Диклофенак

Диклофенак – это НПВП, неселективный ингибитор ЦОГ, применяемый в лечении многих воспалительных и ревматических заболеваний, болевых синдромов. Производится украинскими и зарубежными фармацевтическими компаниями. Одни лекарственные формы отпускаются из аптек при наличии рецепта, другие – без него

Состав и лекарственная форма

Выпускается в виде геля, раствора, таблеток, капсул, суппозиториев для ректального применения, содержащих в разном количестве фармакологически активный компонент Na diclofenac. Так, в 1 г геля его находится 0,05 г. Помимо него, в формулу включены:

• моногидрат лимонной кислоты;
• изопропиловый спирт;
• гидроксипропилметилцеллюлоза;
• полиэтиленгликоль 400;
• вода очищенная.

В таблетки входит по 50 мг или 25 мг действующего вещества. Дополнен состав:

• микрокристаллической целлюлозой;
• крахмалом картофельным;
• моногидратом лактозы;
• коллоидным безводным кремния диоксидом;
• кальция стеаратом.

Капсулы Диклофенак содержат по 25 мг активного вещества. В качестве дополнительных ингредиентов используется лактоза. А оболочка сформирована желатином и красителями (Е 132 и 171).

Суппозитории включают 100 мг основного вещества и твердый жир.

В 1 мл раствора находится 0,025 г Na diclofenac. Он разбавлен маннитолом, бензиловым спиртом, натрия метабисульфитом и гидроксидом, инъекционной водой.

Основные физико-химические параметры

Гель – прозрачный, не имеет цвета или слегка желтоватый, консистенция – однородная, пахнет изопропиловым спиртом. Расфасован в тубы и вместе с инструкцией помещен в картонную упаковку.

Таблетки – белые, есть риска и фаска. По 10 шт. находится в блистерах из ПВХ. По 1, 3 или 10 блистеров одновременно с инструкцией помещено в картонную пачку.

Капсулы Диклофенак – желатиновые, твердые, цветные – крышечка голубая, а корпус – белый. Внутреннее содержимое – белый кристаллический порошок. В одном блистере их 10 шт. По 3 блистера и инструкция по применению уложены в пачки.

Суппозитории – шарообразные, цвет – белый, бело-желтоватый или кремовый. Присутствие налета на поверхности допустимо. По 5 свечей в одном блистере. По 2 блистера с аннотацией помещено в упаковку.

Раствор – прозрачная жидкость, не имеющая цвета либо с чуть желтоватым оттенком. Присутствует легкий специфический запах. Расфасован в ампулы по 3 мл, которые по 5 шт. уложены в контурную ячейковую упаковку. По одной или две таких упаковки, оснащенные инструкцией, дополнительно вложены в картонную пачку.

Фармакотерапевтическая группа

Пероральные и инъекционные формы относятся к нестероидным противовоспалительным и противоревматическим лекарствам, производным уксусной кислоты и родственным соединениям. В международной классификации АТХ имеют код М01А В05. А гель, кроме НПВС, принадлежит к медикаментам, применяемым местно при суставно-мышечных болях. Код АТХ – М02А А15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диклофенак – это НПВП, производное фенилуксусной кислоты для наружного, инъекционного, внутреннего применения. Оказывает мощное противоревматическое, обезболивающее и антивоспалительное действие. Механизм обусловлен ингибированием процесса синтеза простагландинов, которые являются медиаторами боли, воспалительных явлений.

Соединение способствует снижению интенсивности болей и воспаления, отеков. Сокращает период, необходимый для восстановления функций поврежденных мягких тканей.

При попадании внутрь подавляет склеивание тромбоцитов. Значительно снижает интенсивность боли в состоянии покоя, устраняет утреннюю скованность, припухлость. Быстро облегчает послеоперационную боль.

Фармакокинетика

Гель

При наружном применении активное вещество всасывается медленно. Его количество, нанесенное на кожу, является прямо пропорциональным дозировке и площади обрабатываемой поверхности. Не меньшее значение для абсорбции имеет степень увлажнения эпидермиса. Предельная концентрация в кровяном русле достигается через 6–9 ч.

Диклофенак накапливается в коже, постепенно высвобождается в ткани и воздействует на область воспаления. Здесь его концентрация в 20 раз превышает аналогичные показатели в крови.

Вещество с метаболитами элиминируется с мочой. Конечный Т ½ занимает, в среднем от 1 до 3 ч. Связывается с плазменными белками практически полностью (99%). После быстрого метаболизма в печени через почки выводится 2/3 лекарства, с желчью – 1/3.

При заболеваниях почек и печени у пациентов не требуется корректировка дозировки и режима нанесения.

Таблетки и капсулы

После перорального приема средство быстро абсорбируется и достигает пиковых значений за 60–120 мин. Быстро проникает в суставные ткани и синовиальную жидкость, где концентрация соединения возрастает медленно, но уже через 4 ч. она превышает плазменную. Употребление еды несколько замедляет интенсивность всасывания активного вещества.

Биологическая доступность – 50%. Т ½ занимает от 2 ч. (из крови) до 6 ч. (из синовиальной жидкости). Диклофенак частично выводится с калом, большая часть – почками.

Суппозитории

Концентрация препарата в плазме крови полностью зависит от применяемой дозировки. Кумулятивного эффекта и изменений фармакокинетических свойств при многократном использовании не наблюдается. Связывается с плазменными белками на 99,7%. Во внутрисуставной жидкости пиковых значений достигает медленнее, но удерживает их в течение 12 ч. Т ½ из внутрисуставной жидкости, метаболизм и выведение практически аналогичны пероральным формам.

Возраст пациента не влияет на абсорбцию, трансформацию и элиминацию лекарства. Это же относится и к пациентам с нарушениями функции печени и почек.

Раствор

После в/м введения препарат мгновенно абсорбируется и дает эффект через 20 мин. При инфузии максимума достигает за 3–4 ч. Практически полностью связывается с белками плазмы. Биотрансформация происходит так же, как и при пероральном введении или при использовании ректальных свечей. У лиц старшего возраста и при нарушениях работы печени и почек фармакокинетика не изменяется.

Показания

Гель Диклофенак применяют для местного лечения воспалений и повреждений мягких тканей травматического и ревматического происхождения.

Пероральный прием показан при:

• воспалительных, дегенеративных ревматических болезнях;
• боли в позвоночнике;
• ревматизме мягких тканей;
• приступе подагры;
• боли, возникающей после травмы и при состояниях, сопровождающихся отеками;
• гинекологических патологиях, протекающих с болевым синдромом и воспалительным процессом.

Таблетки также используют и как дополнительное средство при тяжелых болезнях уха, горла и носа, сопровождающихся воспалительными явлениями.

Свечи назначают при:

• воспалительном, дегенеративном ревматизме;
• анкилозирующем спондилите, остеоартрите;
• болях в позвоночнике;
• подагрических обострениях;
• ревматическом поражении мягких тканей;
• посттравматическом и послеоперационном болевом синдроме;
• мигрени;
• гинекологических патологиях, сопровождающихся болями, воспалениями, первичной дисменореей.

Суппозитории Диклофенак также вводят как вспомогательный элемент в комплексное лечение тяжелых воспалений уха, горла, носа.

Внутримышечные инъекции целесообразны при:

• воспалительном и дегенеративном ревматизме;
• анкилозирующем спондилите, остеоартрите;
• внесуставном ревматизме;
• спондилоартрите;
• вертебральном болевом синдроме;
• приступе подагры;
• почечной, билиарной колике;
• болях, отеках после травм и оперативного вмешательства;
• мигрени.

Внутривенные инфузии применяют в лечении и профилактике постоперационной боли.

Противопоказания

Гель противопоказан при индивидуальной чувствительности к действующему веществу и другим НПВП. Также он запрещен при наличии в анамнезе:

• бронхиальной астмы;
• крапивницы;
• острого насморка;
• назальных полипов;
• ангионевротического отека, обусловленного приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП.

Диклофенак инъекционно и перорально не назначают больным с:

• гиперчувствительностью к активному веществу формулы;
• острой или прободной язвой желудка, кишечника;
• печеночной недостаточностью;
• желудочно-кишечным кровотечением, развившимся в результате перорального приема НПВП;
• почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин/1,73 м2;
• болезнью Крона;
• язвенным колитом;
• сердечной недостаточностью 3–4 стадии, в том числе застойной на 2–4 ст.;
• ИБС, перенесшим апоплексический удар или инфаркт миокарда;
• постоперационной болью, возникшей после аортокоронарного шунтирования;
• бронхиальной астмой, аллергическими реакциями в ответ на применение НПВП;
• нарушениями процессов кроветворения.

Инфузионное введение запрещено при:

• одновременном назначении НПВП и антикоагулянтов;
• геморрагическом диатезе (в анамнезе);
• вмешательствах с риском геморрагии;
• наличии бронхоспазма и астмы;
• почечной недостаточности с уровнем креатинина в сыворотке более 160 ммоль/л;
• гиповолемии;
• обезвоживании.

Особенности применения

Гель Диклофенак обычно не вступает во взаимодействие с лекарственными средствами. Однако его нужно осторожно применять совместно с другими НПВП. Не исключено появление системных побочных проявлений при продолжительном использовании или обработке больших площадей.

Наносить только на целые, неповрежденные участки тела, избегая открытых ран. Не проглатывать. Местная форма может вызывать реакции светочувствительности. Поэтому на период лечения и в течение двух недель после него не следует находиться под солнцем и посещать солярий.

При приеме таблеток пациенты с нарушениями работы пищеварительного тракта должны наблюдаться у врача. Это же правило касается и лиц с болезнью Крона. При продолжительном курсе необходимо контролировать лабораторные показатели периферической крови.

Препарат способен угнетать процессы агрегации тромбоцитов. Если такие нарушения есть в анамнезе, требуется постоянный мониторинг за данными показателями крови. С осторожностью назначать Диклофенак людям пожилого возраста, особенно ослабленным и истощенным. Им рекомендуется принимать таблетки в минимальной терапевтической дозе.

При пероральном приеме возможно обострение желудочно-кишечных кровотечений. Они могут происходить в любое время и быть смертельно опасными. Такие случаи фиксируются чаще среди пациентов пожилого возраста. Поэтому фармпрепарат им назначают в минимально эффективной дозировке.

За пациентами, страдающими нарушениями работы печени, необходим тщательный контроль медперсонала. Категорически запрещен длительный курс. НПВП в высоких дозах могут вызывать отеки, артериальную гипертонию.

При беременности и лактации

Медикамент запрещен к применению в третьем триместре. Он вызывает сердечно-легочную и почечную токсичность у плода, нарушение функции почек. На поздних сроках вынашивания Диклофенак повышает риск продолжительного кровотечения во время родоразрешения. Опасность возникновения таких нарушений стремительно возрастает уже после 20 недели гестации. Во время первого и второго триместров препарат не стоит применять без крайней необходимости.

Действующий компонент проникает в грудное молоко в очень малых количествах, не несущих вреда новорожденному. Однако не стоит применять лекарство женщинам в период лактации. При необходимости проведения терапии младенца переводят на искусственное вскармливание.

У детей

Капсулы назначают с 5 лет, суппозитории, раствор и гель противопоказаны, таблетки – с 14 лет.

Влияние на фертильность

Наружная форма не влияет на фертильность, а все остальные оказывают негативное воздействие на репродуктивные функции женского организма.

Воздействие на скорость реакции

Диклофенак при местном лечении не влияет на психофизические реакции. Пероральный и инъекционный/инфузионный его прием может нарушать зрение, приводить к головокружению, сонливости, вертиго. В таких случаях высотные работы, управление автомобилем и движущимися механизмами на период терапевтического курса запрещены.

Способ применения и дозировки

Режим дозирования зависит от формы лекарственного средства:

1. Гель. Применяют 3–4 раза в сутки, втирая в кожу. Доза зависит от степени и интенсивности поражения. Пациенты старше 65 лет, больные с почечной или печеночной недостаточностью не нуждаются в коррекции дозировки. После нанесения тщательно моют руки. Продолжительность лечения индивидуальна, но не превышает 2 недель.
2. Таблетки. Принимают целыми, не разжевывая, запивая большим количеством воды, во время употребления пищи или после нее. Стартовая доза взрослым – 100–150 мг в день, подросткам – 75–150 мг, разделенные на 2 или 3 раза. Длительность курса подбирает врач с учетом заболевания, переносимости организмом и результата.
3. Капсулы Диклофенак. Проглатывают целиком, после еды, запивая водой. Рекомендованная суточная доза взрослым – 100–150 мг, подросткам – 75–150 мг, малышам с 5 до 14 лет – 0,5–2 мг/кг за 2–3 приема. Дозировки и продолжительность приема регулирует врач.
4. Свечи. Вводят исключительно ректально, по одной в сутки, предпочтительно на ночь. Курс – краткосрочный.
5. Раствор. Инъекцию вводят глубоко в мышцу в количестве 75 мг. Инфузионно при выраженной боли капают по 75 мг непрерывно в течение 30–120 мин., для профилактики боли после операции – 25–50 мг за 15–60 мин, а потом непрерывно по 5 мг/ч.

Побочные реакции

Местное лечение средством обычно хорошо переносится организмом больного и в очень редких случаях приводит к пустулезным высыпаниям, покраснению, экземе, сыпи, эритеме и жжению, дерматиту (в том числе контактному). При использовании в больших количествах на обширные площади возможно появление системных реакций гиперчувствительности.

Диклофенак при пероральном приеме, ректальном или инъекционном введении способен спровоцировать:

• тромбоцитопению, лейкопению, анемию;
• гиперчувствительность, повышение температуры тела;
• ангионевротический отек;
• психические расстройства – депрессию, дезориентацию, бессонницу, раздражительность, галлюцинации и спутанность сознания;
• зрительные и слуховые нарушения;
• общую слабость, сердцебиение;
• скачки артериального давления;
• боли в груди;
• диспепсию, тошноту, рвоту, потерю аппетита;
• воспалительные заболевания кишечника;
• повышение уровня печеночных ферментов;
• гепатит, желтуху;
• сыпь, гиперемию, мультиформную эритему;
• гематурию, протеинурию;
• отеки.

При развитии перечисленных выше побочных реакций следует прекратить терапию и обратиться за помощью к врачу.

Передозировка

Передозировка гелем маловероятна по причине отсутствия системного воздействия. Диклофенак может привести к отравлению лишь при случайном его проглатывании. В такой ситуации показаны «искусственная» рвота и применение сорбентов.

Вследствие передозировки другими формами могут возникать головные и эпигастральные боли, тошнота, рвота, понос, кровотечения из ЖКТ, возбуждение, кома, сонливость. Лечение данных состояний – симптоматическое. Форсированный диурез и диализ бесполезны, так как вещество практически полностью связывается с плазменными белками.

Хранение и сроки годности

Препарат необходимо сохранять в заводской упаковке при температуре не выше +25℃. Не допускать проникновения солнечного света и влаги в картонные пачки. Оградить доступ к лекарству детей, недееспособных лиц и домашних животных. Срок годности суппозиториев – 24 мес., все остальных форм – 36 мес.

На сайте онлайн-аптеки «Мед-Сервис» по доступной цене можно купить Диклофенак в разных лекарственных формах. В каталоге он представлен в виде геля, таблеток, капсул, раствора и суппозиториев. Каждый препарат оснащен характеристиками, инструкцией, лицензиями и сертификатами международного образца, подтверждающими его оригинальность и высокое качество. Заказ можно оформить с доставкой по Украине и получить его в ближайшем отделении аптеки, Новой почты или с курьером.