Юперіо

Цей лікарський засіб застосовується в кардіологічній практиці. Виробляється фармацевтичною компанією "Новартіс фарма" (Італія) і має комбінований склад. Категорія відпуску - за рецептом.

Склад і форма випуску

Препарат випускається у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою (по 50 мг, 100 мг і 200 мг). До його основи входить два діючі компоненти:

• валсартан у дозі 25,7 мг, 51,4 мг або 102,8 мг;
• сакубітрил у кількості 24,3 мг, 48,6 мг або 97,2 мг.

Допоміжні речовини представлені мікрокристалічною целюлозою, стеаратом магнію, кросповідоном, тальком медичним, діоксидом кремнію, кількома видами оксиду заліза. У складі Юперіо відсутні барвники, консерванти або цукор. З цієї причини медикамент є гіпоалергенним і має високий ступінь безпеки для окремих категорій пацієнтів.

Основні фізико-хімічні властивості

Таблетки з гладкою поверхнею, вкритою тонкою оболонкою плівкового типу, що виконує захисну функцію. Вони мають овальну форму і двоопуклу поверхню. Колір оболонки варіюється для різних дозувань:

1. Юперіо 50 мг має фіолетово-біле забарвлення. З одного боку на таблетці присутнє тиснення NVR, з іншого - LZ.
2. Юперіо по 100 мг мають світло-жовтий колір. Одна сторона має напис NVR, друга - тиснення L1.
3. Юперіо у дозуванні 200 мг має світло-рожеве забарвлення плівки. З одного боку присутній напис NVR, з іншого - L11.

Усі вироби мають скошені краї, на їхній поверхні відсутній ризик для поділу або розламування.

Фармакотерапевтична група

Медикаментозний засіб належить до категорії лікарських препаратів, що впливають на ренін-ангіотензинову систему, антагоністів ангіотензину II, інших комбінацій. У системі АТХ медикаменту присвоєно код - C09D X04.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Лікарський препарат відрізняється складним механізмом дії, який полягає у взаємодії обох активних компонентів. Крім того, основні речовини мають свої унікальні терапевтичні властивості, які різняться за своїм принципом, але доповнюють одна одну за принципом синергізму.

Фармакодинамічні властивості медикаменту досліджувалися для кожного з компонентів окремо і обох у сукупності. Під час тестування бралися до уваги особливості терапевтичного впливу медикаменту після разового і тривалого прийому. У клінічних експериментах брали участь здорові добровольці та хворі з підтвердженою хронічною недостатністю серця.

Терапевтичні властивості, які були встановлені під час досліджень, включали в себе:

1. Пригнічення неприлізину.
2. Блокаду РААС (ренін-ангіотензин-альдостеронової системи).
3. Збільшення натрійурезу. Воно було зафіксовано при семиденному прийомі таблеток пацієнтами зі зниженою функцією викиду крові з лівого шлуночка. При цьому валсартан був застосований як контроль, а комбіноване його використання із сакубітрилом призвело до статистично значущого короткочасного підвищення натрійурезу.

Додатково Юперіо сприяє збільшенню рівня цГМФ в урині з паралельним зниженням вмісту передсердного натрійуретичного пептиду з N-кінцевим фрагментом попередника мозкового натрійуретичного пептиду в кров'яній плазмі.

Також встановлено, що комбінація діючих компонентів має здатність блокувати рецептор АТ-1. Така властивість засобу зумовлена підвищенням активності та вмісту реніну в кров'яному руслі.

Фармакокінетика

Юперіо містить валсартан у вигляді комплексної солі. Це дає змогу значно підвищити його біологічну доступність порівняно з валсартаном, який міститься в інших аналогічних лікарських засобах на його основі.

Після перорального прийому таблетки розпадаються на дві активні речовини, присутні в їхній основі. При цьому спочатку сакубітрил надходить в організм у вигляді неактивної сполуки. Під час метаболізму компонент трансформується в активну одиницю LBQ 657.

Біологічно активні речовини медикаменту, на які розпадаються основні компоненти, здатні зв'язуватися з білками плазми крові. При цьому крізь гематоенцефалічний бар'єр проникає мінімальна концентрація речовин. Сакубітрил суттєво не метаболізується, валсартан піддається метаболізму, але незначно.

Після застосування засобу більша частина метаболітів сакубітрилу виводиться з уриною. Разом з нею екскретується і незначна кількість валсартану. Паралельно з цим менше половини метаболітів першого і більшість другого елімінується з каловими масами.

Показання

Юперіо призначений для лікування серцевої недостатності хронічного типу. Медикамент використовується тільки в терапії дорослих хворих, які мають підтверджену знижену фракцію викиду лівого шлуночка.

Протипоказання

Заборонено застосовувати пацієнтам, які мають непереносимість хоча б одного з компонентів таблеток. Також лікарський засіб протипоказаний особам з:

• ангіоневротичний набряк в анамнезі, пов'язаний із застосуванням інгібіторів АПФ або БРА;
• спадковим або ідіопатичним набряком Квінке;
• важкими порушеннями роботи печінки;
• холестазом;
• цирозом біліарного типу.

Також таблетки не призначають жінкам у другому і третьому триместрах вагітності.

Особливості застосування

Під час терапії Юперіо необхідно дотримуватися правил і запобіжних заходів. Вони детально описані в офіційній інструкції до лікарського засобу.

Прийом слід розпочинати з мінімальної терапевтичної дози. Зазвичай вона становить 100 мг за одне застосування, але в окремих випадках старт терапії починається з 50 мг за 1 раз.

З особливою обережністю медикаментозний засіб використовується або не використовується зовсім у лікуванні хворих з:

1. Артеріальною гіпотонією. Якщо рівень систолічного кров'яного тиску не перевищує 100 мм рт. ст., приймання таблеток протипоказане у зв'язку з ризиком спонтанного виникнення ортостатичної гіпотензії.
2. Порушеннями функцій нирок. Юперіо можна призначати особам з подібними відхиленнями тільки після комплексного та ретельного обстеження. Застосування препарату дозволено винятково при легкому та помірному порушенні ниркової діяльності.
3. Гіперкаліємією (підвищеним вмістом калію в кров'яному руслі). Не призначають Юперіо, якщо показник калію в організмі пацієнта перебуває на рівні вище 5,4 ммоль/л.

Під ретельним медичним наглядом повинні перебувати пацієнти зі стенозом ниркової артерії, тяжкою формою ХСН та печінковою недостатністю.

Люди похилого віку

Літнім людям зазвичай корекція дози лікарського засобу не потрібна. Винятком є описані у попередньому розділі ситуації. Може знадобитися додатковий лікарський контроль протягом усього періоду лікування хворих, які мають обмеження до застосування Юперіо.

Вагітність і лактація

Юперіо зазвичай не використовують для лікування жінок у першому триместрі вагітності. У другому і третьому медикамент суворо протипоказаний.

Немає даних про те, чи проникають ліки у грудне молоко. Також відсутні відомості про можливий вплив компонентів засобу на організм немовляти. Тому призначати Юперіо матерям-годувальницям не рекомендується.

Діти

Дані про безпеку Юперіо для пацієнтів віком до 18 років відсутні. У зв'язку з цим не рекомендується призначати лікарський засіб дітям.

Вплив на здатність керувати механізмами

Юперіо здатний спричиняти підвищену втомлюваність, запаморочення, вертиго та синкопе. У зв'язку з цим на період проходження терапії препаратом слід з обережністю керувати транспортом, механізмами та виконувати роботу, що потребує підвищеної концентрації уваги.

Режим і схема застосування

Лікарський препарат призначений тільки для прийому всередину. Застосування Юперіо не залежить від часу останнього вживання їжі. Таблетки потрібно приймати, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Режим дозування

Терапію починати з мінімальної терапевтичної дози. Рекомендується пити по 1 табл. 100 мг або 2 табл. 50 мг двічі на добу. Дозування збільшується до 200 мг двічі на день не раніше ніж через 2-4 тижні з моменту початку лікування. Такі зміни в схемі терапії допустимі виключно за умови доброї переносимості Юперіо організмом пацієнта.

При прояві симптомів непереносимості ліків дозування має бути знижене. Також препарат може бути повністю скасований. Непереносимість Юперіо супроводжується такими ознаками:

• зниженням систолічного тиску до 95 мм рт. ст. або нижче;
• симптоматичною артеріальною гіпотензією;
• гіперкаліємією;
• порушеннями ниркової функції.

Немає достатньо інформації про безпеку Юперіо для пацієнтів, які приймають інгібітори БРА або АПФ. У зв'язку з цим медикамент доцільно призначати у дозі 50 мг двічі на добу. За гарної переносимості дозування можна подвоїти через 1-2 тижні.

Якщо пацієнт забув випити Юперіо вчасно, слід зробити це якомога швидше. Але не перевищуючи дозування за рахунок прийняття одразу кількох пропущених доз.

Побічні дії

При прийомі таблеток Юперіо найчастіше повідомлялося про розвиток побічних реакцій у вигляді гіперкаліємії, зниження артеріального тиску та порушення ниркової активності. У деяких хворих фіксували виникнення набряку Квінке.

Крім того, прийом Юперіо здатний спровокувати:

• анемію;
• гіпокаліємію;
• гіпоглікемію;
• головний біль;
• запаморочення;
• вертиго;
• синкопе;
• нудоту;
• діарею;
• кашель;
• підвищену стомлюваність;
• астенію./li>

Такі симптоми побічних реакцій належать до категорії частих і найчастіших. Набагато рідше розвиваються такі патологічні відхилення як реакції гіперчутливості, постуральне запаморочення, свербіж шкіри, висипання.

За будь-яких негативних симптомів і побічних ефектів необхідно звернутися до лікаря за корекцією дози або повною відміною ліків.

Передозування

На сьогодні даних про передозування Юперіо дуже мало. Дослідження показали, що разове застосування здоровими добровольцями дози 1200 мг і багаторазовий прийом 900 мг ліків переносилося добре.

Найімовірнішим симптомом передозування ліками є значне зниження рівня артеріального тиску. Воно зумовлене здатністю активних компонентів Юперіо до надання гіпотензивного ефекту. У подібних ситуаціях доцільно проводити симптоматичне лікування. Проведення гемодіалізу може бути безрезультатним, оскільки препарат добре зв'язується з білками кров'яної плазми.

Умови зберігання

Зберігати таблетки необхідно подалі від дітей і домашніх тварин за температури не вище +25°С. Для забезпечення кращого збереження рекомендується тримати блістер Юперіо в оригінальному упакуванні поза зоною потрапляння вологи і прямих сонячних променів. Не допускати впливу на медикамент будь-яких джерел тепла. Не приймати препарат при порушенні цілісності блістера. Не вживати таблетки після закінчення терміну придатності.

В інтернет-магазині "Online аптека" можна придбати Юперіо в дозуванні 50 мг, 100 мг або 200 мг. До кожного товару є опис, а також наведена актуальна вартість. При замовленні на сайті можлива доставка лікарського засобу в будь-яке місто України до найближчого відділення аптеки/пошти. На сайті препарат можна купити без істотних переплат. Вартість медикаменту значно нижча, ніж в інших аптеках та інтернет-сервісах.

Юперіо відпускається тільки за рецептом лікаря. Необхідно пам'ятати про негативні та небезпечні наслідки самолікування. Уся інформація, наведена на сайті, надана виключно в ознайомлювальних цілях і не може використовуватися як посібник або інструкція із застосування лікарського засобу.