Зіпелор

Для лікування запалення фахівці застосовують нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), оскільки вони впливають на основні ланки патогенетичного ланцюга. Одним із таких препаратів є Зипелор від АТ "Фармак" (Україна).

Склад і лікарська форма

Діючою речовиною препарату є benzydamine у формі бензидаміну гідрохлориду. Випускають препарат у різній фармацевтичній формі:

• розчин 1,5 мг/мл по 100 мл у флаконі;
• льодяники зі смаком лимона по 3 мг 30 шт. (10х3);
• спрей 1,5 мг/мл по 30 мл у пластиковому флаконі;
• Форте спрей 3 мг/мл по 30 мл у пластиковому флаконі;
• Плюс спрей оромукоз. р-н 1,5+5 мг/мл флак. 30 мл.

Таке розмаїття фармацевтичних форм максимально повно та ефективно забезпечує доставку діючої речовини у важкодоступні ділянки ротоглотки.

Так, було проведено дослідження з визначення ефективності розпилення препаратів з однаковою діючою речовиною - бензидаміном. До переліку досліджуваних засобів входили спреї Зипелор, Зипелор Плюс і Зипелор Форте. Порівняно з іншими ліками, спрей під час розпилення дає широкий порожнистий конус, який забезпечує велике охоплення зрошуваної поверхні.

Крім того, медикамент має найменшу тривалість початкової та завершальної фази розпилення, що істотно заощаджує лікарський засіб. Усі форми забезпечують локальний вплив і допомагають створити максимальну концентрацію діючої речовини на поверхні слизової.

Основні фізико-хімічні властивості

Зіпелор спрей і Форте в пластиковому флаконі з небулайзером мають вигляд прозорої та безбарвної рідини із запахом м'яти. Спрей оромукозний, розчин - прозора безбарвна рідина. Льодяники мають круглу форму та діаметр 19 мм. Колір - жовтий. Смак - лимон.

Фармакотерапевтична група

Належить до засобів, що застосовуються в стоматології, інших медикаментів, які використовуються місцево в стоматології, а також до бензидамінів. У класифікації АТХ має код А01А D02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Активна речовина засобу має численні та різноспрямовані терапевтичні властивості:

• протизапальним;
• анестезуючим;
• антисептичним.

Протизапальний ефект препарату реалізується як на клітинному, так і на гуморальному рівні.

Бензидамін:

• гальмує вивільнення ферментів із лізосом нейтрофільних гранулоцитів;
• уповільнює транспорт і агрегацію лейкоцитів;
• блокує вазоактивні аміни та агрегацію тромбоцитів;
• стабілізує клітинні мембрани;
• пригнічує продукцію негативних радикалів макрофагами;
• блокує цитокінів, що відповідають за запалення, але не впливає на рівень протизапальних цитокінів;
• уповільнює синтез тромбоксану та ін.

Особливості фармакодинаміки препарату відрізняють його від більшості НПЗЗ - застосування медикаменту не спричиняє подразнення слизової та утворення виразок. Протизапальний ефект переважно зумовлений опосередкованою ендотелій-протективною властивістю.

Поки що немає обґрунтованих показань, що препарат чинить прямий вплив на ендотелій. Але дослідження показали, що бензидамін знижує ушкоджувальну дію на ендотелій продуктами фагоцитів, пригнічуючи їхню активність, та інактивує серотонін, ацетилхолін, гістамін.

Ще однією важливою властивістю Зипелор є його стабілізуючий вплив на цитомембрани. Але при цьому зберігається їхня функціональна активність і відновлювальна здатність тканин. Також відзначається здатність ліків активізувати процеси відновлення і загоєння (репарації).

Аналгезуючий ефект реалізується локально і захоплює тільки тканини, в яких відбувається запальний процес. Це є відмінністю засобу від анальгетиків центральної дії. Місцевий знеболювальний вплив пояснюється здатністю ліпофільної молекули бензидаміну проникати в клітинні мембрани. У Зіпелор, який випускають у формі розчину для полоскання і спрею для зрошення порожнини рота, горла, такий ефект призводить до швидкого купірування болю. Анальгезія "тримається" 90 хв.

Механізм антибактеріальної дії ґрунтується на:

• обмеження запальних ушкоджень тканин;
• поліпшення регенераційних здібностей слизової;
• відновлення нормального складу мікрофлори ротоглотки.

Клінічні дослідження засвідчили високу активність препарату щодо бактерій, які спричиняють ЛОР-інфекції, - M. Catarrhalis і дріжджоподібних грибків C. albicans. Дещо менший вплив відзначається щодо S. aureus і E. coli. Препарат запобігає утворенню біоплівок і сприяє руйнуванню вже наявних утворень.

Досліджено динаміку стійкості бактерій і грибків до Зипелор. Адаптацію до препарату виявлено тільки в E. coli АТСС 25922. Інші досліджені штами не набули резистентності до лікарського засобу. Препарат впливає на 110 штамів бактеріальних і грибкових мікроорганізмів. У тому числі Зипелор впливає на планктонні клітини широкого спектра мікроорганізмів.

Бензидамін пошкоджує клітинну стінку і викликає коагуляцію білків патогенних мікроорганізмів. Клінічні дослідження показали широкий спектр дії Зипелор. Він має бактерицидний і фунгіцидний ефект у концентрації, яка рекомендована для нанесення місцево. Антисептична дія препарату посилюється при рН нейтрального та основного значення.

Фармакокінетика

При нанесенні препарату на слизові ротоглотки відзначається висока його проникність у запалені тканини, але при цьому відсутній його зв'язок з білками крові. Тому системний ефект і побічні явища, ним зумовлені, відсутні.

Бензидамін розпадається на неактивні метаболіти. Елімінація відбувається із сечею. У препарату низька здатність до міжлікарської взаємодії.

Всі форми медикамента створюють високу концентрацію діючої речовини на поверхні слизової, що забезпечує швидкий терапевтичний ефект. Так, наприклад, аналгетична дія проявляється через 15-20 сек. і є стійкою за умови регулярного застосування.

Показання

Комплексна дія та високий показник безпеки Зипелор дали змогу суттєво розширити традиційні сфери застосування ліків. Сьогодні його застосовують:

• у терапії тонзиліту, зокрема для знеболювання при механічному промиванні лакун піднебінних мигдаликів;
• для лікування фарингіту, стоматиту, тонзиломікозу, орофарингеального мікозу, афтозних виразок;
• після введення ендотрахеальної трубки;
• у разі дискомфорту, викликаного зубними імплантатами, протезами, брекет-системами;
• після оперативних втручань у ротоглотці, зокрема після тонзилектомії та розтину паратонзилярного абсцесу;
• у лікуванні виразки після променевої терапії;
• після операцій у щелепно-лицьовій хірургії;
• під час екстракції зуба, видалення зубного каменю тощо.

Крім аналгетичного ефекту, Зипелор дає змогу зменшити кількість застосовуваних системних протизапальних засобів і анальгетиків. Він прискорює зворотний розвиток інших ознак реактивного запалення:

• набряк;
• гіперемію слизової;
• порушення фонації;
• збільшення регіонарних лімфатичних вузлів.

Препарат широко використовується в терапії літніх пацієнтів, вагітних і в педіатрії, а також у пацієнтів із цукровим діабетом.

Протипоказання

Єдиним протипоказанням до застосування різних форм препарату є підвищена індивідуальна чутливість до його компонентів.

Особливості застосування

У поодиноких випадках при тривалому курсі лікування може розвинутися чутливість до препарату. При появі негативних симптомів необхідно припинити прийом лікарського засобу і звернутися до фахівця для корекції терапії.

Зипелор сприяє регенерації слизової і його використовують для загоєння ерозій, виразок на внутрішній поверхні щік, глотки. Але якщо прийом медикаменту спричиняє посилення патологічного процесу і терапевтичний ефект відсутній після 3 днів застосування, то потрібно звернутися до терапевта або стоматолога для уточнення причин патології.

Не рекомендується застосовувати пацієнтам із підвищеною індивідуальною чутливістю до інших НПЗЗ та ацетилсаліцилової кислоти. У пацієнтів з бронхіальною астмою використання спрею може викликати спазм бронхів. Про цей ризик лікар зобов'язаний попередити хворого.

Спреї Зипелор, Зипелор Форте і Зипелор Плюс містять невелику кількість (<100 мг на 1 дозу) етанолу 96%. Тому ці форми медикаментозного засобу не рекомендується застосовувати дітям до 4 років, а також спортсменам, оскільки компонент може дати позитивну реакцію на допінг.

Допоміжний компонент Е218 (метилпарабен) може викликати алергічну реакцію.

Вагітні

В інструкції зазначено, що через недостатній матеріал з досліджень впливу Зипелор на організм вагітної та плід, він не рекомендується для лікування цих груп пацієнтів. Але окремі літературні джерела підтверджують безпеку застосування Зипелор у період гестації та грудного вигодовування.

Діти

Згідно з інструкцією, ліки не рекомендується приймати дітям до 4 років.

Спосіб застосування та дозування

У формі спрею Зіпелор слід використовувати таким чином:

• встановити на флакон помпу;
• розташувати отвір розпилювача навпроти ротової порожнини;
• натиснути на помпу і розпорошити ліки.

Дорослим рекомендованим дозуванням ліків є 4-8 доз 2-6 разів на добу. Кожне натискання вводить 0,17 мл розчину, який містить 0,255 мг діючої речовини.

Дітям віком 6-12 років можна робити 4 дози (розпилення) 2-6 разів/добу, а віком 4-6 років - 1 дозу на кожні 4 кг маси тіла. Максимальне рекомендоване дозування становить для малюків 4 розпилення 2-6 разів/добу.

Зіпелор Плюс спрей оромукозний розчин рекомендується застосовувати для:

• дорослих 1-2 розпилення 3-5 разів/добу;
• дітям віком 6-12 років та літнім пацієнтам - 1-2 розпилення 3-5 разів/добу.

Оромукозний розчин не наносять перед або відразу після чищення зубів. Також його не призначають маленьким пацієнтам до 6-ти років.

Льодяники Зіпелор приймають по 1 штуці 3 рази/добу. Їх потрібно розсмоктувати повільно, але не можна розжовувати або ковтати цілими. До 6 років льодяники не рекомендується призначати, а в 6-11 років необхідний контроль прийому з боку батьків.

Побічні реакції

Високий профіль безпеки Зипелор підтверджений клінічними дослідженнями. У дослідженнях побічні реакції у пацієнтів відсутні, але в інструкції перераховані можливі негативні ефекти у вигляді:

• печіння та сухості слизової оболонки ротової порожнини (від ≥ 1/10000 до <1/1000);
• зниження чутливості в ротовій порожнині;
• алергії (від ≥ 1/10000 до <1/1000);
• ларингоспазму (<1/10000);
• фоточутливості шкірного покриву (від ≥ 1/1000 до <1/100);
• ангіоневротичного набряку (<1/10000).

Перелічені негативні явища відзначаються рідко, дуже рідко або достатня кількість спостережень відсутня.

Передозування

Перевищення рекомендованої дози Зипелор (понад 300 мг) при введенні речовини перорально може спричинити збудження ЦНС і галюцинації. Тому зафіксовано випадки використання бензидаміну як рекреаційного наркотику в деяких країнах Європи.

При передозуванні відмічаються симптоми з боку ШКТ (нудота, блювання, подразнення стравоходу, біль у животі) і нервової системи (запаморочення, тремор, галюцинації, підвищена пітливість та ін.). Для усунення проявів потрібно промити хворому шлунок і ввести розчин електролітів, призначити симптоматичну терапію. Місцеве застосування Зипелор не спричиняє передозування.

Умови зберігання

Препарати Зипелор зберігають у недоступному для дітей місці, за температури не вище +25°С. Термін зберігання, при дотриманні умов, становить 2 роки.

Зипелор можна замовити без рецепта в інтернет-магазині "Online аптека". У каталозі є всі фармацевтичні форми препарату, що дозволяє вибрати засіб за індивідуальними показаннями. Кожен товар забезпечений інструкцією, має короткий опис і актуальну ціну. Але перед покупкою медикаменту необхідна консультація лікаря.