Верапаміл

Верапаміл – рецептурний лікарський препарат, що має антиангінальну, антиаритмічну та гіпотензивну дію. Застосовується при аритмії, стенокардії, артеріальній гіпертензії. Виробляється українськими фармацевтичними компаніями ЗАТ «Дарниця», ПАТ НПЦ «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод», «Здоров'я».

Склад і лікарська форма

Випускається у формі таблеток для прийому всередину і розчину для ін'єкційного введення. Активним інгредієнтом виступає однойменна речовина у вигляді гідрохлориду в різних концентраціях – 40 мг, 80 мг і 2,5 мг/мл. Склад допоміжних компонентів залежить від виробника і лікарської форми. Так, в таблетки від «БХФЗ» включені:

• магнію стеарат;
• моногідрат лактози;
• коповідон;
• крохмаль кукурудзяний.

А таблетки від «Дарниця», крім перерахованих вище компонентів, містять:

• гіпромелозу;
• целюлозу мікрокристалічну;
• макрогол 4000;
• кремнію діоксид колоїдний безводний;
• кроскармелозу натрію;
• сепіфілм 752 білий;
• тальк.

У формулу розчину Верапаміл включені:

• натрію хлорид і гідроксид;
• моногідрат;
• кислота лимонна і розведена хлористоводнева;
• вода очищена.

При використанні ліків варто враховувати допоміжні речовини. Деякі з них можуть бути протипоказанням до вживання або викликати алергічні реакції, що призводять до негативних наслідків.

Фізико-хімічні властивості

Таблетки – круглі, білі, опуклі з двох сторін, вкриті тонкою оболонкою. На поперечному зрізі можна побачити два шари різної структури. Розфасовані в блістери з ПВХ по 10 шт. У кожній картонній коробці знаходиться інструкція виробника і по 2 або 5 блістерів.

Розчин для ін'єкцій – безбарвна рідина, розфасована в скляні ампули об'ємом 2 мл кожна. Ті, в свою чергу, по 5 шт. розкладені в контурні чарункові упаковки. По 2 таких упаковки разом з анотацією поміщені в картонну коробку.

Фармакотерапевтична група

Верапаміл відноситься до категорії селективних антагоністів кальцію (АК), що переважно впливають на серце. За класифікацією захворювань АТХ має код C08D A01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Ліки нівелює потребу міокарда в кисні, впливаючи на процеси метаболізму і блокуючи трансмембранне надходження іонів кальцію в гладком'язові клітини судин і кардіоміоцити. Збільшує приплив крові до міокарда, усуває спазм коронарних артерій. Впливаючи на канали в клітинах провідної системи серця, надає антиаритмічний ефект, що важливо при діагнозі – надшлуночкова аритмія.

В результаті прийому медикаменту:

• сповільнюється синусовий ритм;
• посилюється кровопостачання серцевого м'яза;
• підвищується рефрактерний період в синусовому і атріовентрикулярному вузлах.

Після введення засобу стабілізується частота серцевих скорочень, не виникають перепади АТ, не спостерігається розвиток рефлекторної тахікардії, брадикардії, постуральної гіпотензії.

Фармакокінетика

Верапаміл всмоктується в стінки тонкого кишечника на 90-92%, зв'язується з білками плазми на 90%. Пікових значень в плазмі крові досягає через 1-2 години. Рівноважна концентрація при використанні ліків спостерігається через 3-4 дні.

Медикамент практично повністю розпадається на метаболіти, фармакотерапевтично активним з яких є норверапаміл. Період напіввиведення займає 3–7 годин, але він подовжується у хворих з порушеннями функцій або цирозом печінки до 14–16 годин. Фармакокінетика ліків не відрізняється у людей зі здоровими нирками і у осіб з діагностованою нирковою недостатністю в термінальній фазі.

Екскретується в більшій мірі нирками і в меншій – з каловими масами. Діючий компонент здатний проникати через плацентарний бар'єр і виявлятися в грудному молоці.

Показання до призначення

Верапаміл призначають у разі:

• аритмії;
• артеріальної гіпертензії;
• ішемії серця: стабільної, нестабільної, вазоспастичної, постінфарктної.

Препарат призначається при варіативній і прогресуючій стенокардії, стенокардії спокою і Принцметала, якщо відсутні виражені ознаки серцевої недостатності або протипоказані альтернативні b-адреноблокатори.

Протипоказання

Ліки заборонено приймати при наявності в анамнезі:

• підвищеної чутливості до основних/додаткових компонентів у складі;
• гострого інфаркту міокарда, прогресуючої брадикардії, гіпотензії;
• застійної серцевої недостатності, якщо тиск легеневої артерії перевищує 20 мм. рт. ст. або фракція викиду становить менше 35%;
• кардіогенного шоку;
• атріовентрикулярної блокади 2,3 ступеня, тяжких порушень провідності, вираженої слабкості синусового вузла, виняток – хворі з імплантованим штучним водієм ритму.

Верапаміл у будь-якій фармацевтичній формі не призначають одночасно з β-адреноблокаторами, якщо тільки мова не йде про інтенсивну терапію.

Особливості застосування

З особливою ретельністю лікар підходить до підбору доз лікарського засобу пацієнтам, які страждають:

• артеріальною гіпертензією;
• гострим інфарктом міокарда;
• порушеннями нервово-м'язової провідності, включаючи синдром Ламберта-Ітона;
• брадикардією;
• мерехтінням/тремтінням передсердь при підвищеній ймовірності розвитку шлуночкової тахікардії.

Виведенню ліків не сприяє гемодіаліз, тому важливо обережно його приймати при порушеннях функції нирок/печінки, і, зокрема, літнім пацієнтам. Доза знижується до 40 мг на добу, якщо відзначається позитивна реакція. При нирковій недостатності необхідне ретельне спостереження з боку медичних працівників. Добову кількість при порушенні функцій печінки рекомендується знизити до 30% на відміну від стандартної.

Наявність лактози в складі медикаменту перешкоджає його використанню хворим із синдромом мальабсорбції, генетичними формами непереносимості галактози, недостатністю лактази. Вміст натрію передбачає контроль добової дози та зниження натрію в раціоні.

Небажано вживати таблетки Верапаміл одночасно з грейпфрутовим соком. Скасовувати їх потрібно поступово, знижуючи дозування.

При вагітності та лактації

Через здатність проникати через плаценту активний компонент і метаболіти виявляються в пуповинній крові і провокують розслаблення м'язів матки. Тому призначати препарат вагітним в I і II триместрі заборонено, а в III – тільки при гострій необхідності, оцінюючи можливі ризики для плода/майбутньої матері.

Діючий компонент виявляється в грудному молоці, що не виключає ризик появи побічних ефектів у немовлят. З цієї причини в період лактації медикамент не застосовують. Якщо ж годуючій матері необхідно продовжити лікування, немовля переводять на штучні суміші.

У дітей

У педіатрії ін'єкційну форму ліків застосовують тільки при пароксизмальній надшлуночковій тахікардії, таблетовану – тільки при збої серцевого ритму, починаючи зі старшого дошкільного віку.

Вплив на фертильність

Немає даних про безпечний вплив засобу на жіночу/чоловічу фертильність. При лікуванні безпліддя або на стадії планування вагітності краще проконсультуватися з лікарем для перегляду лікувальної тактики, підбору аналогів.

Вплив на швидкість реакції

Верапаміл через антигіпертензивну дію може знижувати швидкість рухових і психічних реакцій, концентрацію уваги, особливо на початковому етапі терапевтичного курсу і при підвищенні добової дози. Тому на період лікування слід відмовитися від керування автотранспортом і роботи з травмонебезпечними механізмами.

Спосіб прийому та дозування

Режим дозування, тривалість терапії залежать від форми ліків, перебігу основного захворювання, самопочуття та індивідуальних особливостей пацієнта.

Таблетки приймають під час або після вживання їжі, цілими, не розжовуючи і не розділяючи, запивають 200 мл чистої води. Схеми прийому для дорослих і підлітків з вагою понад 50 кг:

1. При ішемії, пароксизмальній шлуночковій тахікардії, тріпотінні передсердь – стандартна добова доза становить 120–480 мг з поділом на 3–4 прийоми. Максимум – 480 мг.
2. При артеріальній гіпертензії – призначають 120–360 мг, які приймають у 3 прийоми.
3. При аритмії, стенокардії – прописують по 80 мг 3–4 рази на день.

Верапаміл в таблетках дітям і підліткам при збоях серцевого ритму призначають з урахуванням віку:

• до 6 років – 80–120 мг за 2–3 прийоми;
• 6–14 років – 80–360 мг, розподіливши їх на 3–4 прийоми.

Розчин підліткам і дорослим вводять повільно, внутрішньовенно, під наглядом медперсоналу, моніторячи показники ЕКГ і АТ. Починають з 2 мл, якщо необхідно, через 5–10 хвилин – вводять таку ж кількість.

Дозування для дітей:

• новонародженим – 0,3–0,4 мл;
• немовлятам – 0,3–0,8 мл;
• від 1 до 5 років – 0,8–1,2 мл;
• від 6 до 14 років – 1–2 мл.

У дитячому віці призначати розчин можна лише в разі крайньої необхідності, бажано все ж підбирати альтернативні методи терапії.

Побічна дія

Негативні явища можуть виникати з боку різних систем і органів:

• серцево-судинної – підвищується ризик стенокардії, тахікардії, інфаркту міокарда, припливів, прискореного серцебиття, болю за грудиною, периферичних набряків в області щиколоток;
• травної – непрохідність/атонія кишечника, блювання, нудота, запори, кровотечі ясен, сухість у роті, шлунково-кишкові коліки;
• нервової – безсоння, стомлюваність, сонливість, запаморочення, головні болі, психози, порушення рівноваги, сплутаність свідомості;
• дихальної – диспное, бронхоспазм;
• гепатобіліарної – ураження печінки з клінічними симптомами, скачки рівня білірубіну/трансаміназ;
• сечостатевої – порушення менструального циклу у жінок, еректильна дисфункція у чоловіків, прискорене сечовипускання, галакторея, гінекомастія у літніх при тривалому лікуванні.

Верапаміл може викликати зміну лабораторних показників, стрибки рівня печінкових ферментів і пролактину в сироватці крові. Про побічні симптоми важливо своєчасно повідомляти медичним працівникам, що дозволить оцінити користь/ризик лікарського засобу і при необхідності провести його відміну.

Передозування

Інтенсивність симптомів при передозуванні залежить від прийнятої дози ліків, часу проведення детоксикації, вікової категорії хворого. Інтоксикація проявляється:

• порушенням серцевого ритму, аж до зупинки серця;
• падінням артеріального тиску;
• судомами;
• збоєм функцій нирок;
• кардіогенним шоком у супроводі набряку легенів;
• сплутаністю або втратою свідомості, гіперглікемією, гіпоглікемією;
• запамороченням;
• метаболічним ацидозом.

Потерпілому призначають терапевтичні/детоксикаційні заходи, спрямовані на усунення кардіодепресивних ефектів, інших побічних реакцій.

Верапаміл не виводиться за допомогою гемодіалізу, реанімаційні дії включають штучне дихання, кардіостимуляцію, плазмаферез. Якщо відсутні кишкові шуми і минуло понад 12 годин з моменту вживання медикаменту, то показано промивання шлунка, введення кальцію (специфічного антидоту) внутрішньовенно 10% розчину глюконату кальцію об'ємом 10-20 мл.

При синусовій тахікардії і зупинці серця лікарі вдаються до кардіостимуляції, застосування лікарських засобів: Ізопреналіну, Орципреналіну, Атропіну. При симптомах тривалої недостатності міокарда вводять ін'єкції кальцію, призначають дофамін, Добутамін.

Умови та термін зберігання

Препарат необхідно зберігати в заводській упаковці при температурі не вище +25℃. Помістити його в темне, сухе місце, недоступне для сонячних променів, вологи, дітей і тварин. Термін придатності може відрізнятися в залежності від дозування і форми засобу (вказано виробником на коробці).

Придбати Верапаміл за доступною ціною можна в онлайн-аптеці «Мед-сервіс». У каталозі він представлений у вигляді таблеток та ін'єкційного розчину від вітчизняних фармпідприємств. Покупець може оформити замовлення самостійно онлайн, заповнивши спеціальну форму, або зателефонувати менеджеру аптеки. Замовлений товар доставляється протягом декількох днів.