а кумуляция в тканях и жидкостных средах не наблюдается (при условии соблюдения врачебных правил и рекомендаций).

Связывание диклофенака с плазменными белками такое же высокое, как и у эмульгеля. Он проникает в суставную жидкость и достигает максимума на 2–4 ч. позже, чем в крови, но пиковые значения сохраняет дольше (12 ч.). Т ½ составляет 3–6 ч. В незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке.

Часть вещества метаболизируется путем глюкуронизации молекулы. Но большее количество – гидроксилированием и метилированием. В результате образуются фенольные метаболиты, 2 из которых активные. Период полувыведения диклофенака из плазмы – до 2-х часов. У больных с почечной и печеночной недостаточностью данные показатели не изменяются. Большая часть применяемой дозировки (60%) элиминируется с мочой в виде метаболитов и глюкуронидного конъюгата. Без каких-либо изменений эвакуируется только 1% лекарства.

Показания к назначению

Гель Диклосейф применяют для устранения отека, боли и воспаления при повреждениях мягких тканей на фоне вывихов, растяжений и прочих видов травм, а также при местных формах ревматизма (тендинит, «теннисный локоть», бурсит, плечевой синдром и периартропатия). Также его назначают в симптоматической терапии остеоартрита мелких и средних суставов (пальцевые, коленный).

Свечи показаны при:

• воспалительных и дегенеративных формах ревматизма, в том числе ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, остеоартрите, спондилоартрите;
• болевом синдроме позвоночника;
• ревматических патологиях внесуставных мягких тканей;
• боли, возникающей после травм и оперативных вмешательств и сопровождающейся отеком, воспалением;
• гинекологических заболеваниях, которые протекают с болью, отечностью, воспалительным процессом, в частности, первичной дисменореи;
• приступах мигрени;
• обострениях подагры.

Кроме того, суппозитории Диклосейф применяют как вспомогательное средство в комплексном лечении воспалительных заболеваний ЛОР-органов.

Противопоказания

Эмульсионный гель противопоказан при сверхчувствительности к диклофенаку, ацетилсалициловой кислоте, прочим НПВП или другим компонентам в составе, а также при наличии в анамнезе приступов астмы, ангиоэдемы (ангионевротического отека), крапивницы или острого насморка, вызванных приемом НПВС.

Суппозитории имеют больший перечень ограничений. Так, их не назначают пациентам, если в анамнезе указаны:

• гиперчувствительность к действующему/вспомогательным веществам формулы;
• наличие желудочно-кишечного кровотечения или прободной язвы, связанных с применением НПВП;
• активная фаза язвы желудка или 12-перстного отдела кишечника, язвенное кровотечение;
• воспалительные патологии кишечника, в том числе болезнь Крона;
• почечная недостаточность с понижением клубочковой фильтрации <15 мл/мин/1,73 м2;
• застойная сердечная недостаточность;
• ИБС, перенесенный инфаркт;
• послеоперационный болевой синдром после аортокоронарного шунтирования;
• заболевания периферических артерий;
• цереброваскулярные патологии у пациентов, перенесших инсульт или инфаркт;
• проктит.

Также свечи Диклосейф запрещено использовать лицам с аллергической реакцией на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП.

Особенности применения

При наружном применении, по причине низкой системной абсорбции диклофенака, вероятность возникновения лекарственных взаимодействий крайне низкая. Тем не менее, комбинация геля Форте вместе с другими системными НПВП и стероидами повышает риск побочных реакций, поэтому их следует применять с осторожностью. При длительном курсе возможно развитие негативных проявлений.

Лекарственное средство необходимо наносить только на неповрежденную кожу, не допуская его попадания на открытые раны или инфицированные участки. Избегать контакта с глазами и слизистыми оболочками. Не глотать. Запрещено наносить под воздухонепроницаемую давящую повязку. При появлении любых высыпаний на коже лечение следует прекратить.

Диклосейф при местном применении у больных с пептической язвой (в том числе и в анамнезе) повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения, у людей с астмой – спазма бронхов, у аллергиков (пропиленгликоль и Е 321) – местных реакций в виде раздражения.

Во время лечения запрещено находиться под прямыми солнечными лучами и посещать солярий.

Суппозитории нельзя вводить даже при небольшой склонности к желудочно-кишечным кровотечениям. Они несовместимы с системными НПВП. С осторожностью их назначают лицам старше 65 лет и ослабленным пациентам - в минимальных терапевтических дозах.

У некоторых гиперчувствительных людей на фоне терапевтического курса могут развиваться:

• синдром Коуниса;
• тяжелая аллергическая реакция, провоцирующая инфаркт миокарда.

При приеме любых НПВП возможны желудочно-кишечные кровотечения, мелена, рвота кровью. Риск возрастает при повышении дозировки. Для снижения токсического влияния на ЖКТ следует применять минимально эффективную дозу.

При беременности и лактации

Диклосейф не назначают в последнем триместре беременности поскольку у плода могут развиться:

• сердечно-легочные патологии с преждевременным закрытием артериального протока и риском развития легочной гипертензии;
• расстройство функций почек, прогрессирующее до почечной недостаточности;
• усиление кровотечения из-за антиагрегантного эффекта (даже при низкой дозировке).

У беременной отмечается задержка родовой деятельности.

Диклофенак обнаруживается в грудном молоке, но в минимальных количествах, не оказывающих негативного влияния на младенца. Тем не менее, использование лекарства в данный период женщины возможно только по назначению врача.

У детей

Гель в педиатрии используют с 14 лет, суппозитории – с совершеннолетия.

Влияние на фертильность

Свечи могут негативно отразиться на женской фертильности и мужской способности к воспроизведению потомства. Поэтому при планировании зачатия следует подобрать другой безопасный метод лечения. В то же время Диклосейф в виде геля не влияет на репродуктивные функции женщин и мужчин.

Воздействие на скорость реакции

Эмульгель не влияет на способность водить транспортные средства и работать со сложными механизмами. Суппозитории у отдельной категории больных способны вызвать головокружения, сонливость, нарушения зрения, вертиго и другие расстройства со стороны ЦНС. В этом случае на период терапевтического курса следует отказаться от всех видов деятельности, требующих концентрации внимания и сосредоточенности.

Схемы и дозировки

Гель

Применять дважды в день – утром и вечером, слегка втирая в кожу и массируя ее. Дозировка зависит от размера обрабатываемого участка. Обезболивающее действие длится до 12 ч. После процедуры следует тщательно вымыть руки, кроме случаев, когда препарат наносят именно на эту часть тела.

Длительность курса зависит от характера заболевания и результата лечения, но максимально – 2 нед. Если за это время терапевтический эффект не заметен, следует обратиться к врачу.

Суппозитории

Диклосейф необходимо вводить в прямую кишку, как можно глубже. Перед этим желательно очистить кишечник. Свечи нельзя делить на части, так как нарушается распределение действующего вещества. Стартовая терапевтическая доза – 100–150 мг/сут., при менее выраженной симптоматике и продолжительном курсе – 75–100 мг/сут.

Другие схемы:

• дисменорея – 50–100 мг/сут. с повышением до 150 мг на протяжении нескольких дней;
• мигренозные приступы – 100 мг однократно, при необходимости еще 100 мг в тот же день, в последующие дни можно довести до 150 мг/сут., разделенные на 2–3 приема.

Побочные реакции

Гель достаточно хорошо переносится организмом больного и крайне редко вызывает побочные эффекты:

• пустулезные высыпания;
• крапивницу, ангионевротический отек;
• астму;
• зуд, экзему, дерматит (контактный, буллезный);
• реакции светочувствительности;
• изменения цвета кожи, чувство жжения.

Суппозитории Диклосейф приводят к негативным реакциям со стороны органов и систем с разной частотой:

1. Часто – головная боль, обмороки, вертиго, артериальная гипертензия, тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии и животе, анорексия, метеоризм, отсутствие аппетита, рост трансаминаз, высыпания, задержка мочи, отечность, раздражения в области введения.
2. Редко – анафилаксия, гиперчувствительность, усталость, сонливость, боль в груди, ощущение сердцебиения, инфаркт, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, астма, проктит, гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, язва кишечника и желудка, геморрагическая диарея, желтуха, гепатит, нарушение печеночных функций, крапивница.
3. Очень редко – агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, ангионевротический отек, депрессия, раздражительность, психические расстройства, ночные ужасы, бессонница, дезориентация, судороги, тремор, парестезии, нарушения памяти, расстройство вкуса, инсульт, диплопия, нарушения зрительных и слуховых функций, шум в ушах, васкулит, пневмонит, колит, стоматит, глоссит, панкреатит, стеноз кишечника, некроз или недостаточность печени/почек, экзема, эритема, синдром Стивенса-Джонсона или Лайелла, нефрит, протеинурия, гематурия, импотенция.

При любых побочных проявлениях следует незамедлительно отменить Диклосейф и обратиться к врачу.

Передозировка

В связи с низкой абсорбцией диклофенака при наружном нанесении эмульгеля случаи передозировки маловероятны. При случайном его проглатывании рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля. Нет необходимости помещения пациента в стационар.

Свечи при нарушении длительности курса и значительном превышении доз способны привести к передозировке в виде желудочно-кишечных кровотечений, боли в эпигастральной области, тошноты с рвотой, обмороков и головной боли, диареи, повышенной возбудимости или, наоборот, сонливости, судорог, шума в ушах, дезориентации и др. В очень тяжелых случаях возможны поражения печени и острая почечная недостаточность.

При интоксикации назначают симптоматическую терапию, промывание желудка и прием сорбентов. Судорожные состояния устраняют внутривенным введением Диазепама. Форсированный диурез, гемоперфузия или диализ при передозировке неэффективны.

Условия и сроки хранения

Препарат необходимо хранить в оригинальной упаковке, вне доступа детей, при температуре до +25℃. Не допускать проникновения прямых солнечных лучей и влаги в картонную пачку с лекарством. Срок годности – 36 мес. с момента производства.

На сайте онлайн-аптеки «Мед-Сервис» по выгодной цене можно приобрести Диклосейф в любых лекарственных формах (эмульсионный гель, суппозитории) с различным содержанием активного вещества и разного объема. Покупатель может оформить заказ в режиме онлайн, заполнив простую и легкую форму, или по телефону, связавшись с менеджером. Заказанный товар будет доставлен за короткий срок в любой регион Украины, кроме ВОТ.