Валсартан

Валсартан – рецептурний препарат, призначений для лікування артеріальної гіпертензії, постінфарктного стану, серцевої недостатності. Виробляється та експортується великими зарубіжними фармацевтичними компаніями.

Склад та лікарська форма

Випускається у вигляді таблеток, вкритих плівковою оболонкою, для перорального прийому. В основі однойменна активна речовина з різною концентрацією – 80 і 160 мг. Допоміжні компоненти:

• стеарат магнію;
• натрію кроскармелоза;
• мікрокристалічна целюлоза;
• повідон;
• манітол;
• оболонка Opadry – рожевий 02F54189 (для дозування 80 мг) і жовтий 02F52182 (для 160 мг).

Виробник також випускає модифікацію ліків – Н, до формули якого включено ще одну діючу речовину – гідрохлоротіазид. Дозування – 80/12,5 і 160/12,5 мг. Ядро таблеток доповнюють тальк, лактози моногідрат, ЦМК, повідон К29-К32, магнію стеарат, натрію кроскармелоза і кремнію діоксид колоїдний безводний.

Оболонка таблеток 80/12,5 мг – Opadry II 85G34642 Pink, сформована з титану діоксиду, полівінілового спирту, макроголу 3350, тальку, лецитину, оксиду заліза червоного, жовтого і чорного. У 160/12,5 мг – Opadry II 85G25455 Red, входять ті ж речовини, тільки з оксидів заліза – червоний, і додатково введений барвник Sunset Yellow.

Основні фізико-хімічні параметри

Таблетки Валсартан 80 мг – круглі, двоопуклі, рожеві, на одному боці гравірування «183», на іншому – «Н».

160 мг – також двоопуклі, але овальні і жовтувато-коричневі. На одній зі сторін вигравірувано «184», на другій – «Н».

80/12,5 мг і 160/12,5 мг – овальної форми, опуклі з двох сторін, перші – рожевого кольору, другі – червоного. На одній поверхні тиснення у вигляді «V», а на другій таке ж, як і у стандартного ліки.

Всі дозування розфасовані по 10 шт. в блістери з ПВХ. По 3 контурних чарункових упаковки разом з листом-вкладишем поміщені в картонну коробку.

Фармакотерапевтична група

Препарат відноситься до категорії антагоністів ангіотензину ІІ. Код згідно з системою АТХ – С09С А03. Комбінований медикамент, крім цієї групи, належить до діуретичних медикаментів і має відповідний шифр С09D A03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Валсартан селективно блокує АТ1-рецептори, які відповідають за дію олігопептидного гормону, що входить до ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС), – ангіотензину ІІ. В результаті блокування кількість останнього в крові підвищується, при цьому відзначається стимуляція АТ2-рецепторів. Речовина не є агоністом по відношенню до АТ1, але має з ними набагато більшу спорідненість, ніж з АТ2.

З'єднання не пригнічує дію АПФ, не блокує і не взаємодіє з рецепторами інших гормонів, що впливають на функції ССС. При АГ призводить до зменшення показників АТ без впливу на ЧСС. Починає діяти через 2 години після вживання таблетки, максимально знижує тиск через 4-6 годин і зберігає цей ефект протягом доби. Скасування медикаменту не викликає різкого підвищення АТ і синдрому відміни.

При хронічному перебігу серцевої недостатності (ХСН) Валсартан усуває негативні наслідки гіперактивації РААС:

• вазоконстрикцію;
• проліферацію клітин;
• набряклість;
• надмірне вироблення гормональних речовин (катехоламінів, ендотеліну, вазопресину, альдостерону та ін.).

Медикамент зменшує переднавантаження, тиск в легеневих капілярах і артеріях, збільшує серцевий викид. Крім того, він не впливає на рівень загального холестерину, сечової кислоти, глюкози і тригліцеридів.

Застосування ліків сприяє зменшенню випадків госпіталізації при серцевій недостатності та зниженню смертності в результаті інфаркту міокарда, в тому числі повторного.

Гідрохлоротіазид впливає на корковий відділ дистальних звивистих ниркових канальців і на рецептори, чутливі до дії діуретиків. Він інгібує транспорт іонів натрію і хлору, збільшує їх екскрецію. Діуретик зменшує об'єм циркулюючої плазми крові, підвищує активність реніну і продукцію альдостерону, прискорює елімінацію калію з сечею, забезпечуючи його зниження в сироватці.

Фармакокінетика

Валсартан швидко абсорбується, і його пік у плазмі крові визначається через 2–4 години. Біодоступність – близько 23%, а зв'язок з плазмовими білками – 94–97%. Практично не піддається метаболізму. Елімінується більшою мірою з калом, меншою – з сечею. Період напіввиведення – від 1 до 9 годин. Серцева та ниркова недостатність, літній вік не змінюють швидкість дії та розподілу фармпрепарату.

Гідрохлоротіазид всмоктується з високою швидкістю і максимуму в крові досягає через 2 год. Біологічна доступність – 70%. Т ½ займає від 6 до 15 год. 95% Екскретується з сечею: 95% – без змін, 4% – у вигляді фармакологічно індиферентного метаболіту.

Показання до призначення

Монопрепарат показаний для лікування:

• артеріальної гіпертензії у дітей від 6 років і у дорослих;
• постінфарктного стану;
• серцевої недостатності у дорослих (при неможливості прийому інгібіторів АПФ або як доповнення до терапії інгібіторами АПФ при протипоказаннях до бета-блокаторів).

Валсартан Н призначають особам з есенціальною артеріальною гіпертензією, АТ яких не коригується за допомогою монопрепарату.

Протипоказання

Медикамент не застосовують, якщо у пацієнта в анамнезі:

• підвищена чутливість до активних або допоміжних речовин формули ліків, а також до соєвої та арахісової олії;
• ангіоневротичний набряк – вроджений або набутий (відповідь на застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ (АРА), інгібіторів АПФ);
• вагітність та її планування;
• одночасний прийом АРА або інгібіторів АПФ з аліскіреном при цукровому діабеті обох типів, порушеннях роботи нирок з ШКФ менше 60 хв/хв.

Комбінований препарат також не використовують при гіпокаліємії, анурії, важких порушеннях нирок, холестазі, біліарному цирозі печінки, гіперкальціємії, гіпонатріємії, гіперурикемії, в дитячому віці.

Специфіка застосування

Під час курсу лікування рекомендується регулярно моніторити функції нирок і з обережністю застосовувати Валсартан хворим з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв. Застережних заходів потребують особи з:

• порушеннями функцій печінки;
• стенозом аортального/мітрального клапанів;
• порушеннями печінки;
• гіпертрофічною кардіоміопатією.

При нестачі в організмі натрію або зниженні ОЦК після початку терапії може різко знижуватися артеріальний тиск. Тому перед призначенням ліків слід перевірити концентрацію натрію в крові і в разі необхідності провести корекційні заходи.

При стенозі ниркових артерій короткочасне застосування таблеток не викликає критичних змін в організмі.

При первинному гіперальдостеронізмі не рекомендується застосовувати медикамент.

Прийом ліків після інфаркту міокарда призводить до більш вираженого зниження АТ.

Комбінований препарат здатний посилювати прояви системного червоного вовчака, порушувати толерантність до глюкози, підвищувати вміст тригліцеридів, холестерину, сечової кислоти. З цієї причини хворим з гіперурикемією і подагрою не варто його приймати, а діабетикам контролювати дозу цукру і титрувати дозу протидіабетичних засобів.

При вагітності та лактації

Валсартан заборонений в період гестації. При діагностуванні вагітності лікування слід припинити і підібрати для жінки альтернативний, більш безпечний фармпрепарат, так як у II і III триместрі він виявляє фето-/неотоксичність і призводить до маловоддя, порушує електролітний баланс і роботу нирок, гальмує окостеніння черепа, викликає тромбоцитопенію, гіперкаліємію, гіпотензію та ін.

При грудному вигодовуванні ліки також знаходяться під забороною.

У дітей

Монопрепарат у дітей з 6 років застосовують тільки для лікування АГ. Комбінований засіб не застосовують у дитячому та підлітковому віці.

Вплив на фертильність

Немає даних про вплив діючих речовин на репродуктивні здібності чоловіків і жінок.

Вплив на швидкість реакції

На початку курсу заборонено керувати автотранспортними засобами і працювати з рухомими механізмами, оскільки можуть виникати запаморочення, загальна слабкість, втома. Потім рішення про такі види діяльності приймає лікуючий лікар.

Спосіб і режим дозування

Таблетки Валсартан приймають цілими, запиваючи водою, незалежно від вживання їжі. Дозу підбирають з урахуванням діагнозу:

1. При АГ у дорослих починають з 80 мг/добу. При неконтрольованому АТ підвищують дозу вдвічі і доводять до максимальних 320 мг на день. У дітей терапію починають з 40 мг одноразово при вазі до 35 кг або з 80 мг при масі тіла більше 35 кг (дозування коригують, виходячи з реакції організму на лікування). При нирковій недостатності в дитячому віці з кліренсом креатиніну більше 30 мл/хв. немає необхідності в титруванні дози.
2. Постінфарктний стан (через 12 год. після інфаркту). Спочатку по 20 мг двічі на день, потім протягом декількох тижнів поступово збільшують до 40, 80 і в кінцевому підсумку до максимуму в 160 мг 2 рази на добу.
3. При серцевій недостатності призначають по 40 мг 2 рази/добу. Кожні 2 тижні при хорошій переносимості підвищують у 2 рази, доводячи до 160 мг. Максимальна доза – 320 мг.

Валсартан Н прописують по 80/12,5 мг один раз на день. При відсутності позитивного результату протягом 3–4 тижнів підвищують до 160/12,5 мг. Якщо антигіпертензивний ефект недостатній, приймають по 160/25 мг, а при необхідності в подальшому – по 320/12,5 або 320/25 мг.

Побічна дія

Препарат здатний викликати ряд негативних явищ:

• інфекції – вірусні, верхніх дихальних шляхів, зокрема, синусити та фарингіти;
• нейтропенію, тромбоцитопенію;
• реакції підвищеної чутливості;
• гіперкаліємію;
• безсоння;
• зниження лібідо;
• запаморочення та непритомність;
• головний біль;
• серцеву недостатність;
• порушення серцевого ритму;
• гіпотензію, ортостатичну гіпотензію;
• тахікардію;
• васкуліти;
• кашель;
• некардіогенний набряк легенів;
• нудоту, блювання;
• підвищення активності печінкових ферментів;
• ангіоневротичний набряк, висип, свербіж та екзему;
• бульозний дерматит;
• болі в спині, суглобах і м'язах;
• підвищення рівня креатиніну та білірубіну.

Передозування

Валсартан при прийомі в підвищених дозах призводить до вираженої артеріальної гіпотензії, що прогресує до судинного колапсу і навіть шоку, гіповолемії, аритмії, нудоти, м'язових спазмів, сонливості. Також ознаками інтоксикації є тахікардія, сплутаність свідомості, непритомність, спрага, блювота, парестезія, алкалоз, олігурія, поліурія, анурія тощо.

Лікування передозування залежить від часу прийому медикаменту і тяжкості симптомів. В першу чергу пацієнту потрібно стабілізувати серцево-судинну діяльність і гемоциркуляцію. Якщо ліки були прийняті недавно, слід звільнити шлунок будь-яким зручним способом. При більш пізньому терміні – дати сорбенти, активоване вугілля, при гіпотензії – ввести ізотонічний розчин. Застосування гемодіалізу при передозуванні недоцільне.

Умови та терміни зберігання

Ліки слід зберігати у заводській упаковці при температурі до +25℃. Тримати аптечку в місці, недоступному для сонячного світла, вологи, дітей. Термін придатності монопрепарату – 3 роки, комбінованого – 4 роки з моменту виробництва.

Купити Валсартан за доступною ціною можна в онлайн-аптеці «Мед-сервіс». Для оформлення замовлення достатньо лише заповнити спеціальну форму або зв'язатися по телефону з менеджером-консультантом. Доставка здійснюється швидко в будь-який регіон України у відділення аптеки, Нової пошти або додому кур'єрською службою.