Аскорил

Это комбинированное средство применяется при острых вирусных инфекционных заболеваниях, которые сопровождаются кашлем с трудноотделяемой мокротой. Относится к гормональным средствам. Выпускается компанией «Glenmark Pharmaceuticals Ltd.», Индия. Категория отпуска – по рецепту врача.

Состав и лекарственная форма

Аскорил выпускается в виде таблеток и сиропа. В основе обеих фармацевтических форм находится комплекс действующих веществ: сальбутамол сульфат, бромгексин гидрохлорид, гвайфенезин. Но в сироп еще входит ментол.

Вспомогательный состав отличается. Так, формулу таблеток дополняют кукурузный крахмал, кальция гидрофосфат, Е 218 и 216, тальк и др. А сироп включает в себя дополнительно сахарозу, моногидрат лимонной кислоты, глицерин, очищенную воду, Е 211, Е 110, Е 420, вкусовые наполнители черной смородины и ананаса и др.

Основные физико-химические свойства

Таблетки – круглой формы, белого цвета с плоскими поверхностями и скошенными краями, есть насечка посередине на одной из сторон.

Сироп – жидкость вязкой консистенции оранжевого цвета, без примесей.

Фармакологическая группа

Аскорил принадлежит к комбинированным лекарствам, которые используются при простуде и кашле, отхаркивающим медикаментам, комбинациям. В системе АТХ присвоен код ATX R05C A10.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Аскорил является препаратом, обладающим комбинированным действием:

• муколитическим;
• бронходилатирующим;
• отхаркивающим.

Такой эффект обусловлен составом лекарства. Так, например, сальбутамол сульфат является симпатомиметиком прямого действия, селективным агонистом β2-адренорецепторов. Механизм его влияния заключается в активизации аденилатциклазы (фермента, принимающего участие в преобразовании цАМФ из АТФ). Во время увеличения цАМФ происходит релаксация мышечной ткани бронхиального дерева и снижение выделения медиаторов сверхчувствительности из тучных клеток.

Также данное активное вещество действует на мышечную ткань бронхов, матки и скелетные мышцы, обладает более мощным и продолжительным воздействием, в сравнении с изопротеренолом, нормализует мукоцилиарный транспорт.

Бромгексин характеризуется ярко выраженным отхаркивающим и муколитическим эффектом. Относится к производным вазицина и бензиламина. Активное вещество отличается следующими свойствами:

• способствует увеличению количества слизистого секрета, уменьшению его вязкости и отхождению из нижних дыхательных путей;
• нормализует функцию реснитчатого эпителия слизистой оболочки респираторного тракта;
• стимулирует секрецию желез (повышает слюноотделение или слезоотделение);
• повышает синтезирование сурфактанта в легких.

Бромгексин в комбинации с такими препаратами, как окситетрациклин, эритромицин, ампициллин, амоксициллин приводит к увеличению их количества в отделяемом секрете.

Гвайфенезин – стимулирует рецепторы слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и дыхательной системы, за счет этого происходит увеличение количества мокроты и снижение ее вязкости.

Фармакокинетика

Сальбутамола

Достаточно быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Имеет биологическую доступность 50-85%. Пик максимальной концентрации в кровеносном русле достигается на протяжении 1-3 ч. Прием пищи не меняет фармакокинетику вещества. Связывание с белками кровеносного русла осуществляется на 10%. Подвергается метаболизму в печени. Выведение происходит в основной массе с помощью почек. 64-98% сальбутамола элиминируется мочой, а 1,2-7% – каловыми массами. Т1/2 занимает примерно 3-6,5 ч.

Бромгексина

Легко всасывается из желудочно-кишечного тракта. Самая высокая концентрация в крови достигается через 60 минут. Главный метаболит бромгексина – амброксол. Выводится в большей степени в виде метаболитов с помощью мочи, лишь незначительная часть бромгексина элиминируется в неизмененной форме. Т1/2 происходит за 6,5 ч.

Гвайфенезина

Всасывается из ЖКТ с быстрой скоростью. Подвергается гидролизации (60%) с трансформацией b(2-метоксифенокси)-молочную кислоту на протяжении 7 ч. Выводится из организма за счет мочи в форме метаболитов. Время полувыведение занимает не больше 60 мин.

Показания

Аскорил рекомендован к использованию при продуктивном и непродуктивном кашле при инфекционных заболеваниях дыхательных путей с наличием бронхоспазма и трудноотделяемым секретом:

• бронхиальной астме;
• трахеобронхите;
• ХОЗЛ;
• легочной эмфиземе и др.

Аскорил применяют только в качестве симптоматического лечения.

Противопоказания

Препарат имеет ряд противопоказаний:

• высокая чувствительность/непереносимость активных компонентов или вспомогательных веществ;
• недостаточность коронарных сосудов;
• аритмии;
• заболевания сердечно-сосудистой системы в тяжелой форме;
• гипертиреоз;
• патологии печени тяжелой степени;
• язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки;
• порфирия.

Взаимодействие с другими лекарствами

Совместное использование медикамента с другими средствами/веществами изучено хорошо. Так, Аскорил в комбинации с:

1. Другими симпатомиметическими веществами – нельзя применять, во избежание развития тяжелых сердечно-сосудистых осложнений.
2. Ингибиторами моноаминоксидазы – приводит к развитию гипертонического криза.
3. Антидепрессантами – применять осторожно из-за негативного влияния на ССС.
4. Дигоксином – повышает концентрацию последнего в кровеносном русле, поэтому показан тщательный мониторинг уровня дигоксина в сыворотке крови.
5. Диуретиками – провоцирует развитие гипокалиемии и в итоге вызывает нарушение сердечной проводимости на фоне лечения сердечными гликозидами.
6. β-адреноблокаторами – незначительно уменьшает свою эффективность. Одновременный прием может спровоцировать развитие бронхоспазма, особенно у пациентов с бронхиальной астмой.
7. Ингаляционным наркозом, антидепрессантами трициклического ряда, препаратами адреналина и кортикостероидами – категорически запрещено совмещать.
8. Лекарственными средствами, имеющими в составе кодеин, – использовать крайне осторожно.
9. Нестероидными противовоспалительными средствами – усиливает негативное влияние на слизистую оболочку пищеварительного тракта.
10. Антибактериальными препаратами – приводит к накоплению антибиотиков в слизистом секрете бронхиального дерева.
11. Лекарствами, подавляющими центр кашля в головном мозге, – ухудшает отхождение мокроты из нижних отделов дыхательных путей.
12. Бронходилататорами – можно совмещать.
13. Щелочными инфузионными растворами – нельзя применять.

Кроме того, установлено, что гвайфенезин значительно увеличивает действие этанола, веществ, тормозящих функции ЦНС, мышечных релаксантов, седативных препаратов.

Особенности по применению

С особой осторожностью и под тщательным контролем необходимо применять препарат лицам с судорогами, сахарным диабетом и повышенным АД. Сальбутамол может увеличивать концентрацию глюкозы в кровеносном русле, на фоне этого у пациентов-диабетиков возможно развитие кетоацидоза.

Сальбутамол может учащать частоту сердечных сокращений, вызывать перепады кровяного давления, провоцировать изменения на электрокардиограмме. Причем лекарственное средство оказывает влияние как на систолическое, так и на диастолическое АД. У такой категории больных с наличием в анамнезе патологий сердца/сосудов следует принимать Аскорил исключительно под контролем специалистов.

Обострение или ухудшение бронхиальной астмы на фоне терапии Аскорил является показанием к назначению глюкокортикостероидов с индивидуальной коррекцией дозировки в зависимости от выраженности клинической картины. Лекарство может спровоцировать бронхоспазм с одышкой, что требует консультации лечащего врача.

В результате приема лекарственного средства отмечались случаи ишемического поражения миокарда. Медикамент может приводить к тяжелой гипокалиемии, по этой причине обязательно требуется контролировать уровень калия, особенно у лиц с бронхиальной астмой, протекающей в тяжелой форме с осложнениями.

При наличии большого количества мокроты необходимо использовать Аскорил только под наблюдением врача для исключения застойных явлений в бронхах/легких. Во время лечения лекарственным средством рекомендуется пить много жидкости для усиления эффективности отхождения мокроты.

Следует учитывать при назначении Аскорил, что бромгексин, входящий в его состав, противопоказан лицам с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки, особенно при наличии желудочно-кишечного кровотечения в прошлом.

В процессе терапии медикаментом фиксировались случаи с дерматологическими проявлениями – синдромом Стивенса-Джонсона, некролизом кожи, требующими отмены препарата. С осторожностью его нужно применять и при глаукоме.

При тяжелых нарушениях функции печени или почек Аскорил необходимо принимать в минимальной дозировке под контролем лабораторных показателей. Кроме того, его запрещено пить перед введением наркоза или при наличии кардиомиопатий.

Период беременности и кормления грудью

Нельзя использовать Аскорил при беременности и в период лактации.

Дети

Запрещено назначать Аскорил детям до 6 лет в таблетированной форме, а до 2 лет в виде сиропа.

Влияние на концентрацию внимания

Аскорил может незначительно замедлять скорость реакции при управлении автотранспортными средствами.

Способ применения и дозировки

Таблетки

Взрослые и дети с 12 лет – 1 табл. 3 раза в день, школьники от 6 до 12 лет – 0,5-1 шт. трижды в сут. Дошкольникам Аскорил в таблетках не назначается. Длительность лечения определяется в индивидуальном порядке, в течение курса отслеживаются лабораторные показатели и клиническая картина.

Сироп

Кратность приема Аскорил – трижды в сутки. Дозировки: взрослым и детям старше 12 лет – 10 мл, от 6 до 12 лет – от 5 до 10 мл, от 2 до 6 лет – 5 мл. Малышам, не достигшим 2-х летнего возраста, запрещено давать лекарство. Продолжительность курса Аскорил определяется врачом в индивидуальном порядке.

Побочные эффекты

Аскорил со стороны органов/систем вызывает:

• иммунной – реакции повышенной чувствительности, высыпания, зуд, анафилаксию, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, некролиз кожи;
• ЖКТ – расстройство стула, тошноту, рвоту, боль в эпигастрии, язвенную болезнь в стадии обострения, специфический привкус в ротовой полости;
• НС – тремор, головную и боль в мышцах, головокружение, нарушение сна;
• ССС – повышение ЧСС, нарушение сердечной проводимости, повышение или снижение давления, ишемическое поражение миокарда, потерю сознания;
• дыхательной – обострение кашля, нарушение дыхания, бронхоспазм;
• обмена веществ – снижение показателей калия, увеличение содержания лактата;
• общие – миоспазмирование, судороги, повышение температуры тела, дисфункцию желчного пузыря, снижение количества тромбоцитов, увеличение ферментов печени.

Передозировка

Значительное превышение рекомендуемых врачом либо инструкцией дозировок Аскорил приводит к передозировке, которая проявляется:

• раздражительностью, головокружением;
• нарушением или потерей сознания;
• ухудшением дыхания, ацидозом;
• нарушением проводимости и болью в области сердца;
• резким падением АД, тахикардией;
• тремором рук, судорогами;
• тошнотой и рвотой, болью в эпигастрии, расстройством стула;
• снижением уровня калия;
• лактатацидозом, бронхоспазмом.

Лечение передозировки симптоматическое, обязательно тщательное наблюдение за работой сердца и проведение электрокардиограммы.

Условия хранения

Рекомендуется сохранять Аскорил в оригинальной упаковке в хорошо проветриваемых помещениях, при достаточной влажности, в темном и недоступном для детей месте. Оптимальный температурный режим – до +25℃. Срок хранения – 2 года со дня изготовления препарата.

Интернет-магазин «Online аптека» предлагает по доступной цене Аскорил в разных фармацевтических формах:

• Аскорил таблетки по 20 и 50 шт. в упаковке;
• Аскорил Экспекторант сироп по 100 и 200 мл во флаконе.

На сайте можно ознакомиться с инструкцией, кратким описанием, актуальной стоимостью препарата. Все товары в каталоге лицензированные, сертифицированные и 100% оригинальные. Заказ можно оформить в режиме онлайн или по указанным на сайте телефонам с доставкой в любой город Украины. Менеджеры-консультанты помогут определиться с выбором, но лучше всего обратиться к врачу, который разработает грамотную схему лечения Аскорил.