Салофальк свечи по 1000 мг 10 шт. (5х2)

действующее вещество: месалазин;

1 суппозиторий содержит 1000 мг месалазина (5-аминосалициловой кислоты);

вспомогательное вещество: твердый жир.

Суппозитории ректальные.

Основные физико-химические свойства: суппозитории светло-бежевого цвета, торпедообразной формы с ровной гладкой и неповрежденной поверхностью. При хранении на поверхности может образовываться белый налет в результате перекристаллизации твердых жиров.

Кишечно-желудочный тракт и обмен веществ. Противодиарейные, кишечные противовоспалительные/противомикробные препараты. Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и подобные средства. Месалазин.

Код АТХ А07ЕС02.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют о том, что определенную роль может играть ингибирование липооксигеназы.

Было также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода.

Фармакодинамический эффект

Месалазин при ректальном введении действует преимущественно локально на слизистую оболочку и подслизистую прослойку кишечника. Клиническая эффективность и безопасность суппозиториев Салофалька 1000 мг были проверены на фазе III мультицентрических клинических исследований с участием 403 пациентов с подтвержденным по данным эндоскопии и гистологии язвенным проктитом низкой или умеренной активности. Средний индекс активности заболевания (ИАЗ) в начале исследований составил 6,2±1,5 (диапазон: 3–10). Пациенты были рандомизированы для лечения с применением одного суппозитория препарата Салофальк 1000 мг (группа «1000×1») или 3 суппозиториев препарата Салофальк 500 мг ежесуточно (группа «500×3») в течение 6 недель. В качестве первичного критерия эффективности было установлено достижение клинической ремиссии, определенной как ИАЗ < 4, во время последнего визита или отмены препарата. По данным заключительного аналитического протокола, 87,9 % пациентов из группы «1000×1» и 90,7 % из группы «500×3» находились в состоянии клинической ремиссии (по результатам анализа «intention-to-treat»: группа «1000 ×1»: 84,0 %; группа «500×3»: 84,7 %). Средний показатель изменения ИАЗ по сравнению с начальным уровнем составил -4,7 в обеих группах. Никаких серьезных, вызванных лечебными средствами побочных эффектов не наблюдалось.

Фармакокинетика.

Общие свойства месалазина

Поглощение

Поглощение месалазина самое высокое в проксимальной части кишечника и самое низкое – в дистальной его части.

Биотрансформация

Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой кишечника, так и в печени в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-АСК). Очевидно, что ацетилирование не зависит от фенотипа ацетилирования у пациента. Некоторое ацетилирование также происходит благодаря действию бактерий в толстом кишечнике. Связывание месалазина и N-Ац-5-АСК с белками составляет соответственно 43 % и 78 %.

Выведение/экскреция

Месалазин и его метаболит N-Ац-5-АСК выводятся с фекалиями (основная часть), почками (варьирует между 20 % и 50 %, в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и пути высвобождения месалазина) и с желчью (незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно посредством N-Ац-5-АСК. Около 1 % общей введенной перорально дозы месалазина экскретируется в грудное молоко, главным образом в виде N-Ац-5-АСК.

Особенности салофалька лекарственного средства, ректальные суппозитории 1000 мг

Распределение

Сцинтиграфическое исследование с мечеными технецием суппозиториями препарата Салофальк 500 мг показало пик распространения растаявшего при температуре тела суппозитория через 2–3 часа. Распространение ограничено прежде всего прямой кишкой и ректосигмоидным отделом. Следовательно, суппозитории препарата Салофальк 1000 мг особенно пригодны для лечения проктита (язвенного колита прямой кишки).

Поглощение

У здоровых субъектов средняя концентрация 5-АСК в плазме крови после однократного ректального применения 1000 мг месалазина (супозиторий препарата Салофальк 1000 мг) составила 192±125 нг/мл (диапазон 19–557 нг/мл); при этом концентрация главного метаболита, N-ацетил-5-АСК, составляла 402±211 нг/мл (диапазон 57–1070 нг/мл). Максимальная концентрация 5-АСК в плазме крови достигалась через 7,1±4,9 час (диапазон 0,3–24 часа).

Выведение

У здоровых субъектов примерно 14 % от введенной дозы 5-АСК выводится с мочой в течение 48 часов после однократного ректального применения 1000 мг месалазина (один суппозиторий препарата Салофальк 1000 мг).

Лечение обострений язвенного колита, ограниченного прямой кишкой (язвенный проктит).

Гиперчувствительность к месалазину, к любому из компонентов препарата или к салицилатам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический диатез.

Специальных исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводилось.

При одновременном лечении препаратом Салофальк и азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином следует учитывать возможное повышение миелосупрессивного эффекта азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина.

Имеются данные о том, что месалазин может снизить антикоагуляционное действие варфарина.

На усмотрение врача следует во время и после лечения проводить анализы крови (развернутый анализ крови; параметры функции печени, такие как АЛТ или АСТ; креатинин сыворотки) и мочи (тестовые полоски, осадок). Ориентировочно анализы рекомендуется делать через 14 дней после начала лечения и затем еще 2–3 раза с интервалами 4 недели.

Если результаты исследований нормальные, рутинные проверки можно проводить каждые 3 месяца, но при появлении других дополнительных симптомов анализ необходимо сделать срочно.

С осторожностью следует применять больным с нарушением функции печени.

Не следует применять месалазин при нарушении функции почек. При ухудшении функции почек во время лечения следует иметь в виду индуцированную месалазином токсичность почек. В таком случае применение суппозиториев Салофалька 1000 мг следует немедленно прекратить.

При применении месалазина сообщалось о случаях нефролитиаза, в том числе образования камней со 100 % содержанием месалазина. При лечении рекомендуется обеспечивать достаточное потребление жидкости.

Месалазин может вызвать красно-коричневую окраску мочи после контакта с отбеливателем на основе гипохлорита натрия (например, в туалетах, очищенных гипохлоритом натрия, содержащимся в некоторых отбеливателях).

Очень редко сообщалось о серьезной дискразии крови, связанной с применением месалазина. Гематологические исследования следует проводить, если пациенты страдают от непонятных кровотечений, кровоподтеков, пурпуры, анемии, лихорадки или фаринголарингеальной боли. Суппозитории препарата Салофальк 1000 мг следует отменить в случае подозрения или подтверждения заболевания дискразией крови.

Редко сообщалось о реакциях гиперчувствительности со стороны сердца (миокардит и перикардит), вызванные месалазином. В таком случае следует немедленно прекратить применение суппозиториев препарата Салофальк 1000 мг.

Пациентам с легочными заболеваниями, в частности с астмой, следует находиться под наблюдением врача в течение курса лечения месалазином.

Нежелательные тяжелые кожные реакции

Сообщалось о тяжелых кожных побочных реакциях (ТКПР), включая индуцированную лекарственными средствами эозинофилию с системными симптомами (DRESS-синдром), синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), связанных с лечением месалазином. Следует прекратить прием месалазина при первом появлении признаков и симптомов тяжелых кожных реакций, например кожной сыпи, повреждений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности.

Пациентам, имеющим реакции гиперчувствительности на препараты, содержащие сульфасалазин, следует находиться под наблюдением врача с самого начала лечебного курса с применением месалазина. При появлении острых симптомов непереносимости, таких как судороги, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию суппозиториями препарата Салофальк 1000 мг следует немедленно прекратить.

Применение во время беременности или кормления грудью.

Беременность

Адекватных данных о применении месалазина беременным женщинам нет. Однако данные о применении ограниченного количества беременных указывают на отсутствие нежелательных влияний месалазина на течение беременности или на здоровье плода и (или) новорожденного. На сегодняшний день нет никаких других эпидемиологических данных относительно этого препарата. Только в одном случае после длительного применения месалазина в высокой дозе (2–4 г перорально) на протяжении беременности сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного.

Исследование на животных при пероральном приеме месалазина не подтвердило прямого или опосредованного неблагоприятного воздействия на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Суппозитории препарата Салофальк 1000 мг необходимо применять в течение беременности только тогда, когда ожидаемая польза от применения будет превосходить возможный риск.

Лактация

N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин экскретируются в грудное молоко. На сегодняшний день имеется лишь ограниченный опыт применения женщин в период кормления грудью. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности у грудного ребенка, таких как диарея. Следовательно, суппозитории препарата Салофальк 1000 мг должны применяться в период кормления грудью только тогда, когда ожидаемая польза для матери будет превышать возможный риск для ребенка. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Месалазин не влияет или оказывает лишь незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Это лекарственное средство предназначено только для ректального применения.

Применять суппозитории Салофалька 1000 мг желательно вечером перед сном.

Желаемого лечебного результата можно достичь только при регулярном и постоянном применении препарата Салофальк, ректальных суппозиториев по 1000 мг.

Продолжительность применения определяет врач.

Взрослые и пациенты пожилого возраста

Один суппозиторий Салофальк 1000 мг вводят в прямую кишку 1 раз в сутки (эквивалентно 1000 мг месалазина в сутки).

Нет достаточных данных по применению этого лекарственного средства детям.

Имеются данные о редких случаях передозировки (например, преднамеренное самоубийство путем приема высокой пероральной дозы месалазина), которые не указывают на почечную или печеночную токсичность. Специфического антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

В клинических исследованиях, включавших 248 участников, примерно у 3 % наблюдались побочные реакции при применении препарата Салофальк, ректальных суппозиториев по 1000 мг. Наиболее частыми побочными реакциями были головная боль около 0,8 % и реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (запоры примерно в 0,8 % случаев; тошнота, рвота и абдоминальная боль в 0,4 % случаев для каждой реакции).

При приеме месалазина наблюдались следующие побочные реакции:

*Дополнительная информация приведена в разделе «Особенности применения».

Сообщалось о появлении нежелательных тяжелых кожных реакций, включая индуцированную лекарственными средствами эозинофилию с системными симптомами (DRESS-синдром), синдром Стивенса – Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), связанных с лечением разделения (см. раздел «Особенности применения»).

Фоточувствительность

Были сообщения о тяжелых реакциях у пациентов с заболеваниями кожи, например с атопическим дерматитом и атопической экземой.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польз-риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf. dec. gov. ua.

3 года.

Нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.

По 5 суппозиториев в стрипе, по 2 или 6 стрипов в коробке из картона.

По рецепту.

Др. Фальк Фарма ГмбХ/Dr. Falk Pharma GmbH.

Лейненвеберштрассе 5, 79108 Фрайбург, Германия / Leinenweberstrasse 5, 79108 Freiburg, Germany.