Барол

Барол – лекарственное средство, широко применяемое в гастроэнтерологии. Действующее вещество рабепразол относится к ингибиторам протонной помпы и угнетает выработку соляной кислоты. Лекарство отпускается по рецепту.

Производитель препарата – фармацевтическая компания Инвентиа Хелске Лтд, Индия.

Форма выпуска и состав

Медикамент выпускается в виде кишечнорастворимых капсул.

Активный компонент: рабепразол натрия 10 мг или 20 мг в 1 капсуле. Вспомогательные вещества: гипромелоза, натрия гидроксид, магния карбонат, тальк, метакрилатный сополимер, макрогол 6000, красители.

Физико-химические свойства

Твердые непрозрачные желатиновые капсулы красного/белого (дозировка 10 мг) или красного/коричневого (дозировка 20 мг) цвета со сферическими или овальными коричневыми гранулами.

Фармакологическая категория

Ингибиторы протонной помпы.

Код АТХ А02В С04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рабепразол – антисекреторное соединение, не является холиноблокатором и антагонистом гистаминовых Н 2 -рецепторов. Но угнетает выработку соляной кислоты путем подавления фермента Н + /К + -АТФ-азы на поверхности париетальных клеток желудка. Достигаемый эффект дозозависим, приводит к стимулированному выделению кислоты, независимо от раздражителей.

Рабепразол имеет слабощелочную реакцию, быстро всасывается и концентрируется в париетальных клетках. Соединение превращается в активную сульфенамидную форму через протонирование, что позволяет ему реагировать с цистеином протонной помпы.

После приема 20 мг лекарства, антисекреторное действие наблюдается спустя 60 минут, достигает максимума через 2-4 часа. Угнетение базальной функции и стимуляция пищей выработки соляной кислоты через 23 часа после первой дозы лекарства Барол составили 69% и 82% соответственно. Подобный эффект сохраняется до 2 суток.

Действие медикамента усиливается при ежедневном приеме 1 капсулы. Стабильное угнетение выделения соляной кислоты достигается через 3 дня стабильного применения лекарства. После использования капсул Барол секреторная активность желудка нормализуется на протяжении 2-3 суток.

Снижение кислотности желудка увеличивает количество бактерий в желудочно-кишечном тракте. Повышается вероятность развития инфекционных заболеваний: сальмонеллеза, кампилобактериоза, псевдомембранозного колита и др.

Во время исследования пациенты принимали препарат 1 раз в сутки на протяжении 3,5 лет. В первые 2-8 недель терапии уровень гастрина в крови увеличился, что объяснялось снижением выработки соляной кислоты. Концентрация гормона возвращалась к начальным значениям через 1-2 недели после завершения лечения. Исследование биоптатов желудка у пациентов, принимающих Барол не менее 8 недель, не выявило никаких гистологических изменений. Такая же тенденция сохраняется как минимум 3 года с начала проведения терапии.

Отсутствуют данные относительно системных эффектов рабепразола на центральную нервную, сердечно-сосудистую и дыхательную системы. Прием стандартных дозировок лекарства в течение 2 недель не влияет на работу щитовидной железы, обменные процессы в организме, уровень гормонов. Исследования подтвердили отсутствие взаимодействия рабепразола и амоксициллина.

Препарат не изменяет уровень амоксициллина и кларитромицина при их одновременном приеме, при наличии бактерии хеликобактер пилори верхнем отделе желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Абсорбция активных компонентов капсул Барол происходит в кишечнике. Максимальная концентрация рабепразола в крови достигается через 3,5 часа после приема дозы 20 мг. Абсолютная биодоступность достигает показателя 52% и не повышается при многократном использовании препарата.

Период полувыведения – около 45-90 минут, суммарный клиренс – 283±98 мл/мин.

Степень связывания активных компонентов лекарства с белками крови составляет 97%.

Рабепразол метаболизируется изоэнзимами CYP450, не индуцирует и не подавляет CYP3A4. 90% вещества выделяется с мочой в виде метаболитов, а 10% – с каловыми массами.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью распределение рабепразола не нарушается. Пиковая концентрация вещества практически на 35% выше. Среднее значение полувыведения: 0,82 у здоровых людей; 0,95 – у пациентов на гемодиализе; 3,6 – у постдиализных больных. Клиренс лекарства при почечной недостаточности примерно в 2 раза выше.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью наблюдают увеличение периода полувыведения активных веществ в 2-3 раза. рН-метрия желудочного содержимого у таких больных аналогична терапевтическим показателям.

У пожилых людей выведение препарата Барол несколько снижено.

У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19, время полувыведения выше в 1,6 раза, а максимальная концентрация рабепразола увеличивается на 40%.

Показания

Фармпрепарат назначают при:

• активной язве желудка или двенадцатиперстной кишки;
• гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (в том числе при длительном и симптоматическом лечении);
• синдроме Золлингера – Эллисона.

В сочетании с антибактериальными средствами, для терапии хеликобактер пилори при язве желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Не рекомендуется одновременное использование лекарства Барол с атазанавиром. Препарат не назначается при наличии повышенной чувствительности к любому его компоненту.

Особенности применения

При наличии у пациента патологий печени препарат назначают осторожно, взвесив потенциальную пользу и риски.

Длительное использование ингибиторов протонной помпы повышает риск переломов, преимущественно у больных пожилого возраста (на 10-40%) или при наличии других факторов риска. Таким пациентам рекомендован прием витамина D и кальция.

Известны случаи тяжелой гипомагниемии при приеме препарата от 3 месяцев. При длительном использовании Барола, особенно в комбинации с диуретиками, дигоксином, необходимо периодически мониторить уровень магния в крови.

Результаты С-уреазных тестов могут быть ложноотрицательными. Диагностику разрешается проводить не ранее, чем через 4 дня после завершения лечения.

Средство Барол может уменьшать всасывание витамина В 12.

Применение препарата связывают с очень редкими случаями развития подострой кожной красной волчанки.

Прием ингибиторов протонной помпы может помешать диагностике нейроэндокринных опухолей.

Для беременных и кормящих женщин

Применение лекарства Барол в период беременности и кормления грудью противопоказано.

Для пожилых

Средство Барол метаболизируется в печени, а с возрастом ее функция может ослабляться, что приводит к появлению побочных реакций. Поэтому для пожилых пациентов необходимо дополнительное наблюдение, соблюдение доз и сроков лечения.

Для детей

Препарат Барол не назначают детям.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Медикамент Барол не влияет на скорость психомоторных реакций. Но при появлении сонливости следует избегать управления автотранспортом и другими механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные средства, которые назначают с осторожностью с препаратом Барол:

• дигоксин, метилдигоксин (увеличивается их концентрации в крови);
• итраконазол, гефитиниб (снижается их уровень в крови);
• антациды (снижается уровень рабепразола и эффективность препарата Барол).

Ингибиторы протонной помпы не назначают вместе с атазанавиром из-за снижения терапевтического действия последнего.

Способ применения

Капсулы Барол нельзя разжевывать или дробить. Их нужно глотать целиком.

Активная язва желудка и двенадцатиперстной кишки

20 мг 1 раз в сутки в вечернее время.

У большинства пациентов заживление язвы происходит через 4 недели. Некоторым больным лекарство необходимо принимать еще 4 недели.

Эрозивная рефлюксная гастроэзофагеальная болезнь

20 мг 1 раз в сутки, 4-8 недель.

При длительном лечении возможен прием поддерживающей дозы 10 или 20 мг 1 раз в день. При отсутствии воспаления пищевода при симптоматическом лечении рекомендовано применение 10 мг, 1 раз в сутки.

Если спустя 4 недели терапия не привела к облегчению состояния, необходимо пройти дополнительное обследование.

Синдром Золлингера – Эллисона

Рекомендуемая начальная доза: 60 мг 1 раз в день. При необходимости ее можно повышать до 120 мг в сутки в 2 приема по 60 мг (разово до 100 мг).

Продолжительность терапии и дозировка подбираются индивидуально.

Лечение хеликобактер пилори

Используют комбинации препарата с антибиотиками. Препарат Барол 20 мг 2 раза в сутки вместе с кларитромицином 500 мг 2 раза в сутки и амоксициллином 1 г 2 раза в сутки.

Рекомендуется терапия в течение 7 дней.

Желателен прием медикамента утром до еды, но употребление пищи или смена режима применения не влияют на эффективность рабепразола.

Побочные действия

Наиболее частые реакции: головная боль, диарея, боль в желудке, общая слабость, метеоризм, сухость во рту. Симптомы обычно незначительные и быстро исчезают.

Другие возможные побочные эффекты:

• анемия;
• изменение состава крови;
• гиперчувствительность;
• анорексия;
• бессонница;
• депрессия;
• слабость в конечностях;
• нарушение зрения;
• алопеция;
• артериальная гипертензия;
• сыпь;
• нарушение ощущения вкуса и пр.

Побочные реакции, имеющие клиническое значение: нарушение зрения, ангионевротический отек, бронхоспазм, спутанность сознания.

Передозировка

Симптомы, возникающие при употреблении высокой дозировки препарата, минимальны. При передозировке необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Условия хранения

Срок годности препарата – 2 года. Хранить необходимо в оригинальной упаковке, при температуре воздуха не выше 25℃, в недоступном для детей месте.

Чтобы заказать препарат Барол по доступной цене, обращайтесь в онлайн-аптеку «Мед-Сервис». Все товары на сайте прошли клинические испытания, имеют лицензии и сертификаты качества международного образца.

В каталоге представлены следующие виды лекарства:

• Барол 10 капсулы по 10 мг 30 шт. (10х3);
• Барол 20 капсулы по 20 мг 30 шт. (10х3).

Препарат можно приобрести, не выходя из дома. В течение нескольких дней после оформления заказ будет доставлен курьером по адресу, в выбранное покупателем отделение аптеки или Новой почты.