Буденофальк

Буденофальк – это глюкокортикостероид, предназначенный для лечения воспалительных заболеваний кишечного тракта. Выпускается немецкой компанией-производителем «Dr. Falk Pharma GmbH» и принадлежит к рецептурным медикаментам.

Состав и лекарственная форма

Основной действующий компонент в составе Буденофальк – будесонид. Выпускается в виде капсул с кишечнорастворимыми гранулами и ректальной пены, содержащими по 3 мг и 2 мг активного вещества соответственно.

Вспомогательная формула капсул дополнена сахарными шариками, желатином, титана диоксидом, тальком, натрия лаурилсульфатом, различными кополимерами и др. А в состав ректальной пены дополнительно включены полисорбат, спирты (цетостеариловый и цетиловый), очищенная вода, лимонная кислота и др.

Основные физико-химические свойства

Капсулы – твердые, розового цвета, имеют размер 1, внутри заполнены белыми гранулами круглой формы.

Ректальная пена – характеризуется плотной жирной консистенцией, имеющей белый или тускло-белый цвет.

Фармакотерапевтическая группа

Буденофальк относится к противовоспалительным лекарствам, применяемым при заболеваниях кишечного тракта, кортикостероидам с местным спектром воздействия. Код АТХ А07Е А06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Принцип активного вещества Буденофальк при различных болезнях кишечника (проктосигмоидите, язвенном колите, заболевании Крона) досконально не изучен. Однако точно известно, что он местно воздействует на слизистую оболочку кишечного тракта.

Как глюкокортикоид, будесонид обладает выраженными локальными антивоспалительными свойствами и в терапевтических дозах практически не влияет на гипофиз, гипоталамус и надпочечники. Кроме того, в меньшей степени угнетает медиаторы воспалительного процесса.

Влияние капсул на показатели кортизола зависят от принятой дозировки, при этом пена не изменяет его содержание в крови. Также сцинтиграфия показала, что ректальная форма лекарства равномерно распределяется по сигмовидной кишке и оказывает быстрое влияние на воспалительный очаг.

Препарат прошел экспериментальное клиническое исследование на пациентах с заболеванием Крона, протекающим в легкой и средней форме. У них сравнивали влияние активного компонента на кишечник при однократном употреблении 9 мг и трехкратном по 3 мг. Конечной точкой результата была группа пациентов, вошедших в ремиссию через 8 недель с начала лечения.

Среди добровольцев, принимавших по 9 мг за 1 прием, ремиссия была у 71,3%, а среди использовавших по 3 мг трижды в день – у 75,1%. Таким образом, значительных отличий у двух групп обнаружено не было. Как и серьезных, опасных для здоровья побочных эффектов от приема Буденофальк не наблюдалось.

Также проводились исследования в отношении терапии аутоиммунных гепатитов у детей от 9 до 18 лет на протяжении полугода. Часть из них получала будесонид 9 мг, а половина – преднизон 40 мг. В дальнейшем всем пациентам был изменен курс лечения на будесонид на 6 месяцев. Нормальные уровни печеночных трансаминаз (АЛАТ и АСАТ) у детей до 18 лет, по сравнению со взрослыми, были намного ниже. Но после полугодовой терапии будесонидом существенные отличия уменьшились.

Фармакокинетика

Всасывание

Гранулы имеют защитное твердое покрытие, которое удлиняет период их всасывания. После приема капсулы в дозировке 3 мг до еды пиковых значений активное вещество в кровеносном русле при болезни Крона и у здоровых добровольцев достигает в течение 5 часов. При одновременном приеме с пищей абсорбция может тормозиться и занимать до 4–6 часов.

Большая часть действующего вещества высвобождается в терминальном отделе подвздошной и слепой кишки, являющихся очагом воспаления при данном заболевании.

Биологическая доступность пероральной формы – около 10%, а при ректальном введении она в 1,5 раза выше. Максимальна концентрация будесонида в крови при использовании пены обнаруживается по истечении 2-3 часов.

Распределение

Активный компонент Буденофальк вступает во взаимосвязь с плазменными белками на 85–90%.

Биотрансформация

90% действующего вещества метаболизируется в печени с образованием метаболитов – 6β-гидроксибудесонида, 16α-гидроксипреднизолона, обладающих низкой глюкокортикостероидной способностью (менее 1% в сравнении с таковою будесонида).

Выведение

Т ½ занимает 3–4 ч. Лишь минимальное количество Буденофальк элиминируется за счет почек.

Пациенты с печеночными нарушениями

При нарушении функционирования печени системное воздействие лекарства проявляется сильнее, так как тормозится процесс распада активного компонента под влиянием фермента цитохрома. Это зависит, в первую очередь, от степени нарушения функций печени и характера заболевания.

Показания

Буденофальк в виде капсул назначается при:

• болезни Крона – помогает войти в ремиссию при наличии легкой или средней степени тяжести заболевания с локализацией в подвздошной и ободочной кишке;
• колите коллагенозного происхождения (введение в ремиссию активной формы);
• аутоиммунном гепатите.

Ректальная пена применяется, в основном, в терапии язвенного колита (активной фазы), который ограничен прямым и сигмовидным отделом кишки.

Противопоказания

Медикамент имеет незначительный перечень противопоказаний, в число которых входит наличие сверхчувствительности или непереносимости активного/вспомогательных веществ и цирроза печени.

Взаимодействие с другими лекарствами

Буденофальк по-разному взаимодействует с другими медикаментами. Так, например, в комбинации с:

1. Сердечными гликозидами – повышает их действие за счет недостатка калия.
2. Салуретиками – отмечается активизация выведения калия.
3. Ингибиторами фермента цитохрома. Как правило, увеличивается риск возникновения побочных реакций кортикостероидов. В таких ситуациях рекомендуется тщательно следить за состоянием пациента и при необходимости определять целесообразность дальнейшего их совместного применения. Кетоконазол в дозе 200 мг вызывает повышение концентрации активного вещества Буденофальк в 6 раз. Это же касается и других мощных ингибиторов цитохромного фермента – ритонавира, итраконазола, кларитромицина), значительно увеличивающих содержание будесонида в плазме крови. По возможности не следует их применять одновременно.
4. Индукторами цитохрома. Такие средства с рифампицином и карбамазепином в составе снижают эффективное воздействие (локальное и системное) будесонида на слизистую оболочку кишечника, что требует коррекции дозы лекарства.
5. Субстратами цитохрома (например, этинилэстрадиолом) – тормозят метаболические процессы Буденофальк. Известно, что женщины, принимающие препарат с КОК или эстрогенами, имеют повышенные концентрации будесонида в крови (исключение – низкие дозировки ОК).
6. Омепразолом – не изменяет фармакокинетику Буденофальк, в то время как циметидин уменьшает его содержание в крови.
7. Стероидосвязывающими смолами – приводит к снижению уровня будесонида и ослаблению его эффективности. Такие группы следует принимать с разницей в 2 часа.

Кроме того, следует учитывать, что функционирование надпочечников может незначительно угнетаться при терапии кортикостероидами, соответственно, тест на стимуляцию кортизола для подтверждения недостаточности гипофиза иногда дает ложноположительные результаты.

Особенности применения

Медикамент не обладает сильным системным действием. Но его нужно осторожно применять при наличии у больного туберкулеза, повышенного АД, сахарного диабета, остеопороза, язвенного заболевания желудка или 12-типерстной кишки, глаукомы, катаракты, поскольку высокий риск развития побочных эффектов.

При болезни Крона верхних отделов кишечника данный препарат не подходит, рекомендуется его заменить аналогом. При наличии внекишечной симптоматики, затрагивающей кожу, глаза, суставы, средство тоже будет неэффективным, так как действует локально.

При назначении высоких доз препарата могут возникать системные проявления глюкокортикостероидов – синдром Кушинга, угнетение надпочечников, задержка роста, психические расстройства. Так как препарат способствует снижению иммунного ответа, возможно возникновение инфекционных заболеваний с различными осложнениями.

При ветряной оспе не рекомендуется продолжать лечение медикаментом. На фоне ослабленного иммунитета заболевание может привести к летальному исходу. Поэтому после контакта рекомендуется провести пассивную иммунизацию на протяжении 10 дней. После общения с больным корью лицам со слабым иммунитетом также необходимо поставить инъекцию иммуноглобулина. Живые вакцины во время лечения глюкокортикостероидами не вводятся.

При серьезных нарушениях функции печени будет повышаться системная биодоступность активного вещества, но при отсутствии цирроза препарат хорошо переносится.

На фоне терапии лекарственным средством могут наблюдаться кратковременные нарушения зрения, что является вариантом нормы и проходит самостоятельно;

В составе капсул имеются сахароза и лактоза, поэтому с осторожностью использовать Буденофальк при наличии непереносимости сахарозы, галактозы.

При аутоиммунном гепатите рекомендуется тщательно контролировать уровни печеночных ферментов каждые 2 недели (1 месяц), потом 1 раз в 3 мес.

Период беременности и кормления грудью

Лекарство при беременности назначается только в крайних случаях по рекомендации врача.

Активное вещество способно проникать в молоко матери, поэтому продолжать лечение в период лактации запрещено.

Дети

Не рекомендуется применять до 12 лет, так как не доказана безопасность и эффективность Буденофальк в данной возрастной группе. Ректальная пена запрещена к использованию до 18 лет.

Способ применения и дозировки

Капсулы

Кратность приема и дозировки Буденофальк в виде капсул зависят от диагноза:

1. Болезнь Крона – по 3 капс. один раз в сутки утром или по 1 шт. 3 раза в сутки.
2. Колит коллагенозный – 3 капсулы один раз в день утром перед завтраком.
3. Аутоиммунный гепатит – 1 капс. 3 раза в сутки до достижения ремиссии. Для поддержки ремиссии – 1 шт. 2 раза/сут. (при увеличении уровня печеночных трансаминаз дозировка повышается до 3 шт.).

При наличии заболеваний печени рекомендуется принимать Буденофальк за 30 минут до еды. Длительность терапии, в среднем, 8 недель (эффективность достигается через 2–4 недели).

Ректальная пена

Назначается по одному распылению (2 мг) в утренние или вечерние часы. Способ применения – ректальный. На баллон накрутить аппликатор и взбалтывать на протяжении 15 сек. Ввести его в прямую кишку и нажать на колпачок, удерживая там 15 сек. После утилизировать (запрещен к повторному использованию). Перед использованием Буденофальк нужно предварительно очистить кишечник. Длительность лечения – 6–8 недель.

Побочные действия

Буденофальк в некоторых ситуациях может вызывать побочные эффекты:

• инфекции и инвазивные процессы (на фоне сниженного иммунитета);
• высыпания, крапивницу, дерматиты, отек Квинке, анафилаксию (случаются очень редко);
• торможение функций надпочечников и задержку роста у детей и подростков, что проявляется синдромом Кушинга, снижением толерантности к глюкозе, сахарным диабетом, повышением АД, отеками, акне, отсутствием менструаций, импотенцией и др.;
• тремор, ухудшение зрения, нарушения сна;
• катаракту, глаукому;
• боль в эпигастрии, тошноту, рвоту, язвенную болезнь, панкреатит, расстройство стула;
• депрессивное состояние, тревожные нарушения, головные боли, тромботические осложнения;
• мышечные спазмы.

Передозировка

Случаи передозировки препаратом на сегодняшнее время не зафиксированы. Серьезных токсических эффектов не было отмечено.

Условия хранения

Буденофальк сохраняется в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте подальше от попадания прямых солнечных лучей. Оптимальная температура не выше +25оС. Длительность хранения капсул – 3 года, а ректальной пены – 2 года с даты выпуска. После первого распыления разрешено использовать препарат на протяжении не больше 4 недель.

На сайте «Online аптеки» можно купить лекарство Буденофальк по доступной цене. Все товары, представленные в каталоге, имеют лицензию и сертификат международного образца, подтверждающие оригинальность и высокое качество продукта. Заказ можно оформить онлайн или по телефону с доставкой по Украине. Товар будет доставлен на протяжении нескольких дней.