Занідіп

Занідіп – лікарський препарат, що застосовується в лікуванні артеріальної гіпертензії. Випускається відомою італійською фармацевтичною компанією «Recordati Industria Chimica e Farmaceutica S.p.A.». Відпускається з аптек за рецептом лікаря.

Склад і лікарська форма

Виробляється у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, що містять по 10 або 20 мг основної активної речовини – лерканідипіну гідрохлориду. Додатково до формули введені:

• лактоза моногідрат;
• целюлоза мікрокристалічна;
• натрію крохмальгліколят (тип А);
• повідон КЗ0;
• магнію стеарат.

До складу оболонки входять: гіпромелоза, тальк, титану діоксид (Е171), макрогол 6000, заліза оксид жовтий для 10 мг і червоний для 20 мг.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки – мають круглу форму, двоопуклі, з розділовою рискою на одному боці. Відрізняються тільки кольором плівкової оболонки: 10 мг – жовті, а 20 мг – рожеві. Кожні 14 шт. фасують у блістер з ПВХ. У картонній коробці знаходиться інструкція для споживача і 2 або 7 блістерів.

Фармакотерапевтична група

Занідіп відноситься до селективних антагоністів кальцію, що переважно впливають на судини, похідних дигідропіридину. У класифікації захворювань АТХ має код С08С А13.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Лерканідипін належить до класу блокаторів кальцієвих каналів (БКК) III покоління, групи дигідропіридинів і являє собою рацемічну (в рівних частинах) суміш R- і S-енантіомерів. Він блокує транспорт кальцію через кальцієві канальці L-типу (найбільшу спорідненість до них має S-енантіомер), що призводить до розслаблення м'язової тканини, в тому числі в стінках кровоносних судин. В результаті збільшується їх просвіт, тиск крові в них знижується, зменшується судинний опір і поліпшується кровотік. Цей ефект називається вазодилатацією.

У порівнянні з іншими представниками групи БКК, Занідіп має наступні переваги:

1. Реалізує антигіпертензивні властивості поступово і викликає меншу кількість небажаних явищ.
2. Має пролонгований ефект (протягом 24 годин), що обумовлює прийом таблеток 1 раз/добу.
3. Має високу ліпофільність. Це дозволяє активній речовині легко проникати через мембрани гладком'язових клітин артерій і затримуватися в подвійному фосфоліпідному (гідрофобному) шарі мембран, а також проходити через оболонки клітин, уражені атеросклеротичними бляшками при атеросклерозі.
4. Має більш високу спорідненість до гладком'язових клітин кровоносних судин і в меншій мірі впливає на інші м'язові тканини. Тому лерканідипін не впливає на частоту серцевих скорочень і не призводить до змін ЕКГ.
5. Не викликає синдрому відміни.
6. Не змінює сексуальні функції у чоловіків.
7. Не впливає на обмін речовин (метаболічна нейтральність).
8. Зберігає ефективність при спільному застосуванні з НПЗП.

Занідіп протягом багатьох десятиліть залишається лікарським засобом 1-го ряду, особливо в лікуванні АГ у пацієнтів з ІСАГ (ізольованою систолічною АГ), з супутньою ІХС, атеросклерозом сонних і артеріальних артерій.

Ще однією перевагою медикаменту пролонгованої дії є його здатність знижувати ризик розвитку серцево-судинних ускладнень, у тому числі інсульту. Препарат проявляє й інші плейотропні ефекти:

• антіїшемічний;
• ангіопротективний;
• ренопротективний;
• антиатерогенний.

Максимальний антигіпертензивний ефект проявляється через 2–4 тижні лікування. Тому початкову дозу (10 мг/добу) не рекомендується збільшувати вдвічі раніше закінчення цього терміну.

Через 4 тижні терапії ліками в дозуванні 10–20 мг/добу систолічний АТ у пацієнтів знижується, в середньому, на 10–20 мм рт. ст., а діастолічний – на 10–25 мм рт. ст. Занідіп при тривалому прийомі нормалізує артеріальний тиск у 63% хворих на АГ 1-2 стадій.

Фармпрепарат має органопротекторну дію і не чинить негативного впливу на серце, нирки та інші органи-мішені при гіпертензії.

Фармакокінетика

Лерканідипін швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Піку в крові досягає через 1,5–3 години. Вступає у взаємозв'язок з плазмовими білками на більш ніж 98%. При прийомі таблетки після їжі при первинному проходженні через клітини печінки абсолютна біодоступність дорівнює 10%. Вона підвищується при вживанні ліків через 90 хвилин після жирних страв приблизно в 4 рази, тому рекомендується пити його до їжі.

Більша частина медикаменту метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів, які елімінуються з сечею. Період напіввиведення займає від 8 до 10 годин.

Показання до призначення

Занідіп застосовують при артеріальній гіпертензії легкої або помірної стадії.

Протипоказання

Ліки протипоказані, якщо в анамнезі пацієнта є вказівки на:

• гіперчутливість до діючого або допоміжних компонентів у складі;
• вагітність і лактацію;
• дитячий і підлітковий вік (до 18 років);
• неліковану застійну серцеву недостатність;
• нестабільну стенокардію;
• обструкцію відвідного тракту лівого шлуночка;
• перенесений інфаркт міокарда протягом останнього місяця;
• важку ниркову та печінкову недостатність;
• спільний прийом з потужними інгібіторами цитохрому CYP3A4 – циклоспорином і грейпфрутовим соком.

Особливості застосування

Препарат слід з обережністю приймати при:

• синдромі слабкості синусового вузла;
• дисфункції лівого шлуночка серця;
• ішемічній хворобі серця.

Таким пацієнтам необхідно перебувати під наглядом медичного персоналу і моніторити всі життєво важливі функції організму.

Заборонено використовувати Занідіп при спадковій непереносимості лактози, глюкозо-галактозній мальабсорбції, лактазній недостатності.

При вагітності та лактації

Вагітність і грудне вигодовування є протипоказаннями для прийому медикаменту. Жінкам у дітородному віці на час лікування слід вдаватися до надійних засобів контрацепції.

У дітей

Ліки в педіатрії не застосовуються, оскільки немає інформації про їх безпечний та ефективний вплив на організм, що росте.

Вплив на фертильність

Медикамент може чинити оборотний негативний вплив на сперматозоїди і, відповідно, на функцію запліднення.

Вплив на швидкість реакції

Ризик зниження швидкості реакції під час курсу мінімальний, але можливий. Тому при появі запаморочення, сонливості, стомлюваності слід відмовитися від керування автомобілем, висотних робіт та інших видів діяльності, що вимагають зосередженості та швидкості реагування.

Спосіб прийому і дозування

Таблетки Занідіп приймають цілими, вранці, за 15 хвилин до їди. Найчастіше призначають по 10 мг одноразово на день. При відсутності бажаного результату через 2 тижні збільшують до 20 мг/добу. Подальше підвищення дози додаткової переваги не дає, а призводить до розвитку побічних явищ.

Побічна дія

Найбільш часті негативні реакції на тлі прийому препарату аналогічні тим, що виникають при призначенні інших БКК дигідропіридинового ряду. До них відносять:

• набряки;
• головний біль;
• астенія;
• запаморочення;
• серцебиття;
• припливи до обличчя;
• тахікардія.

Побічні явища, пов'язані з периферичною вазодилатацією, такі як набряки гомілок і стоп, зустрічаються рідше після лерканідипіну, порівняно з БКК уповільненого вивільнення.

Передозування

Дозування, що викликає сильний токсичний ефект, в десятки разів перевищує рекомендовані і становить від 40 до 800 мг. При отруєнні перераховані вище симптоми стають більш вираженими. В першу чергу розвивається артеріальна гіпотензія і тахікардія.

Лікування полягає в підтримці у потерпілого функції кровообігу, роботи серця і легенів, моніторингу сечовипускання і циркулюючої рідини. У важких випадках терапія проводиться в умовах стаціонару. Діаліз при передозуванні неефективний.

Умови та термін зберігання

Препарат потрібно зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище +30°С. Тримати його поза доступом сонячного світла, вологи, дітей, тварин і недієздатних осіб. Термін придатності – 3 роки з моменту виробництва.

У каталозі онлайн-аптеки «Мед-сервіс» Занідіп представлений таблетками з різною концентрацією активної речовини. Вартість ліків на сайті істотно нижча, ніж в інших аптеках. Щоб оформити замовлення, достатньо лише зателефонувати або заповнити спеціальну форму. Після швидкої обробки заявки товар буде доставлений покупцеві в найкоротші терміни.