Бисопролол

Бисопролол – лекарственный препарат, бета-адреноблокатор, который широко применяется в терапии артериальной гипертензии. Позволяет предупредить тяжелые осложнения, обусловленные АГ, уменьшить сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность при сохранении хорошего качества жизни. Производится отечественными и зарубежными фармацевтическими компаниями и отпускается из аптек при наличии врачебного рецепта.

Состав и лекарственная форма

Выпускается в виде таблеток с разным содержанием одноименного активного вещества. Химическое соединение у разных производителей представлено разными солями. В препаратах от «ТЕВА» – гемифумаратом, а от «Сандоз», «Здоровье», «Киевский витаминный завод» и «Астрафарм» – фумаратом.

Есть некоторые различия и в составе вспомогательных веществ. Так, у всех разновидностей в формулу включены:

• лактоза моногидрат;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• кросповидон;
• магния стеарат.

Таблетки Бисопролол в составе имеют различные красители: в 5 мг желтый цвет обеспечивает РВ 22812, а в 10 мг бежевый – РВ 27215.

Таблетки от Сандоз покрыты пленочной оболочкой. Кроме активного вещества, они содержат вспомогательные ингредиенты:

• кальция гидрофосфат безводный;
• целлюлозу микрокристаллическую;
• крахмал кукурузный прежелатинизированный;
• натрия кроскармеллозу;
• кремния диоксид коллоидный безводный;
• магния стеарат.

Пленочное покрытие состоит из:

• лактозы моногидрата;
• гипромеллозы;
• титана диоксида (Е 171);
• макрогола 4000;
• железа оксида желтого (Е 172).

В оболочку таблеток по 10 мг АВ добавлен еще один краситель – железа оксид красный (Е 172).

Несколько отличается состав вспомогательных веществ лекарства от «Здоровье». Он представлен:

• кальция гидрофосфатом безводным;
• целлюлозой микрокристаллической;
• крахмалом кукурузным;
• кросповидоном;
• кремния диоксида коллоидным безводным;
• магния стеаратом;
• сухой смесью «Opadry white», содержащей титана диоксид (Е 171);
• гипромелозой;
• триацетином.

Вспомогательная формула, как правило, не оказывает терапевтического эффекта. Но ее нужно учитывать при выборе медикамента, так как некоторые компоненты могут вызывать у пациентов аллергические реакции.

Основные физико-химические свойства

Бисопролол от разных производителей имеет отличия во внешнем виде. «ТЕВА»:

• 5 мг АВ – имеют круглую форму, двояковыпуклые, с разделительной риской и вытесненной цифрой «5» на одной стороне, бледно желтого цвета;
• 10 мг АВ – круглой формы, с выпуклыми боковыми поверхностями, на одной из них есть разделительная риска и цифра «10», цвет – бежевый, имеются вкрапления.

Таблетки от «Сандоз» покрыты пленочной оболочкой, имеют круглую форму и насечки, с помощью которых их легко разделить на 4 части. Но есть и различия:

• по 5 мг АВ – имеют тиснение «BIS 5» и желтый цвет;
• 10 мг АВ – абрикосового цвета с выдавленной на одной из сторон маркировкой «BIS 10».

Таблетки «Астрафарм» имеют плоскоцилиндрическую форму со скошенным краем и разделительной риской, белые.

«Здоровье» – также покрыты пленочной оболочкой, без красителя, поэтому имеют белый или почти белый цвет, круглую форму, выпуклые боковые поверхности.

Бисопролол-КВ – круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской на одной из поверхностей. Различается только цвет: у 5 мг – коричнево-желтый, а 10 мг – коричневато-розовый. Допустимо наличие вкраплений.

Фармакотерапевтическая группа

Принадлежит к категории селективных блокаторов β-адренорецепторов. В классификации АТХ присвоен код С07А В07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бета-блокаторы обладают выраженными антигипертензивными и антиангинальными эффектами. Но у селективных соединений меньше побочных явлений. Адренорецепторы располагаются во многих внутренних органах, поэтому некоторые препараты этой группы могут воздействовать на β1 и β2-рецепторы, а в меньшей – на α.

Преимущество лекарства в том, что оно обладает высокой кардиоселективностью, а именно преимущественно блокирует β1-рецепторы, локализованные в сердце, и в меньшей – β2, расположенные в легких, ЖКТ, матке, жировой ткани и кровеносных сосудах. Поэтому риск развития внесердечных негативных реакций практически отсутствует.

На молекулярном уровне Бисопролол реализует свое действие за счет:

• снижения активности фермента, участвующего в образовании цАМФ, – аденилатциклазы;
• уменьшения внутриклеточного уровня цАМФ;
• снижения уровня связанных с цАМФ протеинкиназ;
• торможения транспорта кальция внутрь клетки.

Эти механизмы обусловливают основные терапевтические эффекты медикамента:

• уменьшение силы и частоты сердцебиения;
• снижение потребности в кислороде миокарда;
• уменьшение автоматизма основных узлов – синусового и атриовентрикулярного;
• снижение АД;
• подключение к процессу сокращения миокарда гибернирующих кардиомиоцитов;
• предупреждение развития аритмий;
• уменьшение риска ишемии;
• нормализация толщины миокарда левой стенки желудочка.

Еще одним значительным преимуществом препарата является отсутствие негативного воздействия на углеводный и липидный обмены. Бисопролол при приеме не вызывает изменения показателей активности трансаминаз, содержания креатинина, мочевины, что свидетельствует об отсутствии токсического влияния на функции печени и почек.

Препарат показал хорошую переносимость и высокий терапевтический эффект у пациентов с артериальной гипертензией, сочетанной с ИБС, перенесенным инфарктом миокарда, хронической сердечной недостаточностью, тахиаритмиями.

У женщин в менопаузе частота развития АГ выше, чем у мужчин в таком же возрасте. Это обусловлено снижением уровня эстрогенов, прогестерона и повышением количества андрогенов в плазме крови, что является активатором, вызывающим увеличение активности симпатической и ренин-ангиотензин-альдостероновой систем с последующей реализацией эффекта их активизации. При АГ у женщин в постменопаузе прогноз гораздо хуже: у них в 3–4 раза чаще развивается ишемическая болезнь сердца и в 7 раз выше риск нарушения мозгового кровообращения.

С целью снижения повышенного симпатического тонуса, способствующего развитию АГ, назначают Бисопролол, который не влияет на эндокринную систему и существенно снижает риск неблагоприятных сердечно-сосудистых осложнений.

За счет избирательной блокады бета-1-адренорецепторов в терапевтических дозах (при увеличении дозировки селективность утрачивается) фармпрепарат практически не оказывает влияния на гладкую мускулатуру бронхов, периферических артерий, углеводный и липидный обмены.

Двойной путь выведения лекарства позволяет назначать его пациентам с нарушениями почечной или печеночной функций. Кроме того, средство меньше взаимодействует с другими сердечно-сосудистыми препаратами, что делает возможным их совместное назначение. Прием пищи также не влияет на фармакологическую активность медикамента, поэтому принимать его можно до, во время и после еды, что обеспечивает дополнительное удобство в лечении.

Фармакокинетика

При пероральном приеме Бисопролол быстро и хорошо всасывается в кишечнике. Его биологическая доступность довольно высокая (90%) и не зависит от употребления еды. При введении доз от 5 до 20 мг концентрация в плазме крови имеет линейное распределение. Максимум достигается спустя 2–3 часа после приема лекарства.

Благодаря медленному выведению (Т ½ занимает до 10–12 ч.) препарат можно принимать всего 1 раз в сутки. Но максимальный терапевтический эффект наступает медленно – через 2 недели терапии.

Медикамент имеет 2 пути выведения. Они равноценны: 50% экскретируется почками в виде неактивных метаболитов, а 50% – в неизмененной форме. Метаболические процессы происходят в печени под действием преимущественно (около 95%) фермента CYP3A4.

Показания к назначению

Препарат применяют в монотерапии и комплексном лечении следующих сердечно-сосудистых заболеваний:

• артериальной гипертензии, в том числе и наиболее тяжело поддающейся лечению эссенциальной гипертензии;
• ИБС;
• хронической сердечной недостаточности с гипертрофией левого желудочка (в комплексе с другими фармпрепаратами).

Бисопролол также показал высокую эффективность в лечении желудочковых и наджелудочковых экстрасистол как ритм-урежающее средство при постоянной форме мерцательной аритмии.

Противопоказания

Лекарство не назначается, если в анамнезе есть указания на:

• индивидуальную непереносимость активного или вспомогательных компонентов формулы;
• острую сердечную недостаточность или в стадии декомпенсации;
• симптоматическую брадикардию;
• кардиогенный шок;
• симптоматическую АГ;
• ХОЗЛ или бронхиальную астму с тяжелым течением;
• тяжелые формы заболеваний периферических кровеносных сосудов;
• метаболический ацидоз;
• феохромоцитому нелеченую.

Бета-блокатор хорошо сочетается с большинством препаратов, используемых в лечении ССЗ, но его нельзя применять одновременно с некоторыми НПВП (флоктафенин) и антипсихотиками (сультоприд).

Особенности применения

При лечении стабильной ХСН следует титровать дозу – начинать с наименьшей и постепенно увеличивать ее, отслеживая изменения в состоянии пациента.

Прием лекарства нельзя прекращать внезапно, без медицинских показаний, особенно при лечении ИБС. При принятии решения об окончании курса нужно постепенно снижать суточное количество и наблюдать за состоянием больного.

Из-за отсутствия достоверной информации о безопасности медикамента следует с осторожностью назначать Бисопролол в терапии АГ лицам с:

• СД-1 типа;
• тяжелыми патологиями печени и почек;
• рестриктивной кардиомиопатией;
• врожденными пороками сердца;
• инфарктом миокарда, если после него прошло менее 3-х месяцев;
• бронхоспазмом, обусловленным БА или ХОЗЛ;
• аллергией.

Если пациенту будет проводиться общая анестезия, то он обязан проинформировать анестезиолога о приеме β-блокаторов. В таком случае дозу последнего постепенно снижают. Прекратить прием таблеток следует за 2 суток до проведения операции.

При беременности и лактации

Как и другие β-блокаторы, данный медикамент может негативно повлиять на женщину и плод, например, вызвать снижение циркуляции крови в плаценте, задержку внутриутробного развития, выкидыш и другие отклонения. Но его негативное воздействие намного ниже, чем у других лекарств из этой группы. Врач может назначить женщине Бисопролол, взвесив возможные риски и пользу лечения.

За беременной во время лечебного курса необходимо постоянно наблюдать, проводить исследование роста плода и кровоснабжения плаценты. А после родов проводить мониторинг функции сердца и уровня сахара крови у новорожденного в течение первых 3 дней.

При грудном вскармливании принимать средство не рекомендуется, так как отсутствуют данные об экскреции вещества в грудное молоко.

У детей

В педиатрии не применяется.

Влияние на фертильность

Данные о том, что медикамент может вызывать бесплодие у мужчин или женщин, отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции

Бета-блокатор способен вызывать индивидуальные негативные явления, в том числе снижать скорость реакции. Особенно в начале курса лечения, при увеличении/снижении дозы. Поэтому следует с осторожностью принимать решение об управлении автотранспортными средствами, движущимися механизмами, работе на высоте и других видах деятельности, требующих внимательности и сосредоточенности.

Способ применения и дозировки

Таблетки принимают перорально, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования и продолжительность курса определяют с учетом диагноза. Стандартная дозировка составляет 2,5 мг, а максимум – 10 мг/сут. В некоторых случаях можно увеличить до 20 мг.

Побочные действия

Бисопролол при соблюдении врачебных рекомендаций крайне редко вызывает побочные эффекты. Нарушения могут отмечаться со стороны отдельных органов и систем:

• иммунной – аллергия, волчаночноподобный синдром («лекарственная волчанка»);
• обмена веществ – снижение показателей глюкозы в кровяном русле;
• психики – депрессии, кошмары, бессонница, галлюцинации;
• НС – головная боль, головокружение, усталость;
• зрительной – сухость глаз, конъюнктивит;
• слуха – нарушение слуха;
• ССС – брадикардия;
• сосудистой – артериальная гипотензия, холод и онемение конечностей;
• дыхательной – бронхоспазм, аллергический ринит;
• ЖКТ – тошнота, диарея/запор, боль в животе;
• билиарной – гепатит;
• кожи и подкожной клетчатки – кожные аллергические реакции;
• костно-мышечной – миастения, судороги, артропатия.

Большинство негативных реакций обратимы и проходят после коррекции дозы или прекращения приема препарата.

Передозировка

При превышении суточной дозировки или индивидуальной гиперчувствительности развиваются признаки передозировки в виде:

• артериальной гипертензии;
• брадикардии;
• бронхоспазма;
• гипогликемии;
• острой сердечной недостаточности.

При интоксикации следует незамедлительно прекратить прием таблеток и провести симптоматическое лечение.

Условия хранения

Медикамент хранят в заводской упаковке при температуре не выше +25°С. Оберегают его от попадания влаги и солнечного света. Держат вне доступа детей. Срок годности – от двух до трех лет с даты изготовления в зависимости от производителя.

В онлайн-аптеке «Мед-Сервис» при наличии рецепта можно приобрести Бисопролол в любой дозировке, в разном количестве в одной упаковке. Преимущества покупки на нашем сайте – удобный фильтр, экономия времени на поиск необходимого лекарства, доступные цены и скидки, простота оформления и оплаты заказа, быстрая доставка в любой город Украины.