Аналоги Эсциталопрам-Тева табл. п/пл. об. 20мг №90

ИНСТРУКЦИЯ

по применению лекарственного средства

Эсциталопрам-Тева

(Escitalopram-Teva)

Состав:

действующее вещество: эсциталопрам;

1 таблетка содержит эсциталопрама 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг;

вспомогательные вещества: ядро: целлюлоза микрокристаллическая, диоксид кремния коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, кислота стеариновая, стеарат магния;

оболочка: гипромеллоза, диоксид титана (E 171), макрогол 400.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Эсциталопрам-Тева, 5 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с тиснением «5» на одной стороне таблетки и гладкие на другой стороне таблетки. Трещин или сколов не наблюдается.

Эсциталопрам-Тева, 10 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с тиснением «10» на одной стороне таблетки и линией разлома на другой стороне таблетки. Трещин или сколов не наблюдается.

Эсциталопрам-Тева, 15 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с линией разлома на одной из сторон, тиснением «S» слева и «C» справа от линии разлома. На другой стороне имеется тиснение «15», без видимых трещин или сколов.

Разделительная линия предназначена не для разламывания таблетки на две одинаковые дозы, а для облегчения проглатывания.

Эсциталопрам-Тева, 20 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с линией разлома на одной из сторон, тиснением «9» слева и «3» справа от линии разлома. На другой стороне имеется тиснение «7463», без видимых трещин или сколов. Таблетку можно разделить по разделительной линии на две одинаковые части.

Фармакотерапевтическая группа. Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Код АТХ N06A B10.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Эсциталопрам является антидепрессантом, СИОЗС (5-HT) с высоким сродством к первичному участку связывания. Он также связывается с аллостерическим участком переносчика серотонина с родством, в 1000 раз меньшим.

Эсциталопрам не обладает вообще или обладает очень слабой способностью связываться с рядом рецепторов, включая 5-HT_{1A -}, 5-HT_2-, дофаминовые D_1- и D_2-рецепторы, α_1-, α_2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H1-, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Ингибирование обратного захвата серотонина (5-HT) является лишь вероятным механизмом действия, который может объяснить фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.

Фармакокинетика.

Всасывание почти полное и не зависит от приема пищи. Среднее время достижения максимальной концентрации (среднее Tmax) составляет примерно 4 часа. Абсолютная биодоступность эсциталопрама ожидается на уровне 80 %.

Условный объём распределения (Vd, β/F) после перорального применения составляет 12–26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови — менее 80 %.

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Оба они являются фармакологически активными. Азот также может окисляться до формы N-оксидного метаболита. Как метаболиты, так и исходное соединение частично выводятся в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметилированного и дидеметилированного метаболитов обычно составляет соответственно 28–31 % и <5 % от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит, главным образом, с помощью цитохрома CYP2C19. Возможно некоторое участие и ферментов CYP3A4 и CYP2D6.

Период полувыведения (t1/2) после многократного применения составляет примерно 30 часов. Плазменный клиренс при пероральном применении составляет 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более длительный. Считается, что эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся через печень (метаболический путь) и почки. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Кинетика эсциталопрама линейная. Равновесная концентрация достигается примерно через 1 неделю. Средняя равновесная концентрация 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Пациенты пожилого возраста (в возрасте от 65 лет)

У пациентов пожилого возраста эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя «площадь под кривой» (AUC), у пациентов пожилого возраста на 50 % выше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Нарушение функции печени

У пациентов с лёгкой или умеренной печеночной недостаточностью (классы А и В по критериям Чайлда–Пью) период полувыведения эсциталопрама увеличивался почти вдвое, а экспозиция была на 60 % выше, чем у лиц с нормальной функцией печени.

Нарушение функции почек

У пациентов со сниженной функцией почек (CLcr 10–53 мл/мин) наблюдалось увеличение периода полувыведения рацемического циталопрама и незначительное повышение экспозиции. Концентрация метаболитов в плазме крови не исследовалась, но можно предположить её повышение.

При недостаточной активности изофермента CYP2C19 отмечалась вдвое более высокая концентрация препарата в плазме крови по сравнению с таковой у пациентов с нормальным метаболизмом эсциталопрама.

При недостаточности изофермента CYP2D6 существенных изменений экспозиции не отмечалось.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение:

• тяжелых депрессивных эпизодов;
• панических расстройств с/без агорафобии;
• социальных тревожных расстройств (социальная фобия);
• генерализованных тревожных расстройств;
• обсессивно-компульсивных расстройств.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту лекарственного средства. Сопутствующее лечение неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) в связи с риском развития серотонинового синдрома, который проявляется возбуждением, тремором, гипертермией.

Комбинированное лечение с применением эсциталопрама и обратимых ИМАО типа А (например, моклобемида) или обратимых неселективных ИМАО (например, линезолида) в связи с риском развития серотонинового синдрома.

Если известно о наличии у пациента удлинения интервала QT или врожденного синдрома удлиненного интервала QT, противопоказано одновременное применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT.

Одновременное лечение пимозидом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Фармакодинамические взаимодействия.

Противопоказанные комбинации

Удлинение интервала QT

Фармакокинетические и фармакодинамические исследования эсциталопрама в комбинации с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, не проводились. Нельзя исключать аддитивный эффект эсциталопрама и этих лекарственных средств. Поэтому одновременное применение эсциталопрама с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмические препараты классов IА и III, антипсихотики (например, производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные препараты (например, спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин для внутривенного применения, пентамидин, противомалярийные средства, в частности галофантрин), определенные антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин) противопоказано.

Неселективные необратимые ИМАО

Сообщалось о случаях серьезных реакций у пациентов, принимавших СИОЗС в комбинации с неселективными необратимыми ИМАО, а также у пациентов, недавно прекративших прием СИОЗС и перешедших на терапию подобными ИМАО. Иногда у пациентов возникал серотониновый синдром. Комбинация эсциталопрама с неселективными необратимыми ИМАО противопоказана. Лечение эсциталопрамом можно начинать не ранее чем через 14 дней после последнего приема необратимого ИМАО. В свою очередь, лечение ИМАО можно начинать только через 7 суток после окончания лечения эсциталопрамом.

Комбинация пимозида и рацемического циталопрама приводила к удлинению интервала QT примерно на 10 мс. В связи с взаимодействием эсциталопрама с низкими дозами пимозида и усилением побочного действия последнего одновременное применение этих препаратов противопоказано.

Обратимый неселективный ИМАО (линезолид)

Антибиотик линезолид не рекомендуется назначать пациентам, находящимся на терапии эсциталопрамом. Если такая комбинация необходима, лечение начинают с минимальной рекомендуемой дозы с обязательным тщательным клиническим мониторингом.

Обратимый селективный ИМАО типа А (моклобемид)

Одновременное применение эсциталопрама с обратимым селективным ИМАО типа А (моклобемидом) не рекомендуется из-за риска возникновения серотонинового синдрома. Если такая комбинация необходима, лечение начинают с минимальной рекомендуемой дозы с обязательным тщательным клиническим мониторингом. Лечение эсциталопрамом можно начинать не ранее чем через 1 сутки после прекращения приема обратимого ИМАО моклобемида.

Необратимый селективный ингибитор МАО типа Б (селегилин)

Из-за риска возникновения серотонинового синдрома необходима осторожность при одновременном применении эсциталопрама с селегилином. Для одновременного применения с рацемическим циталопрамом безопасными являются дозы селегилина до 10 мг в сутки.

Комбинации, требующие осторожности

Серотонинергические лекарственные средства

Одновременное применение с серотонинергическими лекарственными средствами (например, с опиоидами, такими как трамадол и бупренорфин; суматриптаном и другими триптанами) может привести к возникновению серотонинового синдрома.

Лекарственные средства, снижающие судорожный порог

СИОЗС могут снижать судорожный порог. Необходима осторожность при одновременном назначении эсциталопрама с другими лекарственными средствами, которые могут снижать судорожный порог [например, антидепрессанты (трициклины, СИОЗС), нейролептики (фенотиазины, тиоксантены и бутирофеноны), мефлохин, бупропион и трамадол].

Литий, триптофан

Поскольку зарегистрированы случаи усиления серотонинергического эффекта при применении СИОЗС в комбинации с литием или триптофаном, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама с этими лекарственными средствами и проводить обязательный регулярный мониторинг уровня лития и триптофана.

Зверобой

Одновременный прием эсциталопрама и растительных препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может увеличить частоту побочных реакций, поэтому их не следует назначать одновременно.

Антикоагулянты и лекарственные средства, влияющие на свертываемость крови

Возможно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с эсциталопрамом. Одновременное применение эсциталопрама и пероральных антикоагулянтов требует тщательного мониторинга показателей свертываемости крови, особенно до и после завершения применения эсциталопрама. Одновременное применение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) может усилить склонность к кровотечению.

Этанол

Эсциталопрам не проявляет фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия с этанолом, но, как и в случае применения других психотропных лекарственных средств, одновременный прием эсциталопрама с лекарственными средствами, содержащими этанол, не рекомендуется.

Лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию/гипомагниемию

Необходима осторожность при сопутствующем применении лекарственных средств, вызывающих гипокалиемию/гипомагниемию, поскольку это повышает риск возникновения злокачественных аритмий.

Фармакокинетические взаимодействия.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эсциталопрама

Метаболизм эсциталопрама происходит, главным образом, с участием CYP2C19, но в метаболизме также задействованы CYP3A4 и CYP2D6, хотя и в меньшей степени. Частичным катализатором метаболизма основного метаболита S-DCT (деметилированного эсциталопрама) считается изофермент CYP2D6.

Совместное применение эсциталопрама и омепразола 30 мг 1 раз в сутки (ингибитор CYP2C19) вызывает умеренное повышение (примерно на 50 %) концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременный прием эсциталопрама и циметидина 400 мг 2 раза в сутки (умеренный общий ингибитор ферментов) вызывает умеренное повышение (примерно на 70 %) концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Таким образом, необходимо с осторожностью назначать эсциталопрам одновременно с ингибиторами цитохрома CYP2C19 (например, с омепразолом, эзомепразолом, флуоксетином, флуконазолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) или циметидином. При одновременном применении с вышеуказанными лекарственными средствами побочные эффекты могут потребовать снижения дозы эсциталопрама.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходима осторожность при назначении эсциталопрама одновременно с лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием этого изофермента и имеют узкий терапевтический индекс, например с флекаинидом, пропафеноном, метопрололом (при сердечной недостаточности), или с лекарственными средствами, действующими на ЦНС и в основном метаболизирующимися с участием CYP2D6, например с такими антидепрессантами, как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин, такими антипсихотическими препаратами, как рисперидон, тиоридазин или галоперидол. В этих случаях может потребоваться корректировка дозы.

Одновременное применение с дезипрамином или метопрололом приводит к двукратному увеличению плазменных уровней этих двух субстратов CYP2D6. Эсциталопрам вызывает слабое угнетение CYP2C19 в исследованиях in vitro, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначении лекарственных средств, метаболизм которых происходит с участием CYP2C19.

Особенности применения.

Приведенные ниже особые предупреждения и предостережения распространяются на весь терапевтический класс СИОЗС.

Парадоксальная тревога

Некоторые пациенты с паническими расстройствами в начале лечения антидепрессантами могут испытывать усиление тревоги. Эта парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Для снижения вероятности возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется низкая начальная доза.

Судорожные приступы

Применение эсциталопрама необходимо прекратить, если у пациента впервые развился судорожный приступ или приступы учащаются (у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения СИОЗС у пациентов с нестабильной эпилепсией, а за пациентами с контролируемой эпилепсией необходимо тщательное наблюдение.

Мания

СИОЗС следует с осторожностью назначать пациентам с манией/гипоманией в анамнезе. При появлении у пациента маниакального состояния СИОЗС следует отменить.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может влиять на гликемический контроль (гипогликемия или гипергликемия). Доза инсулина и/или перорального гипогликемического средства может потребовать коррекции.

Суицид, суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с повышенным риском суицида, суицидальных мыслей и нанесения себе вреда (суицидальные действия). Этот риск сохраняется до достижения устойчивой ремиссии. Поскольку улучшение состояния может не наступить в течение первых недель лечения или более, следует тщательно наблюдать за пациентами до улучшения их состояния. Известно, что риск суицида может возрастать на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, при которых применяется эсциталопрам, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных действий. Кроме того, эти состояния могут сопутствовать большому депрессивному расстройству. Аналогичную осторожность следует соблюдать и при лечении других психических расстройств.

В связи с высоким риском суицидальных мыслей и действий во время лечения необходимо тщательное наблюдение за пациентами с суицидальными мыслями или поведением в анамнезе или со значительным уровнем суицидального мышления до начала лечения. Метаанализ плацебо-контролируемых клинических исследований применения антидепрессантов взрослыми пациентами с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения при приеме антидепрессантов у пациентов в возрасте до 25 лет по сравнению с плацебо. Медикаментозная терапия должна сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, особенно из группы повышенного риска, в частности в начале лечения и после изменения дозы.

Пациентов (и их окружение) следует предупредить о необходимости наблюдения за любым ухудшением состояния, суицидальным поведением или мыслями, а также необычными изменениями в поведении и о необходимости обращения за неотложной медицинской консультацией при возникновении соответствующих симптомов.

Акатизия и психомоторное возбуждение

Применение СИОЗС/СИОЗСН (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина) связано с развитием акатизии — состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным чувством беспокойства и потребностью двигаться и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние с наибольшей вероятностью может возникать в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы может нанести вред пациентам, у которых развились такие симптомы.

Гипонатриемия

При применении СИОЗС сообщалось об единичных случаях гипонатриемии, вероятно, вызванной нарушением секреции антидиуретического гормона (СИАДГ), которая обычно проходит после отмены терапии. Особая осторожность необходима при лечении пациентов из групп риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное применение лекарственных средств, обладающих гипонатриемическими свойствами).

Кровоизлияния

При приеме СИОЗС возможны кожные кровоизлияния, экхимозы и пурпура. Необходимо с осторожностью назначать СИОЗС пациентам, одновременно принимающим антикоагулянты, лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов (например, атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), а также пациентам со склонностью к кровотечениям.

Применение СИОЗС/СИОЗСН может повысить риск послеродовых кровотечений (см. разделы «Применение в период беременности или кормления грудью» и «Побочные реакции»).

Электросудорожная терапия (ЭСТ)

Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и проведения ЭСТ ограничен, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.

Обратимые селективные ИМАО типа А

Комбинировать эсциталопрам и ИМАО типа А противопоказано из-за риска возникновения серотонинового синдрома.

Серотониновый синдром

Необходима осторожность при одновременном применении эсциталопрама со средствами серотонинергического действия, такими как суматриптан или другие триптаны, опиоиды (например, трамадол и бупренорфин) и триптофан.

Сообщалось об единичных случаях развития серотонинового синдрома у пациентов, принимавших СИОЗС одновременно с серотонинергическими лекарственными средствами. Признаками начала развития этого состояния могут быть такие симптомы, как ажитация, тремор, миоклонус и гипертермия. В этом случае необходимо немедленно прекратить прием эсциталопрама и серотонинергического лекарственного средства, начать симптоматическое лечение.

Зверобой

Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может повышать частоту побочных реакций.

Симптомы отмены

При прекращении лечения (особенно внезапном) обычно возникают симптомы отмены. В ходе клинических испытаний побочные эффекты, связанные с прекращением лечения, наблюдались примерно у 25 % пациентов группы эсциталопрама и у 15 % пациентов группы плацебо.

Риск возникновения симптомов отмены зависит от нескольких факторов, в частности от продолжительности терапии и дозы, а также от постепенности снижения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения (в т. ч. парестезия и ощущение удара током), нарушения сна (в т. ч. бессонница и яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, учащенное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения зарегистрированы как наиболее частые реакции. В целом эти симптомы слабой или умеренной тяжести, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Они обычно возникают в течение первых нескольких суток после прекращения лечения, хотя имели место единичные сообщения о появлении таких симптомов после непреднамеренного пропуска всего одной дозы. Обычно эти симптомы носят кратковременный характер и проходят через 2 недели, хотя у некоторых пациентов могут приобретать длительное течение (2–3 месяца и более). В этом случае рекомендуется прекратить применение эсциталопрама путем постепенного снижения дозы в течение от нескольких недель до нескольких месяцев в зависимости от состояния пациента.

Ишемическая болезнь сердца

В связи с ограниченностью клинического опыта следует проявлять осторожность при лечении пациентов с ишемической болезнью сердца.

Удлинение интервала QT

Установлено, что эсциталопрам вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. В течение постмаркетингового периода сообщалось о случаях удлинения интервала QT, в частности о веретенообразной аритмии, преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или ранее имевшимся удлинением интервала QT либо другими сердечными заболеваниями.

Рекомендуется с осторожностью применять препарат пациентам с выраженной брадикардией или пациентам с недавно перенесенным острым инфарктом миокарда или некомпенсированной сердечной недостаточностью.

Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск возникновения опасных аритмий; их следует корректировать до начала лечения эсциталопрамом.

У пациентов со стабильным сердечным заболеванием перед началом лечения следует провести ЭКГ.

Если во время лечения эсциталопрамом возникают признаки сердечной аритмии, следует прекратить лечение и провести ЭКГ.

Во время применения лекарственного средства «Эсциталопрам-Тева» не следует употреблять алкогольные напитки.

Закрытоугольная глаукома

СИОЗС, включая эсциталопрам, могут влиять на размер зрачка, что проявляется мидриазом. В свою очередь, расширение зрачка может приводить к сужению угла глаза и, как следствие, повышать внутриглазное давление и провоцировать закрытоугольную глаукому, особенно у предрасположенных пациентов. Поэтому эсциталопрам следует применять с осторожностью пациентам с закрытоугольной глаукомой или глаукомой в анамнезе.

Сексуальная дисфункция

Применение СИОЗС/СИОЗСН может вызывать симптомы сексуальной дисфункции; имели место сообщения о длительной сексуальной дисфункции, когда симптомы не исчезали даже после прекращения лечения СИОЗС/СИОЗСН.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Данные о применении эсциталопрама во время беременности ограничены. В исследованиях репродуктивной токсичности эсциталопрама на животных наблюдались эмбриофетотоксические эффекты, но без повышения частоты возникновения пороков развития. Эсциталопрам противопоказан беременным, за исключением случаев, когда после тщательного взвешивания всех рисков и преимуществ была четко доказана необходимость назначения лекарственного средства. Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали эсциталопрам в течение периода беременности, особенно в III триместре.

Применение препарата во время беременности не следует прекращать внезапно.

Зафиксированы следующие нарушения у новорожденных, матери которых принимали СИОЗС/СИОЗСН на поздних сроках беременности: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, нестабильность температуры, затруднения при сосании, рвота, гипогликемия, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, гиперрефлексии, тремор, дрожь, нервное возбуждение, раздражительность, сонливость, постоянный плач, вялость и затруднения при засыпании. Эти нарушения могут быть проявлением серотонинергических эффектов или синдрома отмены. В большинстве случаев осложнения начинались сразу или через короткое время (<24 часов) после родов.

Сообщалось, что применение СИОЗС беременным может повышать риск стойкой легочной гипертензии у новорожденных; риск составлял примерно 5 случаев на 1000 беременностей, тогда как в общей популяции риск составляет 1–2 случая стойкой легочной гипертензии у новорожденных на 1000 беременностей. Данные наблюдений указывают на повышенный риск (менее чем в 2 раза) послеродового кровотечения после применения СИОЗС/СИОЗСН в течение месяца до родов (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

Кормление грудью

Поскольку эсциталопрам проникает в грудное молоко, во время лечения не рекомендуется кормление грудью.

Фертильность

Данные исследований на животных показали, что некоторые СИОЗС могут влиять на качество спермы. Сообщения о применении некоторых СИОЗС показали, что влияние на качество спермы у человека является обратимым. Влияние на фертильность человека до сих пор не наблюдалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Хотя установлено, что эсциталопрам не влияет на умственные функции и психомоторную активность, любое психоактивное средство может нарушать способность трезво мыслить или навыки. Следует предупредить пациентов о потенциальном риске влияния на управление автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Безопасность применения доз свыше 20 мг не доказана.

Препарат «Эсциталопрам-Тева» назначают перорально 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Тяжёлый депрессивный эпизод

Обычно назначают 10 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до максимальной — 20 мг в сутки. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2–4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии лечение необходимо продолжать еще минимум 6 месяцев для закрепления достигнутого эффекта.

Панические расстройства с/без агорафобии

В первую неделю лечения рекомендуется доза 5 мг в сутки, которую затем увеличивают до 10 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно повышать до максимальной — 20 мг в сутки.

Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца. Терапия длится несколько месяцев.

Социальные тревожные расстройства

Обычно назначают дозу 10 мг в сутки. Ослабление симптомов обычно наступает через 2–4 недели. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно уменьшить до 5 мг в сутки или увеличить до максимальной — 20 мг в сутки. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием хронического течения, для закрепления достигнутого эффекта минимальная рекомендуемая продолжительность лечения составляет 12 недель. Для предотвращения рецидивов заболевания лекарственное средство можно назначать в течение 6 месяцев в зависимости от индивидуальной реакции пациентов. Необходимо регулярно проверять терапевтическую пользу лечения.

Социальное тревожное расстройство имеет четко определенную диагностическую терминологию конкретного заболевания, которое не следует путать с гипертрофированной застенчивостью. Фармакотерапия показана исключительно при расстройстве, существенно влияющем на профессиональную и социальную активность человека. Эффективность такого лечения по сравнению с когнитивно-поведенческой терапией не изучалась. Фармакотерапия должна быть частью общей терапевтической стратегии.

Генерализованные тревожные расстройства

Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно увеличить до максимальной — 20 мг в сутки. Рекомендуется продолжать лечение в течение 3 месяцев. Допускается длительное применение лекарственного средства (6 месяцев) в дозе 20 мг в сутки с целью профилактики рецидивов. Необходимо регулярно проверять терапевтическую пользу лечения и дозу.

Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР)

Обычно назначают дозу 10 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить до 20 мг в сутки. ОКР — хроническое заболевание, лечение должно продолжаться в течение достаточного периода времени для обеспечения полного исчезновения симптомов, что может составлять несколько месяцев или даже больше. Необходимо регулярно оценивать терапевтическую пользу лечения и дозу.

Пациенты пожилого возраста (в возрасте от 65 лет)

Начальная доза — 5 мг в сутки. В зависимости от реакции конкретного пациента дозу можно повысить до 10 мг в сутки. Назначают наименьшую эффективную дозу.

Эффективность лекарственного средства «Эсциталопрам-Тева» при социальном тревожном расстройстве у пациентов пожилого возраста не изучалась.

Нарушение функции почек

Пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью корректировка дозы не требуется. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (CLcr менее 30 мл/мин) лекарственное средство следует назначать с осторожностью.

Нарушение функции печени

Пациентам с лёгкой и умеренной печеночной недостаточностью рекомендуемая начальная доза в первые две недели составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно увеличить до 10 мг в сутки. При тяжёлом нарушении функции печени необходимы осторожность при назначении и тщательное титрование дозы лекарственного средства.

Сниженная активность изофермента CYP2C19

Для пациентов с известной слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза препарата Эсциталопрам-Тева в первые две недели составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно увеличить до 10 мг в сутки.

Симптомы отмены после прекращения лечения

Следует избегать внезапного прекращения применения этого препарата. Дозу эсциталопрама следует снижать постепенно в течение 1–2 недель, чтобы избежать возможных симптомов отмены. Если во время постепенного снижения дозы возникают симптомы отмены, можно возобновить прием в прежней назначенной дозе. В дальнейшем врач может продолжить снижение дозы, но более постепенно.

Дети.

Антидепрессанты противопоказаны для лечения детей (в возрасте до 18 лет). Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались у детей и подростков, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, кто принимал плацебо. Если по клиническим соображениям решение о назначении все же принято, необходимо обеспечить внимательное наблюдение за появлением суицидальных симптомов у пациента.

Кроме того, отсутствуют данные о долгосрочной безопасности применения у детей и подростков в отношении роста, полового созревания, а также когнитивного и поведенческого развития.

Передозировка.

Токсичность. Данные о передозировке эсциталопрамом ограничены и во многих случаях связаны с сопутствующей передозировкой других лекарственных средств. В большинстве случаев симптомы были легкими или отсутствовали. При передозировке эсциталопрамом о летальных исходах сообщалось редко, в большинстве таких случаев отмечалась сопутствующая передозировка другими лекарственными средствами. Дозы эсциталопрама 400–800 мг не вызывали тяжелых симптомов.

Симптомы. Признаки передозировки эсциталопрамом в целом касались ЦНС (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), желудочно-кишечной системы (рвота, тошнота), сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT, аритмия), а также электролитного и водного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение. Специфического антидота не существует. Необходима поддержка и обеспечение проходимости дыхательных путей, дыхательной функции и адекватная оксигенация. Как можно скорее после перорального приема лекарственного средства следует провести промывание желудка и применить активированный уголь. Рекомендуется постоянный мониторинг функций сердечно-сосудистой системы и основных показателей состояния организма в сочетании с общими симптоматическими поддерживающими мерами.

В случае передозировки рекомендуется ЭКГ-мониторинг у пациентов с застойной сердечной недостаточностью/брадиаритмией, у пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, или у пациентов с нарушением метаболизма, например, при печеночной недостаточности.

Побочные реакции.

Побочные реакции чаще всего возникают в первую и вторую неделю лечения и в дальнейшем становятся менее интенсивными, а их частота уменьшается при продолжении лечения.

Побочные эффекты, характерные для всех СИОЗС и эсциталопрама, которые наблюдались в ходе плацебо-контролируемых исследований и при клиническом применении, приведены ниже с разбивкой по системам органов и частоте проявлений.

Классификация частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000) или частота неизвестна (невозможно подсчитать по имеющимся данным).

Со стороны кровеносной и лимфатической системы. Частота неизвестна: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы. Редко: анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы. Частота неизвестна: нарушение секреции антидиуретического гормона.

Со стороны питания и обмена веществ. Часто: снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела. Нечасто: уменьшение массы тела. Частота неизвестна: гипонатриемия, анорексия².

Со стороны психики. Часто: тревога, беспокойство, аномальные сны, снижение либидо у мужчин и женщин, аноргазмия у женщин. Нечасто: бруксизм, возбуждение, нервозность, панические приступы, спутанность сознания. Редко: агрессия, деперсонализация, галлюцинации. Частота неизвестна: мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение¹.

Со стороны нервной системы. Очень часто: головная боль. Часто: бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор. Нечасто: нарушение вкусовых ощущений, нарушение сна, обморок. Редко: серотониновый синдром. Частота неизвестна: дискинезия, двигательные расстройства, судороги, психомоторное беспокойство/акатизия².

Со стороны органов зрения. Нечасто: мидриаз, затуманивание зрения.

Со стороны органов слуха. Нечасто: звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Нечасто: тахикардия. Редко: брадикардия. Частота неизвестна: желудочковая аритмия, включая аритмию torsade de pointes, удлинение интервала QT на ЭКГ, ортостатическая гипотензия.

Респираторные расстройства. Часто: синуситы, зевота. Нечасто: носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень часто: тошнота. Часто: диарея, запор, рвота, сухость во рту. Нечасто: желудочно-кишечные кровотечения (в т. ч. ректальные).

Со стороны печени и желчевыводящих путей. Частота неизвестна: гепатит, изменения функциональных печеночных тестов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Часто: повышенное потоотделение. Нечасто: кожные высыпания, облысение, крапивница, зуд. Частота неизвестна: синяки, ангионевротический отек.

Скелетно-мышечные нарушения. Часто: артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей. Частота неизвестна: задержка мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Часто: мужчины: нарушения эякуляции, импотенция. Нечасто: женщины: метроррагия, меноррагия. Частота неизвестна: галакторея; мужчины: приапизм; женщины: послеродовое кровотечение3.

Общие расстройства. Часто: усталость, пирексия. Нечасто: отек.

¹Случаи суицидальных мыслей или поведения наблюдались как во время терапии эсциталопрамом, так и сразу после прекращения лечения.

²Данные побочные реакции регистрировались для терапевтического класса препаратов СИОЗС в целом.

³Это проявление зарегистрировано для терапевтического класса СИОЗС/СИОЗСН в целом (см. разделы «Особенности применения», «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Удлинение интервала QT

В течение постмаркетингового периода сообщалось о случаях удлинения интервала QT, в частности о веретенообразной аритмии, преимущественно у пациенток с гипокалиемией или имевшимся ранее удлинением интервала QT либо другими сердечными заболеваниями.

Класс-специфические эффекты препаратов СИОЗС

Эпидемиологические исследования, в основном проведенные с участием пациентов в возрасте от 50 лет, выявляют повышенный риск переломов костей у пациентов, получающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм этого явления неизвестен.

Симптомы отмены при внезапном прекращении применения

Прекращение лечения СИОЗС/СИОЗСН (особенно внезапное) обычно приводит к появлению симптомов отмены. Головокружение, сенсорные нарушения (в т. ч. парестезия и ощущение удара током), нарушения сна (в т. ч. бессонница и яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, учащенное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения сообщались как наиболее частые реакции. Обычно эти симптомы носят лёгкий или умеренный характер и носят преходящий характер, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжёлыми и/или длительными. Таким образом, рекомендуется постепенно прекращать применение эсциталопрама путём снижения дозы в течение нескольких недель или нескольких месяцев в зависимости от состояния пациента.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги и в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ООО «Тева Операшнз Польша».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Ул. Могильская, 80, 31-546 Краков, Польша.

Дата последнего пересмотра.