Акнетин

Акне – хроническое рецидивирующее заболевание кожи. Оно имеет мультифакторную этиологию и требует комплексного воздействия – топического (местного) и системного. Большинство ученых считают акне результатом нарушения функций разных внутренних органов и систем. Акнетин – это оригинальный препарат известного бельгийского бренда Jadran — Galenski Laboratorij, предназначенный для системного лечения угревой болезни.

Лекарственная форма

Акнетин выпускают в виде капсул с разным содержанием активного вещества: 8 и 12 мг. Каждый блистер содержит по 30 шт. Такая форма выпуска обусловлена биологическим действием активного вещества – изотретиноина. Это стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина). Капсула Акнетина защищает содержимое от воздействия желудочной кислоты и доставляет лекарство в кишечник, где оно всасывается в системный кровоток.

Капсула позволяет применять малое количество активного вещества. Изотретиноин, как и большинство ретиноидов, имеет негативные эффекты, выраженность которых напрямую зависит от количества действующего компонента. Кроме позитивных клинических эффектов применения малых и ультрамалых доз изотретиноина, они снижают стоимость лекарства и повышают приверженность пациентов к лечению хронической патологии.

Основные физико-химические свойства

Так как капсулы Акнетина изготавливаются с разным количеством действующего компонента, то и физико-химические свойства их отличаются:

• 8 мг – красно-коричневые, желатиновые (№3) с содержимым в виде воскообразной пасты оранжевого оттенка;
• 16 мг – корпус белого и крышечка зеленого цвета, тоже желатиновые (№1), внутреннее содержимое – паста, по консистенции напоминающая воск, имеющая оранжевый оттенок.

Фармакотерапевтическая группа

Изотретиноин относится к ретиноидам и по классификации АТХ входит в группу дерматологических препаратов с кодом D10AD04, D10BA01.

Фармакологические свойства

Активное вещество Акнетина – изотретиноин, который был синтезирован в 1955 г. Появление такого соединения стало революционным событием в дерматологии, так как оно единственное, воздействующее на 4 этиологических фактора возникновения акне.

Препарат восстанавливает терминальную дифференцировку кератиноцитов, себоцитов. Это приводит к нормализации продукции кожного сала. Стабилизация процесса отделения себума позволяет восстановить нормальную микрофлору кожи и снизить патогенное воздействие P. Acnes – микроорганизмов, которые вызывают появление высыпаний.

Механизм действия Акнетина обусловлен тем, что молекула изотретиноина является пролекарством. Внутри клеток она превращается в 2 изомера ретиноевой кислоты:

• транс-ретиноевой;
• 9-цис-ретиноевой.

Затем изомеры подвергаются окислению и превращаются в активные метаболиты, которые связываются со специфическими рецепторами (α-RXR). Это приводит к уменьшению размеров и количества комедонов в 10 раз за 12 недель применения препарата Акнетин.

Противовоспалительные свойства препарата обусловлены его способностью подавлять продукцию медиаторов воспаления. В результате медикамент оказывает выраженное терапевтическое действие на воспалительные элементы.

Ретиноиды при терапии акне выступают в роли лигандов, которые влияют на рецепторы ядра и воздействуют на процессы транскрипции. В результате образуются вещества, которые контролируют пролиферацию, дифференциацию и межклеточные коммуникации.

Образование акне происходит из-за:

• омертвения клеток эпителия сальной железы – корнеоциты, слущиваясь, блокируют отток кожного сала, и такая «пробка» является комедоном;
• накапливающегося в протоке себума, который является субстратом для размножения и питания Propionibacterium acnes;
• бактериальной колонизации протока, вызывающей воспалительную реакцию.

Таким образом, Акнетин оказывает воздействие на все звенья патогенетической цепи:

• снижает образование кожного сала;
• нормализует процесс кератинизации;
• подавляет рост патогенных микроорганизмов;
• оказывает противовоспалительное воздействие.

Максимальный клинический эффект отмечается через 8-16 недель с момента приема Акнетина. Через 1 месяц использования капсул у больных прекращается появление новых прыщей, а уже имеющиеся высыпания продолжают регрессировать. Кроме того, у всех пациентов происходит улучшение эмоционального состояния, отмечается положительный настрой на выздоровление, удовлетворение от полученного результата терапии.

В процессе лечения препаратом установлены следующие эффекты:

• регресс папуло-пустулезных высыпаний;
• уменьшение инфильтрации;
• снижалось салоотделение;
• отсутствие свежих высыпаний.

Исследования показали, что препарат дает устойчивый результат – в течение 2 месяцев после завершения терапии не было зарегистрировано ни одного случая рецидива заболевания. Более продолжительная ремиссия отмечается у 70-80% больных.

Показания

В начале 80-х г. ХХ в. пероральный изотретиноин использовали для терапии тяжелых форм угревой болезни – узловато-кистозных. Но в последние годы показания к применению Акнетина существенно расширились. Медикамент стали использовать также для лечения:

• умеренно выраженных и легких форм угревой патологии;
• акне, которые устойчивы к стандартной антибиотикотерапии;
• пациентов со склонностью образования постакне и рубцов на месте вылеченных высыпаний;
• больших областей поражения, склонных к рецидивированию.

Польза терапии с использованием Акнетина существенно превышает риск возможных побочных эффектов.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к применению Акнетина являются:

• беременность;
• период грудного вскармливания;
• повышенная индивидуальная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата, в том числе к сое в анамнезе;
• печеночная недостаточность;
• гипервитаминоз А;
• выраженная гиперлипидемия;
• сопутствующая терапия тетрациклинами;
• возраст до 12 лет.

Имеются и ограничения, которые требуют осторожного применения Акнетина:

• сахарный диабет;
• ожирение;
• нарушения липидного обмена;
• алкоголизм;
• депрессии.

Применение в терапии системных ретиноидов должно проводиться специалистами, которые имеют опыт использования данной группы веществ и понимают возможные риски. Кроме того, прием Акнетина требует регулярного контроля за состоянием пациента.

Особенности применения

Пероральный изотретиноин имеет особенности применения у разных групп пациентов с акне.

Взрослые, подростки

Стандартная стратегия лечения этой группы пациентов предусматривает использование оптимальной суточной дозировки Акнетина 0,5-0,75 мг/кг. Она обеспечивает быстрый терапевтический эффект и минимальные негативные явления.

Для предотвращения развития ретиноидного дерматита применяется ступенчатое введение Акнетина – изначальная минимальная доза (0,2-0,3 мг/кг) постепенно повышается до достижения оптимального значения. Корректировать минимальную дозировку рекомендуется спустя 3-5 недель в зависимости от полученного результата и переносимости лекарства.

После того, как будет достигнут устойчивый клинический эффект, дозу Акнетина можно снижать до уровня поддерживающей – 0,1-0,3 мг/кг. Продолжительность стандартной терапии определяется индивидуально и, как правило, составляет 5-8 месяцев.

Некоторые специалисты применяют другую схему лечения Акнетином. Они назначают сразу высокие дозы препарата – 0,35-0,8 мг/кг в сутки. Продолжается интенсивный курс 1-2 месяца и при достижении стабильной положительной динамики дозировку Акнетина постепенно снижают, доводя до 0,2-0,4 мг/кг в сутки. Но общая продолжительность терапии в этом случае составляет 8-11 месяцев.

Допустимые сроки приема Акнетина и продления лечения у разных специалистов расходятся. Одни настаивают на максимальном сроке в 8 месяцев, другие допускают прием лекарства в течение 1-3 лет, если не проявляются отклонения в соматическом и психологическом здоровье больного.

Так как эффективность и устойчивость результатов терапии акне зависит от достижения кумулятивной дозы Акнетина, то ее можно добиться быстро, назначая высокие дозировки, или медленно с более низкими. В последнее время ученые обосновали безопасность и эффективность лечения угревой болезни низкими и ультранизкими дозами изотретиноина – менее 0,5 мг/кг в сутки. При этом не проводится подсчет курсовой дозы препарата.

Дети

Детям до 12 лет прием Акнетина не разрешен, так как отсутствуют данные исследований в этой группе пациентов.

Беременные

Противопоказания к назначению лекарства беременным обусловлены наличием у действующего вещества тератогенных свойств. Прием Акнетина женщинами детородного возраста требует применения контрацептивов на период лечения и в течение месяца после завершения курса.

Негативное воздействие Акнетина на плод может включать аномалии развития и формирования:

• ЦНС;
• зрительного и слухового анализатора;
• сердечно-сосудистой системы;
• вилочковой и паращитовидной железы;
• лицевого отдела черепа.

Также увеличивается количество случаев спонтанных выкидышей.

Воздействие на организм

Вещество обладает высокой биодоступностью, особенно при приеме во время еды. Оно связывается с альбуминами и разносится кровью по организму. Проникая в клетки, влияет на ДНК. Чем выше дозировка Акнетина, тем больше риск развития негативных реакций со стороны всех систем и органов.

Побочные реакции

Наиболее частыми признаками негативного воздействия Акнетина на организм являются:

• сухость кожи и слизистых;
• носовые кровотечения;
• конъюнктивит.

Более подробно побочные эффекты описаны в таблице:

Передозировка

Превышение дозировки Акнетина способно привести к усилению побочных реакций. Передозировка проявляется головной болью, приступами тошноты и рвоты, раздражительностью, сонливостью. Данные проявления обычно обратимы и не требуют специфического лечения. Проходят самостоятельно после отмены Акнетина.

Большинство негативных явлений исчезают после снижения дозы или прекращения приема Акнетина. Сухость кожи и слизистых купируют с помощью топических увлажняющих средств. Введение в схему лечения наружных средств позволяет снизить риск развития негативных явлений, увеличить эффективность Акнетина и ускорить полное выздоровление больного.

В «Online аптеке» можно приобрести капсулы Акнетина в различной дозировке. Медикамент оснащен инструкцией по применению, сертификатами международного образца, отзывами покупателей. Оформить заказ можно с доставкой в ближайшую аптеку или отделение почты. Но перед покупкой Акнетина следует получить консультацию врача и пройти комплексное диагностическое обследование.