Таллитон таблетки по 12.5 мг 28 шт. (14х2)
- Торговое название Таллитон
- Действующее вещество Карведилол
- Лекарственная форма Таблетки
- Температура хранения от +15°C до +25°C
- Признак Импортный
- Производитель Эгис, Фармацевтический завод, ЗАО
- Страна Венгрия
- Условия отпуска По рецепту
- Код морион 82086
-
Особенности
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ТАЛЛІТОН®
(TALLITON®)
Склад:
діюча речовина: карведилол;
1 таблетка містить 6,25 мг або 12,5 мг, або 25 мг карведилолу;
допоміжні речовини:
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки 6,25 мг: блідо-жовтого кольору пласкі, продовгуваті з фаскою таблетки, з рискою з одного боку і з гравіруванням стилізованої літери Е та номеру 341 – з іншого, без або майже без запаху;
таблетки 12,5 мг: блідо-оранжевого кольору (можливі вкраплення темнішого кольору) плоскі, круглі таблетки, з фаскою, з рискою з одного боку і гравіруванням стилізованої літери Е та номера 342 – з іншого, без або майже без запаху;
таблетки 25 мг: білого або майже білого кольору, плоскі, круглі таблетки, з фаскою, з рискою з одного боку і гравіруванням стилізованої літери Е та номера 343 – з іншого, без або майже без запаху.
Фармакотерапевтична група. Блокатори альфа- та бета-адренорецепторів. Карведилол.
Код АТХ C07A G02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Карведилол є неселективним бета-адреноблокатором з судинорозширювальними властивостями і вторинною антиоксидантною активністю. Активною субстанцією Таллітону® є рацемічна суміш 2 енантіомерів карведилолу.
Як судинорозширювальний засіб карведилол зменшує периферичний опір, а як бета-адреноблокатор пригнічує ренін-ангіотензин-альдостеронову систему. Карведилол знижує активність реніну у плазмі крові, тому під час його застосування затримка рідини в організмі є поодиноким явищем.
Карведилол як конкурентний блокатор бета-адренорецепторів має негативний хроно-, дромо-, батмо- та інотропний вплив. Препарат уповільнює провідність в атріовентрикулярному вузлі. Карведилол не має внутрішньої симпатоміметичної активності, чинить мембраностабілізуючу дію.
Сукупність судинорозширювальних і бета-адреноблокуючих властивостей карведилолу проявляється такими клінічними ефектами. При призначенні препарату при артеріальній гіпертензії його антигіпертензивний ефект не супроводжується підвищенням загального периферичного опору, як при застосуванні інших бета-адреноблокаторів. Карведилол незначною мірою знижує частоту серцевих скорочень, однак ниркова перфузія і їх функція залишаються незмінними. Оскільки периферичний кровообіг також не змінюється, відчуття холоду у кінцівках при застосуванні карведилолу спостерігається рідко, на відміну від застосування бета-адреноблокаторів без судинорозширювальних властивостей.
Антигіпертензивний ефект розвивається швидко – через 2-3 години після одноразового застосування і триває 24 години. При тривалому лікуванні максимальний ефект відзначається через 3-4 тижні.
При ішемічній хворобі серця карведилол чинить антиішемічні та антиангінальні ефекти, які зберігаються при тривалому лікуванні. Дослідження гемодинаміки показали, що карведилол знижує перед- і постнавантаження на серце.
Сприятливий ефект карведилолу на гемодинаміку серця, фракцію викиду лівого шлуночка спостерігається як при дилатаційній кардіоміопатії, так і при ішемічній формі серцевої недостатності. При серцевій недостатності карведилол зменшує кінцево-систолічний і кінцеводіастолічний об’єм, а також периферичний і легеневий судинний опір. Фракція викиду і серцевий індекс при нормальній функції серця не змінюються.
При порушенні функції лівого шлуночка альфа1-адреноблокуюча дія карведилолу призводить до розширення артеріальних і меншою мірою – венозних судин. У клінічних дослідженнях було встановлено, що при додатковому призначенні карведилолу на тлі серцевих глікозидів, інгібіторів АПФ і діуретинів карведилол зменшує показник летальності, уповільнює прогресування хвороби і поліпшує загальний стан хворого, незалежно від тяжкості захворювання.
Під час лікування карведилолом співвідношення холестерину ЛПВГ/ЛПНГ не змінюється.
Фармакокінетика.
Після прийому внутрішньо швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Зазнає метаболізму першого проходження через печінку, біодоступність становить приблизно 25 \%. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 1 годину після прийому препарату. Фармакокінетика карведилолу є лінійною (концентрація у плазмі крові пропорційна до прийнятої дози). Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність і максимальну концентрацію у плазмі крові, однак може подовжити час для досягнення максимальної концентрації у плазмі крові. Карведилол є ліпофільною сполукою, його зв’язування з білками плазми крові досягає 98-99 \%. Уявний об’єм розподілу становить приблизно 2 л/кг і значною мірою збільшується при цирозі печінки.
Карведилол метаболізується головним чином у печінці, у першу чергу шляхом утворення глюкуронідів. Деметилювання і гідроксилювання фенільного кільця призводить до утворення трьох активних метаболітів з бета-адреноблокуючою активністю. 4-гідрокси-метаболіт як бета-адреноблокатор у 13 разів активніший за карведилол. У той же час активні метаболіти є слабшими судинорозширювальними засобами, а два гідроксикарбазолових метаболіти є сильнішими антиоксидантами порівняно з початковою сполукою. Середній період напіввиведення карведилолу – 6-10 годин, а плазмовий кліренс – приблизно 590 мл/хв. Виводиться переважно з жовчю. Карведилол і його метаболіти можуть проникати крізь плаценту, а також у грудне молоко. Карведилол практично не виводиться із крові шляхом гемодіалізу.
У хворих літнього віку концентрація карведилолу у плазмі крові на 50 \% вища, ніж у молодих.
Хворі з порушенням функції нирок: оскільки карведилол виводиться в основному з фекаліями, порушення функції нирок не супроводжується його кумуляцією.
Пацієнти із захворюванням печінки: при цирозі печінки біодоступність карведилолу в 4 рази, а максимальна концентрація у плазмі у 5 разів вищі, ніж при нормальній функції печінки.
Клінічні характеристики.
Показання.
· Есенціальна артеріальна гіпертензія – як монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами (особливо з гідрохлортіазидом).
· Хронічна стабільна стенокардія (препарат не придатний для лікування гострого нападу стенокардії).
· Лікування хронічної серцевої недостатності помірного та тяжкого ступеня як доповнення до стандартної терапії діуретиками, дигоксином або інгібіторами АПФ.
Протипоказання.
· Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;
· декомпенсована серцева недостатність – серцева недостатність ІV класу за класифікацією NYHA, яка вимагає внутрішньовенного введення інотропних засобів;
· атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня (крім випадків, коли встановлений постійний кардіостимулятор);
· супутнє внутрішньовенне введення верапамілу, дилтіазему або інших антиаритмічних засобів (особливо антиаритмічних засобів класу І);
· виражена брадикардія (ЧСС < 50 уд/хв);
· виражена артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче
· кардіогенний шок;
· синдром слабкості синусного вузла (у тому числі синоатріальна блокада);
· некомпенсована серцева недостатність, яка потребує внутрішньовенного введення позитивних інотропних засобів і/або сечогінних засобів;
· легеневе серце, легенева гіпертензія;
· бронхіальна астма або обструктивні захворювання дихальних шляхів, що супроводжуються бронхоспазмом;
· феохромоцитоми (за винятком випадків, коли вона належним чином контролюється при застосуванні альфа-блокаторів);
· стенокардія Принцметала;
· виражені порушення функцій печінки;
· супутнє застосування інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів MAO-B);
· непереносимість галактози, недостатність лактази Лаппа або глюкозо-галактозна мальабсорбція;
· метаболічний ацидоз.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Слід з обережністю застосовувати Таллітон® одночасно з такими лікарськими засобами:
- із засобами, що зменшують рівень катехоламінів. За пацієнтами, які приймають препарати з ?-блокуючими властивостями, і препарати, що можуть знижувати рівень катехоламінів (наприклад, резерпін, гуанетедин, метилдопа, гуанфацин та інгібітори моноаміноксидази (за винятком інгібіторів МАО-В) слід встановити ретельний контроль щодо проявів гіпотензії та/чи тяжкої брадикардії.
- з клонідином, оскільки карведилол і клонідин можуть потенціювати здатність один одного знижувати артеріальний тиск і зменшувати частоту серцевих скорочень (ЧСС); при сумісному застосуванні відміну слід здійснювати поступово: спочатку відмінити карведилол, а потім, через кілька днів, можна бути поступово припинити прийом клонідину;
- з блокаторами кальцієвих канальців (верапаміл і дилтіазем) та антиаритмічними засобами (особливо I класу), оскільки вони можуть провокувати виражену артеріальну гіпотензію і серцеву недостатність. Внутрішньовенне введення цих препаратів сумісно з прийомом карведилолу протипоказане;
- з інсуліном та пероральними антидіабетичними засобами (через посилення гіпотензивної дії і маскування симптомів гіпоглікемії);
- з нітратами та антигіпертензивними засобами (клонідин, гуанетидин, резерпін, альфа-метилдопа, гуанфацин) через посилення гіпотензивної дії і зменшення частоти серцевих скорочень;
- із засобами для наркозу (через їхню негативну інотропну дію та гіпотензивний ефект);
- із засобами, які впливають на ЦНС (снодійні, транквілізатори, трициклічні антидепресанти та етиловий спирт) – через можливість взаємного посилення ефектів;
- з нестероїдними протизапальними засобами через зменшення гіпотензивної дії внаслідок зниження продукування простагландинів);
- з альфа- і бета-симпатоміметиками (через можливий розвиток артеріальної гіпертензії, вираженої рефлекторної брадикардії та асистолії, а також зменшення бета-адреноблокуючої дії карведилолу;
- з ерготаміном (необхідно враховувати судинозвужувальний ефект ерготаміну);
- з похідними ксантину (амінофілін, теофілін) – через зменшення бета-адреноблокуючої дії.
Оскільки карведилол піддається окиснювальному метаболізму, його фармакокінетика може змінюватися при індукції або пригніченні ферментною системою цитохрому P450, тому слід враховувати вплив:
- рифампіцину (відбувається 70 \% зниження концентрації карведилолу у плазмі крові);
- барбітуратів (зменшують ефективність карведилолу);
- циметидину (збільшує біодоступність карведилолу на 30 \%);
- дигоксину: карведилол збільшує концентрацію дигоксину у плазмі крові;
- інгібіторів ізоензиму CYP2D6 (хінідин, флуоксетин, пароксетин, пропафенон): можна припустити підвищення концентрації R(+) енантіомера карведилолу;
- карведилол затримує метаболізм циклоспорину.
Особливості застосування.
Слід з особливою обережністю застосовувати препарат при наступних станах: нестабільна або вторинна артеріальна гіпертензія при відсутності достатнього клінічного досвіду, блокада правої ніжки пучка Гіса, гострий кардит, порушення клапанів серця та гемодинамічні порушення, брадикардія, хронічна серцева недостатність, лівошлуночкова недостатність на тлі гострого інфаркту міокарда, феномен Рейно, тиреотоксикоз, феохромоцитоми, хронічні обструктивні захворювання легенів, анестезія, одночасне призначення з блокаторами кальцієвих каналів, клонідином.
Хворі з тяжкою серцевою недостатністю (вище III ступеня за класифікацією NYHA), порушенням електролітного балансу, зі зниженим артеріальним тиском (менше
У разі розвитку брадикардії (частота серцевих скорочень менше 55 уд/хв) дозу Таллітону® слід зменшити.
Якщо Таллітон® застосовувати для лікування артеріальної гіпертензії або стенокардії пацієнтам із серцевою недостатністю, проведення терапії Таллітоном® слід здійснювати відповідно до схеми, рекомендованої для лікування серцевої недостатності: початкову дозу не перевищувати 3,125 мг двічі на добу, і будь-яке підвищення дози слід здійснювати мінімум через 2 тижні лікування попередньою дозою препарату.
Застосування карведилолу пацієнтам з артеріальною гіпертензією, які вже отримують препарати наперстянки, діуретики та/або інгібітори АПФ, потребує пильного медичного контролю, оскільки всі ці препарати можуть зменшити атріовентрикулярну провідність.
У хворих із хронічною серцевою недостатністю, якщо у них початковий систолічний тиск становить менше
У хворих на стенокардію Принцметала невибіркові бета-адреноблокатори можуть спричинити біль у грудях (альфа1-адреноблокуючий ефект карведилолу може запобігти цьому, але не має достатнього клінічного досвіду застосування карведилолу при стенокардії Принцметала).
Призначення препарату при нестабільній стенокардії, а також при атріовентрикулярній блокаді I ступеня потребує особливої обережності, частої реєстрації ЕКГ і пильного медичного нагляду за хворими.
Лікування пацієнтів із захворюванням периферичних артерій потребує уваги та обережності.
Як і інші бета-адреноблокатори, карведилол може маскувати симптоми гіпоглікемії і несприятливо впливати на вуглеводний обмін. Тому лікування карведилолом хворих на цукровий діабет потребує особливої уваги і частішого вимірювання вмісту цукру в крові.
Карведилол може маскувати симптоми гіперфункції щитовидної залози.
При раптовій відміні препарату можливе посилення тиреотоксикозу і розвиток тиреотоксичного кризу.
Лікування потрібно припиняти поступово зменшуючи дозу, особливо при хронічній стабільній стенокардії. У разі необхідності протягом періоду відміни можна застосовувати інші антиангінальні засоби.
Лікування Таллітоном® хворих зі встановленою феохромоцитомою не слід розпочинати до відповідної терапевтичної блокади альфа-адренорецепторів та бета-блокаторів.
Враховуючи ризик розвитку екстремальних анафілактичних реакцій, хворим, в анамнезі яких зазначені реакції гіперчутливості або яким проводилася гіпосенсибілізуюча терапія, слід застосовувати препарат з особливою обережністю.
Лікування Таллітоном® хворих на псоріаз потребує ретельної оцінки співвідношення ризик/користь, оскільки карведилол може посилити або спровокувати появу симптомів псоріазу.
Кожна таблетка Таллітону® містить 50 мг лактози. Пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати препарат.
Кожна таблетка Таллітону® містить 12,5 мг сахарози. Це може мати значення при цукровому діабеті, спадковій непереносимості фруктози, порушенні засвоєння глюкози/галактози або при дефіциті сахарази/ізомальтази.
Хворих, які носять контактні лінзи, слід попередити, що карведилол зменшує продукування слізної рідини.
При різкому припиненні лікування карведилолом (як і іншими бета-блокаторами) може виникати пітливість, тахікардія, задишка, посилення стенокардії і навіть інфаркт міокарда та шлуночкові аритмії. На найбільший ризик наражаються ті пацієнти зі стенокардією, у яких може виникнути серцевий напад. Дозу необхідно зменшувати поступово протягом 1-2 тижнів. Якщо необхідно, можна одночасно розпочати замісну терапію для запобігання загостренню захворювання. Якщо лікування було тимчасово припинено більш ніж на 2 тижні, то його поновлення слід проводити, починаючи з найнижчої дози.
У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю при збільшенні дози карведилолу з метою її підбору можливе наростання симптомів серцевої недостатності, поява набряків. При появі таких симптомів необхідно відкоригувати дозу сечогінного засобу, при цьому дозу карведилолу не слід збільшувати до стабілізації клінічного стану. Іноді може з’явитися необхідність зменшити дозу карведилолу або тимчасово припинити його застосування.
Застосовувати карведилол слід особливо обережно пацієнтам, яким проводиться хірургічне втручання під загальною анестезією, у разі застосування таких анестетиків як ефір, циклопропан, трихлоретилен, що пригнічують функцію міокарда.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Клінічний досвід застосування карведилолу у період вагітності обмежений. Припускається, що при застосуванні карведилолу у плода або новонародженого може розвинутися дистрес-синдром (брадикардія, гіпотензія, пригнічення дихання, гіпоглікемія і гіпотермія). Тому застосування Таллітону® у період вагітності протипоказано.
Невідомо, чи проникає карведилол у грудне молоко людини. Оскільки карведилол може чинити шкідливий вплив на немовля, на період годування груддю лікування карведилолом слід припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
На початку лікування Таллітоном® хворі можуть відчувати запаморочення і стомлюваність, що може свідчити про розвиток постуральної гіпотензії і втрати свідомості, тому їм слід утримуватися від керування автотранспортом і роботи з потенційно небезпечними механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Таблетки слід приймати, запиваючи достатньою кількістю води. Препарат приймати незалежно від прийому їжі, проте прийом препарату під час їди зменшує ризик розвитку постуральної гіпотензії.
Есенціальна гіпертензія.
Рекомендована початкова доза становить 12,5 мг на добу (1 таблетка по 12,5 мг вранці, або по 1 таблетці по 6,25 мг 2 рази на добу, 1 вранці та 1 ввечері) протягом перших двох днів лікування. При добрій переносимості ця доза може бути збільшена.
Рекомендована підтримуюча доза – 25 мг на добу (1 таблетка по 25 мг вранці або 1 таблетка по 12,5 мг двічі на добу, вранці і увечері). У разі незадовільного ефекту, але не раніше ніж через 14 днів лікування дозу можна збільшити до максимальної 50 мг на добу (1 таблетка по 25 мг двічі на добу, вранці і увечері). Максимальна разова доза становить 25 мг, максимальна добова доза не повинна перевищувати 50 мг.
Пацієнти літнього віку
Рекомендована доза на початку лікування становить 12,5 мг 1 раз на добу. Якщо досягнутий ефект є незадовільним, дозу можна поступово підвищувати не менше ніж з двотижневим інтервалом до досягнення максимальної рекомендованої добової дози 50 мг.
Хронічна стабільна стенокардія.
Рекомендована початкова доза становить 12,5 мг двічі на добу (1 таблетка по 12,5 мг вранці і ввечері) у перші два дні лікування. Рекомендована підтримуюча доза – 25 мг двічі на добу (1 таблетка по 25 мг вранці та ввечері). У разі незадовільного ефекту через 14 днів лікування доза може бути збільшена до максимальної дози 50 мг двічі на добу (2 таблетки по 25 мг вранці і ввечері).
Пацієнти літнього віку
Рекомендована початкова доза становить 12,5 мг 2 рази на добу протягом двох днів.
Потім лікування продовжувати у дозі 25 мг 2 рази на добу, яка є рекомендованою максимальною добовою дозою.
Хронічна серцева недостатність.
Дозу препарату потрібно встановлювати індивідуально, а її поступове підвищення слід проводити під ретельним наглядом лікаря.
Карведилол можна застосовувати як доповнення до стандартної терапії, але його також можна застосовувати пацієнтам з непереносимістю інгібіторів АПФ або пацієнтам, які отримують препарати наперстянки, гідралазин або нітрати.
Пацієнти, які приймають дигоксин, діуретики або інгібітори АПФ, повинні отримувати ці препарати у попередньо встановленій дозі ще до початку лікування карведилолом.
Рекомендована доза на початку лікування становить 3,125 мг 2 рази на добу протягом двох тижнів лікування. Якщо ця доза добре переноситься пацієнтом, її можна поступово підвищувати не менше ніж з двотижневим інтервалом спочатку до 6,25 мг 2 рази на добу, потім – до 12,5 мг 2 рази на добу та зрештою – до 25 мг 2 рази на добу. Дозу слід підвищувати до найвищої дози, яку добре переносить пацієнт.
Максимальна рекомендована доза становить 25 мг 2 рази на добу для всіх пацієнтів з тяжкою застійною серцевою недостатністю та для пацієнтів з легкою та помірно тяжкою застійною серцевою недостатністю, маса тіла яких не перевищує
На початку терапії або при підвищенні дози можливе тимчасове посилення симптомів серцевої недостатності, особливо у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю та/або у тих пацієнтів, які застосовують великі дози діуретиків. Хоча у такому випадку припиняти лікування, як правило, не потрібно, дозу препарату підвищувати не слід. Протягом перших двох годин після початку лікування карведилолом або підвищення його дози пацієнт повинен перебувати під наглядом кардіолога або іншого лікаря. Перед кожним підвищенням дози препарату пацієнта необхідно обстежувати на наявність можливих симптомів посилення серцевої недостатності або симптомів надмірної вазодилатації (наприклад дослідити функцію нирок, визначити масу тіла, артеріальний тиск, частота серцевих скорочень та серцевий ритм). Симптоми посилення серцевої недостатності або затримки рідини в організмі усувають шляхом підвищення дози діуретиків, проте дозу карведилолу не слід підвищувати до стабілізації стану пацієнта. При виникненні брадикардії або у випадку подовження передсердно-шлуночкової провідності перш за все слід перевірити рівень дигоксину у плазмі крові. У деяких випадках може виникнути необхідність зменшити дозу карведилолу або взагалі тимчасово відмінити препарат. Навіть у таких випадках можна успішно продовжувати титрування дози карведилолу.
При титруванні дози необхідно регулярно контролювати функцію нирок, кількість тромбоцитів та рівень глюкози у крові (у випадку інсулінонезалежного цукрового діабету та/або інсулінозалежного цукрового діабету). Однак після завершення титрування дози частоту контролю можна зменшити.
Якщо лікування карведилолом переривалося більш ніж на два тижні, його слід поновлювати, починаючи з дози 3,125 мг 2 рази на добу та поступово підвищуючи її згідно з рекомендаціями, наведеними вище.
Пацієнти літнього віку
Пацієнти літнього віку можуть бути більш чутливими до впливу карведилолу і тому повинні перебувати під більш ретельним наглядом.
Діти
Безпечність та ефективність застосування препарату дітям не встановлена.
Пацієнти з печінковою недостатністю
Карведилол не слід призначати пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки (див. розділ «Протипоказання»). При помірно тяжкій печінковій недостатності може виникнути потреба у корегуванні дози.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Дозу потрібно встановлювати для кожного пацієнта індивідуально, однак під час дослідження фармакокінетичних параметрів не було отримано даних, які б свідчили про необхідність корегування дози карведилолу для пацієнтів із нирковою недостатністю.
Припинення лікування.
Лікування карведилолом не можна припиняти раптово, особливо це стосується пацієнтів з ішемічною хворобою серця. Припинення лікування слід проводити поступово, протягом 7-10 днів, наприклад, зменшуючи добову дозу вдвічі кожні три дні.
Діти.
Через відсутність досвіду Таллітон® не слід застосовувати дітям.
Передозування.
У випадку передозування може розвинутись тяжка артеріальна гіпотензія, брадикардія, серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця. Також спостерігалися утруднення дихання, бронхоспазм, блювання, порушення свідомості та генералізовані судоми.
Лікування: протягом перших годин – викликати блювання та промити шлунок, далі – контроль та корекція життєво важливих показників у відділенні інтенсивної терапії.
Підтримуюча терапія
Атропін: 0,5-2 мг внутрішньовенно (для лікування тяжкої брадикардії).
Глюкагон: спочатку у дозі 1-10 мг внутрішньовенно, а потім у вигляді краплинної інфузії зі швидкістю 2-5 мг/год (для підтримання функції серцево-судинної системи).
Симпатоміметики – добутамін, ізопреналін, орципреналін або адреналін – призначати залежно від маси тіла пацієнта та ефективності лікування.
Якщо у клінічній картині передозування домінує периферична вазодилатація, тоді необхідно ввести адреналін або норадреналін під постійним контролем стану серцево-судинної системи пацієнта.
У випадку брадикардії, резистентної до медикаментозного лікування, показане застосування штучного водія ритму серця.
При виникненні бронхоспазму показане введення бета-симпатоміметиків (у вигляді аерозолю або внутрішньовенно) або внутрішньовенне введення амінофіліну. При генералізованих судомах рекомендоване повільне внутрішньовенне введення діазепаму або клоназепаму.
Увага: у випадку тяжкого передозування, яке супроводжується симптомами шоку, підтримуючу терапію із застосуванням антидотів потрібно продовжувати досить довго, оскільки можна очікувати збільшення періоду напіввиведення карведилолу і його перерозподілу. Тривалість лікування залежить від ступеня передозування; підтримуючу терапію слід продовжувати до стабілізації стану пацієнта.
Побічні реакції.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, втомлюваність; депресія, порушення сну, парестезія, гіпестезія, вертиго, стан перед втратою свідомості, втрата свідомості.
Психічні порушення: депресивний настрій.
З боку серцево-судинної системи: постуральна гіпотензія, брадикардія, артеріальна гіпертензія, втрата свідомості – особливо на початку лікування, стенокардія, підвищене серцебиття; периферичні порушення кровообігу (холодні кінцівки), переміжна кульгавість або хвороба Рейно, периферичний набряк, атріовентрикулярна блокада, прогресування серцевої недостатності, гіперволемія, дисфункція лівого шлуночка після гострого інфаркту міокарда.
Судинні розлади: гіпотензія, хвороба периферичних судин.
З боку системи дихання: задишка, астма, бронхоспазм; закладеність носа.
Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: набряк легенів, астма у чутливих пацієнтів, нежить.
З боку травного тракту: нудота, діарея, абдомінальний біль; сухість у роті, запор, блювання, підвищення тонусу і моторики кишечнику, періодонтит, мелена, диспепсія.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення аланін амінотрансферази (ALT), аспартатамінотрансферази (AST) та гаммаглютамілтрансферази (GGT).
З боку шкіри та підшкірних тканин: реакції з боку шкіри (включаючи: алергічну екзантему, дерматит, підвищену пітливість, кропив'янку, свербіж; подібні до псоріазних та червоного плескатого лишаю ураження шкіри), псоріатичне ураження шкіри або погіршення вже існуючого стану, алопеція.
З боку органів зору: зниження сльозовиділення, порушення зору, подразнення очей.
Порушення метаболізму та травлення: гіпоглікемія, пригнічування регуляції рівня глюкози у крові, анорексія, збільшення маси тіла.
З боку опорно-рухового апарату: біль у суглобах, артралгія, судоми, атрофія м’язів.
З боку статевої системи та молочних залоз: порушення еректильної функції.
З боку нирок та сечовивідних шляхів: гостра ниркова недостатність та порушення функції нирок у пацієнтів із дифузною хворобою судин та/чи основною нирковою недостатністю, нетримання сечі у жінок, гематурія, альбумінурія.
З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості; ангіоневротичний набряк; синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема. Таллітон® містить допоміжну речовину хіноліновий жовтий, що може спричинити алергічні реакції.
Загальні порушення: астенія (включаючи втомлюваність), біль.
Лабораторні показники: підвищений рівень трансаміназ у сироватці крові, тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, зменшення рівня протромбіну, гіперглікемія у хворих на діабет, гіперхолестеринемія, глюкозурія, гіперкаліємія, гіпертригліцеридемія, гіпонатріємія, підвищення рівнів лужної фосфатази, креатиніну, сечовини, гіперурикемія.
Інші побічні ефекти: грипоподібні симптоми, підвищення температури тіла; інфекції: бронхіт, пневмонія, інфекція верхнього відділу дихальних шляхів, інфекція сечовивідних шляхів; анафілактичні реакції, можливі прояви латентного діабету, симптоми існуючого діабету можуть посилитися під час терапії; гіперемія.
За винятком запаморочення, порушень зору і брадикардії жоден з описаних вище побічних ефектів не є дозозалежним.
Термін придатності. Для таблеток у флаконах – 5 років, для таблеток у блістерах – 5 років.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С у захищеному від світла і вологи місці. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
Для дозування 6,25 мг. По 20 або 30 таблеток у скляному флаконі, у картонній коробці.
По 7 таблеток у блістері; по 2 або 4 блістери у картонній коробці.
Для дозування 12,5 мг та 25 мг.
По 20 або 30 таблеток у скляному флаконі, у картонній коробці. По 14 таблеток у блістері; по 1 або 2 блістери у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ВАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина/EGIS Pharmaceuticals PLC, Hungary.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
- із засобами, що зменшують рівень катехоламінів. За пацієнтами, які приймають препарати з ?-блокуючими властивостями, і препарати, що можуть знижувати рівень катехоламінів (наприклад, резерпін, гуанетедин, метилдопа, гуанфацин та інгібітори моноаміноксидази (за винятком інгібіторів МАО-В) слід встановити ретельний контроль щодо проявів гіпотензії та/чи тяжкої брадикардії.
Состав
Действующее вещество: карведилол;
1 таблетка содержит 6,25 мг или 12,5 мг, 25 мг карведилола;
Вспомогательные вещества:
Таблетки 6,25 мг хинолин желтый (E 104), магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный, сахароза, кросповидон, лактоза;
Таблетки 12,5 мг желтый закат FCF (E 110), магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный, сахароза, кросповидон, лактоза;
Таблетки 25 мг магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный, сахароза, кросповидон, лактоза.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства:
Таблетки 6,25 мг бледно-желтого цвета, плоские, продолговатые таблетки, с фаской, с насечкой с одной стороны и гравировкой стилизованной буквы и номера «Е 341» с другой стороны, без или почти без запаха
Таблетки 12,5 мг бледно-оранжевого цвета (могут быть вкрапления темного цвета), плоские, круглые таблетки, с фаской, с насечкой с одной стороны и гравировкой стилизованной буквы и номера «Е342» с другой стороны, без или почти без запаха
Таблетки 25 мг: белого или почти белого цвета, плоские, круглые таблетки, с фаской, с насечкой с одной стороны и гравировкой стилизованной буквы и номера «Е 343» с другой стороны, без или почти без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Соединенные блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов.
Код АТХ C07A G02.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Карведилол является неселективным бета-блокатор с сосудорасширяющими свойствами и вторичной антиоксидантной активностью. Активной субстанцией Таллитона является рацемическая смесь 2 энантиомеров карведилола.
Как сосудорасширяющее средство карведилол уменьшает периферическое сопротивление, а как бета-адреноблокатор подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Карведилол снижает активность ренина в плазме крови, поэтому при его применении задержка жидкости в организме является единичным явлением.
Карведилол как конкурентный блокатор бета-адренорецепторов имеет отрицательный хроно-, дромо-, батмо- и инотропный влияние. Препарат замедляет проводимость в атриовентрикулярном узле. Карведилол не имеет ВСА, оказывает мембраностабилизирующее действие.
Совокупность сосудорасширяющих и бета-адреноблокирующими свойств карведилола проявляется следующими клиническими эффектами. При назначении препарата при артериальной гипертензии его антигипертензивный эффект не сопровождается повышением общего периферического сопротивления, как при применении других бета-адреноблокаторов. Карведилол незначительно снижает частоту сердечных сокращений, однако почечная перфузия и функция почек не изменяются. Поскольку периферическое кровообращение также не изменяется, ощущение холода в конечностях при применении карведилола наблюдается редко, в отличие от применения бета-адреноблокаторов без сосудорасширяющих свойств.
Антигипертензивный эффект развивается быстро - через 2-3 ч после однократного применения - и длится 24 часа. При длительном лечении максимальный эффект отмечается через 3-4 недели.
При ишемической болезни сердца карведилол оказывает антиишемические и антиангинальные эффекты, которые сохраняются при длительном лечении. Исследования гемодинамики показали, что карведилол снижает пред- и постнагрузку на сердце.
Благоприятный эффект карведилола на гемодинамику сердца, фракцию выброса левого желудочка наблюдается как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности карведилол уменьшает конечно-систолический и конечнодиастолический объем, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются.
При нарушении функции левого желудочка альфа1-адреноблокирующими действие карведилола приводит к расширению артериальных и в меньшей степени - венозных сосудов. В клинических исследованиях было установлено, что при дополнительном назначении карведилола на фоне сердечных гликозидов, ингибиторов ангиотензинперетвоoрюючого фермента (АПФ) и диуретиков карведилол уменьшает показатель летальности, замедляет прогрессирование болезни и улучшает общее состояние больного, независимо от тяжести заболевания.
Во время лечения карведилолом соотношение холестерина ЛПВП / ЛПНП (липопротеины высокой плотности / липопротеины низкой плотности) не меняется.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Подвергается метаболизму первого прохождения через печень, биодоступность составляет примерно 25%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1:00 после приема препарата. Фармакокинетика карведилола является линейной (концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозы). Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме крови, однако может продлить время достижения максимальной концентрации в плазме крови. Карведилол является липофильным соединением, его связывание с белками плазмы крови достигает 98-99%. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг и в значительной мере увеличивается при циррозе печени.
Карведилол метаболизируется в печени, в первую очередь путем образования глюкуронидов. Деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца приводит к образованию трех активных метаболитов с бета-адреноблокирующей активностью. 4-гидрокси-метаболит как бета-адреноблокатор в 13 раз активнее карведилол. В то же время активные метаболиты являются более слабыми сосудорасширяющими средствами, а два гидроксикарбазолових метаболиты являются сильными антиоксидантами по сравнению с начальной составом. Период полувыведения карведилола - 6-10 часов, а клиренс - примерно 590 мл/мин. Выводится преимущественно с желчью. Карведилол и его метаболиты могут проникать через плаценту, а также в грудное молоко. Карведилол практически не выводится из крови с помощью гемодиализа.
У больных пожилого возраста концентрация карведилола в плазме крови на 50% выше, чем у молодых.
Больные с нарушением функции почек поскольку карведилол выводится в основном с фекалиями, нарушение функции почек не сопровождается его кумуляцией.
Пациенты с заболеванием печени при циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза, а максимальная концентрация в плазме в 5 раз выше, чем при нормальной функции печени.
Показания
· Эссенциальная артериальная гипертензия - в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами (особенно с гидрохлоротиазидом).
· Хроническая стабильная стенокардия (препарат не пригоден для лечения острого приступа стенокардии).
· Хроническая сердечная недостаточность умеренной и тяжелой степени - в дополнение к стандартной терапии диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства
· Декомпенсированная сердечная недостаточность - сердечная недостаточность IV класса по классификации NYHA (New York Heart Association), которая требует введения инотропных средств;
· Блокада II и III степени (кроме случаев, когда установлен постоянный кардиостимулятор)
· Сопутствующее введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно антиаритмических средств класса I)
· Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС)
· Выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 85 мм рт. Ст.)
· Кардиогенный шок
· Синдром слабости синусового узла (в том числе синоатриальная блокада)
· Некомпенсированная сердечная недостаточность, требующая введения положительных инотропных средств и / или мочегонных средств;
· Легочное сердце, легочная гипертензия
· Бронхиальная астма или обструктивные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся бронхоспазмом;
· Феохромоцитомы (за исключением случаев, когда она должным образом контролируется при применении альфа-блокаторов)
· Стенокардия Принцметала;
· Выраженные нарушения функции печени;
· Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы МАО (за исключением ингибиторов MAO-B)
· Непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
· Метаболический ацидоз.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий
Некоторые антиаритмические, наркотические, гипотензивные средства, препараты для лечения стенокардии, другие β-блокаторы, препараты, снижающие уровень катехоламинов и сердечные гликозиды могут усиливать эффекты карведилола. Поэтому дозу этих препаратов и Таллитона нужно подбирать с осторожностью.
Фармакокинетические взаимодействия.
Следует с осторожностью применять Таллитона одновременно с такими лекарственными средствами:
Со средствами, которые снижают уровень катехоламинов. Пациенты, которые принимают препараты с β-блокирующими свойствами, и препараты, которые могут снижать уровень катехоламинов (например, резерпин, гуанетедин, метилдопа, гуанфацин и ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов МАО-В) следует установить тщательный контроль за проявлений гипотензии и / или тяжелой брадикардии с клонидином, поскольку карведилол и клонидин могут усиливать способность друг друга снижать артериальное давление и уменьшать частоту сердечных сокращений (ЧСС), при совместном применении отличие следует осуществлять постепенно: сначала отменить карведилол, а потом, через несколько дней, можно будет постепенно прекратить прием клонидина путем постепенного снижения дозы;
· С дигоксином, поскольку при одновременном применении дигоксина и карведилола замедляется AV-проводимость и повышаются уровни дигоксина в плазме крови на 15%. Рекомендуется усиленный контроль уровня дигоксина в начале, при корректировке или в случае прекращения приема карведилола;
· С блокаторами кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) и антиаритмическими средствами (особенно I класса), поскольку они могут провоцировать выраженную гипотензию и сердечную недостаточность. Наблюдались отдельные случаи нарушения проводимости (редко - с гемодинамическим нарушением), когда карведилол и дилтиазем вводили параллельно. Если карведилол назначен перорально с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема, рекомендуется проводить ЭКГ и мониторинг артериального давления. Эти препараты не следует вводить внутривенно. Необходимо проводить тщательный мониторинг состояния пациента при одновременном применении карведилола и амиодарона (перорально) или антиаритмических препаратов I класса. Сообщалось о развитии брадикардии, остановки сердца, фибрилляция желудочков у пациентов, одновременно принимающих амиодарон. Существует риск развития сердечной недостаточности в случае проведения сопутствующей внутривенной терапии антиаритмическими препаратами классов Иа или Ис. Введение этих препаратов совместно с приемом карведилола противопоказано;
· С инсулином и пероральными гипогликемическими средствами препараты с β-блокирующими свойствами могут усилить эффект инсулина и пероральных противодиабетических средств по снижению уровня сахара в крови. Проявления гипогликемии могут быть замаскированы или ослаблены (особенно тахикардия). Поэтому для пациентов, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические средства, рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови
С нитратами и антигипертензивные средства (клонидин, гуанетидин, резерпин, альфа-метилдопа, гуанфацин) усиления гипотензивного действия и уменьшения частоты сердечных сокращений со средствами для наркоза (через их отрицательное инотропное действие и гипертонический эффект)
· Со средствами, влияющими на ЦНС (снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты и этиловый спирт) - из-за возможности взаимного усиления эффектов.
· С нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), эстрогенами и кортикостероидами. Антигипертензивный эффект карведилола ослабляется при одновременном применении с препаратами, которые задерживают жидкость и натрий в организме
С альфа- и бета-симпатомиметиками за возможного развития артериальной гипертензии, выраженной рефлекторной брадикардии и асистолии, а также уменьшение бета-адреноблокирующими действия карведилола;
· С эрготамином (необходимо учитывать сосудосуживающий эффект эрготамина). При одновременном применении усиливается вазоконстрикция;
С производными ксантина (аминофиллин, теофиллин) - из-за уменьшения бета-адреноблокирующими действия;
· С дигидропиридинами, поскольку сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности и тяжелой артериальной гипотензии;
· С миорелаксантами может усиливаться нейромышечная блокада
· С флуоксетином. В исследованиях с участием пациентов с сердечной недостаточностью одновременное применение флуоксетина как мощного ингибитора СYP2D6 приводило к стереоселективного ингибирования метаболизма карведилола с повышением уровня R (+) - энантиомера AUC на 77%;
· С β-агонистов-бронходилататорами, поскольку некардиоселективные β-блокаторы противодействуют эффектам β-агонистов - бронходилататоров, поэтому такие пациенты нуждаются в тщательном наблюдении;
· С другими антигипертензивными лекарственными средствами
Как и другие препараты с β-блокирующим действием, карведилол может усилить эффект других антигипертензивных препаратов (например антагонисты α1-рецепторов) или вызвать гипотонию как побочный эффект.
Другие взаимодействия
Одновременное применение карведилола с клонидином, гуанетидином, резерпином, альфа-метилдофой, гуанфацином и ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) может усиливать гипотензивное действие и уменьшать частоту сердечных сокращений. Поэтому следует тщательно контролировать состояние пациента относительно проявлений гипотензии и / или тяжелой брадикардии.
Поскольку карведилол подвергается окислительном метаболизма, его фармакокинетика может изменяться при индукции или угнетении ферментной системой цитохрома P450, поэтому следует учитывать влияние:
Рифампицина (происходит 70% снижение концентрации карведилола в плазме крови) барбитуратов (уменьшают эффективность карведилола) циметидина (увеличивает биодоступность карведилола на 30%); ингибиторов изоэнзима CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин, пропафенон): в исследованиях с участием пациентов с сердечной недостаточностью одновременное применение флуоксетина как мощного ингибитора СYP2D6 приводило к стереоселективного ингибирования метаболизма карведилола с повышением уровня R (+) - энантиомера AUC на 77%; карведилола (задерживает метаболизм циклоспорина).
Особенности применения
Следует с осторожностью применять препарат при таких состояниях: нестабильная или вторичная артериальная гипертензия при отсутствии достаточного клинического опыта, блокада правой ножки пучка Гиса, острый кардит, гемодинамические нарушения, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, левожелудочковая недостаточность на фоне острого инфаркта миокарда, феномен Рейно, тиреотоксикоз, феохромоцитомы, хронические обструктивные заболевания легких, анестезия, одновременное назначение с блокаторами кальциевых каналов, клонидином.
Антиаритмические средства
При одновременном применении карведилола с блокаторами кальциевых каналов, такими как верапамил и дилтиазем или другими антиаритмическими препаратами, особенно амиодароном, нужно контролировать показатели артериального давления и ЭКГ, поэтому следует избегать их одновременного внутривенного применения.
Артериальная гипотензия
Препарат не рекомендуется применять пациентам с пониженным артериальным давлением.
Ортостатическая гипотензия
Особенно в начале лечения Таллитона и при увеличении дозы может возникать ортостатическая гипотензия с головокружением и вертиго, иногда также с потерей сознания. Наибольшему риску подвергаются пациенты с сердечной недостаточностью, люди пожилого возраста, а также пациенты, которые принимают другие гипотензивные средства или диуретики. Эти эффекты можно предупредить применением низкой начальной дозы лекарственного средства Таллитона , постепенным увеличением поддерживающей дозы и приемом лекарственного средства после еды. Пациентам нужно рассказать о мерах для предотвращения ортостатической гипотензии (осторожность при вставании, при появлении головокружения пациент должен сесть или лечь).
Болезнь периферических сосудов
Карведилол следует применять с осторожностью пациентам с болезнью периферических сосудов, поскольку β-блокаторы могут ускорить или обострить симптомы артериальной недостаточности. Поскольку карведилол также α-блокирующие свойства, этот эффект преимущественно восполняется.
Феномен Рейно
Карведилол следует применять с осторожностью пациентам, страдающим расстройствами периферического кровообращения (например феномен Рейно), поскольку симптомы могут обостриться.
Тиреотоксикоз
Карведилол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.
Нарушение функции печени
Карведилол в очень редких случаях может вызвать ухудшение функции печени. При подозрении на клиническое ухудшение нужно проверить функцию печени. В случае печеночной недостаточности пациенту следует прекратить принимать Таллитона . Как правило, после прекращения лечения происходит нормализация функции печени.
Больные с тяжелой сердечной недостаточностью (выше III степени по классификации NYHA), нарушением электролитного баланса, с пониженным артериальным давлением (менее 100 мм рт. Ст.) Или в пожилом возрасте (70 лет) должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2:00 после приема первой дозы или после приема первой повышенной дозы из-за риска развития внезапного снижения артериального давления, постуральной гипотензии и потери сознания. Риск этих осложнений уменьшается при назначении препарата в малых начальных дозах и приема его во время еды.
Брадикардия
В случае развития брадикардии (ЧСС менее 55 уд / мин) дозу Таллитона следует уменьшить.
Для лечения артериальной гипертензии или стенокардии у пациентов с сердечной недостаточностью следует применять Таллитона согласно схеме, рекомендованной для лечения сердечной недостаточности начальная доза не должна превышать 3,125 мг дважды в сутки, а повышать дозу следует минимум через 2 недели лечения предыдущей дозой препарата.
Применение карведилола пациентам с артериальной гипертензией, которые уже получают препараты наперстянки, диуретики и / или ингибиторы АПФ, требует пристального медицинского контроля, поскольку все эти препараты могут уменьшить AV-проводимость.
Функция почек при сердечной недостаточности с застойными явлениями
Обратимое ухудшение функции почек наблюдалось при терапии карведилола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с низким артериальным давлением (систолическое давление ниже 100 мм рт. Ст.), Ишемической болезнью сердца и диффузной болезнью сосудов и / или основной почечной недостаточностью. У пациентов с такими факторами риска следует контролировать функцию почек при повышении дозы карведилола путем титрования. Нужно прекратить применение лекарственного средства или уменьшить дозу, если происходить усиление почечной недостаточности. Если наблюдается угнетение функции почек, дозу Таллитона следует уменьшить или прекратить лечение.
Стенокардия Принцметала
У больных стенокардией Принцметала неизбирательные бета-адреноблокаторы могут вызвать боль в груди (альфа 1 адреноблокирующими эффект карведилола может предотвратить это, но нет достаточного клинического опыта применения карведилола при стенокардии Принцметала).
Назначение лекарственного средства при нестабильной стенокардии, а также при атриовентрикулярной блокаде I степени требует особой осторожности, частого проведения ЭКГ и пристального медицинского наблюдения за больными.
Лечение пациентов с заболеванием периферических артерий требует внимания и осторожности.
При внезапной отмене препарата возможно усиление тиреотоксикоза и развитие тиреотоксического криза.
Лечение нужно прекращать, постепенно уменьшая дозу, особенно при хронической стабильной стенокардии. В случае необходимости в течение периода отмены можно применять другие антиангинальные средства.
Хроническая сердечная недостаточность
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при увеличении дозы карведилола с целью ее подбора возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При появлении таких симптомов необходимо откорректировать дозу мочегонного средства, при этом дозу карведилола не следует увеличивать до стабилизации клинического состояния. Иногда может возникнуть необходимость уменьшить дозу карведилола или временно прекратить.
Применять карведилол следует особенно осторожно пациентам, которым проводится хирургическое вмешательство под общей анестезией, в случае применения таких анестетиков, как эфир, циклопропан, трихлорэтилен, угнетающих функцию миокарда.
Дисфункция левого желудочка после острого инфаркта миокарда
Перед лечением карведилола пациент должен быть клинически стабильным и принимать ингибитор АПФ в течение не менее 48 часов до применения карведилола. При этом доза ингибитора АПФ должна быть стабильной в течение не менее 24 часов.
Хроническая обструктивная болезнь легких
Карведилол следует применять с осторожностью пациентам с хронической обструктивной болезнью легких с бронхоспастическим компонентом, не принимают перорально или ингаляционный препарат, только если потенциальная польза перевешивает потенциальный риск.
У пациентов с тенденцией к бронхоспазма остановка дыхания может иметь место в результате повышения резистентности. Пациенты следует установить тщательное наблюдение во время начала приема и повышения дозы карведилола путем титрования. Дозу карведилола следует уменьшить, если во время лечения наблюдается любой доказательство бронхоспазма.
Сахарный диабет
Следует быть осторожным при применении карведилола пациентам с сахарным диабетом, поскольку ранние проявления острой гипогликемии могут быть замаскированы или уменьшены. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сахарным диабетом применение карведилола может ассоциироваться с ухудшением контроля уровня глюкозы в крови, поэтому рекомендуется мониторинг уровня глюкозы в крови в начале приема карведилола или при повышении дозы путем титрования и соответствующая корректировка гипогликемической терапии.
Феохромоцитома
Лечение Таллитона больных с установленной феохромоцитомой не следует начинать до соответствующей терапевтической блокады альфа-адренорецепторов и бета-блокаторов.
Учитывая риск развития экстремальных анафилактических реакций, больным, в анамнезе которых указаны реакции гиперчувствительности или которым проводилась гипосенсибилизирующая терапия, следует применять препарат с особой осторожностью.
Псориаз
Лечение Таллитона больных псориазом требует тщательной оценки соотношения риск / польза, поскольку карведилол может усилить или спровоцировать появление симптомов псориаза.
Важная информация о некоторых вспомогательные вещества препарата Таллитона
Каждая таблетка Таллитона содержит 50 мг лактозы. Это количество следует учитывать при недостаточности лактазы, галактоземии и синдроме нарушения всасывания глюкозы / галактозы.
Каждая таблетка Таллитона содержит 12,5 мг сахарозы. Это может иметь значение при сахарном диабете, наследственной непереносимости фруктозы, нарушении усвоения глюкозы / галактозы или при дефиците сахараз / изомальтазы.
В случае установленной непереносимости некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.
ТаллитонаСодержит вспомогательное вещество хинолин желтый, что может привести реакции со стороны кожи, такие как токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона. В таких случаях применения лекарственного средства следует прекратить.
Контактные линзы
Больных, которые носят контактные линзы, следует предупредить, что карведилол уменьшает выработку слезной жидкости.
Прекращение лечения
При резком прекращении лечения карведилола (как и другими бета-блокаторами) может возникать потливость, тахикардия, одышка, усиление стенокардии и даже инфаркт миокарда и желудочковые аритмии. Дозу необходимо снижать постепенно в течение 1-2 недель. Если необходимо, можно одновременно начать заместительную терапию для предотвращения обострения заболевания. Если лечение было приостановлено более чем на 2 недели, то его обновления следует проводить, начиная с самой низкой дозы.
Педиатрическая популяция
Безопасность и эффективность Таллитону у пациентов в возрасте до 18 лет не изучали, поэтому Таллитон не рекомендуется применять таким пациентам.
Алкоголь
Пациентам не рекомендуется во время лечения употреблять алкогольные напитки, так как алкоголь может усиливать эффекты карведилола.
Применение в период беременности и кормлении грудью
Клинический опыт применения карведилола в период беременности ограничен. Предполагается, что при применении карведилола у плода или новорожденного может развиться дистресс-синдром (брадикардия, гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия и гипотермия). Поэтому применение Таллитона в период беременности противопоказано.
Неизвестно, проникает карведилол в грудное молоко. Поскольку карведилол может оказать вредное воздействие на младенца, на период кормления грудью лечение карведилола следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами
В начале лечения Таллитона больные могут испытывать головокружение и утомляемость, что может свидетельствовать о развитии постуральной гипотензии и потери сознания, поэтому им следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами.
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать, запивая достаточным количеством воды. Препарат принимать независимо от приема пищи, однако прием препарата во время еды уменьшает риск развития постуральной гипотензии.
Эссенциальная гипертензия.
Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг в сутки (1 таблетка по 12,5 мг утром или по 1 таблетке по 6,25 мг 2 раза в сутки, 1 утром и 1 вечером) в течение первых двух дней лечения. При хорошей переносимости эта доза может быть увеличена.
Рекомендуемая поддерживающая доза - 25 мг в сутки (1 таблетка 25 мг утром или 1 таблетка по 12,5 мг два раза в сутки, утром и вечером). В случае неудовлетворительного эффекта, но не ранее чем через 14 дней лечения дозу можно увеличить до максимальной 50 мг в сутки (1 таблетка 25 мг дважды в сутки, утром и вечером). Максимальная разовая доза составляет 25 мг, максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг.
Пациенты пожилого возраста
Рекомендуемая доза в начале лечения составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Если достигнутый эффект является неудовлетворительным, дозу можно постепенно повышать не менее с двухнедельным интервалом до достижения максимальной рекомендуемой суточной дозы 50 мг.
Хроническая стабильная стенокардия.
Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг два раза в сутки (1 таблетка по 12,5 мг утром и вечером) в первые два дня лечения. Рекомендуемая поддерживающая доза - 25 мг дважды в сутки (1 таблетка 25 мг утром и вечером). В случае неудовлетворительного эффекта через 14 дней лечения доза может быть увеличена до максимальной 50 мг дважды в сутки (2 таблетки по 25 мг утром и вечером).
Пациенты пожилого возраста
Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в течение двух дней.
Потом лечение продолжают в дозе 25 мг 2 раза в сутки, которая является рекомендуемой максимальной суточной дозой.
Хроническая сердечная недостаточность.
Дозу лекарственного средства нужно устанавливать индивидуально, а ее постепенное повышение следует проводить под наблюдением врача.
Карведилол можно применять как дополнение к стандартной терапии, но его также можно применять пациентам с непереносимостью ингибиторов АПФ или пациентам, получающим препараты наперстянки, гидралазин или нитраты.
Пациенты, принимающие дигоксин, диуретики или ингибиторы АПФ, должны получать эти препараты в предварительно установленной дозе еще до начала лечения карведилола.
Рекомендуемая доза в начале лечения составляет 3,125 мг 2 раза в сутки в течение двух недель лечения. Если эта доза хорошо переносится пациентом, ее можно постепенно повышать не менее с двухнедельным интервалом сначала до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем - до 12,5 мг 2 раза в сутки и в конце концов - до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует повышать до самой дозы, которую хорошо переносит пациент.
Максимальная рекомендованная доза составляет 25 мг 2 раза в сутки для всех пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью и для пациентов с легкой и умеренно тяжелой застойной сердечной недостаточностью, масса тела которых не превышает 85 кг. Для пациентов с легкой и умеренно тяжелой застойной сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг максимальная рекомендуемая доза составляет 50 мг 2 раза в сутки.
В начале терапии или при повышении дозы возможно временное усиление симптомов сердечной недостаточности, особенно у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и / или у тех пациентов, которые применяют большие дозы диуретиков. Хотя в таком случае прекращать лечение, как правило, не требуется, дозу препарата повышать не следует. В течение первых двух часов после начала лечения карведилола или повышение его дозы пациент должен находиться под наблюдением кардиолога или иного врача. Перед каждым повышением дозы пациента необходимо обследовать на наличие возможных симптомов усиления сердечной недостаточности или симптомов чрезмерной вазодилатации (например исследовать функцию почек, определить массу тела, артериальное давление, частоту сердечных сокращений и сердечный ритм). Симптомы усиление сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме устраняют путем повышения дозы диуретиков, однако дозу карведилола не следует повышать до стабилизации состояния пациента. При возникновении брадикардии или в случае продления предсердно-желудочковой проводимости прежде всего следует проверить уровень дигоксина в плазме крови. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшить дозу карведилола или вообще временно отменить препарат. Даже в таких случаях можно успешно продолжать титрования дозы карведилола.
При подборе дозы необходимо регулярно контролировать функцию почек, количество тромбоцитов и уровень глюкозы в крови (в случае инсулиннезависимого сахарного диабета и / или инсулинозависимого сахарного диабета). Однако после завершения титрования дозы частоту контроля можно уменьшить.
Если лечение карведилола прерывалось более чем на две недели, его следует возобновлять, начиная с дозы 3,125 мг 2 раза в сутки и постепенно повышая ее согласно рекомендациям, приведенным выше.
Пациенты пожилого возраста
Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительными к воздействию карведилола и потому должны находиться под более тщательным наблюдением.
Дети
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлена.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Карведилол не следует назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (см. Раздел «Противопоказания»). При умеренно тяжелой печеночной недостаточности может потребоваться коррекции дозы.
Пациенты с почечной недостаточностью
Дозу нужно устанавливать для каждого пациента индивидуально, однако в ходе исследования фармакокинетических параметров не было получено данных, свидетельствующих о необходимости корректировки дозы карведилола у пациентов с почечной недостаточностью.
Прекращения лечения.
Лечение карведилолом нельзя прекращать внезапно, особенно это касается пациентов с ишемической болезнью сердца. Прекращение лечения следует проводить постепенно, в течение 7-10 дней, например, уменьшая дозу вдвое каждые три дня.
Дети.
Безопасность и эффективность применения Таллитону детям не установлены, поэтому применение лекарственного средства детям противопоказано.
Передозировка
В случае передозировки может развиться тяжелая артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца. Также наблюдались затруднения дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания и генерализованные судороги.
Лечение:В течение первых часов - вызвать рвоту и промыть желудок, далее - контроль и коррекция жизненно важных показателей в отделении интенсивной терапии.
Поддерживающая терапия
Атропин: 0,5-2 мг (для лечения тяжелой брадикардии).
Глюкагон: сначала в дозе 1-10 мг, а затем в виде капельной инфузии со скоростью 2-5 мг/ч (для поддержания функции сердечно-сосудистой системы).
Симпатомиметики - добутамин, изопреналин, орципреналин или адреналин - назначать в зависимости от массы тела пациента и эффективности лечения.
Если в клинической картине передозировки доминирует периферическая вазодилатация, тогда необходимо ввести адреналин или норадреналин, контролируя состояние сердечно-сосудистой системы пациента.
В случае брадикардии, резистентной к медикаментозному лечению, показано применение искусственного водителя ритма сердца.
При возникновении бронхоспазма показано введение бета-симпатомиметиков (в виде аэрозоля или внутривенно) или введение аминофиллина. При генерализованных судорогах рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.
Внимание:В случае тяжелой передозировки, которое сопровождается симптомами шока, поддерживающую терапию с применением антидотов нужно продолжать достаточно долго, поскольку возможно увеличение периода полувыведения карведилола и его перераспределения. Продолжительность лечения зависит от степени передозировки; поддерживающую терапию следует продолжать до стабилизации состояния пациента.
Побочные реакции
Со стороны нервной системы:
Очень часто - головная боль, головокружение, утомляемость; депрессия, нарушение сна, парестезии, гипестезия, вертиго, состояние перед обмороком, потеря сознания.
Психические нарушения:
Часто - депрессия, депрессивное настроение;
Нечасто - расстройства сна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Очень часто - сердечная недостаточность, гипотензия
Часто - брадикардия, отек (включая генерализованный, периферический, зависящий отек и отек половых органов и ног), гиперволемия, перенасыщение жидкостью, ортостатическая гипотензия, нарушения циркуляции периферической крови (холодные конечности, болезнь периферических сосудов, обострение синдрома Шарко и феномен Рейно)
Нечасто - блокада, стенокардия, артериальная гипертензия, сердцебиение.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения:
Часто - одышка, отек легких, астма у чувствительных пациентов;
Редко - заложенность носа.
Инфекции и инвазии
Часто - бронхит, пневмония, инфекция верхнего отдела дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей.
Со стороны метаболизма и пищеварения:
Часто - повышение массы тела, гиперхолестеролемия, нарушение контроля уровня глюкозы в крови (гипергликемия, гипогликемия) у пациентов с сахарным диабетом, возможны проявления латентного диабета, симптомы уже имеющегося диабета могут усилиться во время терапии, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия, повышение уровня щелочной фосфатазы, креатинина, мочевины, гиперволемия, задержка жидкости.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редко - реакции в виде острой печеночной недостаточности и нарушения функции печени у больных с атеросклерозом;
Очень редко - повышение уровня аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и гамма-глютамилтрансферазы.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто - кожные реакции (например аллергическая сыпь, дерматит, повышенная потливость, крапивница, зуд, поражения кожи, подобные псориазных и красного плоского лишая), алопеция, ухудшение течения псориаза, повышенное потоотделение, сыпь.
Со стороны органов зрения:
- снижение слезоотделения, нарушение зрения, раздражение глаз.
Со стороны пищеварительного тракта:
Часто - тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боль в животе;
Нечасто - запор
Редко - сухость во рту, периодонтит, молотый.
Со стороны костно-мышечного аппарата и соединительной ткани:
Часто - боль в конечностях;
Редко - артралгия, судороги.
Со стороны половой системы и молочных желез:
Нечасто - нарушение эректильной функции.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
Часто - почечная недостаточность, нарушение функции почек у пациентов с диффузной болезнью сосудов и / или почечной недостаточностью, расстройства мочеиспускания
Очень редко - недержание мочи у женщин, гематурия, альбуминурия, глюкозурия, гиперурикемия.
Со стороны иммунной системы:
Очень редко - реакции повышенной чувствительности; ангионевротический отек синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема. Таллитона содержит вспомогательное вещество хинолин желтый, что может вызвать аллергические реакции.
Общие нарушения:
Очень часто - астения (усталость)
Часто - боль, гриппоподобные симптомы, повышение температуры.
Лабораторные показатели: повышенный уровень трансаминаз в сыворотке крови, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, снижение уровня протромбина, гипергликемия у больных диабетом, гиперхолестеринемия, глюкозурия, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия, повышение уровня щелочной фосфатазы, креатинина, мочевины, гиперурикемия, апластическая анемия.
Другие побочные эффекты:
Головокружение, потеря сознания, головная боль и астения обычно легкими и, вероятно, появляются в начале лечения.
У пациентов с сердечной недостаточностью с застойными явлениями ухудшение сердечной недостаточности и задержка жидкости могут появиться при повышении дозы карведилола путем титрования.
О сердечной недостаточности часто сообщали как о побочное явление как у пациентов, принимавших плацебо, так и у пациентов, принимавших карведилол (14,5% и 15,4% соответственно, у пациентов с дисфункцией левого желудочка после острого инфаркта миокарда).
Обратимое ухудшение функции почек наблюдалось при терапии карведилола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с низким артериальным давлением, ишемической болезнью сердца и диффузной болезнью сосудов и / или почечной недостаточностью.
Блокаторы β-адренорецепторов могут вызвать проявление латентного сахарного диабета, ухудшать течение сахарного диабета и подавлять регуляцию уровня глюкозы в крови.
Карведилол может вызвать недержание мочи у женщин, исчезает после прекращения приема препарата.
За исключением головокружения, нарушений зрения и брадикардии ни один из описанных выше побочных эффектов не является дозозависимым.
Срок годности
Для таблеток во флаконах - 5 лет, для таблеток в блистерах - 5 лет.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C в защищенном от света и влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
Для дозирования 6,25 мг. По 20 или 30 таблеток в стеклянном флаконе, в картонной коробке.
По 7 таблеток в блистере, по 2 или 4 блистера в картонной коробке.
Для дозирования 12,5 мг и 25 мг.
По 20 или 30 таблеток в стеклянном флаконе, в картонной коробке. По 14 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия / EGIS Pharmaceuticals PLC, Hungary.
Адрес
1165, г. Будапешт, ул. Бекеньфелди, 118-120, Венгрия / 1165 Budapest, Bokenyfoldi ut. 118-120, Hungary.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины - http://www.drlz.com.ua/
Часто задаваемые вопросы
Сколько стоит Таллитон таблетки по 12.5 мг 28 шт. (14х2)?
Какое действующее вещество товара - Таллитон таблетки по 12.5 мг 28 шт. (14х2)?
Подходит ли это лекарство для детей?
Какие условия хранения у Таллитон (Таблетки)?
Какая страна производитель препарата?
Бета блокаторы
Обратите внимание, что цены на препараты, указанные на сайте, актуальны только при онлайн-заказе. Цены на медикаменты в аптеках нашей сети могут отличаться от указанных.