Ципролет

Ципролет – антибактериальное лекарственное средство на основе ципрофлоксацина – антибиотика II поколения, нашедшее широкое применение в различных областях медицины. С конца прошлого века выпускает и экспортирует его индийская фармкорпорация «Dr. Reddy’s Laboratories Ltd» Во избежание самолечения и выработки у болезнетворных микроорганизмов резистентности препарат продается при наличии рецепта.

Состав и лекарственная форма

Включает две разновидности лекарства – стандартный и медикамент с маркировкой А. Оба представляют собой таблетки для перорального употребления.

Обычный в качестве активного компонента содержит ципрофлоксацина гидрохлорида в количестве 0.5 г (500 мг). Вспомогательный состав не оказывает лечебного воздействия, но помогает средству приобрести и сохранить нужные цвет, запах, вкус, консистенцию, форму. В формуле данного медикамента это:

• кукурузный крахмал;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• кроскармеллоза натрия;
• двуокись кремния;
• стеарат магния;
• тальк очищенный.

Снаружи таблетки покрыты гладкой пленочной оболочкой «Опадрай», облегчающей проглатывание и защищающей от преждевременного растворения под действием агрессивного желудочного сока. Она состоит из гипромеллозы, диоксида титана, талька, сорбиновой кислоты, диметикона, полисорбата, макрогола 6000.

Ципролет А – комбинация двух антибактериальных средств, ципрофлоксацина (500 мг) и производного имидазола – тинидазола (600 мг). Принципиальных отличий во вспомогательном составе от обычного нет. В состав ядра лишь дополнительно введен натрия карбоксиметилкрахмал, а оболочка содержит желтый краситель «Солнечный закат».

Физико-химические характеристики

Таблетки – округлые, двояковыпуклые, с гладкой белой поверхностью. На изломе спрессованная масса имеет слегка желтоватый оттенок. Вкус выраженно горький. Каждые 10 шт. находятся в блистере из ПВХ и алюминиевой фольги. Одна ячейковая контурная упаковка вместе с аннотацией для потребителя помещена в картонную пачку.

Комбинированный антибиотик А – продолговатые таблетки с гладкой, почти белой поверхностью. На одной из сторон присутствует разделительная риска. Вид на поперечном срезе – спрессованная масса желтоватого цвета с редкими более темными вкраплениями. Имеет специфический запах и горький вкус. Блистер из фольги/ПВХ содержит 10 шт. Совместно с инструкцией по применению помещен в коробку из картона.

Фармакотерапевтическая группа

Ципролет принадлежит к антибактериальным веществам из группы хинолонов, фторхинолонам. Код в системе АТХ – J01M A02. Его разновидность с маркировкой «А» относится к комбинированным антимикробным лекарствам, фторхинолонам в комбинации с другими антибиотиками. В классификации АТХ присвоен код J01R A04.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ципрофлоксацин показывает эффективность в отношении таких болезнетворных микроорганизмов, как кишечная палочка, сальмонелла, шигелла, клебсиелла, протей, возбудители гонореи, сибирской язвы и брюшного тифа, ряд стафилококков, бета-гемолитический стрептококк. Чувствительны к производному фторхинолонов и внутриклеточные возбудители (легионелла, бруцелла, хламидия, микобактерия туберкулеза), однако для достижения терапевтического эффекта нужны более высокие дозы препарата.

Ципрофлоксацин действует за счет блокировки микробного фермента ДНК-гиразы, которая участвует в процессах деления бактерии и передачи генетической информации. На более сложные организмы влияние антибиотика не распространяется, так как их клетки лишены ДНК-гиразы.

Часто Ципролет назначается при наличии резистентности к тетрациклинам, аминогликозидам, макролидам, цефалоспоринам.

Тинидазол активен в отношении бактерий – анаэробов, а также простейших (лямблии, трихомонады). Попадая внутрь бактерии, он под воздействием фермента нитратредуктазы превращается в токсичный для микроорганизма метаболит, угнетающий синтез новых копий и повреждающий нити ДНК.

Фармакокинетика

Ципрофлоксацин после проглатывания таблетки быстро всасывается, в основном в тонком кишечнике. Максимальная его концентрация определяется в кровеносном русле через 1–1,5 часа. Он способен проникать практически во все органы и биологические жидкости, исключая богатые жирами ткани. Биотрансформация протекает в печени с образованием четырех фармакологически активных метаболитов. Основной путь выведения – через почки.

Тинидазол также быстро всасывается из ЖКТ, обнаруживая максимальное содержание в плазме крови через 120 минут после приема. Проникает в любые органы, способен преодолевать гематоэнцефалический и фетоплацентарный барьеры. Метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома Р450. Выводится почками и частично с желчью.

Показания

Ципролет прописывают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к действующему веществу микроорганизмами. Это патологии:

• респираторной системы;
• ЛОР-органов;
• почек и органов мочевыделения;
• пищеварительного тракта, включая полость рта;
• половых органов;
• кожи, мышц, костей и суставов;
• глаз.

Назначается лекарство при некоторых особо опасных инфекциях, перитоните, сепсисе, а также с профилактической целью (предупреждение микробной контаминации в периоперационном периоде и предотвращение развития инфекций у пациентов, получающих иммуносупрессивную терапию).

В педиатрии существуют всего два показания к назначению лекарственного средства детям 5–17 лет:

• осложнения муковисцидоза, спровоцированные Pseudomonas aeruginosa;
• терапия и предупреждение заражения легочной формой сибирской язвы.

Ципролет А применяют при бактериальных инфекциях смешанной природы или инвазиях простейшими. В основном анаэробы заселяют внутренние органы, легкие, полость рта. Микст-инфекции протекают тяжелее, чем вызванные одним возбудителем, поэтому требуется назначение комбинированных антибактериальных средств.

Противопоказания

Фармпрепарат не назначается, если у заболевшего в анамнезе:

• индивидуальная чувствительность к любой составляющей лекарства, другим производным фторхинолонов;
• псевдомембранозный колит;
• склонность к тендиниту, особенно у пожилых пациентов, принимающих глюкокортикостероиды;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• острый инфаркт миокарда;
• аневризма аорты;
• удлинение интервала QT на ЭКГ;
• инсульт в остром периоде;
• периоды беременности и лактации;
• возраст менее 18 лет (до завершения формирования скелета), при осложнениях муковисцидоза и сибиреязвенном поражении легких - моложе 5 лет.

Ципролет назначается только по жизненным показаниям при наличии у пациента церебрального атеросклероза, органических патологий ЦНС, повышенной судорожной готовности, тяжелой степени почечной или печеночной недостаточности. Требуется осторожность при параллельном приеме других лекарственных средств:

• НПВС в сочетании с ципрофлоксацином провоцируют судороги;
• повышается интенсивность побочных реакций на теофиллин;
• удлиняется время кровотечения при лечении непрямыми антикоагулянтами;
• усиливается нефротоксическое действие циклоспорина.

Расширение показаний для терапии комбинированным антибиотиком удлиняет и список противопоказаний. К вышеуказанным добавляются гиперчувствительность к производным имидазола, острая порфирия, нарушение костномозгового кроветворения, заболевания крови.

Особенности применения

При наличии тяжелой почечной недостаточности дозу препарата уменьшают наполовину. Аналогичная мера требуется у пациентов старше 65 лет из-за возрастного замедления метаболизма. Так как Ципролет провоцирует фотосенсибилизацию, следует защищать кожу от солнечных лучей и УФ излучения.

Антибиотик несовместим с алкоголем. Двойная нагрузка на печень приводит к массовой гибели гепатоцитов и усилению симптомов алкогольной интоксикации.

При беременности и грудном вскармливании

Тинидазол и ципрофлоксацин одинаково легко проходят через фетоплацентарный барьер и способны экскретироваться в грудное молоко. Обычно в полости матки их концентрация выше, чем в плазме крови. Первый оказывает мутагенное воздействие на эмбрион, а второй неблагоприятно влияет на суставные и хрящевые ткани плода и ребенка раннего возраста. Поэтому оба вида медикамента во время гестации и лактации не применяются.

У детей

Перед назначением противомикробного лекарства детям требуется обязательная оценка риска негативного воздействия на суставы и околосуставные ткани. Также Ципролет противопоказан, если у ребенка имеется нарушение функционирования почек.

Воздействие на скорость реакций

Следует воздержаться от управления автотранспортом и потенциально опасными механизмами, выполнения работ, связанных с быстротой реагирования и точной координацией движений, при появлении побочных эффектов со стороны ЦНС – головокружения, атаксии, цефалгии, тремора пальцев, нарушения цветовосприятия и снижения остроты зрения.

Влияние на фертильность

Антибактериальные средства не действуют избирательно, только на возбудителей заболеваний. Поражаются и сперматозоиды – уменьшаются количество и подвижность, нарушается структура ДНК. Беременность возникает, но вследствие изменений в генетическом материале организм отторгает нежизнеспособный эмбрион. Планирование зачатия следует отложить до момента полного обновления семенного материала (примерно на 75–80 дней).

Дозирование и схемы приема

Таблетки Ципролет принимают внутрь, целиком, не подвергая измельчению, запивая водой комнатной температуры. Не рекомендуется одновременно употреблять молочные продукты или препараты кальция – они ухудшают всасывание антибиотика.

До приема пищи должно пройти не менее часа либо следует принять лекарство через полтора – два часа после еды. Интервалы между принятыми дозами составляют 12 часов, а средняя длительность терапии – от 5 до 14 дней плюс 2 суток после угасания симптоматики.

Примерные схемы для взрослых (прием таблеток дважды в сутки):

1. Инфекции мочевыводящей системы, респираторного тракта, кишечника, половых органов – неосложненная форма – 0.25 г, 7–14 дней. При тяжелом течении доза возрастает до 0.5–0.75 г, препарат применяется в комплексной терапии.
2. Инфекционные заболевания мягких тканей, кожи, костей и суставов – от 0.25 г при легком течении до 0.75 г при тяжелом. При остеомиелите Ципролет назначается по 0.5 г дважды в день сроком до 4 недель.
3. Цистит у женщин – 500 мг 1–3 дня, неосложненная гонорея – аналогичная дозировка однократно.
4. При стафилококковых инфекциях и хламидиозе минимальный курс 10 дней, при брюшном тифе назначают 0.75 г на 21 день, легочной форме сибирской язвы – 0.5 г на протяжении 60 сут.

В педиатрии разовую дозу рассчитывают, исходя из массы тела ребенка. При инфекционных осложнениях муковисцидоза она составляет 20 мг/кг дважды в сут. (не более 1.5 г) в течение 2 недель. В случае сибиреязвенного заболевания легких назначают 15 мг на килограмм веса (не более 1.0 г) каждые 12 часов сроком на 60 дней.

Дозировка комбинированного антибиотика определяется индивидуально лечащим врачом и зависит от вида и тяжести патологии, возраста, массы тела, общего состояния пациента. Принимают его два раза в сутки, в среднем от 7 до 10 дней плюс 48–72 часа после регресса симптомов.

Побочные явления

Ципролет вызывает негативные последствия с разной частотой:

1. Часто – тошнота, диарея, дискомфорт в животе, кандидоз слизистых оболочек. У детей развиваются артропатии.
2. Редко – лекарственный гепатит, псевдомембранозный колит, анорексия, миалгия, тендинит, сенсомоторная полинейропатия, дезориентация, шаткость походки, головокружение, тремор, шум в ушах, тахикардия, аритмия, гематурия, фотосенсибилизация. Изменения в биохимическом и клиническом анализах крови – лейко- и тромбоцитопения, анемия, дисгликемия, повышение уровня билирубина, печеночных трансаминаз.
3. Очень редко – панцитопения, анафилактические реакции, мигрень, расстройства обоняния и цветоощущения, панкреатит, токсический эпидермальный некролиз, гломерулонефрит, острая почечная недостаточность, суицидальные мысли и поступки.

Тинидазол усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, способствует потемнению мочи и появлению сухости во рту. В сочетании со спиртными напитками вызывает дисульфирамоподобную реакцию – спазмы в животе, неукротимую рвоту, сердцебиение, резкие колебания давления, дискомфорт в области сердца.

Передозировка

Ципролет при значительном превышении терапевтических доз, указанных в инструкции или назначенных лечащим врачом, приводит к передозировке, которая проявляется рвотой, спутанностью сознания, психомоторным возбуждением, судорогами, преходящим токсическим поражением паренхиматозного слоя почек.

Специфического антидота не разработано. Неотложная помощь заключается в промывании желудка, дезинтоксикационных мероприятиях, восполнении ОЦК, симптоматическом лечении, мониторинге общего состояния и оценке функционирования почек.

Условия хранения и срок годности

Лекарство следует хранить в оригинальной упаковке при температуре в помещении +15℃…+25℃. Нужно избегать прямого освещения, попадания влаги, держать вне доступа детей. Оба вида антибактериального средства хранятся 3 года с момента производства.

Ципролет можно приобрести по самой выгодной цене в онлайн-аптеке «Мед-Сервис». Компания предлагает покупателям простой и удобный поиск по сайту, профессиональные консультации специалистов, регулярные скидки и акции, простоту заказа и оплаты, быстрое поступление посылки на адрес покупателя.