Амлодипин

Амлодипин – рецептурный лекарственный препарат, который относится к антагонистам кальция (АК) III поколения. Применяется в терапии сердечно-сосудистых болезней и для профилактики связанных с ними осложнений, улучшает выживаемость пациентов и имеет меньший перечень побочных действий в сравнении с лекарствами первых поколений. Выпускается разными фармацевтическими компаниями Украины, Индии, Израиля, Словении, Венгрии.

Состав и лекарственная форма

Изготавливается в виде таблеток с разным содержанием одноименного активного вещества (5 мг и 10 мг) в форме бесилата. Каждый производитель включает в формулу различные вспомогательные компоненты:

1. Дарница – лактозу моногидрат, МКЦ, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, повидон.
2. Технолог – лактозу моногидрат, МКЦ, натрия кроскармеллозу, гипромеллозу (гидроксипропилметилцеллюлозу), повидон 25, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, индигокармин (Е 132).
3. Амлодипин-Евро – кальция гидрофосфат безводный, МКЦ, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат.
4. ТЕВА – МКЦ, кальция гидрофосфат безводный, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат.
5. Сандоз – натрия крахмалгликолят (тип А), кальция гидрофосфат безводный, МКЦ, магния стеарат.

Другие фармацевтические формы содержат примерно те же дополнительные вещества. При назначении препарата следует учитывать вспомогательный состав, так как некоторые ингредиенты могут вызывать аллергические реакции или служить противопоказанием для употребления медикамента.

Основные физико-химические свойства

Внешний вид таблеток отличается у разных производителей:

1. Дарница и Технолог – плоскоцилиндрические, круглые, с фаской, белого или желтовато-белого цвета.
2. Евро – плоскоцилиндрические, круглые, с фаской и разделительной риской с одного бока, белого или почти белого оттенка.
3. Амлодипин-ТЕВА – круглой формы, белого цвета. У лекарства с разным количеством действующего вещества есть различия: 5 мг – диаметром 8 мм, слегка изогнутые, с линией разлома и тиснением «A5» с одной стороны и слегка выпуклые, гладкие с другой стороны. По 10 мг – диаметр 11 мм, чуть изогнутые, с линией разлома и тиснением «A10» с одной стороны и немного выпуклые, гладкие – с другой.
4. Сандоз – продолговатой формы, с фаской, разделительной чертой на одной стороне и тиснением «5» или «10» (по 5 мг и 10 мг соответственно) на второй, белого или почти белого окрашивания.
5. Артериум – плоскоцилиндрические, круглые, с фаской, цвет – белый или почти такой.
6. Здоровье – аналогичны предыдущей разновидности, только с кремовым оттенком.
7. Фармак по 5 мг – круглой формы, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета. По 10 мг – плоские, с фаской и разделительной риской, такие же по оттенку. На поверхности допускается мраморность.
8. Амлодипин-КВ – плоскоцилиндрические, круглые, имеют фаску с разделительной риской, белые.

Все разновидности расфасованы в блистеры по 10 шт. В картонных коробках находится инструкция от производителя и разное количество блистеров – 2, 3, 6, 9.

Фармакотерапевтическая группа

Средство принадлежит к категории селективных антагонистов кальция, воздействующих преимущественно на сосуды, медикаментов, влияющих на ССС, производных дигидропиридина. В классификации АТХ имеет код – С08С А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Медикамент улучшает кровоснабжение миокарда при ишемии, купирует и предупреждает спазм коронарных артерий, снижая сопротивляемость их стенок, стимулирует синтез окиси азота (NO). Его вазодилатирующий эффект осуществляется не только посредством прямого воздействия на гладкую мускулатуру сосудистой стенки, но и опосредованно, через потенцирование высвобождения NO из эндотелия сосудов.

Амлодипин не стимулирует симпатическую нервную систему, не подавляет парасимпатическую активность и не приводит к рефлекторной тахикардии. Он значительно снижает риск развития сердечно-сосудистых осложнений у больных с АГ и ИБС, а также хорошо переносится организмом. При одноразовом применении 10 мг в течение 4 недель существенно уменьшает частоту эпизодов стенокардии и приема таблеток нитроглицерина.

Лекарство обладает плейотропными (множественными) свойствами. Оно активизирует ряд параметров, важных для предупреждения поражения органов-мишеней. Под его протекцию попадают артерии сердца, почки, регуляция обмена углеводов и липидов.

Препарат проявляет и другие нестандартные эффекты. Так, например он способен устранять рвоту, в том числе сильную, обусловленную влиянием избытков ионов кальция, поступающих внутрь клетки. Амлодипин, перемещающий Са++ во внеклеточное пространство, способствует подавлению рвоты. Это особенно важно при разных оперативных вмешательствах.

Кроме того, медикамент исцеляет синдром Рейно, улучшает состояние больных мигренью, используется даже при атеросклерозе. Остается недостаточно выясненной его роль при хронической сердечной недостаточности (ХСН). Возможными показаниями к использованию лекарства в данном случае (на фоне основных средств лечения) считают:

• упорную стенокардию;
• сопутствующую стойкую гипертензию;
• высокую легочную гипертензию, в том числе при сопутствующей ХОБЛ;
• выраженную клапанную регургитацию (обратный ток крови через сердечные клапаны).

Таким образом, блокатор медленных кальциевых каналов является универсальным антигипертензивным средством с подтвержденными плейотропными сосудистыми эффектами.

Фармакокинетика

Амлодипин хорошо всасывается в ЖКТ и достигает пиковых значений в кровяном русле на протяжении 6–12 часов после употребления таблетки. На биодоступность прием пищи не оказывает влияния, и она остается неизменной – в пределах от 64% до 80%.

Сочетание большого объема распределения (1300–1600 л) и относительно низкого (по сравнению с другими блокаторами кальциевых каналов) клиренса (15–30 л/ч) приводит к тому, что период полувыведения действующего компонента занимает до 40–60 часов, что значительно больше, чем при применении других антагонистов кальция (3–15 часов). С учетом данных особенностей препарат применяется один раз в день.

Лекарство метаболизируется в печени с участием изоферментов семейства цитохромов P450 CYP3A и распадается до фармакотерапевтически неактивных метаболитов. 60% принятого медикамента экскретируется с мочой и лишь 10% – в неизмененном виде.

Показания к назначению

Амлодипин прописывают в случае:

• артериальной гипертензии, в том числе у пациентов с сопутствующими заболеваниями (например, с метаболическим синдромом), и у женщин в постменопаузе;
• хронической стабильной стенокардии;
• вазоспастической стенокардии.

Противопоказания

Препарат противопоказано принимать при:

• повышенной индивидуальной гиперчувствительности к активному или вспомогательным компонентам формулы;
• тяжелой форме артериальной гипотензии;
• кардиогенном шоке;
• выраженном стенозе аорты;
• нестабильной ИБС;
• сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда (первые 28 дней);
• беременности и лактации;
• возрасте до 6 лет;
• стенозе почечной артерии.

Специфика применения

С осторожностью следует принимать лекарство пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Им рекомендуется проводить круглосуточный мониторинг функций почек и общего состояния, при необходимости корректировать дозу. Суточное количество подбирать индивидуально и постепенно титровать, начиная с наименьшего.

Грейпфрут или грейпфрутовый сок может повысить биодоступность активного вещества, поэтому их не рекомендуется употреблять вместе с лекарством.

Амлодипин нужно осторожно назначать больным с сердечной недостаточностью III–IV степени, так как в этой группе отмечались случаи отека легких. У лиц с застойной формой болезни блокаторы кальциевых каналов повышают риск осложнений и смерти в будущем.

Использование комбинаций медикамента с β-адреноблокаторами, иАПФ, диуретиками повышает эффективность и безопасность гипотензивной терапии.

Применение лекарственного средства с ингибиторами цитохрома Р-450 (антибиотики макролиды, Н2-блокаторы, омепразол, кетоконазол) может сопровождаться развитием гипотонии, поэтому подобных сочетаний желательно избегать.

При беременности и лактации

Прием таблеток в период гестации не сопровождался отклонениями от нормы по числу осложнений у женщины и плода (средняя масса тела новорожденных, число преждевременных родов). Но из-за отсутствия более обстоятельных и массовых исследований назначать Амлодипин беременным следует только, если риск осложнений заболевания выше потенциального риска для матери/плода.

Данных о том, проникает ли препарат в грудное молоко, нет. При принятии решения о продолжении грудного вскармливания следует учесть соотношение риска в отношении плода и пользы от лечения матери.

У детей

Лекарство не применяется в лечении АГ у детей до 6 лет.

Влияние на фертильность

Фармпрепарат может оказывать негативное воздействие на биохимические процессы в головках сперматозоидов. Но они обратимы и очень редко встречаются. Других данных о влиянии медикамента на фертильность недостаточно, поэтому в целях безопасности пациентам, планирующим зачатие, следует использовать эффективные средства контрацепции на период лечения.

Воздействие на скорость реакции

Препарат незначительно или в умеренной степени снижает скорость реакции. При появлении во время терапевтического курса головной боли, тошноты, спутанности сознания или головокружения следует отказаться от управления автотранспортными средствами, работы на высоте и с любыми движущимися/травмоопасными механизмами.

Способ применения и дозировки

Амлодипин взрослые начинают принимать с минимальной действующей дозы – 5 мг 1 раз/сут. Если терапевтический эффект нестабилен, повышают до 10 мг.

Лечение детей старше 6 лет начинают с 2.5 мг 1 раз/сут. В случае, когда нормальный уровень АД не будет достигнут в течение 4-х недель, дозу увеличивают до 5 мг в день. Превышение дозировки для этой возрастной категории не рекомендовано.

Побочное действие

Фармпрепарат хорошо переносится больными и редко вызывает развитие побочных эффектов. Наиболее часто встречаются головная боль, приливы, периферические отеки, при этом частота их развития и степень выраженности зависят от дозы. Очень редко могут отмечаться следующие негативные явления:

• увеличение/уменьшение массы тела;
• бессонница;
• депрессия;
• сонливость;
• головная боль, головокружение;
• тремор;
• парестезии;
• нарушение зрения;
• ощущение усиленного, учащенного сердцебиения;
• приливы;
• одышка;
• боль в животе, тошнота;
• сухость во рту;
• изменение вкуса;
• нарушение ритма дефекации;
• отеки;
• астения;
• утомляемость и др.

В большинстве случаев побочные действия обратимы и проходят самостоятельно после коррекции дозировки или отмены препарата.

Передозировка

Амлодипин редко приводит к передозировке. Признаки отравления:

• отеки;
• приливы крови;
• головокружение;
• учащенное сердцебиение;
• нарушение цветоощущения;
• сбои работы дыхательного центра, вплоть до остановки дыхания;
• гипоксия;
• отек легких;
• нарушение сознания;
• ацидоз;
• судороги;
• мышечная атония;
• снижение перистальтики кишечника;
• гипергликемия;
• олигурия и др.

Тяжелое отравление может привести к септическому шоку, полиорганной недостаточности (острая почечная, печеночная, сердечно-сосудистая) и к смерти.

Лечение сосредоточено на восстановлении кардиальной функции и АД. Необходимыми препаратами являются кальций, глюкагон, адренергические средства и бикарбонат натрия. Когда эффективность фармакологических средств исчерпана, используют временную трансвенозную кардиостимуляцию, внутриаортальную баллонную контрпульсацию и экстракорпоральное кровообращение.

Условия и сроки хранения

Лекарство нужно хранить в заводской упаковке при температуре не выше +25°С. Важно исключить проникновение в коробку солнечных лучей, влаги, а также ограничить свободный доступ детей и недееспособных лиц. Срок годности зависит от производителя (от 2 до 5 лет) и указан на картонной пачке.

Амлодипин при наличии рецепта можно купить в онлайн-аптеке «Мед-сервис». В каталоге он представлен в таблетках с разной дозировкой от разных отечественных и зарубежных фармпредприятий. Стоимость средства намного ниже, чем в других аптеках Украины. Заказать товар можно самостоятельно – заполнить простую форму, или позвонить по телефону. Опытные менеджеры помогут с оформлением заявки. В кратчайший срок товар будет доставлен покупателю.