Анаприлин

Анаприлин – это лекарственный препарат, который относится к группе антигипертензивных средств. Применяется при наличии артериальной гипертензии или нарушении сердечного ритма в качестве монотерапии или в комбинации с другими группами лекарств. Выпускается украинской фармацевтической компанией «Здоровье, ФК, ООО» и отпускается без рецепта врача.

Состав и лекарственная форма

Основной действующий компонент Анаприлин – пропранолол. Вспомогательный состав представлен крахмалом (кукурузным), микрокристаллической целлюлозой, тальком, кремния диоксидом и др.

Анаприлин выпускается в виде таблеток с разной концентрацией активного компонента:

• по 10 мг – 50 шт. в упаковке;
• по 40 мг – 50 шт. в упаковке.

Основные физико-химические свойства

Таблетки Анаприлин имеют плоскоцилиндрическую форму и фаску, белые или практически белые.

Фармакотерапевтическая группа

Анаприлин принадлежит к препаратам, воздействующим на сердечно-сосудистую систему, неселективным блокаторам β-адренорецепторов, пропранололу. Код ATX C07A A05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент обладает антиангинальной, гипотензивной и антиаритмической активностью. Он обеспечивает блокировку β-адренорецепторов (1 и 2 типа) и мембраностабилизирующий эффект, подавляет возбуждение синоатриального узла и предотвращает образование участков эктопии в предсердиях, атриовентрикулярных узлах и желудочках.

Помимо перечисленного, пропранолол оказывает и другие терапевтические эффекты:

• способствует снижению скорости проведения импульсов по атриовентрикулярным соединениям пучка Кента в антероградных направлениях;
• уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, увеличивает доставку кислорода к сердечной мышце;
• обеспечивает снижение сердечного выброса и артериального давления;
• уменьшает выработку ренина, клиренс почек;
• нейтрализует негативный ответ барорецепторов аорты на снижение повышенного артериального давления;
• тормозит процессы липолиза, тем самым уменьшая концентрацию жирных кислот в кровеносном русле;
• значительно снижает синтезирование таких гормонов, как глюкагон и инсулин, и препятствует переходу тироксина в трийодтиронин;
• увеличивает сократительную функцию матки и тонус бронхиального дерева;
• повышает моторику и перистальтику желудочно-кишечного тракта.

Анаприлин у лиц, страдающих ИБС:

• способствует быстрому устранению приступов стенокардии и предупреждению их повторного развития;
• нормализует реакцию организма на физические нагрузки, позволяя обойтись без нитроглицерина;
• проявляет кардиопротекторный эффект, предупреждая риски развития инфаркта миокарда и вероятность сердечной смерти.

После принятия разовой дозы Анаприлин снижает систолическое и диастолическое АД в разных положениях тела. А уже в конце 2 недели терапии проявляется устойчивый положительный результат.

Фармакокинетика

После принятия перорально происходит быстрое всасывание активного вещества из ЖКТ. Биологическая доступность Анаприлин – в среднем около 30-40%, и зависит от качества принимаемой пищи и кровотока в печени, но она может увеличиваться при длительной терапии. Пиковых значений в плазме крови достигает в течение 1-2 часов с момента применения лекарства. С плазменными белками кровеносного русла связывается на 90-95%.

Пропранолол имеет свойство кумулироваться в легких, головном мозге и сердечной мышце. Способен проникать через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, попадать в молоко кормящей матери. Метаболизм проходит в печени. Элиминируется активный компонент с помощью почек в виде метаболических соединений, в чистом виде – до 1%. Полувыведение занимает до 3-5 ч, при продолжительном курсе – до 12 ч. Гемодиализ для выведения лекарства из организма не эффективен.

Показания

Анаприлин назначается при:

• почечной и эссенциальной гипертензии;
• стенокардии разной тяжести;
• восстановлении после инфаркта миокарда (как поддерживающее лечение);
• аритмии;
• разных формах аритмии;
• мигрени (для профилактики);
• треморе эссенциального типа;
• тахикардии и контроле возбуждения;
• тиреотоксикозе (симптоматическая терапия для снижения частоты сердечных сокращений);
• феохромоцитоме (в комбинированной терапии с α-адреноблокаторами).

Противопоказания

Анаприлин имеет ряд противопоказаний к использованию, в число которых входят:

• высокая чувствительность либо непереносимость активного компонента или вспомогательных веществ;
• наличие синдрома ослабленного синусового узла;
• синоатриальные блокады 2 или 3 степени тяжести;
• АВ-блокады 2 и 3 степени тяжести;
• снижение сердечных сокращений (меньше 50 уд/мин в покое);
• сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• снижение кровяного давления;
• сердечная недостаточность тяжелой степени;
• феохромоцитома без дополнительной терапии;
• сахарный диабет;
• печеночные заболевания в тяжелой степени течения.

Взаимодействие с другими лекарствами и веществами

При наличии сахарного диабета Анаприлин следует крайне осторожно комбинировать с сахароснижающими средствами, поскольку он влияет на тахикардию гипогликемии. Прием таблеток должен осуществляться под тщательным контролем специалистов и лабораторных показателей глюкозы крови.

Противоаритмические средства способствуют увеличению эффекта пропранолола и могут привести к негативному инотропному действию.

С особой осторожностью нужно принимать Анаприлин при сопутствующем лечении кардиодепрессантами (хлороформом, анестетиками) и антиаритмическими лекарствами (Лидокаином, Хинидином), которые могут привести к обострению депрессии.

Вазодилататоры, диуретические препараты и другие антигипертензивные средства усиливают антигипертензивный эффект Анаприлин. Гликозиды совместно с пропранололом могут увеличивать атриовентрикулярную проводимость.

При одномоментном приеме Анаприлин с блокаторами кальциевых каналов происходит увеличение негативного инотропного действия с развитием патологической синоатриальной или атриовентрикулярной проводимости. Вышеперечисленное приводит к неконтролируемой артериальной гипотензии.

Симпатомиметические средства имеют свойство тормозить эффекты β-адреноблокаторов. А комбинация инфузионного лидокаина с Анаприлин может привести к увеличению концентрации первого в кровеносном русле.

Сочетание Анаприлин с:

• препаратом Клонидин – вызывает повышение АД при резкой отмене последнего;
• НПВС – уменьшает эффективность пропранолола;
• антидепрессантами – значительно снижает действие активного компонента;
• алкогольными напитками, седативными медикаментами и снотворными веществами – усиливает их негативное влияние.

Особенности применения

При назначении Анаприлин следует учитывать, что его категорически запрещено использовать:

• при сердечной недостаточности неконтролируемого типа (при контролируемой – прием возможен, но с соблюдением мер предосторожности);
• при наличии тяжелых нарушений периферического кровообращения, поскольку пропранолол может обострить заболевания и усугубить их течение.
• в случае тяжелой аллергической реакции на активное вещество в анамнезе, так как адреналин в подобных ситуациях в обычных дозировках может не сработать.

С особой осторожностью следует принимать Анаприлин:

1. Пациентам-диабетикам – активное вещество лекарства способно влиять на симптомы гипогликемии (прежде всего, тахикардию).
2. При сопутствующем циррозе печени, нарушенном функционировании почек и печени (только в минимально допустимых дозах).
3. Больным с портальной гипертензией – лечение препаратом может спровоцировать печеночную энцефалопатию.
4. Лицам с АВ-блокадой 1 ст. из-за негативного влияния лекарства.
5. При оперативных вмешательствах, требующих введения анестезии, так как возможно негативное инотропное действие.

Стоит учитывать и ряд других особенностей:

1. Лекарственное средство может скрывать истинные симптомы болезней, например тиреотоксикоза.
2. На начальных стадиях терапии препаратом часто отмечается возникновение брадикардии.
3. При ишемической болезни сердца для предотвращения возникновения новых приступов запрещено быстро отменять Анаприлин. Необходима постепенная отмена медикамента или замена его аналогом.

Период беременности и кормления грудью

Данных о тератогенном влиянии на плод Анаприлин нет. Однако поскольку препарат относится к β-блокаторам, то известно об их способности вызывать брадикардию или внутриутробную гибель плода, преждевременное родоразрешение, снижение ЧСС, гипогликемию, сердечные/легочные осложнения у младенцев. Ввиду этого применять Анаприлин в период беременности разрешено только в том случае, когда польза превышает возможные риски для ребенка.

Пропранолол попадает в молоко кормящей матери, поэтому использовать препарат в период лактации запрещено.

Дети

Анаприлин разрешен к использованию детьми старше 3 лет.

Влияние на концентрацию внимания

Ввиду развития побочных реакций со стороны ЦНС и ССС в ответ на терапию лекарством водить автомобиль и управлять сложными механизмами не рекомендуется.

Способ применения и дозировки

Препарат используется за полчаса до приема пищи, запивается большим количеством чистой воды. Взрослым дозировка Анаприлин подбирается индивидуально с учетом диагноза и выраженности клинической ситуации:

1. Артериальная гипертензия – 80 мг 2 раза в сутки с возможностью коррекции дозировки в сторону увеличения через неделю. Максимальная суточная дозировка – от 160 до 320 мг.
2. Стенокардия, тремор эссенциального типа. мигрень, возбуждение – 40 мг от 2 до 3 раз в день с возможностью увеличения дозировки. Максимальная суточная дозировка – от 80 до 320 мг.
3. Аритмия, тиреотоксикоз, тахикардия возбуждения – от 10 до 40 мг 3-4 раза/сут.
4. Лечение после инфаркта миокарда – необходимо начинать в период с 5 по 21 день после возникновения острого инфаркта миокарда. Доза – по 40 мг 4 раза/сут. в первые 3 дня, затем 80 мг двукратно.
5. Феохромоцитома – 60 мг/ден. на протяжении 3-х дней до операции, при отсутствии таковой – по 30 мг/сут.

У пожилых лиц дозировка корректируется в зависимости от клинической картины и состояния пациента.

Детям доза подбирается в индивидуальном порядке:

• при аритмии, феохромоцитоме, тиреотоксикозе юным больным с 3-х лет – 0,25–0,5 мг/кг массы до 4 раз в день;
• при мигрени: 3-12 лет – 20 мг до 3 раз в день, с 12 лет – как и у взрослых.

Побочные реакции

Анаприлин хорошо переносится организмом. Но при нарушении режима приема или превышении дозировок может спровоцировать побочные реакции со стороны разных органов и систем:

• НС – головные боли, вертиго, потерю сознания, повышенную усталость, нарушения сна, судороги, депрессивные состояния;
• пищеварительного тракта – расстройство стула, тошноту, рвоту, нарушение всасывания;
• зрения и слуха – шум в ушах, снижение остроты зрения, сухость слизистой оболочки глаз;
• кожи и подкожной клетчатки – реакции повышенной чувствительности, высыпания, отек Квинке, зуд;
• ССС – брадикардию, снижение АД, синдром Рейно;
• ОДА – боль в мышцах, спине и шее.

Передозировка

Передозировка Анаприлин не приводила к смертельным исходам. Однако возникали такие симптомы, как головная боль, повышенная усталость и сонливость, снижение давления, головокружение, сухость слизистых, брадикардия, тошнота, рвота, боль в животе, потеря сознания и нарушения дыхания с бронхоспазмом.

Специфический антидот отсутствует. Лечение включает промывание желудка, прием адсорбентов, в некоторых случаях – применение допамина или добутамина и проведение инфузионной терапии. При выраженной брадикардии назначают атропин, при судорогах – диазепам, при бронхоспазме – адреностимуляторы в ингаляционном порядке. Гемодиализ неэффективен при передозировке Анаприлин.

Условия хранения

Анаприлин хранится в оригинальной упаковке подальше от детей и попадания прямых солнечных лучей. Оптимальный температурный режим – не выше +25℃. Длительность хранения – не больше 4 лет с момента изготовления лекарства, по истечении этого периода времени нельзя принимать таблетки.

В интернет-магазине «Online аптека» можно купить таблетки Анаприлин с разной дозировкой действующего вещества. На сайте покупатель может предварительно ознакомиться с описанием, инструкцией, актуальными ценами на препарат. Для оформления заказа необходимо заполнить специальную форму или позвонить по указанным номерам телефона. Доставка товара осуществляется на протяжении нескольких дней в любой город Украины. Рецепт для покупки Анаприлин не требуется, но консультация врача перед этим необходима.