Амбит

Амбит – лекарственное средство, которое относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Препарат обладает выраженными анальгезирующими, противовоспалительными и умеренными жаропонижающими свойствами. Производитель – украинская фармацевтическая компания «Фармак». Отпускается из аптек строго по рецепту врача.

Форма выпуска и состав

Медикамент выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций.

Действующее вещество: кеторолак.

Таблетки

Активное вещество (в 1 шт.): кеторолак трометамола в количестве 10 мг.

Другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, моногидрат, магния стеарат.

Раствор для инъекций

Активное вещество: кеторолак – 30 мг в 1 мл.

Другие компоненты: этанол 96%, натрия хлорид, кислота хлористоводородная разбавленная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства

Внешний вид препарата Амбит:

• таблетки – белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой;
• раствор для инъекций – прозрачная, бесцветная или бледно-желтая жидкость.

Фармакологическая категория

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТХ М01А В15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кеторолака трометамол, действующее вещество медпрепарата, является мощным нестероидным противовоспалительным средством (НПВС) с выраженным анальгезирующим действием. Механизм действия связан с неселективным ингибированием ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что приводит к снижению синтеза простагландинов – медиаторов боли, воспаления и лихорадки. В отличие от наркотических анальгетиков, кеторолак не воздействует на опиоидные рецепторы, не вызывает привыкания и не угнетает дыхательный центр. Обезболивающий эффект сопоставим с некоторыми опиатами, но без характерных для них побочных эффектов, таких как угнетение дыхания или эйфория.

Жаропонижающий эффект кеторолака умеренный, а противовоспалительное действие более выражено, но уступает классическим противовоспалительным НПВС.

Фармакокинетика

После перорального приема кеторолак быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 30–60 минут после приема таблетки натощак. Биодоступность препарата высокая, поэтому прием пищи может замедлить скорость всасывания, но не влияет на конечную концентрацию активного вещества в крови.

При внутримышечном введении Амбита всасывание происходит быстро, максимальная концентрация в крови достигается через 45–60 минут. Внутривенное введение обеспечивает пик концентрации уже через 5 минут, что делает инъекционную форму предпочтительной, особенно при необходимости быстрого купирования болевого синдрома.

Кеторолак активно связывается с белками плазмы (на 99%), что обусловливает его длительное действие. Вещество проникает через гематоэнцефалический барьер, но не оказывает седативного или наркотического эффекта. Метаболизм происходит преимущественно в печени. Выведение осуществляется в основном почками (около 90%) и частично через кишечник. У пациентов с нарушенной функцией почек выведение замедляется, что требует коррекции дозировки.

Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек составляет около 5–6 часов, у пожилых и пациентов с почечной недостаточностью может увеличиваться до 10–12 часов.

Показания

Таблетки назначают для кратковременного лечения боли умеренной интенсивности, включая послеоперационную. Максимальная продолжительность лечения — 5 дней.

Раствор для инъекций используют для купирования острой боли средней и сильной интенсивности, когда пероральное применение невозможно или нецелесообразно.

Противопоказания

Лекарство не назначают при:

• гиперчувствительности к кеторолаку или другим НПВП;
• активной язве желудка или 12-ти перстной кишки, желудочно-кишечных кровотечениях;
• тяжелой почечной или печеночной недостаточности;
• геморрагическом диатезе, нарушениях свертываемости крови.

Особенности применения

Применение Амбита в форме таблеток требует осторожности у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите и эрозивных поражениях слизистой оболочки). Препарат может вызывать раздражение слизистой и повысить риск желудочно-кишечных кровотечений, особенно при длительном приеме.

Пациенты с нарушениями функции почек должны применять лекарственное средство с осторожностью, так как кеторолак выводится преимущественно почками. При хронической почечной недостаточности или сниженной скорости клубочковой фильтрации требуется снижение дозировки или отказ от приема медпрепарата.

У лиц с артериальной гипертензией и сердечно-сосудистыми заболеваниями медикамент может вызывать задержку жидкости и повышение АД, что требует контроля состояния. Применение у пожилых пациентов связано с повышенным риском побочных эффектов, поэтому рекомендуется начинать с минимальной эффективной дозы.

Инъекционная форма лекарственного средства вводится внутримышечно или внутривенно, требует осторожности у пациентов с кровотечениями или нарушениями свертываемости крови, так как кеторолак может увеличивать риск кровотечений.

При заболеваниях печени возможна гепатотоксичность, поэтому при длительном применении Амбита требуется мониторинг показателей функции печени.

У пациентов с бронхиальной астмой, особенно с гиперчувствительностью к аспирину или другим НПВП, возможен бронхоспазм. У больных с сердечной недостаточностью или отеками применение инъекционной формы лекарства требует контроля водно-электролитного баланса, т.к. препарат может вызывать задержку натрия и жидкости.

Пациенты старше 65 лет подвержены повышенному риску побочных эффектов, особенно со стороны почек, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы. Начальная дозировка для данной категории больных должна быть снижена, а длительный прием не рекомендован.

При почечной недостаточности требуется коррекция дозировки, так как медпрепарат может снижать скорость клубочковой фильтрации и усугублять почечную дисфункцию. Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) не должны принимать лекарство. При заболеваниях печени его длительное использование может вызывать повышение печеночных ферментов, что требует контроля функции печени.

Для беременных и кормящих женщин

Амбит противопоказан в период беременности, особенно в третьем триместре, так как может вызвать преждевременное закрытие артериального протока у плода и угнетение родовой деятельности.

В период лактации лекарство также противопоказано, так как проникает в грудное молоко и может вызывать побочные реакции у новорожденного.

Для детей

Применение в педиатрии не рекомендовано, так как безопасность и эффективность у детей младше 16 лет не установлены.

Лекарственное взаимодействие

Кеторолак взаимодействует с различными лекарственными средствами, что может усиливать его побочные эффекты или снижать терапевтическую эффективность.

Медпрепарат, независимо от формы выпуска, усиливает риск желудочно-кишечных кровотечений при совместном применении с другими НПВС, антикоагулянтами, антиагрегантами и кортикостероидами. Также он повышает нефротоксичность циклоспорина и такролимуса, увеличивает концентрацию лития, ослабляет эффект диуретиков и гипотензивных препаратов.

При пероральном приеме кеторолак проходит первичный метаболизм в печени, что влияет на взаимодействие с гепатотоксичными препаратами.

Одновременный прием Амбита с алкоголем усиливает раздражающее действие на слизистую ЖКТ и повышает риск кровотечений. В случае инъекционной формы этот эффект менее выражен, так как отсутствует прямой контакт с ЖКТ.

Антациды и ингибиторы протонной помпы (омепразол, пантопразол) могут снижать негативное влияние кеторолака на слизистую желудка при пероральном приеме, но на инъекционную форму этот эффект не распространяется.

Таблетированная форма кеторолака может потенциально изменять метаболизм пероральных противодиабетических средств (метформина, глибенкламида), что требует контроля уровня глюкозы.

Инъекционная форма вводится внутримышечно или внутривенно, что меняет характер лекарственного взаимодействия.

При использовании с гипотензивными препаратами (ингибиторами АПФ, бета-блокаторами) может вызывать более выраженное снижение эффективности гипотензивных препаратов, т.к. внутривенное введение приводит к быстрому росту концентрации кеторолака в плазме.

Инъекционный кеторолак часто комбинируют с опиоидами (морфином, фентанилом0, трамадолом) в послеоперационном периоде. ЧТо дает возможность снизить их дозу и уменьшить риск угнетения дыхания и привыкания. Эффект выражен сильнее при инъекционном введении, чем при приеме таблеток.

Инъекционный кеторолак может усиливать нефротоксическое действие внутривенных антибиотиков (аминогликозидов, ванкомицина), что требует контроля функции почек.

Амбит несовместим в одном шприце или системе с морфином, гидроксизином, прометазином и некоторыми другими препаратами из-за риска выпадения осадка или химической несовместимости.

Таблетированная форма кеторолака сильнее взаимодействует с препаратами, влияющими на ЖКТ и печень, тогда как инъекционная форма имеет большее влияние на нефротоксичность, гипотензивные препараты и внутривенные лекарства. При выборе формы кеторолака следует учитывать эти различия, особенно у пациентов с сопутствующей терапией.

В связи с высокой вероятностью лекарственного взаимодействия при приеме кеторолака рекомендуется тщательно контролировать состояние пациента, особенно при применении нескольких препаратов одновременно.

Влияние на скорость психомоторной реакции

Кеторолак оказывает угнетающее действие на ЦНЧ, вызывая сонливость, головокружение, снижение концентрации внимания и замедление реакции. В связи с этим во время лечения рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и работы с механизмами, требующими высокой скорости психомоторных реакций. Этот эффект более выражен при инъекционном введении из-за быстрого повышения концентрации препарата в крови.

Способ применения и режим дозирования

Таблетки Амбит

Принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Рекомендуемая начальная доза для взрослых — 10 мг однократно, при необходимости последующие дозы — 10 мг каждые 4–6 часов.

Максимальная суточная доза — 40 мг. Длительность лечения не должна превышать 5 дней.

У пожилых пациентов, а также при нарушениях функции почек начальная доза снижается до 10 мг каждые 6–8 часов. Максимальная суточная доза — 30 мг.

Прием пищи может замедлить наступление анальгезирующего эффекта, поэтому при выраженном болевом синдроме рекомендуется принимать лекарство натощак.

Раствор для инъекций

Применяется внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) в условиях стационара.

Болюсные внутривенные дозы следует вводить в течение не менее 15 секунд. Кеторолак не применяют для эпидурального или спинального введения.

Подбор и коррекцию дозы врач проводит в соответствии с интенсивностью боли и ответной реакцией на введение препарата.

Однократная доза для взрослых — 10–30 мг в зависимости от интенсивности боли. Внутривенное введение: болюсная инъекция 10–30 мг (вводится медленно в течение не менее 15 секунд). Внутримышечное введение: 10–30 мг каждые 6 часов.

Максимальная суточная доза Амбита — 90 мг (для пожилых пациентов и больных с почечной недостаточностью — 60 мг). Длительность лечения — не более 2 дней, после чего рекомендуется переход на пероральную форму.

Постоянное внутримышечное введение многоразовых суточных доз кеторолака должно длиться не более 2-х дней, поскольку при длительном применении повышается риск развития побочных реакций.

Побочные действия

Применение кеторолака в таблетированной форме может сопровождаться следующими нежелательными реакциями:

• Желудочно-кишечные нарушения: боли в желудке, диспепсия, тошнота, рвота, гастрит, эрозивно-язвенные поражения желудка и кишечника, желудочно-кишечные кровотечения.
• Центральная нервная система: головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации, спутанность сознания.
• Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, тахикардия, периферические отеки.
• Почки: снижение диуреза, почечная недостаточность, нефрит.
• Аллергические реакции: сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.

При выполнении инъекций возможно развитие болей и уплотнений в месте введения препарата, при быстром внутривенном введении может возникнуть артериальная гипотензия.

Передозировка

Применение дозы, превышающей допустимую, может вызвать тошноту, рвоту, боли в эпигастрии, сонливость, головокружение, метаболический ацидоз, нарушения функции почек, судороги. В тяжелых случаях возможны желудочно-кишечные кровотечения, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома.

Лечение заключается в немедленное прекращении приема препарата, промывании желудка, приеме активированного угля (при передозировке таблетированной формы). Симптоматическая терапия включает: коррекцию водно-электролитного баланса, контроль функции почек. Гемодиализ малоэффективен, так как кеторолак обладает высокой степенью связывания с белками плазмы.

Условия хранения

Таблетки нужно хранить при температуре не выше 25°C в оригинальной упаковке, защищенной от влаги и прямых солнечных лучей. Раствор для инъекций: при температуре от 2 до 8°C, не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3–5 лет.

В онлайн-аптеке «Мед-Сервис» можно купить Амбит в разных лекарственных формах:

• раствор для инъекций 30 мг/мл, в ампулах по 1 мл 10 шт.;
• таблетки по 10 мг, 10 шт. в упаковке.

В каталоге представлен обширный выбор лекарственных и косметических средств. Если внимательно изучить их карточки, все товары сертифицированы, с хорошим сроком годности. Из плюсов заказа онлайн также можно указать простоту подачи заявки и оплаты, быстроту сборки посылки и доставки на указанный покупателем адрес, наличие регулярных акций и скидок.