Цитропак

Цитропак — комбинированный анальгезирующий и жаропонижающий препарат. Используется для купирования боли (головной, мигрени, зубной), миалгии, невралгии и фебрильных состояний. Производитель — АО «Фармацевтическая фирма «Дарница» (Киев, Украина).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток для перорального применения.

Активные компоненты (1 таблетка): ацетилсалициловая кислота – 240 мг, парацетамол – 180 мг, кофеин – 30 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, кислота лимонная безводная, натрия гидрокарбонат, повидон, тальк, магния стеарат.

Основные физико-химические свойства

Плоскоцилиндрические таблетки светло-кремового или светло-бежевого цвета с вкраплениями, слабым запахом кофеина и мраморным рисунком. Возможна специфическая горечь.

Фармакологическая категория

Анальгетики. Другие анальгетики и антипиретики. Ацетилсалициловая кислота, комбинации без психолептиков.

Код АТХ N02B A51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

После перорального приема ацетилсалициловая кислота быстро гидролизуется до салициловой кислоты. Парацетамол преимущественно действует в центральной нервной системе, купирует боль без выраженного противовоспалительного эффекта. Кофеин повышает уровень цАМФ в корковых и подкорковых структурах мозга, потенцирует анальгезирующее действие парацетамола и салицилатов, также устраняет дремотность, повышает психомоторную реактивность и улучшает самочувствие пациента.

Комбинация трех компонентов Цитропака, при сравнительно низких дозировках, обеспечивает более быстрое и выраженное купирование боли, чем каждый из них отдельно, что снижает риск дозозависимой токсичности.

Фармакокинетика

Всасывание всех трех активных компонентов начинается в желудке и завершается в тонкой кишке.. Биодоступность парацетамола достигает 80–90 %, ацетилсалициловой кислоты — около 68 % (показатель выше при одновременном приеме кофеина), кофеина — выше 90 %. Максимальная концентрация парацетамола в плазме определяется через 30–60 минут, салицилатов — через 1–2 ч, кофеина — через 15–45 минут.

Период полувыведения парацетамола составляет 2–3 ч. Ацетилсалициловая кислота после гидролиза до салициловой кислоты подвергается конъюгации с глицином и глюкуроновой кислотой.

Кофеин биотрансформируется до параксантинов, затем окисляется до метилмочевой кислоты. Длительность этого процесса у здорового взрослого составляет около 5 ч). Все метаболиты выводятся преимущественно почками; менее 5 % парацетамола, 1–2 % салицилатов и 1 % кофеина экскретируются в неизменном виде.

Показания

Препарат применяют при слабой и умеренной боли различного генеза (головной, мигренозной, зубной, невралгической, мышечной, артралгической, менструальной), а также для симптоматического снижения температуры при простудных заболеваниях и гриппе.

Противопоказания

Применение Цитропака противопоказано в следующих случаях:

• гиперчувствительность к любому компоненту в составе;
• астма, бронхоспазм или ринит, вызванные приемом НПВС;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, желудочно-кишечные кровотечения, перфорации;
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемофилия, выраженная тромбоцитопения;
• тяжелая артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, выраженная ИБС, аритмии;
• подагра, выраженная гиперурикемия;
• одновременный прием метотрексата ≥ 15 мг/нед или ингибиторов МАО и 2 недели после их отмены;
• хронический алкоголизм.

Особенности применения

В случае приема варфарина или других антикоагулянтов, а также при заболеваниях печени или почек, перед лечением следует обсудить с врачом все моменты.

Наибольшая опасность передозировки парацетамолом отмечается у пациентов с нецирротическим алкогольным поражением печени. Также препарат способен искажать лабораторные показатели глюкозы и мочевой кислоты крови. Тем, кто ежедневно использует анальгетики при легких формах артрита, необходима консультация специалиста. При тяжелых инфекциях (например, сепсисе) и дефиците глутатиона, риск метаболического ацидоза возрастает. Ранние признаки состояния: глубокое или учащенное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Их наличие требует немедленного обращения за медицинской помощью.

Во время лечения не следует злоупотреблять кофе-, чай- и энергетическими напитками, т.к. избыток кофеина может вызвать бессонницу, тремор и сердцебиение.

Одновременный прием парацетамола с флуклоксациллином увеличивает вероятность метаболического ацидоза с высокой анионной щелью, особенно при тяжелой почечной недостаточности, сепсисе, недоедании или хроническом алкоголизме, поэтому необходим тщательный мониторинг, включая определение 5-оксопролина в моче. Не разрешено превышать рекомендованные дозы или комбинировать Цитропак с другими препаратами, содержащими парацетамол. Если боль или температура не проходят, головная боль становится постоянной, нужно обратиться к врачу.

Препарат следует применять осторожно при нарушенной функции почек и при состояниях, сопровождающихся снижением почечного кровотока (застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис, массивные кровопотери). Это объясняется тем, что ацетилсалициловая кислота (АСК) может дополнительно ухудшить работу почек и спровоцировать острую почечную недостаточность.

Ибупрофен способен ослаблять антиагрегантное действие АСК, поэтому при необходимости использовать его в качестве анальгетика предварительно нужна консультация с лечащим врачом.

Для беременных и кормящих женщин

В I-II триместрах применение допустимо только в случае крайней необходимости и коротким курсом, в III триместре запрещено из-за риска преждевременного закрытия артериального протока и возможных кровотечений.

Кофеин проникает через плаценту и в грудное молоко. Поэтому при лактации применение медикамента нежелательно.

Для детей

Препарат противопоказан до 15 лет из-за опасности развития синдрома Рея.

Лекарственное взаимодействие

Возможные комбинации и их действие связанные с активными компонентами в составе медикамента.

Лекарственное взаимодействие ацетилсалициловой кислоты с:

• Ибупрофеном — ослабляет антиагрегантное (кардиопротекторное) действие АСК.
• Другими НПВС, ГКС — возрастает риск язв/кровотечений ЖКТ; можно сочетать только при гастропротекции.
• Антикоагулянтами, тромболитиками, гепарином, тиклопидином/клопидогрелем — высокий риск кровотечений. Необходим строгий лабораторный контроль либо избегать комбинации.
• СИОЗС — риск желудочно-кишечных кровотечений.
• Метотрексатом — противопоказано (гематологическая токсичность).
• Алкоголем — усиливает повреждение слизистой ЖКТ.
• Урикозуриками, диуретиками, антигипертензивными (АПФ-ингибиторы, БРА, блокаторы Ca) — снижается их эффект и повышается нефротоксичность. Важно контролировать давление и функцию почек.
• Дигоксином, фенитоином, вальпроатом — повышаются плазменные концентрации, нужен мониторинг.

Лекарственное взаимодействие парацетамола с:

• Фермент-индукторами (алкоголем, рифампицином, изониазидом, фенобарбиталом, карбамазепином и др.) — повышают гепатотоксичность. Данное сочетание нежелательно.
• Хлорамфениколом, зидовудином — риск токсичности/нейтропении. Применять строго под врачебным контролем.
• Пробенецидом — снижает клиренс парацетамола. Следует уменьшить дозу парацетамола.
• Пероральными антикоагулянтами — длительное ежедневное применение усиливает их действие, необходим контроль МНО.
• Метоклопрамидом/домперидоном — ускоряют, пропантелин/холестирамин — замедляют всасывание парацетамола.
• Флуклоксациллином — риск метаболического ацидоза с высокой анионной щелью. Требуется биохимический мониторинг.

Лекарственное взаимодействие кофеина с:

• Ингибиторами МАО — опасный подъем АД, поэтому данная комбинация противопоказана.
• Снотворными/седативными, барбитуратами, бензодиазепинами — ослабление седативного эффекта.
• Препаратами лития — кофеин повышает выведение лития, при отмене кофеина дозу лития уменьшают.
• Симпатомиметиками, левотироксином, веществами типа эфедрина — усиливается тахикардия и риск зависимостей, сочетания следует избегать.
• Антибактериальными хинолонами, циметидином, тербинафином, ОК — замедляют метаболизм кофеина, повышая его токсичность (важно при аритмии, заболеваниях печени).
• Клозапином — рост уровня клозапина в сыворотке, требуется мониторинг.
• Анальгетиками-антипиретиками, эрготамином — кофеин повышает их биодоступность.

Влияние на скорость психомоторной реакции

При применении высоких доз Цитропака следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами из-за возможности побочных реакций со стороны ЦНС (головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации и внимания).

Способ применения и режим дозирования

Прием: по 1 таблетке 2–3 раза в день после еды; максимум — 6 таблеток в сутки (по 2 таблетки трижды). Использовать не дольше 5 дней в качестве анальгетика, не более 3 дней как жаропонижающее.

Дозу не превышать, с препаратами, содержащими парацетамол, не сочетать. Каждую таблетку запивать полным стаканом воды.

Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени или почек. При легкой/умеренной степени применять осторожно, т.к. возможное воздействие парацетамола и ацетилсалициловой кислоты может усугубить дисфункцию.

Побочные действия

Основные возможные побочные реакции со стороны:

• Органов слуха / вестибулярного аппарата: шум/звон в ушах, головокружение, возможная тугоухость.
• Дыхательной системы: ринит, заложенность носа, сухой кашель; при непереносимости НПВС — бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы, одышка.
• ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, болезненность в эпигастрии.
• Печени: обратимое повышение трансаминаз; при передозировке — риск гепатонекроза или транзиторной печеночной недостаточности.
• Почек: дозозависимая нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), колика.
• Эндокринной системы: эпизоды гипогликемии до гипогликемической комы.
• ЦНС и психики: головные боли, тремор, бессонница, нервозность, тревога, нарушение ориентации; при высоких дозах — судороги.
• Сердечно-сосудистой системы: тахикардия, колебания АД, аритмии.
• Крови: тромбоцитопения, гемолиз, метгемоглобинемия; за счет антиагрегантного действия АСК — повышенный риск кровотечений (нос, десны, ЖКТ, мозг) и последующая железодефицитная анемия.
• Иммунной системы и кожи: реакции гиперчувствительности от крапивницы и ангиоотека до тяжелых буллезных дерматозов (синдромы Стивенса-Джонсона, Лайелла).
• Общего состояния: слабость, потливость, чувство жара.

Передозировка

Передозировка Цитропаком встречается при длительном применении либо разовом приеме доз, существенно превышающих рекомендованные; оценивают состояние по каждому действующему веществу.

Ацетилсалициловая кислота:

• Токсичность вероятна при приеме более 100 мг/кг/сут двое суток подряд или при плазменной концентрации выше 350 мг/л (летальные исходы при дозировке свыше 700 мг/л).
• Ранние признаки: тошнота, рвота, шум в ушах, гипервентиляция, нарушения КЩР; тяжелое отравление — метаболический ацидоз, гипотермия, дыхательная недостаточность, коагулопатия, судороги, кома.
• Первая помощь: активированный уголь, коррекция электролитов и КЩР, ощелачивание мочи; при тяжелом состоянии — гемодиализ.

Парацетамол

• Опасность поражения печени у взрослых при дозировке более 10 г, у детей — более 150 мг/кг; у групп риска (индукторы CYP, алкоголизм, дефицит глутатиона) токсичен уже с 5 г.
• В первые 24 ч: тошнота, рвота, боль в животе; через 12-48 ч — цитолиз печени, метаболический ацидоз; при тяжелой передозировке — печеночная-почечная недостаточность, энцефалопатия, кома.
• Лечение: как можно раньше (оптимально менее 8 ч) — N-ацетилцистеин или метионин, промывание желудка, уголь, мониторинг уровня парацетамола.

Кофеин

• Симптомы: возбуждение ЦНС, бессонница, тремор, тахикардия, аритмия, боли в эпигастрии, полиурия.
• Терапия: промывание желудка, уголь, коррекция КЩР, судороги купируются диазепамом; в тяжелых случаях назначают форсированный диурез, гемодиализ.

При любой подозрительной дозе пострадавшего необходимо срочно госпитализировать, контролировать жизненно важные функции и биохимические показатели. Симптоматика может запаздывать, поэтому отсутствие ранних проявлений не исключает тяжелого повреждения органов.

Условия хранения

Хранить медикамент следует при температуре до 25 °C в сухом, защищенном от света месте, в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года. Не применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Цитропак-Дарница можно приобрести на сайте онлайн-аптеки «Мед-Сервис» в виде таблеток по 6 шт. и 10 шт. в упаковке.

Вниманию покупателей представлены обширный каталог сертифицированных лекарств, возможность получения информации о них, простые поиск, заказ и оплата выбранных товаров. Приятным бонусом станут регулярные скидки и быстрая доставка в любой город Украины.