Ацетилцистеин

Ацетилцистеин – это лекарственный препарат, используемый при простудных заболеваниях, если одним из их симптомов является влажный кашель. Производится разными фармацевтическими компаниями – немецкой «Меркле ГмбХ» и отечественными «Астрафарм» и «Тернофарм». Отпускается из аптек без рецепта.

Состав и лекарственная форма

Выпускается в виде шипучих таблеток и порошка для приготовления перорального раствора. Активное действующее вещество у всех форм одинаковое – N-ацетил-L-цистеин (NAC), только его содержание разное – 200 и 600 мг. Дополнительная формула таблеток представлена:

• глицеролом триацетатом;
• кислотой безводной лимонной;
• гуммиарабиком;
• лимонным ароматизатором;
• гидрокарбонатом натрия (содой питьевой);
• мальтодекстрином;
• адипиновой кислотой;
• аспартамом (подсластитель);
• альфа-токоферолом.

Состав порошка дополнен:

• кислотой аскорбиновой;
• сахарозой;
• ароматизатором лесных ягод;
• сахарином натрия.

Физико-химические свойства

Таблетки Ацетилцистеин – белого или чуть желтоватого цвета, округлой формы, плоские с двух сторон. Не имеют линии для разламывания. Пахнут лимоном. Расфасованы по 10 шт. в тубы.

Порошок – мелкие кристаллы, окрашенные в розовый цвет, варьирующий по оттенку – от светлого до темного. В нем могут присутствовать быстрораспадающиеся агломераты. Пахнет лесными ягодами. Помещен в саше по 3 г, по 20 шт. в каждой упаковке.

Фармакотерапевтическая группа

Медикаменты, применяемые при кашле и респираторных заболеваниях, муколитические лекарства. Код в классификации АТХ – R05C B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Основной активный компонент, как производное аминокислоты цистеина, обладает секретолитической и секретомоторной активностью в бронхах. Он разрушает химические связи и деполимеризирует мукопротеины и нуклеиновые кислоты, обеспечивающие вязкость гнойной мокроте и другим секретам, облегчая их отхождение. Также Ацетилцистеин обладает и другими свойствами:

• уменьшает гиперплазию мукоцитов;
• стимулирует мукоцилиарный аппарат;
• увеличивает продукцию сурфактанта.

Препарат активизирует синтез глутатиона, что крайне важно для обезвреживания токсинов. N-ацетил-L-цистеин обладает мощным антиоксидантным действием благодаря связыванию своей сульфгидрильной группы с электрофильными группами свободных радикалов.

В медицинской практике лекарство часто применяется как противоядие при отравлении парацетамолом. Кроме того, при профилактическом приеме снижает частоту возникновения рецидивов и облегчает протекание хронического бронхита или муковисцидоза в моменты обострения.

Фармакокинетика

После перорального применения активно действующее вещество довольно быстро всасывается в органах ЖКТ. Биологическая доступность у него не достигает 10%. Пик в кровяном русле отмечается спустя 1–3 ч и сохраняется на протяжении суток. По тканям и органам (легким, печени, бронхиальному секрету, почкам и др.) ацетилцистеин распределяется как в неизмененном виде, так и в форме метаболитов.

Активный компонент отличается сравнительно коротким Т ½ – 1 час. Столь короткое время объясняется тем, что N-ацетил-L-цистеин быстро трансформируется в печени. Однако в случае нарушения функций данного органа период полувыведения увеличивается до 8 ч. Выводится исключительно через почки в виде фармакологически индифферентного продукта распада – диацетилцистеина.

Вещество способно проникать через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и обнаруживаться в пуповинной крови. Возможно его проникновение и в грудное молоко.

Показания

Медикамент назначается для лечения патологий бронхолегочной системы острой и хронической формы, для которых характерно повышенное образование мокроты. Также его используют в терапии отравлений парацетамолом.

Противопоказания

Ацетилцистеин противопоказан при:

• повышенной чувствительности к активному веществу или к любым вспомогательным компонентам;
• язве желудка или двенадцатиперстной кишки в острый период;
• выделении крови с мокротой;
• легочной геморрагии.

Лекарственные взаимодействия

Категорически не допускается применение муколитика вместе с противокашлевыми препаратами, содержащими кодеин. Это провоцирует застой мокроты из-за отрицательного влияния на кашлевой рефлекс.

Прием активированного угля снижает эффективность средства.

Антибактериальные лекарства тетрациклиновой группы (за исключением Доксициклина), Ампициллин, цефалоспорины, аминогликозиды взаимодействуют с N-ацетил-L-цистеином, что приводит к взаимному ослаблению их терапевтических эффектов. При необходимости комбинированного лечения нужно разделять во времени прием этих групп препаратов. Антибиотики нужно пить не менее, чем за два часа до муколитика. Это ограничение не относится к Цефиксиму и Лоракарбефу.

Ацетилцистеин, принимаемый одновременно с нитроглицерином, приводит к потенцированию сосудорасширяющего и антитромботического действия последнего. У пациентов возможно развитие гипотонии на фоне расширения височной артерии. При необходимости их совместного приема следует тщательно контролировать АД. Лучше всего это делать в условиях стационара. У некоторых людей на фоне сниженного давления возможно появление сильных головных болей.

Муколитик является источником цистеина и повышает содержание глутатиона, активизирующего детоксикацию свободных радикалов и других токсинов в организме. Также он влияет на результаты колориметрии салицилатов и кетоновых тел в урине.

Особенности применения

Запрещено растворять таблетки в резиновых и металлических емкостях и одновременно с другими фармпрепаратами.

Пациентам с астмой во время терапевтического курса нужно находиться под строгим врачебным контролем. При приготовлении раствора и высыпании порошка в тару его частички могут попадать на слизистую носа, что повышает риск развития бронхоспазма. При его появлении следует немедленно отменить лечение.

С особой осторожностью рекомендуется принимать Ацетилцистеин пациентам с язвой желудка и 12-перстной кишки, тем более, если они одновременно лечатся средствами, раздражающими слизистую. Также осторожными следует быть лицам с заболеваниями печени и почек во избежание накопления азотсодержащих веществ в крови.

N-ацетил-L-цистеин влияет на гистаминовый обмен, соответственно, люди, имеющие в анамнезе непереносимость данного вещества, должны избегать длительного курса с муколитиком. При нарушении этого правила могут возникать головные боли, ринит, зуд и другие аллергические реакции.

В начале лечения возможно чрезмерное разжижение бронхиальной слизи и увеличение ее объема. Если больной не способен сам откашливать мокроту, то следует применять постуральный дренаж и бронхоаспирацию.

Одна шипучая таблетка содержит 0,15 г натрия. Это нужно учитывать лицам, которые вынуждены придерживаться бессолевой диеты. Также в них есть аспартам – источник фенилаланина, опасного для пациентов с фенилкетонурией.

В муколитике присутствует сахароза, поэтому Ацетилцистеин противопоказан людям с недостаточностью сахаразы-изомальтазы, непереносимостью фруктозы и синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. А диабетики должны принимать его крайне осторожно.

Беременность и лактация

Применение медикамента в период вынашивания и кормления грудью допустимо только в случаях, когда польза превышает потенциальные риски. Целесообразность лечения определяет врач.

Дети

Прием муколитических лекарств может вызывать бронхиальную обструкцию у детей до двухлетнего возраста. Поэтому в целях безопасности порошок для приготовления перорального раствора в дозировке 200 мг назначается с 2 лет, 600 мг – с 12 лет, а шипучие таблетки – с 14 лет.

Фертильность

Не влияет на способность к зачатию ребенка.

Способность влиять на скорость реакции

Нет достоверных данных о негативном влиянии средства на скорость реакции во время вождения автомобиля или работы со сложными механизмами.

Способ применения и дозировки

Ацетилцистеин в любой фармацевтической форме предназначен для перорального приема.

Шипучую таблетку растворяют в стакане воды. Полученный раствор выпивают сразу. Взрослые и дети с 14 лет принимают по 1 шт./сут. Продолжительность курса определяет врач в зависимости от течения заболевания. Как правило, она не превышает 4–5 дней.

При лечении порошком следует 1 саше с 0,6 г активного вещества растворить в половине стакана воды и сразу выпить. Принимать взрослым и подросткам 1 раз в сутки. Длительность терапии индивидуальна и подбирается специалистом. При передозировке парацетамолом в первые 10 ч нужно как можно скорее принять препарат в дозе 140 мг на 1 килограмм веса пациента, а дальше – вдвое уменьшить дозу и принимать каждые 4 ч 1–3 дня.

Прием саше по 0,2 г осуществляется по такой схеме:

• школьники, подростки и взрослые – по 0,4–0,6 г/сут., распределенные на 1–3 приема;
• с 2 до 6 лет – по 0,2–0,4 г/день, принятые за 1–3 раза.

Продолжительность лечения зависит от формы болезни – острая либо хроническая, и подбирается в индивидуальном порядке.

Побочные реакции

Ацетилцистеин способен спровоцировать появление:

• реакций повышенной чувствительности: анафилаксии, вплоть до шока (крайне редко);
• анемии (частота появления – неизвестна);
• головной боли (нечасто);
• звона в ушах (нечасто);
• бронхоспазма и диспноэ (редко), иногда – ринореи;
• рвоты, поноса, стоматита, боли в животе (нечасто);
• диспепсии (редко);
• неприятного запаха изо рта (частота появления этой реакции неизвестна);
• крапивницы, сыпи, отека Квинке, зуда, экземы (нечасто);
• понижения АД (нечасто).

Крайне редко возможно появление синдрома Стивенса-Джонсона и Лайелла. В таких случаях необходимо отменить прием фармпрепарата и обратиться к врачу. Также крайне редко возможно снижение агрегации тромбоцитов.

Передозировка

Случаев передозировки в медицинской практике не было зарегистрировано, даже при условии, что пациент принимал 0,5 г/кг в сутки. Ацетилцистеин в количестве 11,6 г на протяжении 3 мес. также не вызывает симптомов отравления.

В некоторых случаях повышение дозировки вызывает желудочно-кишечные расстройства: тошноту, рвоту, понос. Специфического антидота не существует. Лечение – промывание желудка. Симптоматические препараты применять нецелесообразно.

Условия хранения

Хранить лекарство нужно в оригинальной упаковке, в защищенном от влаги и источников тепла месте, при температуре не выше +25℃. Срок годности таблеток – 24 мес., а после первого открытия тубы – 12 мес., порошка для перорального применения – 36 мес.

В аптеке «Мед-Сервис» медикамент представлен такими фармацевтическими формами:

• Тева табл. по 600 мг 10 шт.;
• порош. для орал./-ра по 200 мг и 600 мг саше 3 г №20.

Также на сайте есть порошок АстраЦе по 200 мг саше. Купить препарат можно по выгодным ценам, оформив заказ на сайте или с помощью телефонного звонка. Доставка осуществляется за короткий срок в любой населенный пункт Украины. Средство продается без рецепта, но перед его покупкой обязательна консультация врача.