Аллегра

Этот лекарственный препарат применяется для лечения и профилактики различных аллергических заболеваний. Обладает высокой безопасностью и пролонгированным эффектом. Выпускается французской фармацевтической компанией «Санофи Авентис» и принадлежит к безрецептурным медикаментам.

Состав и лекарственная форма

Действующим веществом Аллегра является высокоселективный антагонист Н1-гистаминовых рецепторов фексофенадин. Он относится к антигистаминным препаратам II поколения. В каталоге «Online аптеки» линейка представлена следующими продуктами:

• Таблетки по 180 мг 10 шт.;
• Таблетки по 120 мг 10 шт.

Различаются эти продукты содержанием активного вещества. Его суточная терапевтическая доза для взрослых и подростков составляет 180 мг, а 120 мг – минимальная. Для детей таблетки можно разделить на половинки, так как для юных больных 5–10 лет рекомендованной суточной дозировкой является 60 мг, а с 11 до 15 – 120 мг. Удобство дозы и прием 1 раз/сут. повышает комплаентность пациента и позволяет индивидуально подобрать схему.

Основные физико-химические свойства

Таблетки Аллегра 180 мг – имеют продолговатую форму в виде капсулы, покрытые оболочкой персикового цвета. На одной стороне выдавлены цифры «018», а с другой – буква «е».

Таблетки Аллегра 120 мг – выпускают также в капсулообразной форме с кишечнорастворимым покрытием персикового цвета. На одной из сторон выдавлены цифры «012», а на второй – буква «е».

Расфасованы в полимерные блистеры по 10 шт., упакованные в картонную коробку.

Фармакотерапевтическая группа

Медикамент принадлежит к категории средств, действующих на респираторную систему, антигистаминных лекарств для системного применения, прочих антигистаминных медикаментов для системного использования, фексофенадина. В классификации АТХ имеет код R06A Х26.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

В 90-х годах ХХ в. появился новый препарат фексофенадин. Он входит в группу антигистаминных средств II поколения, но имеет массу преимуществ в сравнении с терфенадином, астемизолом из той же группы. Действующее вещество Аллегра – активный метаболит терфенадина. Он является высокоселективным антагонистом Н1-рецепторов и обладает выраженным противоаллергическим эффектом.

Н1-гистаминовые рецепторы располагаются на клетках гладкой мускулатуры, нервных окончаний и желез слизистой оболочка. Из-за структурного сходства действующего компонента с гистамином он вступает в связь с Н1-рецепторами. Высокое сродство с ними объясняет выраженный антигистаминный эффект.

При введении в ЖКТ пролекарства терфенадина оно в печени метаболизируется до фексофенадина при участии CYP3A4, что может вызвать различные негативные явления. Так как действующее вещество Аллегра является конечным метаболитом, то оно не нуждается в трансформации печеночными ферментами и, следовательно, избавлено от побочных эффектов гепатотоксичности. Поэтому многие считают данное соединение препаратом III поколения.

В сравнении с исходным веществом, терфенадином, его метаболит не обладает кумулятивными свойствами, что объясняет отсутствие патогенетического влияния на функции и ритмы сердца – кардиотоксический эффект.

Как субстрат Р-гликопротеина, он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, по этой причине не оказывает или оказывает в малой степени угнетающее воздействие на функции центральной нервной системы. Отсутствие способности к проникновению в ЦНС означает, что фексофенадин не вызывает седативного эффекта, не ухудшает концентрацию, память или работоспособность.

Активный компонент медикамента имеет меньшее сродство к холинорецепторам и α-адренергическим рецепторам, поэтому его применение не вызывает сухости слизистых, привыкания и увеличения количества сердечных сокращений.

Кроме выраженной антигистаминной активности, Аллегра обладает противовоспалительным действием, препятствуя развитию аллергического воспалительного процесса в слизистых дыхательной и пищеварительной систем. С одной стороны, фексофенадин блокирует активность эозинофилов, которые выделяют интерлейкины 8, цитотоксические катионные протеины, цитокины, лейкотриены, хемокины, нейромодуляторы, медиаторы воспаления. А с другой, соединение угнетает хемотаксис и адгезию эозинофилов к эндотелиальным клеткам. Таким образом, антиаллергические свойства лекарства превышают его антигистаминный эффект.

Терапевтическое действие проявляется спустя 1 ч после приема, достигает максимума через 6 ч и длится 24 ч. Даже после курса лечения, равного 28 дням, не отмечается толерантности – привыкания к медикаменту.

При использовании дозировок от 10 мг до 130 мг отмечается линейная зависимость «доза-эффект». Для обеспечения лечебного воздействия на протяжении суток, например в терапии аллергического ринита, достаточным является 120 мг/сут. Даже при введении 240 мг отсутствует кардиотоксический эффект.

При лечении аллергического ринита препарат купирует такие симптомы, как зуд в носу, ринорея, чихание, раздражение глаз.

Медикамент не вступает во взаимодействие с другими лекарствами, поэтому его можно комбинировать с назальными стероидами, препаратами кромоглициевой кислоты, интраназальными инстилляциями ипратропия бромида. В отличие от лекарств I и II поколения, Аллегра восстанавливает носовое дыхание.

В многоцелевых рандомизированных исследованиях доказана эффективность медикамента при глазных симптомах аллергии. Препарат при одноразовом приеме быстро и на длительное время (24 ч) купировал слезотечение, гиперемию, резь в глазах, светобоязнь.

Аллергический ринит часто называют фактором развития бронхиальной астмы. И сегодня применение антигистаминных средств в лечении БА дискутируется, так как в формировании хронического бронхиального воспаления гистамин играет второстепенную роль. Но если астма сочетается с симптомами аллергического ринита, атопического дерматита или у детей раннего возраста, назначение Аллегра оправдано.

Как высокоселективный ингибитор Н1-рецепторов, лекарство не вызывает сухости слизистых и купирует воспалительный процесс в бронхах. Кроме того, использование Аллегра в комплексной терапии усиливает бронходилатирующий эффект. В комбинации с бронхолитиками увеличивает проходимость бронхов на 25–75% через 7–8 часов. Эффект сохранялся после однократного приема в дозе 60 и 120 мг более 8 ч.

При крапивнице на ранней стадии развития заболевания высвобождается гистамин, который увеличивает проницаемость стенок сосудов и вызывает образование отека. Аллегра применяют как в острую стадию крапивницы, так и при хроническом течении патологии.

Фармакокинетика

Аллегра быстро и полностью всасывается в ЖКТ после перорального введения. Максимальная концентрация в плазме кровяного русла после приема 30 и 60 мг отмечается через 2,4 ч и составляет 178, 286 нг/мл соответственно, а при суточной дозе 180 мг – 494 нг/мл. Кинетика и клиренс не зависят от дозы.

Период полувыведения Аллегра составляет 17–18 ч, а при многократном приеме – от 11 до 15 ч. Биологическая доступность самого активного вещества составляет около 30–35%, что объясняется характерной для него слабой растворимостью в воде, низкой способностью к пенетрации через стенку кишечника и высоким сродством к P-гликопротеину. Но благодаря современной фармацевтической формуле у Аллегра удалось ее значительно повысить. Около 60–70% вещества связывается с белками крови, что обусловливает системное действие препарата.

Так как фексофенадин является конечным метаболитом, то он практически (всего 5%) не метаболизируется в печени и выводится из организма в неизменном виде. С желчью элиминируется 90%, а с мочой – 10%. Причем период полувыведения не зависит от возраста – он одинаковый как для детей, так и для взрослых.

Показания

Аллегра рекомендуется принимать в терапии и профилактике следующих заболеваний:

• аллергического ринита;
• поллиноза;
• крапивницы;
• кожного зуда.

Лекарство также используется в комплексном лечении бронхиальной астмы, сопряженной с аллергическим ринитом, крапивницей, атопическим дерматитом. В частных случаях Аллегра назначают в терапии аллергического кашля, солнечной и холодовой аллергии, розового лишая и др. А при псориазе препарат в 2–3 раза сильнее купирует симптомы зуда, шелушения, эритемы.

Противопоказания

Аллегра нельзя применять пациентам с повышенной индивидуальной чувствительностью к действующему веществу и вспомогательным компонентам в составе. Кроме того, не рекомендуется назначать медикамент детям младше 12 лет, ввиду недостаточного количества объективной информации о его безопасности для данной возрастной категории.

Особенности применения

При приеме Аллегра пациентами с почечной недостаточностью высокой степени нужно соблюдать осторожность – нужно отслеживать функции выделения мочи.

Пациентам с патологией сердечно-сосудистой системы или перенесших в прошлом заболевания ССС следует следить за ритмом и частотой сердечных сокращений, так как у некоторых больных Аллегра может вызвать тахикардию и учащение сердцебиения.

Беременность

При исследовании препарата на лабораторных животных отсутствуют признаки тератогенности. Но из-за недостаточности количества тестов на людях принимать Аллегра в гестационный период следует только тогда, когда возможные риски ниже ожидаемого терапевтического эффекта.

Так как основной действующий компонент обнаруживается в грудном молоке, то следует прекратить прием на время кормления грудью.

Дети

В форме таблеток с дозировкой 120 и 180 мг не рекомендуется принимать детям младше 12 лет.

Способ применения и дозировки

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и выраженности симптомов. Так, например, детям старше 12 лет и взрослым при:

• легком аллергическом рините – назначается 120 мг/сут.;
• при выраженных симптомах аллергического ринита, если отсутствует эффект при приеме дозы 120 мг и при хронической крапивнице – прописывают 180 мг 1 раз/сут.;
• поллинозе – в качестве профилактической и начальной дозы принимают 120 мг 1 раз сут., а при прогрессировании проявлений переходят на 180 мг /сут.

Максимальная суточная доза составляет 180 мг. Если отсутствует терапевтический эффект, то можно увеличить кратность приема до 2 раз в сутки, но по рекомендации врача, или перейти на препарат с другим действующим веществом. Продолжительность курса лечения в среднем составляет 7–10 дней.

Побочные реакции

При проведении исследований побочные реакции у пациентов не выявлены. Но существуют единичные данные о возможных негативных явлениях в ответ на терапию Аллегра со стороны разных систем и органов:

• НС и психики – галлюцинации, головная боль, нарушение сна, судороги, головокружение, раздражительность, тревожность, проявления агрессии;
• сердца и сосудов – аритмия, тахикардия;
• ЖКТ – диарея;
• кожи и подкожной клетчатки – сыпь, зуд;
• зрения – потеря четкости.

Полученные данные о побочных проявлениях свидетельствуют не о передозировке, а о повышенной индивидуальной чувствительности больного к фексофенадину.

Передозировка

Случаи передозировки препаратом не зафиксированы, но интоксикация фексофенадином возможна. При этом развиваются симптомы в виде:

• сонливости;
• сухости слизистых;
• головной боли;
• головокружения.

В подобных ситуациях нужно промыть желудок, ввести адсорбенты и провести симптоматическое лечение.

Условия хранения

Хранить медикамент нужно в оригинальной упаковке при температуре не выше +25°С, вдали от детей. Не допускать попадания влаги и солнечных лучей на упаковку и в блистер. Срок годности лекарства – 3 года с момента выпуска производителем. По истечении этого периода времени запрещено пить таблетки.

Препарат можно купить в интернет-магазине «Online аптека» по приемлемой цене. В каталоге представлены таблетки с разной дозировкой, что значительно облегчает индивидуальный подбор схемы лечения. Все продукты имеют лицензии и сертификат качества международного образца. Лекарства можно заказать всего в один клик, заполнив специальную форму на сайте или связавшись по телефонам с менеджерами-консультантами. Товар доставляется в любой город Украины на протяжении нескольких дней.