Аналоги Цефепим порошок по 2000 мг во флаконе 1 шт.

ЦЕФЕПИМ Регистрационный номер: ЛСР-010516/09-241209 Торговое название препарата: Цефепим Международное непатентованное название (МНН): цефепим Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Состав: на один флакон: Активное вещество: цефепима гидрохлорид (в пересчете на цефепим) -1,0 г Вспомогательное вещество: аргинин Описание: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета Фармакотерапевтическая группа: антибиотик - цефалоспорин Код ATX J01DE01 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА Фармакодинамика Антибактериальное средство из группы цефалоспоринов IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Высокоустойчив к гидролизу большинства бета-лактамаз и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки. Внутри бактериальной клетки молекулярной мишенью является пенициллин-связывающие белки. Активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов: - грамположительных аэробов, таких как Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактактамазу), Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophytics, других штаммов Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus agalactiae (группы В), Streptococcus pneumoniae, других бета-гемолитических Streptococcus spp. (групп С, G и F), Streptococcus bovis (группы D), Streptococcus viridans; - грамотрицательных аэробов, таких, как Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida и Pseudomonas stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella oxaenae), Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans и Enterobacter sakazakii), Proteus spp. (в том числе Proteus mirabilis и Proteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (включая Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Neisseria meningitides, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Salmonella spp., Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Shigella spp., Yersinia enterocolitica; - анаэробов, таких, как Prevotella spp. (в том числе Prevotella melaninogenicus), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides melaninogenicus и других, относящихся к Bacteroides микроорганизмов ротовой полости). Резистентность. К цефепиму устойчивы Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, стафилококки, резистентные к метициллину, пневмококки, резистентные к пенициллину, некоторые штаммы Xanthomonas maltophilia, большинство штаммов энтерококков, включая Enterococcus faecalis. Фармакокинетика Биодоступность цефепима - 100%. В таблице 1 представлены средние концентрации в плазме крови у взрослых через разное время после однократной 30-минутной инфузии 1,0 г цефепима, максимальная концентрация (Сmах) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC). Таблица 1 ПараметрыПосле внутривенного введения 1,0г Средняя концентрация в плазме крови (время в часах после введения)78,7 мкг/мл (0,5 ч) 44,5 мкг/мл (1 ч) 24,3 мкг/мл (2 ч) 10,5 мкг/мл (4 ч) 2,4 мкг/мл (8 ч) 0,6 мкг/мл (12 ч) Сmах81,7 мкг/мл AUC148,5 мкг/мл/ч Цефепим всасывается полностью после внутримышечного введения. В таблице 2 представлены средние концентрации в плазме крови в разное время после однократного внутримышечного введения 1,0 г, Сmах, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) и AUC. Таблица 2 ПараметрыПосле внутривенного введения 1,0г Средняя концентрация в плазме крови (время в часах после введения)14,8 мкг/мл (0,5 ч) 25,9 мкг/мл (1 ч) 26,3 мкг/мл (2 ч) 16,0 мкг/мл (4 ч) 4,5 мкг/мл (8 ч) 1,4 мкг/мл (12 ч) Сmах29,5 мкг/мл TСmах1,6 ч AUC137,0 мкг/мл/ч Средний объем распределения равен 0,25 л/кг; у детей от 2 мес. до 16 лет - 0,33 л/кг. С белками плазмы крови связывается около 20% введенной дозы. Высокие концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистой оболочке бронхов, мокроте, предстательной железе, аппендиксе и желчном пузыре. Период полувыведения составляет 2 ч; при гемодиализе - 13 ч, при непрерывном перитонеальном диализе - 19 ч. Примерно 15% дозы метаболизируется в печени и почках, и примерно 85% выводится с мочой в неизменном виде. Показания к применению - пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae (в том числе случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp. - фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия). - осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis. - неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes. - осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Bacteroidesfragilis. Противопоказания Гиперчувствительность к цефепиму и другим бета-лактамным антибиотикам, включая цефалоспорины, пенициллины, карбапенемы, монобактамы; повышенная чувствительность к аргинину; I триместр беременности; детский возраст до 2 мес. С осторожностью. Больным с нарушением функции почек; при неспецифическом язвенном колите, в том числе в анамнезе; детям до 12 лет в связи с недостаточным количеством проведенных исследований. Беременность и период лактации. Применение во II и III триместрах беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Цефепим выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание следует прекратить в случае приема препарата. Способ применения и дозы Вводят внутривенно (струйно, капельно) или внутримышечно (только при осложненных или неосложненных инфекциях мочевыводящих путей легкой и средней тяжести, вызванных Escherichia coli). Доза и путь введения зависят от локализации, характера и типа инфекции, функции почек и возраста больного. Взрослые. В таблице 3 указаны рекомендуемые дозы, пути введения и продолжительность терапии в зависимости от характера и локализации инфекции. Таблица 3 Характер и локализация инфекции Разовая доза, путь и частота введенияПродолжительность терапии (дни) Среднетяжелая и тяжелая пневмония1,0 - 2,0 г внутривенно каждые 12 ч10 Среднетяжелые неосложненные и осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит0,5 - 1,0 г внутривенно или внутримышечно каждые 12 ч7-10 Тяжелые неосложненные и осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит2,0 г внутривенно каждые 12 ч 10 Осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом)2,0 г внутривенно каждые 12 ч7-10 Среднетяжелые и тяжелые неосложненные инфекции кожи и мягких тканей2,0 г внутривенно каждые 12 ч10 Нейтропеническая лихорадка; жизнеугрожающая инфекция2,0 г внутривенно каждые 8 ч7 Пациенты с нарушением функции печени. Больным этой категории нет необходимости снижать дозу цефепима. Пациенты с нарушением функции почек. В таблице 4 представлены рекомендуемые обычно режимы дозирования для больных с нормальной функцией почек, с почечной недостаточностью и для больных, находящихся на перитонеальном диализе или гемодиализе. Таблица 4 Клиренс креатинина (мл/мин) Разовая доза и частота введения >60 (нормальная функция почек) 0,5 г каждые 12 ч 1,0 г каждые 12 ч 2,0 г каждые 12 ч 2,0 г каждые 8 ч 30-600,5 г каждые 24 ч1,0 г каждые 24 ч2,0 г каждые 24 ч2,0 г каждые 12 ч 11-290,5 г каждые 24 ч0,5 г каждые 24 ч1,0 г каждые 24 ч2,0 г каждые 24 ч <110,25 г каждые 24ч0,25 г каждые 24ч0,5 г каждые 24 ч1,0 г каждые 24 ч Перитонеальный диализ0,5 г каждые 48 ч1,0 г каждые 48 ч2,0 г каждые 48 ч2,0 г каждые 48 ч Гемодиализ1,0 г в первый день гемодиализа, далее 0,5 г каждые 24 ч 1,0 г каждые 24 ч Пациентам, находящимся на гемодиализе, цефепим следует вводить после окончания гемодиализа, желательно в одно и то же время. Дети от 2 месяцев до 16 лет. У детей от 2 мес. до 16 лет и с массой тела до 40 кг рекомендуемый режим дозирования по всем показаниям (исключая фебрильную нейтропению) - 50 мг/кг каждые 12 ч внутривенно; при фебрильной нейтропении - 50 мг/кг каждые 8 ч. Продолжительность лечения как у взрослых. Внутривенное введение. Струйно: препарат с дозировкой 1,0 г растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций или 5 % растворе декстрозы (глюкозы), или 0,9 % раствора натрия хлорида (таблица 5); вводят в течение 3-5 мин. Капельно (в течение не менее 30 мин: для внутривенного капельного введения препарат растворяют в небольшом объеме (5-10 мл) одного из нижеперечисленных растворов -0,9% раствор хлорида натрия, 5% или 10% раствор декстрозы (глюкозы), раствор натрия лактата, смесь 5% раствора декстрозы и 0,9% раствора хлорида натрия, смесь лактата Рингера и 5% раствора декстрозы, и доводят объем тем же раствором до 50 мл или 100 мл (таблица 5); вводят в течение не менее 30 мин. Во время инфузии рекомендуется приостановить введение других растворов. Внутримышечное введение. Препарат с дозировкой 1,0 г растворяют в 2,4 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора хлорида натрия, или 0,5-1% раствора лидокаина гидрохлорида (таблица 5); вводят глубоко в мышцу, например, в верхний наружный квадрант ягодицы. При внутримышечной инъекции необходимо провести предварительную аспирацию, чтобы исключить попадание иглы в сосуд и не допустить введение раствора, особенно лидокаина, в кровь! Приготовление раствора. В таблице 5 представлены объемы растворителя в зависимости от необходимой дозировки и пути введения, а также получаемые примерные концентрации препарата. Таблица 5 Дозировка и путь введения Объем растворителя (мл)Примерный извлекаемый объем (мл)Примерная концентрация препарата (мг/мл) Внутривенное введение (струйно) 1,0 г10,011,3100 Внутривенное введение (капельно) 1,0 г50,050,020 1,0 г100,0100,010 Внутримышечное введение 1,0 г2,43,6280 Полученный раствор не должен содержать каких-либо частиц! Приготовленные растворы препарата для внутривенных и внутримышечных инъекций хранят не более 24 ч при комнатной температуре или в течение не более 7 дней в холодильнике при температуре 2-8°С. Потемнение раствора не свидетельствует об изменении активности препарата. Побочное действие Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритема), зуд, лихорадка, анафилактоидные реакции, эозинофилия, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), редко - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, чувство беспокойства, спутанность сознания, судороги. Со стороны мочеполовой системы: вагинит. Со стороны мочевыделительной системы: крайне редко - нарушение функции почек, токсическая нефропатия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, запоры, боль в животе, диспепсия; при длительной терапии - дисбактериоз; крайне редко - псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов кроветворения: анемия, транзиторная тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия, повышенная кровоточивость. Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, боль в горле. Со стороны ССС: тахикардия, боли в груди. Местные реакции: при внутривенном введении - флебит, при внутримышечном введении - гиперемия и болезненность в месте введения. Лабораторные показатели: снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперкальциемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной" фосфотазы, гипербилирубинемия, положительная прямая проба Кумбса, ложноположительная проба на глюкозу мочи. Прочие: боль в горле, повышенное потоотделение, боли в спине, астения, периферические отеки, кандидоз. Передозировка Чаще возникает у больных с хронической почечной недостаточностью. Симптомы: судороги, энцефалопатия, нервно-мышечное возбуждение. Лечение: при почечной недостаточности - гемодиализ; тщательное наблюдение и поддерживающая терапия при нормальном функционировании почек. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Раствор цефепима нельзя смешивать с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина, нетилмицина, аминофиллина. При необходимости эти растворы вводят отдельно. Раствор препарата может быть добавлен к раствору ампициллина, если концентрация каждого из смешивающих растворов не превышает 40 мг/мл. Диуретики, аминогликозиды и полимиксин В снижают канальцевую секрецию цефепима, удлиняют период полувыведения, повышают концентрацию препарата в крови; усиливают нефротоксичность. Нестериодные противовоспалительные средства замедляют выведение цефалоспоринов и повышают риск развития кровотечения. При одновременном использовании с аминогликозидами проявляет синергизм, с макролидами, хлорамфениколом или тетрациклинами - антагонизм. Особые указания При подозрении на аэробно-анаэробную инфекцию, до идентификации возбудителя, рекомендуется дополнительное назначение антибактериального препарата, активного в отношении анаэробных микроорганизмов; препараты должны вводится раздельно! Больным, у которых возможна диссеминация из очага инфекции и имеется подозрение на менингит, следует назначить альтернативный антибиотик с клинически подтвержденной эффективностью при менингите. В случае развития псевдомембранозного колита препарат отменяют; среднетяжелая и тяжелая формы осложнения требуют назначения ванкомицина или метронидазола. Возможна перекрестная гиперчувствительность у пациентов с аллергическими реакциями на пенициллины. В случае появления аллергической реакции применение препарата прекращают; серьезная реакция немедленного типа может потребовать введения эпинефрина, глюкокортикоида и проведения других неотложных мер. При тяжелой почечной/печеночной недостаточности следует регулярно контролировать концентрацию препарата в крови. При длительности лечения более 10 дней необходим регулярный контроль показателей крови и функционального состояния печени и почек. Форма выпуска Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г. По 1,0 г во флаконы полимерные или стеклянные. По 1 флакону с инструкцией по применению в пачку из картона. По 5 или 30 флаконов с инструкцией по применению в коробку из картона. Срок годности 2 года. Не использовать по истечении срока годности. Условия хранения Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте. Условия отпуска из аптек По рецепту.